Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel DIASTEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF PHOSPHATE DERIVATIVES AND OF THE GEMCITABINE PRODRUG NUC-1031
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3386998
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3386998
EP levert
EP søknadsnummer 16812797.5
EP meddelt
Prioritet 2016.02.08, GB 201602185, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver NuCana plc (GB)
Oppfinner KOTALA, Mani Bushan (IN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for den diastereoisomere anrikningen av en forbindelse av formel II;formel IIhvori R1 representerer en elektrontilbaketrekkende gruppe og a er et heltall fra 1 til 5, fremgangsmåten omfattende:a) å suspendere eller løse opp R-diastereoisomeren av forbindelsen av formel II; eller en blanding av (R)- og (S)-diastereoisomerene av forbindelsen av formel II i et løsningsmiddel (S2);b) å behandle løsningen eller suspensjonen med en organisk aminbase eller uorganisk base (B2) for å oppnå (S)-diastereoisomer i hovedsakelig diastereomerisk ren form; ogc) å isolere (S)-diastereoisomeren av formel II.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvori fremgangsmåten videre omfatterå danne forbindelsen av formel II som en blanding av (R)- og (S)-diastereoisomerene; og hvori trinn a) omfatter å suspendere eller løse opp blandingen av (R)- og (S)-diastereoisomerene av forbindelsen av formel II i et løsningsmiddel (S2).3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller krav 2, hvori B2 er en organisk aminbase.4. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvori den organiske aminbasen er en organisk primær, sekundær, tertiær eller syklisk aminbase; fortrinnsvis hvori den organiske aminbasen er trietylamin.5. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvori en organisk aminbase er et N-alkylimidazol, imidazol, eventuelt substituert pyridin eller trialkylamin. 6. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller krav 2, hvori B2 er en uorganisk base; fortrinnsvis hvori den uorganiske basen er et alkalimetallhydroksid, alkalimetallkarbonat, alkalimetallalkoksid eller alkalimetallaryloksid.7. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvori S2 er et hydrokarbon eller en blanding omfattende et hydrokarbon.8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, hvori S2 er heksan eller heptan; eller hvori S2 er en blanding av heksan eller heptan og et polart organisk løsningsmiddel, blandingen omfattende over 50 volum-% heksan eller heptan; fortrinnsvis hvori S2 er en blanding av heptan eller heksan og etylacetat, blandingen omfattende over 50 volum-% heptan eller heksan.9. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, hvori trinn b) omfatter å omrøre blandingen av forbindelsen av formel II og basen B2 i 6 timer eller lenger; og/eller, hvori trinn b) omfatter å omrøre blandingen av forbindelsen av formel II og basen B2 ved en temperatur fra 0 til 50 °C.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori forbindelsen av formel II er en forbindelse valgt fra:i i I*representerer kiralt senter. 11. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori forbindelsen av formel II er:12. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvori forbindelsen av formel II er:13. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvor fremgangsmåten er en fremgangsmåte for fremstillingen av (S)-diastereoisomeren av gemcitabin-[fenyl(benzoksy-L-alaninyl)]fosfat (formel I) i hovedsakelig diastereoisomerisk ren form:formel Ifremgangsmåten videre omfattende trinn d) og eventuelt trinn e):d) å reagere en forbindelse av (S)-diastereoisomeren av formel II oppnådd i trinn c) med en forbindelse av formel III i nærvær av en base (B1) for å tilveiebringe en forbindelse av formel IV i hovedsakelig diastereomerisk ren form; hvori P1, P2 og P3 uavhengig representerer hydrogen eller en beskyttende gruppe; og hvori forbindelsen av formel II er i hovedsakelig diastereomerisk ren form: formel III formel IV; oge) hvor én eller flere av P1, P2 og P3 er beskyttelsesgrupper, eventuelt fjerne beskyttelsesgruppene P1, P2 og P3 fra forbindelsen av formel IV for å tilveiebringe (S)-gemcitabin-[fenyl(benzoksy-L-alaninyl)]fosfat i hovedsakelig diastereomerisk ren form.14. Fremgangsmåte ifølge krav 13, hvori P1 er -C(O)OC1-C6-alkyl eller eventuelt substituert -C(O)OCH2-aryl; fortrinnsvis hvori P1 er -C(O)OtBu; og fortrinnsvis enda hvori trinn e) erverves ved å reagere produktet i trinn d) med en blanding av en C1-C4-alkohol og vann.15. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 13 til 14, hvori P2 er H; og/eller hvori P3 er H.16. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 13 til 15, hvori B1 er en Grignardreagens; fortrinnsvis hvori B1 er tBuMgCl.17. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 13 til 16, hvori trinn d) utføres i et eterløsningsmiddel; fortrinnsvis hvori trinn d) utføres i THF.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
NuCana plc
3 Lochside Way Edinburgh EH12 9DT GB
Laurus Labs Limited
Plot No.21 Jawaharlal Nehru Pharma Cit, Parawada, Visakhapatnam, 531021AP IN
c/o Laurus Labs Private LtdIKP Knowledge ParkGenome Valley Turkapally Shameerpet Mandal Hyderabad Telangana 500 078 IN
c/o Laurus Labs Private LtdIKP Knowledge ParkGenome Valley Turkapally Shameerpet Mandal Hyderabad Telangana 500 078 IN
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 140219 LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
HGF
1 City Walk Leeds LS11 9DX GB

2016.02.08, GB 201602185

2015.12.11, IN 6635CH2015

BRUCE S. ROSS ET AL: "Synthesis of Diastereomerically Pure Nucleotide Phosphoramidates", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 76, no. 20, 21 October 2011 (2011-10-21), pages 8311-8319, XP055137289, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo201492m (B1)

MAGDALENA SLUSARCZYK ET AL: "Application of ProTide Technology to Gemcitabine: A Successful Approach to Overcome the Key Cancer Resistance Mechanisms Leads to a New Agent (NUC-1031) in Clinical Development", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 4, 27 February 2014 (2014-02-27), pages 1531-1542, XP055205033, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm401853a (B1)

WO-A2-2011/123645 (B1)

WO-A1-2016/030335 (B1)

WO-A1-2014/076490 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3386998)
06-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3386998)
Utgående Søknadskvittering
05-01 Via Altinn-sending Søknadskvittering
Innkommende, AR458624105 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Power of attorney
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR456440336 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse ep3386998-claims-in-norwegian
01-03 Fullmakt Power of attorney
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 9. avg. år (EP) 3710,0 Forsinkelsesavgift patent 700,0 Totalbeløp 4410,0   Gå til betaling
Opprinnelig betalingsfrist var

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.12.11 2550 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.12.16 2200 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2022.01.19 2000 IP CENTRUM LTD Betalt og godkjent
32118061 expand_more 2021.12.29 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 30.04.2025 06:32:18