Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel NEW HYDROXYACID DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3313849
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3313849
EP levert
EP søknadsnummer 16731155.4
EP meddelt
Prioritet 2015.06.23, FR 1555753
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Les Laboratoires Servier (FR)
Oppfinner SZLÁVIK, Zoltán (HU) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av formel (I):A representerer gruppen ksygenatomet og 2 er bundet til fenylringen,R8 representerer et hydrogenatom, en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en -CHRaRb-gruppe eller en heteroarylalkyl(C1-C6)-gruppe,R9 representerer en 4-fluorfenylgruppe,R10 og R10' representerer metylgruppe,eller substituentene i paret (R10, R10') danner sammen en 4-metylpiperazinylgruppe eller en 4-etyl-piperazinylgruppe, R11 representerer -Cy5-Cy6,R14 representerer et hydrogenatom, en hydroksygruppe eller en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe,Ra representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,Rb representerer en -O-C(O)-O-Rc-gruppe, en -O-C(O)-NRcRc'-gruppe eller en -O-P(O)(ORc)2-gruppe,Rc og Rc' uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en sykloalkylgruppe, en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, en (C1-C6)alkoksykarbonyl(C1-C6)alkylgruppe,eller substituentene i paret (Rc, Rc') danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem en ikke-aromatisk ring sammensatt av fra 5 til 7 ringmedlemmer, som i tillegg til nitrogenatomet kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen og nitrogen, idet det skal forstås at det aktuelle nitrogenet kan være substituert med en gruppe som representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,Cy5 representerer en heteroarylgruppe, Cy6 representerereller Cy6 representerer en heteroarylgruppe som er substituert med en gruppe valgt fra -O-P(O)(OR20)2; -O-P(O)(O-)2; -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20; hydroksy; hydroksy(C1-C6)alkyl; -(CH2)r-Y-(CH2)sheterosykloalkyl; eller -Y-(CH2)q-NR21R21',R15 representerer et hydrogenatom; en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe; en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe; eller en -(CH2)r-Y-(CH2)sheterosykloalkylgruppe,R16 representerer et hydrogenatom; en hydroksygruppe; en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe; en -(CH2)r-Y-(CH2)s-heterosykloalkylgruppe; en (CH2)r-Y-X-O-P(O)(OR20)2-gruppe; en -O-P(O)(O-)2-gruppe; en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en -(CH2)p-O-C(O)-NR22R23-gruppe; eller en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe,R17 representerer et hydrogenatom; en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en -O-P(O)(OR20)2-gruppe; en -O-P(O)(O-)2-gruppe; en hydroksygruppe; en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe; en -(CH2)r-Y-(CH2)sheterosykloalkylgruppe; en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe; eller en aldonsyre, X representerer en -(CH2)s-gruppe eller en -C(O)-gruppe,Y representerer en binding eller et oksygenatom,R18 representerer et hydrogenatom eller en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe,R19 representerer et hydrogenatom eller en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe,R20 representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,R21 og R21' uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe,eller substituentene i paret (R21, R21') danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem en aromatisk eller ikke-aromatisk ring sammensatt av fra 5 til 7 ringmedlemmer, som i tillegg til nitrogenatomet kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, idet det skal forstås at den resulterende ringen kan være substituert med en gruppe som representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, R22 representerer en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, en -(CH2)p-NR24R24'-gruppe eller en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe,R23 representerer et hydrogenatom eller en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe,eller substituentene i paret (R22, R23) danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem en aromatisk eller ikke-aromatisk ring sammensatt av fra 5 til 18 ringmedlemmer, som i tillegg til nitrogenatomet kan inneholde fra 1 til 5 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, idet det skal forstås at den resulterende ringen kan være substituert med en gruppe som representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller en heterosykloalkylgruppe,R24 og R24' uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,eller substituentene i paret (R24, R24') danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem en aromatisk eller ikke-aromatisk ring sammensatt av fra 5 til 7 ringmedlemmer, som i tillegg til nitrogenatomet kan inneholde fra ett til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, idet det skal forstås at den resulterende ringen kan være substituert med en gruppe som representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,n er et heltall lik 1, p er et heltall lik 0, 1 eller 2,q er et heltall lik 1, 2, 3 eller 4,r og s er uavhengig et heltall lik 0 eller 1,med det forbeholdet at R15, R16 og R17 ikke sammen kan representere et hydrogenatom og R15 ikke kan representere en metoksyetoksygruppe, det skal forstås at:- «aryl» betyr en fenyl-, naftyl-, bifenyl-, indanyl- eller indenylgruppe, - «heteroaryl» betyr en hvilken som helst mono- eller bisyklisk gruppe sammensatt av fra 5 til 10 ringmedlemmer, som har minst én aromatisk del og inneholder fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen,- «sykloalkyl» betyr en hvilken som helst mono- eller bisyklisk ikkearomatisk karbosyklisk gruppe som inneholder fra 3 til 10 ringmedlemmer,- «heterosykloalkyl» betyr en hvilken som helst mono- eller bisyklisk ikkearomatisk karbosyklisk gruppe som inneholder fra 3 til 10 ringmedlemmer, og som inneholder fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, som kan inkludere sammensmeltede, brodannede eller spiroringsystemer,idet det er mulig for aryl-, heteroaryl-, sykloalkyl- og heterosykloalkylgruppene definert på denne måten og alkyl-, alkenyl-, alkynyl-, alkoksygruppene å substitueres med fra 1 til 5 grupper valgt fra eventuelt substituert lineært eller forgrenet (C1-C6)alkyl, eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, eventuelt substituert lineært eller forgrenet (C1-C6)alkoksy, eventuelt substituert (C1-C6)alkyl-S-, hydroksy, okso (eller N-oksid der hensiktsmessig), nitro, cyano, -C(O)-OR', -O-C(O)-R', -C(O)-NR'R", -NR'R", -(C=NR')-OR", lineært eller forgrenet (C1-C6)polyhalogenalkyl, trifluormetoksy eller halogen, idet det skal forstås at R' og R" uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, og idet det skal forstås at ett eller flere av karbonatomene til de foregående mulige substituentene kan deutereres, deres enantiomerer, diastereoisomerer og atropisomerer, og addisjonssalter derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base.2. Forbindelser ifølge krav 1, hvori R14 representerer et hydrogenatom, en hydroksygruppe, en hydroksymetylgruppe eller en hydroksyetylgruppe.3. Forbindelser ifølge krav 1, hvori Cy5 representerer en pyrimidinylgruppe, en pyrazolylgruppe, en triazolylgruppe, en pyrazinylgruppe eller en pyridinylgruppe.4. Forbindelser ifølge krav 1, hvori Cy6 representererhvori R15, R16 og R17 er som definert i krav 1.5. Forbindelser ifølge krav 1, hvori R16 og R17 representerer et hydrogenatom og R15 representerer en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe; en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe; eller en -(CH2)r-Y-(CH2)s-heterosykloalkylgruppe.6. Forbindelser ifølge krav 1, hvori R15 og R17 representerer et hydrogenatom og R16 representerer en hydroksygruppe; en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe; en -(CH2)r-Y-(CH2)s-heterosykloalkylgruppe; en -O-P(O)(OR20)2-gruppe; en -O-P(O)(O-)2-gruppe; en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en -(CH2)p-OC(O)-NR22R23-gruppe; en (CH2)r-Y-X-O-P(O)(OR20)2-gruppe eller en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe.7. Forbindelser ifølge krav 1, hvori R15 og R16 representerer et hydrogenatom og R17 representerer en -(CH2)p-O-(CHR18-CHR19-O)q-R20-gruppe; en -O-P(O)(OR20)2-gruppe; en -O-P(O)(O-)2-gruppe; en hydroksygruppe; en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe; en -(CH2)rY-(CH2)s-heterosykloalkylgruppe; en -Y-(CH2)q-NR21R21'-gruppe; eller en aldonsyre.8. Forbindelser ifølge krav 1, som er:- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(3-hydroksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(4-hydroksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy(fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[3-(hydroksymetyl)fenyl]pyrimidin-4-yl(metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[4-(hydroksymetyl)fenyl]pyrimidin-4-yl(metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{2-[(2,2-dimetyl-1,3-dioksolan-4-yl)metoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{2-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2{2-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[2-(metoksymetyl)fenyl]pyrimidin-4-yl(metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{2-[(2-metoksyetoksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl(-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{2-[(2-hydroksyetoksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-{[(2,2-dimetyl-1,3-dioksolan-4-yl)metoksy]metyl}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy] fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[(2-hydroksyetoksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[(1,3-dimetoksypropan-2-yl)oksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[(1,3-dimetoksypropan-2-yl)oksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[4-(2,3-dihydroksypropoksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre; - metyl-6-O-{3-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-α-D-mannopyranosid; - metyl-6-O-{3-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d] pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-2,3,4-tri-O-metyl-α-D-mannopyranosid;- metyl-6-O-{4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sα)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d] pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-α-D-mannopyranosid; - metyl-6-O-{4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d] pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-2,3,4-tri-O-metyl-α-D-mannopyranosid;- 6-O-{4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-D-mannopyranose;- 6-O-{2-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenyl}-D-mannonsyre;- 1,2-O-[(1R)-1-({4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d] pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]benzyl}oksy)etyliden]-β-D-mannopyranose;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[(a-D-mannopyranosyloksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[4-(2-hydroksyetyl)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[2-(2,3-dihydroksypropoksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[2-(2-hydroksyetoksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{2-[(2,3-dihydroksypropoksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[3-(fosfonooksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre;- 4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenylfosfat;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[3-(2-hydroksyetoksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-2-[(2-{4-[2-(2-hydroksyetoksy)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(4-{2-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[(2,2-dimetyl-1,3-dioksolan-4-yl)metoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[3-(15-hydroksy-3-okso-2,7,10,13-tetraoksa-4-azapentadec-1-yl)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre;- (2R)-3-(2-{[2-(3-{[(1,4'-bipiperidin-1'-ylkarbonyl)oksy]metyl}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl1-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(3-{2-[2-(2-hydroksyetoksy)etoksy]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[2-(2-hydroksyetoksy)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-2-[(2-{3-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[({[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etyl]karbamoyl}oksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[({[2-(morfolin-4-yl)etyl]karbamoyl}oksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[({[2-(dimetylamino)etyl]karbamoyl}oksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[({[2-(pyrrolidin-1-yl)etyl]karbamoyl}oksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre;- (2R)-3-[2-({2-[3-({[bis(2-metoksyetyl)karbamoyl]oksy}metyl)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl1-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(3-{[(1,4,7,10,13-pentaoksa-16-azasyklooktadekan-16-ylkarbonyl)oksy]metyl}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[3-(2,3-dihydroksypropoksy)fenyl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(3-{2-[2-(2-metoksyetoksy)etoksy]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-3-(2-{[2-(3-{2-[bis(2-hydroksyetyl)amino]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[({[2-(piperidin-1-yl)etyl]karbamoyl}oksy)metyl]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[2-(dimetylamino)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - (2R)-3-(2-{[2-(4-{2-[bis(2-hydroksyetyl)amino]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy1-3-(2-{[2-(4-{2-[2-(2-hydroksyetoksy)etoksy]etoksy}fenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[(2,2-dimetyl-1,3-dioksolan-4-yl)metoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl} propansyre;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{4-[2-(morfolin-4-yl)etoksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propansyre; - 4-[4-({2-[(2R)-2-karboksy-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}etyl]fenoksy}metyl)pyrimidin-2-yl]fenylfosfatdinatriumsalt;- 1-[(etoksykarbonyl)oksy]etyl-(2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-{2-[(2-{3-[(1,3-dimetoksypropan-2-yl)oksy]fenyl}pyrimidin-4-yl)metoksy]fenyl}propanoat;- (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-[2-({2-[5-(hydroksymetyl)pyridin-3-yl]pyrimidin-4-yl}metoksy)fenyl]propansyre; - (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2'-(hydroksymetyl)-2,5'-bipyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre.9. Fremgangsmåte for fremstillingen av en forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, karakterisert ved at det som startmateriale anvendes forbindelsen av formelhvori A er som definert for formel (I) der 1 er bundet til kloratomet og 2 er bundet til bromatomet,forbindelsen av formel (II) utsettes for kobling med en forbindelse av formel (III):hvori R11, R14 og n er som definert for formel (I), og Alk representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,for å gi forbindelsen av formel (IV):hvori R11, R14, A og n er som definert for formel (I) og Alk er som definert før,forbindelse av formel (IV) som videre utsettes for kobling med forbindelse av formel (V): hvori R10 og R10' er som definert for formel (I), og RB1 og RB2 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, eller RB1 og RB2 danner med oksygenet som bærer dem en eventuelt metylert ring,for å gi forbindelsen av formel (VI):hvori R10, R10', R11, R14, A og n er som definert for formel (I) og Alk er som definert tidligere,Alk-O-C(O)-esterfunksjonen som forbindelsen av formel (VI) hydrolyseres med for å gi karboksylsyren, som eventuelt kan reageres med en alkohol av formel Rs'-OH eller en klorert forbindelse av formel Rs'-Cl hvori R8' representerer en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en -CHRaRb-gruppe, eller en heteroarylalkyl(C1-C6) -gruppe, Ra og Rb er som definert for formel (I), for å gi forbindelsen av formel (I), som kan renses i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk, som om ønskelig omdannes til sine addisjonssalter med en farmasøytisk akseptabel syre eller base og som eventuelt separeres til sine enantiomerer, diastereoisomerer og atropisomerer i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk, idet det skal forstås at til enhver tid som anses hensiktsmessig i løpet av prosessen beskrevet ovenfor, kan noen grupper (hydroksy, amino...) av startreagensene eller av syntesemellomproduktene beskyttes, følgende avbeskyttes og funksjonaliseres, som kreves av syntesen.10. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 eller et addisjonssalt derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base i kombinasjon med ett eller flere farmasøytisk akseptable hjelpestoffer.11. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 10 for anvendelse som proapoptotiske midler.12. Farmasøytisk sammensetning for anvendelse ifølge krav 11 i behandlingen av kreftformer og autoimmune sykdommer og immunsystemsykdommer.13. Farmasøytisk sammensetning for anvendelse ifølge krav 12 i behandlingen av kreftformer i blære, hjerne, bryst og livmor, kronisk lymfatiske leukemier, kreft i tykktarm, spiserør og lever, lymfoblastiske leukemier, akutte myelogene leukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, eggstokkreft, ikke-småcellet lungekreft, prostatakreft, bukspyttkjertelkreft og småcellet lungekreft.14. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 10 i fremstillingen av medikamenter for anvendelse som pro-apoptotiske midler.15. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 10 i fremstillingen av medikamenter for anvendelse i behandlingen av kreftformer og autoimmune sykdommer og immunsystemsykdommer. 16. Anvendelse av en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 10 i fremstillingen av medikamenter for anvendelse i behandlingen av kreftformer i blære, hjerne, bryst og livmor, kronisk lymfatiske leukemier, kreft i tykktarm, spiserør og lever, lymfoblastiske leukemier, akutte myelogene leukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, eggstokkreft, ikkesmåcellet lungekreft, prostatakreft, kreft i bukspyttkjertel og småcellet lungekreft.17. Forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8, eller et addisjonssalt derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base, for anvendelse i behandlingen av kreftformer i blære, hjerne, bryst og livmor, kronisk lymfatiske leukemier, kreft i tykktarm, spiserør og lever, lymfoblastiske leukemier, akutte myelogene leukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, eggstokkreft, ikke-småcellet lungekreft, prostatakreft, kreft i bukspyttkjertel og småcellet lungekreft.18. Anvendelse av en forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 eller et addisjonssalt derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base, i fremstillingen av medikamenter for anvendelse i behandlingen av kreftformer i blære, hjerne, bryst og livmor, kronisk lymfatiske leukemier, kreft i tykktarm, spiserør og lever, lymfoblastiske leukemier, akutte myelogene leukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, eggstokkreft, ikke-småcellet lungekreft, prostatakreft, kreft i bukspyttkjertel og småcellet lungekreft.19. Kombinasjon av en forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 med et middel mot kreft valgt fra genotoksiske midler, mitotiske giftstoffer, anti-metabolitter, proteasominhibitorer, kinaseinhibitorer ogantistoffer. 20. Farmasøytisk sammensetning omfattende en kombinasjon ifølge krav 19 i kombinasjon med ett eller flere farmasøytisk akseptable hjelpestoffer.21. Kombinasjon ifølge krav 19 for anvendelse i behandlingen av kreft.22. Anvendelse av en kombinasjon ifølge krav 19 i fremstillingen av medikamenter for anvendelse i behandlingen av kreft.23. Forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 for anvendelse i behandlingen av kreftformer som krever strålebehandling.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Les Laboratoires Servier
35, Rue de Verdun 92284 Suresnes FR
Vernalis (R&D) Limited
Granta Park Cambridge CB21 6GB GB

Oppfinner(e) info chevron_right

SZLÁVIK, Zoltán
Költö utca 2-4 D/2 1121 Budapest HU
PACZAL, Attila
Örjárat u. 95. H-1158 Budapest HU
BÁLINT, Balázs
Lehel utca 18 2151 Fót HU
KOTSCHY, András
Álmos Vezér u.4 2045 Törökbálint HU
CHANRION, Maïa
14 rue de la Galiote Apt D441 92130 Issy Les Moulineaux FR
GENESTE, Olivier
Bâtiment A 17 rue Crevel Duval 92500 Rueil Malmaison FR
DAVIDSON, James Edward Paul
2 Granta Terrace Great Shelford Cambridge Cambridgeshire CB22 5DJ GB
MURRAY, James Brooke
21 Parsonage Way Linton Cambridgeshire CB21 4YL GB
SIPOS, Szabolcs
Röppentyü utca 21-23. A épület 3/10 H-1139 Budapest HU
PROSZENYÁK, Ágnes
Naszád utca 20 1037 Budapest HU

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P82111NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene

Prioritet info chevron_right

2015.06.23, FR 1555753

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-B- 102 464 667 (B1)

WO-A1-2013/110890 (B1)

WO-A1-2013/072694 (B1)

EP-A1- 2 886 545 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3313849)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3313849)
Innkommende, AR549910423 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt EP3313849 Fullmakt - Les Laboratoires Servier
01-03 Fullmakt EP3313849 Fullmakt - Vernalis (RD) Limited
01-04 EP oversettelse EP3313849 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.06.11 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.06.22 2550 1/DENNEMEYER CO S.A R.L. Betalt og godkjent
32305360 expand_more 2023.05.09 5500 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.05.2025 08:45:30