Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel OXA SPIRO DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF IN MEDICINES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3354649
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3354649
EP levert
EP søknadsnummer 16854888.1
EP meddelt
Prioritet 2015.10.15, CN 201510665328, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. (CN)
Oppfinner LI, Xin (CN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Novagraaf Brevets (FR)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse i formel (I):eller tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer derav, eller blanding derav, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav,hvori:ring A velges fra gruppen bestående av sykloalkyl og heterosyklyl;R velges fra gruppen bestående av aryl og heteroaryl, hvori arylet og heteroarylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, -OR3,-C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 og -NR4R5;hver R1 er lik eller forskjellig og hver velges uavhengig fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkoksy, haloalkyl, halogen, amino, nitro, hydroksy, cyano, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 og -NR4R5, hvori alkylet, haloalkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, hydroksy, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; hver R2 er lik eller forskjellig og hver velges uavhengig fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkoksy, haloalkyl, halogen, amino, nitro, hydroksy, cyano, okso, alkenyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3,-S(O)mR3 og - NR4R5, hvori alkylet, alkoksyet, alkenylet, haloalkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av deuterium, alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, hydroksy, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; eller to R2 taes sammen for danne et sykloalkyl eller heterosyklyl, hvori sykloalkylet eller heterosyklylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, hydroksy, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; R3 velges fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, deuterert alkyl, amino, alkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl, hvori alkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, halogen, hydroksy, amino, nitro, cyano, alkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl;R4 og R5 og hver velges uavhengig fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkoksy, hydroksyalkyl, hydroksy, amino, alkoksykarbonyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl, hvori alkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, halogen, hydroksy, amino, alkoksykarbonyl, nitro, cyano, alkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl;og q er hver uavhengig 0, 1, 2, 3 eller 4; ogm er 0, 1 eller 2.2. Forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1, hvori ring A velges fra gruppen bestående av 5- til 6-leddet heterosyklyl og 5- til 6-leddet sykloalkyl.3. Forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1 eller 2, hvori R er pyridyl.4. Forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1, som er en forbindelse av formel (II):eller tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer derav, eller blanding derav, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav,hvori:G velges fra gruppen bestående av en binding, CRaRb, C=O, NR4 og oksygen; Ra og Rb hver velges uavhengig fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkoksy, haloalkyl, halogen, amino, nitro, hydroksy, cyano, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl, heteroaryl, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -S(O)mR3 og -NR4R5, hvori alkylet, haloalkylet, sykloalkylet, heterosyklylet, arylet og heteroarylet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper valgt fra gruppen bestående av alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, hydroksy, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl;eller Ra og Rb taes sammen for å danne et sykloalkyl eller heterosyklyl, hvori sykloalkylet eller heterosyklyl hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper bestående av alkyl, haloalkyl, halogen, amino, nitro, cyano, hydroksy, alkoksy, haloalkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; ogR1 til R5, p, m og q er som definert i krav 1.5. Forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1 til 4, hvori R1 er hydrogen eller halogen.6. Forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1 til 5, hvori R2 velges fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, okso, alkoksy, hydroksy, halogen og -OR3, hvori alkylet og alkoksyet hvert eventuelt substitueres med én eller flere grupper bestående av deuterium, alkyl, halogen, hydroksy, amino, alkoksykarbonyl, nitro, cyano, alkoksy, hydroksyalkyl, sykloalkyl, heterosyklyl, aryl og heteroaryl; R3 velges fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl og sykloalkyl, hvori alkylet eventuelt substitueres med halogen eller sykloalkyl; R2 er fortrinnsvis alkyl, hvori alkylet eventuelt substitueres med alkoksy, sykloalkyl eller haloalkyl; R3 er fortrinnsvis hydrogen, alkyl, haloalkyl eller sykloalkyl.7. Forbindelsen i formel (I) ifølge hvilket som helst av krav 4, som er en forbindelse av formel (IV): eller tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer derav, eller blanding derav, eller farmasøytisk akseptabelt salt derav,hvoriR1, R2 og p er som definert i krav 1.8. Forbindelsen i formel (I) ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori forbindelsen velges fra gruppen bestående av:9. Fremgangsmåte for å fremstille forbindelsen i formel (I) ifølge krav 1, omfattende et trinn:reagere en forbindelse i formel (VB) med en forbindelse i formel (VIB) eller hydroklorid derav via en reduktiv aminasjon for å skaffe forbindelsen i formel (I); hvori:ring A, R, R1, R2, p og q er som definert i krav 1.10. Farmasøytisk sammensetning omfattende en farmasøytisk effektiv mengde av forbindelsen i formel (I) ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 8, og én eller flere farmasøytisk akseptable bærere, fortynner eller hjelpestoff.11. Forbindelse i formel (I) ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 8, eller den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 10 til anvendelse for å forebygge mot og/eller behandle immun dysfunksjon, inflammasjon, refluks i spiserøret, nevrologiske og psykiatriske lidelser, urinveis- og reproduktive sykdommer, hjerteog karsykdommer og luftveissykdommer.12. Forbindelse i formel (I) ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 8, eller den farmasøytiske sammensetningen ifølge krav 10 til anvendelse for å forebygge mot eller behandle smerter eller smerterelaterte sykdommer.13. Forbindelsen eller sammensetningen til anvendelse ifølge krav 12, hvori smerten velges fra gruppen bestående av postoperative smerter, kreftinduserte smerter, nevropatiske smerter, traumatiske smerter og inflammatoriske smerter.14. Forbindelsen eller sammensetningen til anvendelse ifølge krav 13, hvori kreften velges fra gruppen bestående av brystkreft, livmorkreft, livmorhalskreft, hudkreft, prostatakreft, eggstokkreft, eggledersvulst, eggstokksvulst, hemofili og leukemi.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.
No. 7 Kunlunshan Road Economic and Technological Development Zone Lianyungang Jiangsu 222047 CN
Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.
No.279 Wenjing Road Minhang District Shanghai 200245 CN

Oppfinner(e) info chevron_right

LI, Xin
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
FENG, Binqiang
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
CHEN, Yang
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
LIU, Tao
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
HE, Feng
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
HE, Mingxun
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
TAO, Weikang
279 Wenjing RoadMinhang District Shanghai 200245 CN
SUN, Piaoyang
No.7 Kunlunshan RoadEconomic and Technological Lianyungang CityJiangsu 200245 CN

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
Novagraaf Brevets
Bâtiment O2, 2 rue Sarah Bernhardt CS90017 92665 ASNIÈRES-SUR-SEINE CEDEX FR
Din referanse: BBS134613EPNO
Fullmektig i EP:
Regimbeau
20, rue de Chazelles 75847 Paris Cedex 17 FR

Prioritet info chevron_right

2015.10.15, CN 201510665328

2015.12.31, CN 201511032876

Anførte dokumenter info chevron_right

CHEN, XIAOTAI ET AL.: 'Structure Activity Relationships and Discovery of a G Protein Biased u Opioid Receptor Ligand,[(3-Methoxythiophen-2-yl)methyl]( 2-[(9R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro-[4.5]de can-9- yl]ethyl} )amine(TRV130), for the treatment of Acute Severe Pain' JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY vol. 56, no. 20, 24 September 2013, pages 8019 - 8031, XP055375432 (B1)

XIAO-TAO CHEN ET AL: "Structure-Activity Relationships and Discovery of a G Protein Biased [mu] Opioid Receptor Ligand, [(3-Methoxythiophen-2-yl)methyl]({2-[(9 R )-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro-[4.5]decan-9 -yl]ethyl})amine (TRV130), for the Treatment of Acute Severe Pain", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 56, no. 20, 24 October 2013 (2013-10-24), pages 8019-8031, XP055375432, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm4010829 (B1)

WO-A1-2012/129495 (B1)

CN-A- 103 702 561 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
20-01 Brev UT EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3354649)
19-01 Brev UT EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3354649)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3354649)
09-01 Brev UT EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3354649)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3354649)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3354649)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev EP søknadsskjema
01-03 EP oversettelse EP oversettelse
01-04 Fullmakt Fullmakt
01-05 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.08.23 2200 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2021.09.09 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2020.09.10 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32002561 expand_more 2020.02.17 5500 Novagraaf Brevets Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:47:17