Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3316969
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3316969
EP levert
EP søknadsnummer 16734637.8
EP meddelt
Prioritet 2015.07.02, EP 15174936, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Janssen Sciences Ireland Unlimited Company (IE)
Oppfinner GUILLEMONT, Jérôme, Émile, Georges (FR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse på formelen (IA) til bruk i behandling av tuberkulosederR1 står for hydrogen;L1 står for -CH2-;X1 står for en eventuell aromatisk fenylen- eller naftylen-linkergruppe (der linkergruppen selv eventuelt kan være substituert av én eller flere substituenter valgt blant fluor, -OH, -OC1–6-alkyl og C1–6-alkyl, der de siste to alkylgrupperingene selv eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer);Xa står for C(H) eller N;Xb står for C(H), N, O (der i så fall L2 ikke er til stede) eller C=O (der i så fall L2 heller ikke er til stede);q1 står for -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2- eller «-»;q2 står for -CH2- eller -CH2-CH2-;q3 står for -CH2- eller -CH2-CH2-;q4 står for -CH2- eller -CH2-CH2-;når Xb står for O eller C=O, er L2 ikke til stede;når Xb står for C(H) eller N, kan L2 stå for hydrogen, halogen, -ORf, -C(O)-Rg,C1–6-alkyl (eventuelt substituert av én eller flere halogen, f.eks. fluoratomer) eller en aromatisk gruppe (som eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant halogen, C1–6-alkyl (som selv eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant fluor, -CF3 og/eller -SF5), -OC1–6-alkyl (som selv eventuelt er substituert av én eller flere fluoratomer), -O-fenyl (som selv eventuelt er substituert av halogen, C1–6-alkyl, C1– 6-fluoralkyl og/eller -OC1–6-alkyl) eller -SF5); eller, når det er bundet til nitrogen, dvs. når Xb er N, står L2 for -S(O)2-C1–6-alkyl som eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer;Rf står for hydrogen, C1–6-alkyl (som eventuelt er substituert av én eller flere fluor) eller en aromatisk gruppe (som selv eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant halogen, C1–6-alkyl og -OC1–6-alkyl, der de siste to alkylgrupperingene selv eventuelt kan være substituert av ett eller flere fluoratomer); Rg står for hydrogen eller C1–6-alkyl (som eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant fluor eller -OC1–3-alkyl, der den siste grupperingen også eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer) eller en aromatisk gruppe (som eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant halogen, C1–6-alkyl eller -OC1–6-alkyl); ring A kan være bundet til den nødvendige amidgrupperingen (dvs. -C(O)-N(R1)-grupperingen) via en hvilken som helst av to mulige bindinger som er representert av de stiplede linjene, der bindingene er knyttet til ring A ved to ulike atomer (av den ringen); ring A er en 5-leddet aromatisk ring som inneholder minst ett heteroatom (som fortrinnsvis inneholder minst ett nitrogenatom);ring B er en 5- eller 6-leddet ring som kan være aromatisk eller ikke-aromatisk, som eventuelt inneholder fra ett til fire heteroatomer (fortrinnsvis valgt blant nitrogen, oksygen og svovel);enten ring A og/eller ring B eventuelt kan være substituert av én eller flere substituenter valgt blant: halogen, C1–6-alkyl (som eventuelt er substituert av én eller flere halogen, f.eks. fluoratomer) og/eller -OC1–6-alkyl (som selv eventuelt er substituert av én eller flere fluoratomer),eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette.2. Forbindelse til bruk ifølge krav 1, der X1 står for:der slike linkergrupper eventuelt er substituert av én eller flere substituenter valgt blant fluor, CH3, CF3, -OCH3 og -OCF3.3. Forbindelse til bruk ifølge krav 1 eller krav 2, der den spiro-sykliske grupperingen, dvs. den kombinerte Xa- og Xb-holdige ringen er representert som følger:4. Forbindelse til bruk ifølge et av de foregående kravene, der: ring A er representert som følger:; og/ellerring B er representert som følger:der «SUB» og «Sub» står for én eller flere mulige substituenter på det aktuelle atomet (f.eks. karbon- eller nitrogenatom).5. Forbindelse til bruk ifølge et av de foregående kravene, der de kombinerte ringsystemene, dvs. ring A og ring B er representert som følger:der «SUB» står for én eller flere mulige substituenter på bisyklusen (dvs. på ring A og/eller på ring B) og «Sub» står for en mulig opsjonell substituent på bisyklusens N-atom (usubstituert i denne sammenhengen vil si «NH»).6. Forbindelse til bruk ifølge et av de foregående kravene, der:minst én av Xa og Xb står for N og den andre står for C(H), N eller (i tilfellet Xb) O; og/eller hverken Xa eller Xb står for C(H).7. Forbindelse til bruk ifølge et av de foregående kravene, der L2 står for hydrogen, halogen, -ORf, -C(O)Rg, eller en aromatisk gruppe (som eventuelt er substituert av én eller to substituenter valgt blant -OC1–6-alkyl (som selv eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer) eller -SF5, eller alternativt av halogen).8. Forbindelse til bruk ifølge krav 7, der Rf står for C1–6-alkyl eller en arylgruppe som eventuelt er substituert av C1–3-alkyl (som selv eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer, slik at det dannes f.eks. en -CF3-gruppe) og/eller Rg står for C1–3-alkyl (som eventuelt er substituert av fluor) eller fenyl.9. Forbindelse til bruk ifølge et av kravene 1–6, der, når Xb er N og L2 står for -S(O)2-C1–6-alkyl, står det for -S(O)2CF3.10. Forbindelse på formelen (IA) ifølge krav 1, men der:L1 står for -CH2-; X1 ikke er til stede, eller X1 står for en karbosyklisk aromatisk linkergruppe; når X1 står for en karbosyklisk linkergruppe, står det for fenylen (f.eks. et 1,4-fenylen), for eksempel:minst én av Xa og Xb står for N, og den andre står for C(Rc), N eller (i tilfellet Xb) O; den Xa- og Xb-holdige spiro-sykliske 3- til 6-leddede ringen er bundet til en 4- til 6-leddet ring;i ett aspekt står L2 for en aromatisk gruppe (slik det er definert her) som eventuelt er substituert slik det er definert her, og/eller i et annet aspekt står L2 for -ORf der Rf står for en arylgruppe (slik det er definert her) som eventuelt er substituert slik det er definert her;når L2 står for en (eventuelt substituert) aromatisk gruppe, kan den være fenyl eller en 5-eller 6-leddet heterosyklisk gruppe (som f.eks. inneholder minst ett nitrogenatom, slik at den danner en pyridyl-, tiazolyl- eller triazolylring; i en hovedutførelsesform er den heterosykliske gruppen et pyridyl), der de eventuelle substituentene er slik det er definert her;eventuelle substituenter på aromatiske L2-grupper er valgt blant halogen, C1–6-alkyl, -CF3, -OC1–6-alkyl og -OCF3;når Rf står for en arylgruppe, er det fortrinnsvis fenyl som eventuelt er substituert av C1– 3-alkyl, som selv eventuelt er substituert av fluor);ring A og ring B sammen står for en 8- eller 9-leddet bisyklisk ring (ring A er en 5-leddet ring og ring B kan være en 5- eller 6-leddet ring, der begge ringer fortrinnsvis er aromatiske) som inneholder minst ett nitrogenatom (og i en hovedutførelsesform minst ett nitrogenatom som er felles for begge ringer);eventuelle substituenter på ring A og ring B er halogen, C1–3-alkyl og -OC1–3-alkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette.11. Forbindelse på formelen (IB) som vist nedenfor:der heltallene er ifølge et av kravene 1–10, og der:n1, n2, n3 og n4 uavhengig står for 1;minst én av Xa og Xb står for N og den andre står for CH eller N;12. Forbindelse ifølge krav 11, på den følgende formelen:derR1 står for hydrogen;L1 står for -CH2-;X1 står for en karbosyklisk aromatisk linkergruppe som er:et 1,4-fenylen:minst én av Xa og Xb står for N og den andre står for CH eller N;L2 står for -S(O)2-C1–6-alkyl som eventuelt er substituert av ett eller flere fluoratomer; de kombinerte ringsystemene, dvs. ring A og ring B er representert som følger:og «SUB» står for eventuelle substituenter på ring A og ring B og er halogen, C1–3-alkyl og -OC1–3-alkyl,eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette.13. Forbindelse:eller et farmasøytisk akseptabelt salt av dette. 14. Forbindelse ifølge et av kravene 10 til 13 til bruk som legemiddel.15. Legemiddelsammensetning som omfatter en farmasøytisk akseptabel bærer og, som virkestoff, en terapeutisk effektiv mengde av forbindelse ifølge et av kravene 10–13.16. Forbindelse ifølge et av kravene 10–13 til bruk i behandling av tuberkulose.17. Bruk av forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13 til framstilling av legemiddel for å behandle tuberkulose.18. Kombinasjon av (a) forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13, og (b) ett eller flere andre midler mot tuberkulose.19. Produkt som inneholder (a) forbindelse ifølge et av kravene 1 til 13, og (b) ett eller flere andre midler mot tuberkulose, som et kombinert preparat for samtidig, separat eller sekvensiell bruk i behandling av tuberkulose.20. Framgangsmåte for å framstille en forbindelse på formelen (IA) ifølge krav 10, der framgangsmåten omfatter:(i) å reagere en forbindelse på formelen (II),der heltallene er definert i krav 1, med en forbindelse på formelen (III),LG1-L2 (III)der L2 er som ifølge krav 1 (men der L2 ikke er hydrogen, halogen eller bundet til O eller S), og LG1 er en egnet avgangsgruppe;(ii) å reagere en forbindelse på formelen (IV),der heltallene er som ifølge krav 1, eller et egnet derivat av dette, så som et karboksylsyreesterderivat, med en forbindelse på formelen (V)der heltallene er som definert her tidligere, under amidkoplingsreaksjonsforhold;(iii) å kople en forbindelse på formelen (VI),der heltallene er som ifølge krav 1, og LG2 står for en egnet avgangsgruppe, med en forbindelse på formelen (VI),der heltallene er som ifølge krav 1;(iv) å kople en forbindelse på formelen (VIII),der heltallene er som ifølge krav 1, og LG3 står for en egnet avgangsgruppe slik det er beskrevet ovenfor i forhold til LG2 (og kan spesielt stå for klor, brom eller jod), med en forbindelse på formelen (IX),LG4-L2 (IX) der L2 er som ifølge krav 1 (men der L2 ikke er hydrogen, halogen eller bundet til O eller S), og LG4 er en egnet gruppe.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Janssen Sciences Ireland Unlimited Company
Barnahely Ringaskiddy Co Cork IE
c/o Janssen-Cilag1 Rue Camille DesmoulinsTSA 91003 92787 Issy-les-Moulineaux Cedex 9 FR
c/o Janssen-Cilag1 Rue Camille DesmoulinsTSA 91003 92787 Issy-les-Moulineaux Cedex 9 FR
c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 2340 Beerse BE
c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 2340 Beerse BE
Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: 1614701 EHH
Fullmektig i EP:
Purewal, Savroop
Janssen Pharmaceutica NV J&J Patent Law Department Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BE

2015.07.02, EP 15174936

2016.06.16, EP 16174713

2016.06.16, EP 16174718

ROHIT TIWARI ET AL: "Design and Syntheses of Anti-Tuberculosis Agents Inspired by BTZ043 Using a Scaffold Simplification Strategy", ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 5, no. 5, 8 May 2014 (2014-05-08), pages 587-591, XP055220759, United States ISSN: 1948-5875, DOI: 10.1021/ml500039g (B1)

WO-A2-2015/014993 (B1)

WO-A1-2013/127269 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3316969)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3316969)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3316969)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3316969)
Innkommende, AR486401254 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 1614701ENNOb_Filing
01-03 Annet dokument PDF_486401254
01-04 Fullmakt POA_EP3316969_NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.07.09 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.07.12 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.07.08 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32206156 expand_more 2022.04.27 5580 RWS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 02:49:51