Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel DIARYL MACROCYCLE POLYMORPH
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3319969
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3319969
EP levert
EP søknadsnummer 16821872.5
EP meddelt
Prioritet 2015.07.06, US 201562188846 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Turning Point Therapeutics, Inc. (US)
Oppfinner CUI, Jingrong J. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Krystallinsk polymorf form av den frie basen av (7S,13R)-11-fluor-7,13-dimetyl-6,7,13,14-tetrahydro-1,15-etenopyrazolo[4,3-f[1,4,8,10]benzoksatriazasyklotridecin-4(SH)-on.2. Krystallinsk polymorf form ifølge krav 1, hvor den krystallinske polymorfe formen har et pulverrøntgendiffraksjonsmønster omfattende en topp ved en diffraksjonsvinkel (2θ) på 27,4±0,1; eller et pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±0,1 og 27,4±9,1; elleret pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±0,1, 18,8±0,1 og 27,4±9,1; elleret pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±9,1, 16,5±0,1, 18,8±0,1 og 27,4±9,1; elleret pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±9,1, 16,5±0,1, 18,8±0,1, 22,8±0,1 og 27,4±9,1; elleret pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±9,1, 16,1±0,1, 16,5±0,1, 18,8±0,1, 22,8±0,1 og 27,4±9,1; elleret pulver-røntgendiffraksjonsmønster omfattende topper ved diffraksjonsvinkler (2θ) på 9,4±9,1, 16,1±0,1, 16,5±0,1, 18,8±0,1, 21,2±0,1, 22,8±0,1 og 27,4±0,1.3. Krystallinsk polymorf form ifølge krav 1 med et pulver-røntgendiffraksjonsmønster som vist i figur 1.4. Krystallinsk polymorf form ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor differensialskanningskalorimetri-(DSC)-termogrammet har et smeltepunkt på omtrent 345,5 °C, eventuelt hvor DSC-termogrammet er som vist i figur 2.5. Farmasøytisk sammensetning omfattende den krystallinske polymorfe formen ifølge et hvilket som helst av de foregående krav.6. Forbindelse med formel II hvor hver av R1 og R2 uavhengig er H eller PG, hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl.7. Forbindelse ifølge krav 6, hvor R1 og R2 er PG.8. Forbindelse ifølge krav 6, hvor R2 er H.9. Forbindelse ifølge krav 6 eller 8, hvor R1 er H.10. Forbindelse ifølge krav 6 eller 8, hvor R1 er PG.11. Forbindelse ifølge krav 6 eller 9, hvor R2 er PG.12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 6 til 11, hvor R3 og R4 er metyl.13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 6 til 12, hvor PG er Boc.14. Forbindelse ifølge krav 6 med formel15. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse med formel I omfattende å:(a) bringe en forbindelse med formel Ai kontakt med en forbindelse med formel B-14i nærvær av en base for å tilveiebringe en forbindelse med formel C; eller(b) bringe en forbindelse med formel C i kontakt med en uorganisk base for å tilveiebringe en forbindelse med formel D ; eller(c) bringe en forbindelse med formel D i kontakt med en syre for å tilveiebringe en forbindelse med formel E; eller(d) bringe en forbindelse med formel E i kontakt med en base i nærvær av en fosfinatreagens for å tilveiebringe forbindelsen med formel I.16. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse med formel BhvorPG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; oghver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;omfattende å:(a) bringe en forbindelse med formel B-1 hvor R4 er C1-C4 alkyl; i kontakt med en forbindelse med formel B-2Rhvor R3 er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i nærvær av en azodikarboksylatreagens og en fosfinreagens for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-3hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;(b) bringe en forbindelse med formel B-3hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; i kontakt med (R)-2-metyl-2-propansulfinamid for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-5 hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;(c) bringe en forbindelse med formel B-5hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; i kontakt med et reduksjonsmiddel for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-6hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;(d) bringe en forbindelse med formel B-6 hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; i kontakt med en jodreagens for å tilveiebringe en forbindelse med formel B; eller(a) reagere en forbindelse med formel B-7hvor R4 er C1-C4-alkyl; under betingelser egnet til å fremstille en forbindelse med formel B-8hvor R4 er C1-C4 alkyl; og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts;(b) bringe en forbindelse med formel B-8hvor R4 er C1-C4-alkyl; og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i kontakt med en forbindelse med formel B-2R hvor R3 er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i nærvær av en azodikarboksylatreagens og en fosfinreagens for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-9hvor hver PG er uavhengig valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;(c) bringe en forbindelse med formel B-9hvor hver PG uavhengig er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; i kontakt med en uorganisk base for å tilveiebringe en forbindelse med formel B; eller(a) reagere forbindelse med formel B-10med en forbindelse med formel B-2S hvor R3 er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i nærvær av en base for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-11hvor R3 er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts;(b) bringe en forbindelse med formel B-11hvor R3 er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i kontakt med et nukleofil for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-12hvor hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts;(c) bringe en forbindelse med formel B-12hvor hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl og PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; i kontakt med et reduksjonsmiddel for å tilveiebringe en forbindelse med formel B; eller(a) reagere en forbindelse med formel B-12hvor PG er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts; hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; under betingelser egnet til å fremstille en forbindelse med formel B-13hvor hver PG uavhengig er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; R3 er C1-C4-alkyl; og R5 er C1-C3-alkyl;(b) bringe en forbindelse med formel B-13hvor hver PG uavhengig er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; R3 er C1-C4-alkyl; og R5 er C1-C3-alkyl; i kontakt med et reduksjonsmiddel for å tilveiebringe en forbindelse med formel B-9hvor hver PG uavhengig er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl;(c) bringe en forbindelse med formel B-9hvor hver PG uavhengig er valgt fra gruppen bestående av FMOC, Boc, Cbz, Ac, trifluoracetyl, ftalimid, Bn, trityl, benzyliden og Ts, forutsatt at hver PG er forskjellig; og hver av R3 og R4 uavhengig er C1-C4-alkyl; i kontakt med en uorganisk base for å tilveiebringe en forbindelse med formel B.17. Krystallinsk polymorf form ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, eller farmasøytisk sammensetning ifølge krav 5, for bruk ved behandling av en kreft hos et mennske, eventuelt hvor kreften er valgt fra gruppen bestående av lungekreft, ikke småcellet lungekreft, småcellet lungekreft, beinkreft, bukspyttkjertelkreft, hudkreft, kreft i hode eller hals, hepatocellulært karsinom, kutant eller intraokulært melanom, livmorkreft, ovarialkreft, rektal kreft, kreft i analområdet, magekreft, kolonkreft, brystkreft, karsinom i eggleder, karsinom i endometrium, karsinom i livmorhals, karsinom i vagina, karsinom i vulva, Hodgkins sykdom, gastrisk og øsofagus-gastrisk kreft, kreft i det endokrine system, kreft i skjoldbruskkjertelen, kreft i biskjoldbruskkjertelen, kreft i binyrene, sarkom i mykvev, kreft i urinrøret, kreft i penis, prostatakreft, kronisk eller akutt leukemi, lymfocyttiske lymfomer, så som anaplastisk storcellet lymfom, kreft i blæren, kreft i nyrene eller urinlederen, nyrecellekarsinom, karsinom i nyrebekkenet, neoplasmer i sentralnervesystemet (CNS), glioblastom, primært CNS-lymfom, ryggmargssvulster (spinal axis tumors), hjernestammegliom, hypofyseadenom, inflammatoriske myofibroblastiske svulster og kombinasjoner derav,videre eventuelt hvor kreften er ikke-småcellet lungekreft.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Turning Point Therapeutics, Inc.
3580 Carmel Mountain Road San Diego, CA 92130 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CUI, Jingrong J.
10628 Science Center Drive Ste. 225 San Diego, California 92121 US
ROGERS, Evan W.
10628 Science Center Drive Ste. 225 San Diego, California 92121 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V471604NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
J A Kemp LLP
80 Turnmill Street London EC1M 5QU GB

Prioritet info chevron_right

2015.07.06, US 201562188846 P

2015.09.15, US 201562218672 P

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2013 203 776 (B1)

US-A1- 2013 245 021 (B1)

WO-A2-2015/112806 (B1)

US-B2- 8 815 872 (B1)

US-A1- 2014 206 605 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3319969)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3319969)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3319969)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3319969)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt PU281005NOQ POA signed copy_12112749
01-03 EP Krav V471604NO00-ClaimsNO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.07.09 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32405138 expand_more 2024.04.18 7150 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 05:50:51