Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PREPARATION OF THE NON-CRYSTALLINE FORM OF OBETICHOLIC ACID
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3336097
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3336097
EP levert
EP søknadsnummer 17202916.7
EP meddelt
Prioritet 2012.06.19, US 201261661531 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Intercept Pharmaceuticals, Inc. (US)
Oppfinner STEINER, André (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En fremgangsmåte for fremstilling av ikke-krystallinsk obetikolsyre, som omfatter trinnene av:a) reagering av 3α-hydroksy-6α-etyl-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre med NaBH4 ved en temperatur fra ca. 85 °C til ca. 110 °C i en basisk, vandig løsning for å danne obetikolsyre;b) avkjøling av blandingen til ca. 80 °C og overføring av den til en avkjølt reaktor, etterfulgt av avkjøling av blandingen, som inneholder obetikolsyren, til ca. 20 °C til ca. 60 °C,c) tilsetning av n-butylacetat og en syre til blandingen,d) separering av organisk fase, som inneholder obetikolsyre, og konsentrering av den organiske fasen ved destillasjon for å danne en rest,e) eventuelt tilsetning av n-butylacetat til resten og konsentrering, igjen ved destillasjon,f) tilsetning av n-butylacetat til resten og deretter langsomt nedkjøling, g) krystallisering av obetikolsyre,h) isolering av krystallinsk obetikolsyre,i) vasking av den resulterende, krystallinske obetikolsyren med n-butylacetat, j) tørking av den krystallinske obetikolsyren under vakuum, ogk) omdanning av den krystallinske obetikolsyren til ikke-krystallinsk obetikolsyre.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, som videre omfatter trinnet avreagering av E-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre med Pd/C og hydrogengass for å danne 3α-hydroksy-6α-etyl-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre.3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, som videre omfatter trinnet avreagering av E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester med NaOH for å danne E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre.4. Fremgangsmåte ifølge krav 3, hvor E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre blir krystallisert ved bruk av etanol for å danne E-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre.5. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 3 til 4, som videre omfatter trinnet av reagering av 3α,7-ditrimetylsilyloksi-5β-kolan-6-en-24-karboksylsyremetylester med CH3CHO for å danne E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester.6. Fremgangsmåte ifølge krav 5, som videre omfatter trinnet av:reagering av 3α-hydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester med Li[N(CH(CH3)2)2] og Si(CH3)3Cl for å danne 3α,7-ditrimetylsilyloksi-5β-kol-6-en-24-karboksylsyremetylester.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, som videre omfatter trinnet av:reagering av 3α-hydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre med CH3OH og H2SO4 for å danne 3α-hydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 2-7, hvor reagering av E-3αhydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre med Pd/C og hydrogengass for å danne 3α-hydroksy-6α-etyl-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre blir utført ved en temperatur fra ca. 90 °C til ca. 110 °C.9. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 3-8, hvor reagering av E/Z-3αhydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester med NaOH for å danne E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre blir utført ved en temperatur fra ca. 20 °C til ca. 60 °C.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 5-9, hvor reagering av 3α,7-ditrimetylsilyloksi-5β-kol-6-en-24-karboksylsyremetylester med CH3CHO for å danne E/Z-3α-hydroksy-6-etyliden-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester blir utført i et polart, aprotisk løsemiddel ved en temperatur på ca. -50 °C til ca. -70 °C i nærvær av BF3.11. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 6-10, hvor reagering av 3αhydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester med Li[N(CH(CH)3)2)2] og Si(CH3)3Cl for å danne 3α,7-ditrimetylsilyloksi-5β-kol-6-en-24-karboksylsyremetylester blir utført i et polart, aprotisk løsemiddel ved en temperatur fra ca. -10 °C til ca. -30 °C.12. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 7-11, hvor ved reagering av 3α-hydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyre med CH3OH og H2SO4 for å danne 3αhydroksy-7-keto-5β-kolan-24-karboksylsyremetylester, blir reaksjonsblandingen varmet opp i ca. 3 timer og pH-en i reaksjonsblandingen blir justert med en vandig, basisk løsning til en pH-verdi på ca. 6,5 til ca. 8,0.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Intercept Pharmaceuticals, Inc.
10 Hudson Yards, 37th Floor New York, NY 10001 US
PharmaZell GmbHRosenheimer Str. 43 83064 Raubling DE
FeF Chemicals A/SKobenhavnsvej 216 4600 Køge DK
Pharmorphix Ltd.250 Cambridge Science ParkMilton Road Cambridge, CB4 0WE GB
4760 Eastgate Mall San Diego, CA 92121 US
PharmaZell GmbHRosenheimer Str. 43 83064 Raubling DE
Pharmorphix Ltd.250 Cambridge Science ParkMilton Road Cambridge, CB4 0WE GB
Pharmorphix Ltd.250 Cambridge Science ParkMilton Road Cambridge, CB4 0WE GB
Pharmorphix Ltd.250 Cambridge Science ParkMilton Road Cambridge, CB4 0WE GB
Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P74359NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Cooley (UK) LLP
Dashwood 69 Old Broad Street London EC2M 1QS GB

2012.06.19, US 201261661531 P

EP-A1- 1 568 706 (B1)

WO-A2-2006/122977 (B1)

SEPE V ET AL: "Conicasterol E, a small heterodimer partner sparing farnesoid X receptor modulator endowed with a pregnane X receptor agonistic activity, from the marine sponge Theonella swinhoei", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 55, no. 1, 12 January 2012 (2012-01-12), pages 84-93, XP002711362, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM201004P [retrieved on 2011-11-29] (B1)

GIOIELLO ANTIMO ET AL: "Extending SAR of bile acids as FXR ligands: discovery of 23-N-(carbocinnamyloxy)-3[alpha],7[alpha]- dihydroxy-6[alpha]-ethyl-24-nor-5[beta]-ch olan-23-amine", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 19, no. 8, 15 April 2011 (2011-04-15) , pages 2650-2658, XP002711363, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/J.BMC.2011.03.004 [retrieved on 2011-03-10] (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3336097)
12-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3336097)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3336097)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3336097)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt EP3336097 Fullmakt
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR397788812 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP3336097 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 13. avg. år (EP) 5460,0 Totalbeløp 5460,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2024.06.27 5010 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.06.28 3500 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.06.29 3200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.06.29 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32017688 expand_more 2020.11.17 5500 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 12.05.2025 05:21:40