Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel BICYCLIC DERIVATIVES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3313817
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3313817
EP levert
EP søknadsnummer 16730854.3
EP meddelt
Prioritet 2015.06.23, FR 1555750
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Les Laboratoires Servier (FR)
Oppfinner BÁLINT, Balázs (HU) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av formel (I)hvor:◊ A representerer gruppen hvor 1 er bundet til W-gruppen og 2 er bundet til fenylringen, hvor:- E representerer en furyl-, tienyl- eller pyrrolylring,- X1, X3, X4 og X5 representerer uavhengig av hverandre et karbonatom eller et nitrogenatom,- X2 representerer en C-R21-gruppe eller et nitrogenatom og- ⃝ betyr at ringen er aromatisk,◊ R1 representerer et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)-alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)-alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)-alkynylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)-polyhaloalkylgruppe, en hydroksygruppe, en hydroksy(C1-C6)-alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe, -S-(C1-C6)alkyl, en cyanogruppe, en nitrogruppe, -alkyl(C0-C6)-NR11R11’, -O-alkyl(C1-C6)-NR11R11’, -O-alkyl(C1-C6)-R12, -C(O)-OR11, -O-C(O)-R11, -C(O)-NR11R11’, -NR11-C(O)-R11’, -NR11-C(O)-OR11’, -alkyl(C1-C6)-NR11-C(O)-R11’, -SO2-NR11R11’, -SO2-alkyl(C1-C6),◊ R2, R3, R4 og R5 representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl, en hydroksygruppe, en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe, en –S-(C1-C6)alkylgruppe, en cyanogruppe, en nitrogruppe, -alkyl(C0-C6)-NR11R11’, -O-alkyl(C1-C6)-NR11R11’, -O-alkyl(C1-C6)-R12, -C(O)-OR11, -O-C(O)-R11, -C(O)-NR11R11’, -NR11-C(O)-R11’, -NR11-C(O)-OR11’, -alkyl(C1-C6)-NR11-C(O)-R11’, -SO2-NR11R11’ eller –SO2-alkyl(C1-C6)eller substituentene av paret (R1,R2) danner sammen med karbonatomer som bærer dem, en aromatisk eller ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringledd, hvilke kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, idet det er underforstått at den resulterende ring kan være substituert med fra 1 til 2 grupper valgt fra halogen, lineær eller forgrenet (C1-C6)alkyl, -alkyl(C0-C6)-NR11R11’, -NR13R13’, -alkyl(C0-C6)-Cy1 eller okso,◊ R6 og R7 representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylguppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe, en –S-(C1-C6)alkylgruppe, en cyanogruppe, en nitrogruppe, -alky(C0-C6)-NR11R11’, -O-Cy1, -alkyl(C0-C6)-Cy1, alkenyl(C2-C6)-Cy1, alkynyl(C2-C6)-Cy1, -O-alkyl(C1-C6)-R12, -C(O)-OR11, -O-C(O)-R11, -C(O)-NR11R11’, -NR11-C(O)-R11’, -NR11-C(O)-OR11’, -alkyl(C1-C6)-NR11-C(O)-R11’, -SO2-NR11R11’, -SO2-alkyl(C1-C6),eller substituentene av paret (R6,R7), når kondensert på to hosliggende karbonatomer, danner sammen med karbonatomene som bærer dem, en aromatisk eller ikkearomatisk ring som består av 5 til 7 ringelementer, som kan inneholde fra 1 tikl 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, hvor det er underforstått at den resulterende ring kan være substituert av en gruppe valgt fra en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkyl-gruppe, -NR13R13’, -alkyl(C0-C6)-Cy eller en okso,◊ W representerer en –CH2-gruppe, en –NH-gruppe eller et oksygenatom, ◊ R8 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C8) alkylgruppe, en –CHRaRb-gruppe, en arylgruppe, en heteroarylgruppe, en arylalkyl(C1-C6)-gruppe eller en heteroarylalkyl(C1-C6)-gruppe,◊ R9 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, -Cy2, -alkyl(C1-C6)-Cy2, -alkenyl(C2-C6)-Cy2, -alkynyl(C2-C6)-Cy2, -Cy2-Cy3, -alkynyl(C2-C6)-O-Cy2, -Cy2-alkyl(C0-C6)-O-alkyl(C0-C6)-Cy3, et halogenatom, en cyanogruppe, -C(O)-R15 eller –C(O)-NR15R15,◊ R10 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, en arylalkyl(C1-C6)-gruppe, en cykloalkylalkyl(C1-C6)-gruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl, -alkyl(C1-C6)-O-Cy4,eller substituentene av paret (R9, R10), når kondensert på to tilstøtende karbonatomer, danner sammen med karbonatomene som bærer dem, en aromatisk eller ikkearomatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer som kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen,◊ R11 og R11’ representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,eller substituentene av paret (R11,R11’) danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem, en aromatisk eller ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer som kan inneholde, i tillegg til nitrogenatomene, fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, hvor det er underforstått at det aktuelle nitrogenatomet kan være substituert med en gruppe som representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,◊ R12 representerer Cy5, Cy5-alkyl(C0-C6)-O-alkyl(C0-C6)-O-alkyl(C0-C6)-Cy6, Cy5-alkyl(C0-C6)-Cy6, -Cy5-alkyl(C0-C6)-NR11-alkyl(C0-C6)-Cy6, -Cy5-Cy6-O-alkyl(C0-C6)-Cy7, -C(O)-NR11R11’, -NR11R11’, -OR11, -NR11-C(O)-R11’, -O-alkyl(C1-C6)-OR11, -SO2-R11, -C(O)-OR11, eller –NH-C(O)-NH-R11,◊ R13, R13’, R15, R15’ representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom eller en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,◊ R14 representerer et hydrogenatom, en hydroksygruppe eller en hydroksy(C1-C6)alkylgruppe,◊ R21 representerer et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller en cyanogruppe,◊ Ra representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,◊ Rb representerer en –O-C(O)-O-Rc-gruppe, en –O-C(O)-NRcRc’-gruppe eller en – O-P(O)(ORc)2-gruppe,◊ Rc og Rc’ representerer, uavhengig av hverandre, et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en cykloalkylgruppe, en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, en (C1-C6)alkoksykarbonyl(C1-C6)alkyl-gruppe,eller substituentene av paret (Rc,Rc’) danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem, en ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer, som kan inneholde i tillegg til nitrogenatomet, fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen og nitrogen, idet det er underforstått at det aktuelle nitrogenet kan være substituert med en gruppe som representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,◊ Cy1, Cy2, Cy3, Cy4, Cy5, Cy6 og Cy7 representerer, uavhengig av hverandre, en cykloalkylgruppe, en heterocykloalkylgruppe, en arylgruppe eller en heteroarylgruppe, ◊ n er et heltall lik 0 eller 1,idet det er underforstått at:- «aryl» betyr en fenyl-, naftyl-, bifenyl-, indanyl- eller indenyl-gruppe,- «heteroaryl» betyr enhver mono- eller bi-cyklisk gruppe bestående av fra 5 til 10 ringelementer og som har minst en aromatisk enhet og som inneholder fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen,- «cykloalkyl» betyr enhver mono- eller bi-cyklisk ikke-aromatisk karbocyklisk gruppe som inneholder fra 3 til 10 ringelementer,- «heterocykloalkyl» betyr enhver mono- eller bi-cyklisk ikke-aromatisk karbocyklisk gruppe som inneholder fra 3 til 10 ringelementer og som inneholder fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, som kan inneholde kondenserte, brodannende eller spiro ringsystemer,idet det er mulig for aryl-, heteroaryl-, cykloalyl- og heterocukloalkyl-gruppene således definert og alkyl-, alkenyl-, alkynyl-alkoksy-gruppene å være substituert med fra 1 til 4 grupper valgt fra eventuelt substituerte lineære eller forgrenete (C1-C6)alkyl, eventuelt substituerte lineære eller forgrenete (C2-C6)alkenyl, eventuelt substituerte lineære eller forgrenete (C2-C6)alkynyl, eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksy, eventuelt substituert (C1-C6)alkyl-S-, hydroksy, okso (eller N-oksyd hvor passende), nitro, cyano, -C(O)-OR’, -C(O)-NR’R’’, -O-C(O)-N-R’R’’, -NR’R’’, -(C=NR’)-OR’’, -O-P(O)(OR’)2, -O-P(O)(O-M+)2, lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl, trifluormetoksy, halogen, eller en aldoheksose av formel:hvor hver R’ er uavhengig;idet det er underforstått at R’ og R’’ uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe og M+ representerer et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation,med det forbehold ikke kan representere , deres enantiomerer, diastereomerer og atropisomerer og addisjonssalter derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base.2. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, hvor:◊ henholdsvis R1 og R2 representerer uavhengig av hverandre et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppeeller substituentene av paret (R1,R2) danner sammen med karbonatomene som bærer dem, en aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer, som kan inneholde fra 1 til 3 nitrogenatomer, ◊ R3 representerer et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe eller –O-alkyl(C1-C6)-NR11R11’,◊ R4 og R5 representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)lakoksygruppe,◊ R6 og R7 representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkylgruppe, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe, en cyanogruppe, en nitrogruppe, -alkyl(C0-C6)-NR11R11’, -alkyl(C0-C6)-Cy1, -O-alkyl(C1-C6)-R12 eller –C(O)-NR11R11’,◊ R8 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe eller en CHRaRb-gruppe,◊ R9 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, -Cy2 eller et halogenatom,◊ R10 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, en arylalkyl(C1-C6)-gruppe, en cykloalkylalkyl(C1-C6)-gruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl-gruppe eller –alkyl(C1-C6)-O-Cy4, eller substituentene av paret (R9,R10), når kondensert til to hosliggende karbonatomer, danner sammen med karbonatomene som bærer dem, en ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer, hvilke kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen,◊ R11 og R11’ representerer uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppeeller substituentene av paret (R11,R11’) danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem, en ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer som kan inneholde i tillegg til nitrogenatomet, fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen og nitrogen, hvor det er underforstått at det aktuelle nitrogenet kan være substituert med en gruppe som representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, ◊ R12 representerer –Cy5 eller –Cy5-alkyl(C0-C6)-Cy6,◊ W representerer en –NH-gruppe eller et oksygenatom,hvor det er mulig for aryl-, heteroaryl-, cykloalkyl- og heterocykloalkyl-gruppene slik definert og alkyl-, alkenyl-, alkynyl-, alkoksy-gruppene å være substituert med fra 1 til 4 grupper valgt fra eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkyl, eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksy, hydroksy, okso (eller N-oksyd hvor passende), -C(O)-OR’, -C(O)-NR’R’’, -O-C(O)-NR’R’’, -NR’R’’, -O-P(O)(OR’)2, -O-P(O)(O-M+)2, lineær eller forgrenet (C1-C6)polyhaloalkyl, halogen, eller en aldoheksose av formel:hvor hver R’ er uavhengig;idet det er underforstått at R’ og R’’ uavhengig av hverandre representerer et hydrogenatom eller en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe og M+ representerer et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation.3. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, hvor n er et heltall lik 1.4. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, som er en forbindelse av formel (I-a):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R14, X1, X2, X3 og W er som definert i krav 1.5. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, som er en forbindelse av formel (I-b):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R14, X1, X2, X3 og W er som definert i krav 1. 6. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, som er forbindelsen av formel (I-c):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R14, X1, X2, X3 og W er som definert i krav 1.7. Forbindelse ifølge krav 6, hvor R10 representerer hydrogen; metyl; isopropyl; 2,2,2-trifluoretyl; benzyl; 4-metoksybenzyl; fenetyl; 3-fenyl-propyl; cyklopropylmetyl; cyklopentyletyl; naftalen-1-ylmetyl; 2-(naftalen-1-yloksy)etyl; but-2-yn-1-yl; prop-2-en-1yl eller but-3-en-1-yl.8. Forbindelse av formel (I)ifølge krav 1, som er forbindelsen av formel (I-d):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R14, X1, X2, X3 og W er som definert i krav 1.9. Forbindelse ifølge krav 8, hvor R10 representerer et hydrogenatom eller et halogenatom.10. Forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, som er forbindelsen av formel (I-e):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R14, X1, X2, X3 og W er som definert i krav 1.11. Forbindelse ifølge krav 1, hvor minst en av gruppene valgt fra R2, R3, R4 og R5 ikke representerer et hydrogenatom.12. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R14 representerer et hydrogenatom.13. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R21 representerer et hydrogenatom, et fluoratom, en metylgruppe eller en cyanogruppe.14. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R1 representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller et halogenatom.15. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R2 representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en hydroksygruppe eller et halogenatom.16. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R3 representerer et hydrogenatom, en hydroksygruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe eller –O-alkyl(C1-C6)-NR11R11’.17. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R4 og R5 representerer et bhydrogenatom.18. Forbindelse ifølge krav 1, hvorhvor R11 og R11’ er som definert i krav 1.19. Forbindelse ifølge krav 1, hvor substituentene av paret (R1,R5) er identiske og substituentene av paret (R2,R4) er identiske.20. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R6 representerer et hydrogenatom, en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe eller en –O-alkyl(C1-C6)-R12-gruppe.21. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R7 representerer et hydrogenatom.22. Forbindelse ifølge krav 1, hvor hvor R12 er som definert i krav 1.23. Forbindelse ifølge krav 1, som er en forbindelse av formel (I-g)hvor R1, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R11’ R14, X1, X2, X3, X4, X5, W og E er som definert i krav 1.24. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R8 representerer et hydrogenatom, en -CHRaRb-gruppe, en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe eller en heteroarylalkyl(C1-C6)-gruppe.25. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R9 representerer et hydrogenatom, et halogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkenylgruppe, en lineær eller forgrenet (C2-C6)alkynylgruppe, en arylgruppe eller en heteroarylgruppe.26. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R11 og R11’ uavhengig av hverandre representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller substituentene av paret (R11,R11’) danner sammen med nitrogenatomet som bærer dem, en ikke-aromatisk ring bestående av fra 5 til 7 ringelementer som, i tillegg til nitrogenatomet, kan inneholde fra 1 til 3 heteroatomer valgt fra oksygen, svovel og nitrogen, idet det er underforstått at det aktuelle nitrogenatomet kan være substituert med en gruppe som representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe.27. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R12 representerer –Cy5 eller –Cy5-alkyl(C0-C6)-Cy6.28. Forbindelse ifølge krav 27, hvor Cy5 representerer en heteroarylgruppe.29. Forbindelse ifølge krav 27, hvor Cy6 representerer en fenylgruppe. 30. Forbindelse ifølge krav 27, hvor R12 representererhvor hver p er et heltall lik 0 eller 1 og R16 representerer et hydrogenatom, en hydroksygruppe, en eventuelt substituert lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkoksygruppe, en –o-(CHR17-CHR18-O)q-R’-gruppe, en –O-P(O)(OR’)2-gruppe, en –O-P(O)(O-M+)2-gruppe, en –O-C(O)-NR19R20-gruppe, en di(C1-C6)alkylamino(C1-C6)alkoksy-gruppe, et halogenatom eller en aldoheksose av formel:hvor hver R’ er uavhengig;idet det er underforstått at:◊ R’ representerer et hydrogenatom eller en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,◊ R17 representerer et hydrogenatom eller en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, ◊ R18 representerer et hydrogenatom eller en (C1-C6)alkylgruppe,◊ R19 representerer et hydrogenatom eller en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, ◊ R20 representerer en (C1-C6)alkoksy(C1-C6)alkylgruppe, en –(CH2)t-NR11R11’-gruppe eller en –(CH2)t-O-(CHR17-CHR18-O)q-R’-gruppe,◊ q er et heltall lik 1, 2 eller 3 og r er et heltall lik 0 eller 1,◊ M+ representerer et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation.31. Forbindelse ifølge krav 30, hvor aldeksosen er D-mannose.32. 32. Forbindelse ifølge krav 1, som er:- (2R)-2-{[5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[5-{3-klor-2-etyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre; - N-[(5Sa)-5-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]-2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}-D-fenylalanin;- (2R)-2-{[3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)-1-benzotiofen-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)-1-benzofuran-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-fluor-2-(4-fluorfenyl)-1-benzofuran-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[3-[3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)-1-metyl-1H-indol -4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-{[3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)tienol[2,3-b]pyridin-4-yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- (2R)-2-[5-[-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-6-(4-fluorfenyl)-7-metyl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oksy-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre;- 1-[(dimetylkarbamoyl)oksy]etyl-(2R)-2-{[(3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-b]pyridin-4yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propanoat;- 1-[(etoksykarbonyl)oksy]etyl-(2R)-2-{[(3Sa)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-b]pyridin-4yl]oksy}-3-(2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propanoat;- N-[3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-b]pyridin-4-yl]-2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}-D-fenylalanin;- N-[3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)tieno[2,3-c]pyridin-4-yl]-2-{[2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenylalanin; - 2-{[(3Ra)-3-{3-klor-2-metyl-4-[2-(4-metylpiperazin-1-yl)etoksy]fenyl}-2-(4-fluorfenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]oksy}-3-(2-/(2-(2-metoksyfenyl)pyrimidin-4-yl]metoksy}fenyl)propansyre.33. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, k a r a k t e r i s e r t v e d at det anvendes som utgangsmateriale forbindelsen av formel (II-a):hvor Z1 representerer brom eller jod, Z2 representerer klor, brom eller hydroksy og A er som definert for formel (I) hvor 1 er bundet til Z2-gruppen og 2 er bundet til Z1-gruppen,hvilken forbindelse av formel (II-a) utsettes for kobling med en forbindelse av formel (III):Hvor R6, R7, R14, W og n er som definert for formel (I) og Alk representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,for å gi forbindelsen av formel (IV):hvor R6, R7, R14, A, W og n er som definert for formel (I) og Z1 og Alk er som definert tidligere,idet forbindelsen av formel (IV) videre blir underkastet kobling med forbindelsen av formel (V):hvor R1, R2, R3, R4 og R5 er som definert for formel (I) og RB1 og RB2 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe eller RB1 og RB2 danner med oksygenatomet som bærer dem, en eventuelt metylert ring,for å gi forbindelsen av formel (VI):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R14, A, W og n er som definert for formel (I) og Alk er som definert tidligere,idet Alk-O-C(O)- esterfunksjonen av hvilken forbindelse av formel (VI) hydrolyseres for å gi karboksylsyren, som eventuelt kan reageres med en alkohol av formel R8’-OH eller en klorinert forbindelse av formel R8’-Cl hvor R8’ representerer en lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en –CHRaRb-gruppe, en arylgruppe, en heteroarylgruppe, en arylalkyl(C1-C6)-gruppe eller en heteroaralkyl(C1-C6)-gruppe, Ra og Rb er som definert for formel (I),for å gi forbindelsen av formel (I), som kan bli renset i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk, som, om ønsket, blir konvertert til sine addisjonssalter med en farmasøytisk akseptabel syre eller base og som eventuelt separeres til sine isomerer i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk,idet det er underforstått at ve ethvert tidspunkt som blir ansett som passende under forløpet av prosessen beskrevet ovenfor, kan enkelte grupper (hydroksy, amino …) av utgangsreagensene eller av syntese-intermediatene bli beskyttet, etterfølgende avbeskyttet og funksjonalisert som krevet av syntesen.34. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse av formel (I) ifølge krav 1, k a r a k t e r i s e r t v e d at det anvendes som utgangsmateriale forbindelsen av formel (II-b)hvor Z3 representerer jod, Z4 representerer klor, hydroksy og A er som definert for formel (I) hvor 1 er bundet til Z4-gruppen og 2 er bundet til Z3-gruppen,hvilken forbindelse av formel (I) underkastes kobling med en forbindelse av formel (V): hvor R1, R2, R3, R4 og R5 er som definert for formel (I) og RB1 og RB2 representerer et hydrogenatom, en lineær eller forgrenet (C1-C6) alkylgruppe eller RB1 og RB2 danner med oksygenet som bærer dem, en eventuelt metylert ring,for å gi forbindelsen av formel (VII):hvor R1, R2, R3, R4, R5 og A er som definert for formel (I) og Z4 er som definert tidligere, idet forbindelsen av formel (VII) videre underkastes kobling med forbindelsen av formel (III):hvor R6, R7, R14, W og n er som definert for formel (I) og Alk representerer en lineær eller forgrenet (C1-C6)alkylgruppe,for å gi forbindelsen av formel (VI):hvor R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R14, A, W og n er som definert for formel (I) og Alk er som definert tidligere,hvor Alk-O-C(O)- esterfunksjonen av hvilken forbindelse av formel (VI) hydrolyseres for å gi karboksylsyren som eventuelt kan reageres med en alkohol av formel R8’-OH eller en klorinert forbindelse av formel R8’-Cl hvor R8’ representerer en lineær eller forgrenet (C1-C8)alkylgruppe, en –CHRaRb-gruppe, en arylgruppe, en heteroarylgruppe, en arylalkyl(C1-C6)-gruppe eller en heteroarylalkyl(C1-C6)-gruppe, Ra og Rb er som definert for formel (I),for å gi forbindelsen av formel (I) som kan renses i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk som, om ønsket, konverteres til sine addisjonssalter med en farmasøytisk akseptabel syre eller base og som eventuelt separeres til sine isomerer i henhold til en konvensjonell separasjonsteknikk,idet det er underforstått at på ethvert tidspunkt som regnes som passende under forløpet av prosessen beskrevet ovenfor, kan enkelte grupper 8hydroksy, amino …) av utgangsreagensene eller av synteseintermediatene bli beskyttet, etterfølgende avbeskyttet og funksjonalisert som krevet av syntesen.35. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 32 eller et addisjonssalt derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base i kombinasjon med en eller flere farmasøytisk akseptable eksipienter.36. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 35 for anvendelse som proapoptotiske midler.37. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 36 for anvendelse ved behandling av kreft og av auto-immune og immunsystemsykdommer.38. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 37 for anvendelse ved behandling av kreft i blæren, hjernen, bryst og uterus, kroniske lymfoide leukemier, kreft i tarmen, spiserøret og leveren, lymfoblastiske leukemier, akutte myeloide l eukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, ovariekreft, ikke-småcellet lungekreft, prostatakreft, bukspyttkjertelkreft og småcellet lungekreft.39. Forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 32 eller et addisjonssalt derav med en farmasøytisk akseptabel syre eller base for anvendelse ved behandling av kreft i blæren, hjernen, bryst og uterus, kroniske lymfoide leukemier, kreft i tarmen, spiserøret og leveren, lymfoblastoide leukemier, akutte myeloide leukemier, lymfomer, melanomer, ondartede hemopatier, myelomer, ovariekreft, ikkesmåcellet lungekreft, prostatakreft, bukspyttkjertelkreft og amåcellet lungekreft.40. Kombinasjon av en forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 32 med et antikreft-middel valgt fra genotoksiske midler, mitotiske gifter, anti-metabolitter, proteasom-inhibitorer, kinase-inhibitorer og antistoffer. 41. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 40 for anvendelse ved behandling av kreft.42. Kombinasjon ifølge krav 40 for anvendelse ved behandling av kreft.43. Forbindelse av formel (I) ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 32 for anvendelse ved behandling av kreft som krever radioterapi.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Les Laboratoires Servier
35, Rue de Verdun 92284 Suresnes FR
Vernalis (R&D) Limited
Granta Park Cambridge CB21 6GB GB

Oppfinner(e) info chevron_right

BÁLINT, Balázs
Lehel utca18 2151 Fót HU
CSÉKEI, Márton
Madách Imre u. 22. 11. Iph. 3/8 2120 Dunakeszi HU
SZABÓ, Zoltán
Vitorla utca 27. 2/8 1031 Budapest HU
SZLÁVIK, Zoltán
Költö utca 2-4 D/2 1121 Budapest HU
KOTSCHY, András
Álmos Vezér u.4 2045 Törökbálint HU
CHANRION, Maïa
14 rue de la Galiote Apt D441 92130 Issy les Moulineaux FR
GENESTE, Olivier
Bâtiment A17 rue Crevel Duval 92500 Rueil Malmaison FR
CHEN, I-Jen
14 Janes Court CambridgeCambridgeshire CB1 3JJ GB
DAVIDSON, James Edward Paul
2 Granta TerraceGreat Shelford CambridgeCambridgeshire CB22 5DJ GB
MURRAY, James Brooke
21 Parsonage Way LintonCambridgeshire CB21 4YL GB
SIPOS, Szabolcs
Röppentyü utca 21-23.,A épület 3/10 1139 Budapest HU
ONDI, Levente
Vadrózsa u. 32 2112 Veresegyház HU
PROSZENYÁK, Ágnes
Naszád utca 20 1037 Budapest HU

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 175759-TG/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene

Prioritet info chevron_right

2015.06.23, FR 1555750

Anførte dokumenter info chevron_right

CORDEU ET AL: "Biological profile of new apoptotic agents based on 2,4-pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 15, no. 4, 14 January 2007 (2007-01-14), pages 1659-1669, XP005830426, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/J.BMC.2006.12.010 (B1)

KEMNITZER W ET AL: "Discovery of 4-anilino-N-methylthieno[3,2-d]pyrimidines and 4-anilino-N-methylthieno[2,3-d]pyrimidines as potent apoptosis inducers", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 19, no. 13, 1 July 2009 (2009-07-01), pages 3536-3540, XP026155103, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2009.04.145 [retrieved on 2009-05-05] (B1)

WO-A1-2007/017678 (B1)

WO-A2-2007/064993 (B1)

WO-A1-2013/072694 (B1)

WO-A1-2013/110890 (B1)

WO-A1-2013/067260 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3313817)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3313817)
Innkommende, AR400768970 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 175759 Fullmakt - Vernalis
01-03 Fullmakt 175759 Generalfullmakt - LES LABORATOIRES SERVIER
01-04 EP oversettelse 175759 Krav NO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.06.11 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.05.03 2550 AWA NORWAY AS Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.04.26 2200 AWA NORWAY AS Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2021.04.16 2000 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt og godkjent
32018971 expand_more 2021.01.05 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:19:38