Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel DELIVERY SYSTEMS FOR CONTROLLED DRUG RELEASE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge (sjekk også detaljer i saken)
Patentnummer NO/EP3310800
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3310800
EP levert
EP søknadsnummer 16812576.3
EP meddelt
Prioritet 2015.06.19, US 201562182219 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver LadRx Corporation (US)
Oppfinner KRATZ, Felix (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse som har strukturen med formel (I):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori:a) Middel er valgt fra gruppen bestående av et cytostatisk middel, et cytotoksisk middel, et cytokin, et immunosuppressivt middel, et antirevmatisk middel, et antiflogistisk middel, et antibiotikum, et analgetikum, et virostatisk middel, et anti-inflammatorisk middel, et antimykotisk middel, en transkripsjonsfaktorinhibitor, en cellesyklusmodulator, en MDR-modulator, en proteasom- eller proteaseinhibitor, en apoptosemodulator, en enzyminhibitor, en signaltransduksjonsinhibitor, en angiogeneseinhibitor, et hormon eller hormonderivat, et antistoff eller et fragment derav, et terapeutisk eller diagnostisk aktivt peptid, et radioaktivt stoff, et lysemitterende stoff, et lysabsorberende stoff og et derivat av en hvilken som helst av de foregående;Spacer er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående avn er 0 eller 1; X er valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-;eventuelt substituert C1-C18-alkyl-NH-C(O)-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-C(O)-NH-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert aryl; eventuelt substituert heteroaryl; og eventuelt substituert sykloalkyl;R5 er valgt fra gruppen bestående av et eventuelt substituert aryl, eventuelt substituert heteroaryl og eventuelt substituert sykloalkyl;Y er fraværende eller valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C6-alkyl, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -C(O)-O- og -O-C(O)-;R1 er fraværende eller valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-NH-C(O)R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; og eventuelt substituert C1-C18-alkyl-C(O)-NH-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-,eller R1 er en naturlig eller ikke-naturlig forekommende aminosyre,eller R1 har følgende formel:hvori:er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av:R er:OPO3M1 hvori M1 = Mg2+, 2 Na+, 2K+, 2H+ og/eller 2NH4+ eller SO3M2 hvori M2 = Na+, K+, H+ og/eller NH4+;R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl;Z1, Z2, Z3 og Z4 hver uavhengig er -H, en elektrontilbaketrekkende gruppe og/eller en vannløselig gruppe;PBG er en proteinbindende gruppe valgt fra gruppen bestående av en eventuelt substituert maleimidgruppe, en eventuelt substituert haloacetamidgruppe, en eventuelt substituert haloacetatgruppe, en eventuelt substituert pyridyltiogruppe, en eventuelt substituert isotiocyanatgruppe, en eventuelt substituert vinylkarbonylgruppe, en eventuelt substituert aziridingruppe, en eventuelt substituert disulfidgruppe, en eventuelt substituert acetylengruppe, en eventuelt substituert N-hydroksysuksinimidestergruppe, et antistoff eller fragment derav og et derivatisert antistoff av et derivatisert fragment derav;hvori når Spacer er fraværende, er Middel bundet til nitrogenet som er tilstøtende til Spacer ved hjelp av en dobbeltbinding; oghvori minst én av Z1, Z2, Z3 og Z4 er en elektrontilbaketrekkende gruppe; eller b) Middel er valgt fra gruppen bestående av et cytostatisk middel, et cytotoksisk middel, et cytokin, et immunosuppressivt middel, et antirevmatisk middel, et antiflogistisk middel, et antibiotikum, et analgesikum, et virostatisk middel, et anti-inflammatorisk middel, et antimykotisk middel, en transkripsjonsfaktorinhibitor, en cellesyklusmodulator, en MDR-modulator, en proteasom- eller proteaseinhibitor, en apoptosemodulator, en enzyminhibitor, en signaltransduksjonsinhibitor, en angiogeneseinhibitor, et hormon eller hormonderivat, et antistoff eller et fragment derav, et terapeutisk eller diagnostisk aktivt peptid, et radioaktivt stoff, et lysemitterende stoff, et lysabsorberende stoff og et derivat av en hvilken som helst av de foregående;Spacer er fraværende,n er 0 eller 1;X er valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-NH-C(O)-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-C(O)-NH-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert aryl; eventuelt substituert heteroaryl; og eventuelt substituert sykloalkyl;R5 er valgt fra gruppen bestående av et eventuelt substituert aryl, eventuelt substituert heteroaryl og eventuelt substituert sykloalkyl;Y er fraværende eller valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C6-alkyl, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, -C(O)-O- og -O-C(O)-;R1 er fraværende eller valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-NH-C(O)R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; og eventuelt substituert C1-C18-alkyl-C(O)-NH-R5 - hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-;R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl;Z1, Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H og en elektrontilbaketrekkende gruppe;PBG er en proteinbindende gruppe valgt fra gruppen bestående av en eventuelt substituert maleimidgruppe, en eventuelt substituert haloacetamidgruppe, en eventuelt substituert haloacetatgruppe, en eventuelt substituert pyridyltiogruppe, en eventuelt substituert isotiocyanatgruppe, en eventuelt substituert vinylkarbonylgruppe, en eventuelt substituert aziridingruppe, en eventuelt substituert disulfidgruppe, en eventuelt substituert acetylengruppe, en eventuelt substituert N-hydroksysuksinimidestergruppe; og et antistoff eller fragment derav;hvori når Spacer er fraværende, er Middel bundet til nitrogenet som er tilstøtende til Spacer ved hjelp av en dobbeltbinding; ogminst én av Z1, Z2, Z3 og Z4 er en elektrontilbaketrekkende gruppe.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen har en struktur med formel (II): eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori Middel, PBG, Y, R1, Z1, Z2, Z3 og Z4 er som definert i krav 1.3. Forbindelsen ifølge en krav 1, der forbindelsen har strukturen med formel (III):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori Middel, Spacer, Z2, Z3, Z4, Y, R1 og PBG er som definert i krav 1; og hvori Z1 er en elektrontilbaketrekkende gruppe.4. Forbindelsen ifølge krav 1, der forbindelsen har strukturen med formel (IV):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori Middel, PBG, Y, R1, Z2, Z3 og Z4 er som definert i krav 1; oghvori Z1 er en elektrontilbaketrekkende gruppe. 5. Forbindelsen ifølge krav 1, der forbindelsen har strukturen med formel (V):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori Middel, n, X, R1, R2, Z1, Z2, Z3, Z4, Y, R1 og PBG er som definert i krav 1.6. Forbindelsen ifølge krav 5, der forbindelsen har strukturen meda) formel (VIa):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav; hvori:M er en pyrimidin- eller puringruppe som inneholder minst én primær eller sekundær aminogruppe og eventuelt inneholder én eller flere substituenter valgt fra halogen;X1 og X2 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og N3;X3 og X4 hver er uavhengig, når valensen tillater det, fraværende eller valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;R' er -R3 eller -CH2R3; hvori hver forekomst av R3 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -OH, -CH3, -OP(O)(OH)2, -P(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2,-OP(O)(OH)(NH2), en aminosyre, en acylgruppe og et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori saltet inneholder et alkalimetallion, et alkalisk metallion, et ammonium eller et alkylsubstituert ammoniumion; oghvori X, n, Z1, Z2, Z3, Z4, Y, R1, R2 og PBG er som definert i krav 5; eller b formel Vlb :eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvoriM er en pyrimidin- eller puringruppe som inneholder minst én primær eller sekundær aminogruppe; X1 og X2 hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;X3 og X4 hver er uavhengig, når valensen tillater det, fraværende eller valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;R3 er valgt fra gruppen bestående av ―H, ―OH, -OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)OP(O)(OH)2,-OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)(NH2), en aminosyre, en acylgruppe og et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori saltet inneholder et alkalimetallion, et alkalisk metallion, et ammonium eller et alkylsubstituert ammoniumion; oghvori X, n, Z1, Z2, Z3, Z4, Y, R1, R2 og PBG er som definert i krav 5.7. Forbindelsen ifølge krav 6, der forbindelsen har strukturen meda) formel (Vila): eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori R' er ―R3 eller ―CH2R3; og X , X1, X2, X3, X4, n, Y, R1, R2, R3, Z1, Z2, Z3, Z4 og PBG er som definert i krav 6; ellerb formel VIIb :eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori X , X1, X2, X3, X4, n, Y, R1, R2, R3, Z1, Z2, Z3, Z4 og PBG er som definert i krav 6.8. Forbindelsen ifølge krav 5, der forbindelsen har strukturen med formel (VIII): eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori Middel, X, n, R2, PBG, Y, R1, Z2, Z3 og Z4 er som definert i krav 5; og hvori Z1 er en elektrontilbaketrekkende gruppe.9. Forbindelsen ifølge krav 8, der forbindelsen har strukturen meda formel IXa :eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori:M er en pyrimidin- eller puringruppe som inneholder minst én primær eller sekundær aminogruppe og eventuelt inneholder én eller flere substituenter valgt fra halogen;X1 og X2 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;X3 og X4 hver er uavhengig, når valensen tillater det, fraværende eller valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3; R' er -R3 eller -CH2R3;hvori hver forekomst av R3 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -OH, -CH3, -OP(O)(OH)2, -P(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2,-OP(O)(OH)(NH2), en aminosyre, en acylgruppe og et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori saltet inneholder et alkalimetallion, et alkalisk metallion, et ammonium eller et alkylsubstituert ammoniumion; oghvori X, n, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2 og PBG er som definert i krav 8; eller b formel IXb :eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvoriM er en pyrimidin- eller puringruppe som inneholder minst én primær eller sekundær aminogruppe; X1 og X2 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;X3 og X4 hver er uavhengig, når valensen tillater det, fraværende eller valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, C1-C6-alkyl, halogen og -N3;R3 er valgt fra gruppen bestående av ―H, -OH, -OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)OP(O)(OH)2,-OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)(NH2), en aminosyre eller en acylgruppe og et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori saltet inneholder et alkalimetallion, et alkalisk metallion, et ammonium eller et alkylsubstituert ammoniumion; oghvori X, n, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2 og PBG er som definert i krav 8.10. Forbindelsen ifølge krav 9, der forbindelsen har strukturen meda) formel (Xa): eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav;hvori R' er ―R3 eller ―CH2R3; og X1, X2, X3, X4, R3, X, n, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1 og R2 er som definert i krav 9; ellerb formel Xb :eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav; oghvori X1, X2, X3, X4, R3, X, n, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R1 og R2 er som definert i krav 9.11. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene krav 1-10, hvori: a) Middel er valgt fra gruppen bestående av N-nitrosoureaer; doksorubicin, 2-pyrrolpyrrolinantracyklin, morfolinantracyklin, diacetatoksyalkylantracyklin, daunorubicin, epirubicin, idarubicin, nemorubicin, PNU-159682, mitoksantron; ametantron; klorambucil, bendamustin, melfalan, oksazafosforiner; 5-fluoruracil, 5'-deoksy-5-fluorcytidin, 2'-deoksy-5-fluoridin, cytarabin, cladribin, fludarabin, pentostatin, gemcitabin, 4-amino-1-(((2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroksy-5-metyltetrahydrofuran-2-yl)metyl)-5-fluorpyrimidin-2(1H)-on, tioguanin; metotreksat, raltitreksed, pemetreksed, plevitreksed; paklitaksel, docetaksel; topotekan, irinotekan, SN-38, 10-hydroksykamptotecin, GG211, lurtotekan, 9-aminokamptotecin, kamptotecin, 7-formylkamptotecin, 7-acetylkamptotecin, 9-formylkamptotecin, 9-acetylkamptotecin, 9-formyl-10-hydroksykamptotecin, 10-formylkamptotecin, 10-acetylkamptotecin, 7-butyl-10-aminokamptotecin, 7-butyl-9-amino-10,11,-metylenedioksokamptotecin; vinblastin, vinkristin, vindesin, vinorelbin; calicheamiciner; maytansin, maytansinol; auristatin (inkludert, men ikke begrenset til auristatin D, auristatin E, auristatin F, monometylauristatin D, monometylauristatin E, monometylauristatin F, monometylauristatin F metylester, auristatin PYE, auristatin PHE, det beslektede naturlige produktet dolastatin 10 og derivater derav); amatoksiner (inkludert, men ikke begrenset til α-amanitin, β-amanitin, γ-amanitin, ε-amanitin, amanin, amaninamid, amanullin og amanullinsyre og derivater derav); duocarmycin A, duocarmycin B1, duocarmycin B2, duocarmycin C, duocarmycin SA, CC1065, adozelesin, bizelesin, carzelesin; eribulin; trabectedin; pyrrolobenzodiazepin, antramycin, tomaymycin, sibiromycin, DC-81, DSB-120; epotiloner; bleomycin; daktinomycin; plikamycin, miromycin C og cis-konfigurerte platina(II) -komplekser; eller et derivat av en hvilken som helst av de foregående; eller b) Middel er valgt fra gruppen bestående av N-nitrosoureaer; doksorubicin, 2-pyrrolpyrrolinantracyklin, morfolinantracyklin, diacetatoksyalkylantracyklin, daunorubicin, epirubicin, idarubicin, nemorubicin, PNU-159682, mitoksantron; ametantron; klorambucil, bendamustin, melfalan, oksazafosforiner; 5-fluoruracil, 2'-deoksy-5-fluoridin, cytarabin, cladribin, fludarabin, pentostatin, gemcitabin, 4-amino-1-(((2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroksy-5-metyltetrahydrofuran-2-yl)metyl)-5-fluorpyrimidin-2(1H)-on, tioguanin; metotreksat, raltitreksed, pemetreksed, plevitreksed; paklitaksel, docetaksel; topotekan, irinotekan, SN-38, 10-hydroksykamptotecin, GG211, lurtotekan, 9-aminokamptotecin, kamptotecin, 7formylkamptotecin, 9-formylkamptotecin, 9-formyl-10-hydroksykamptotecin, 7-butyl-10-aminokamptotecin, 7-butyl-9-amino-10,11,-metylendioksokamptotecin; vinblastin, vinkristin, vindesin, vinorelbin; calicheamiciner; maytansinoider; auristatiner; epotiloner; bleomycin, daktinomycin, plikamycin, miromycin C og cis-konfigurerte platina(II) -komplekser; eller et derivat av en hvilken som helst av de foregående.12. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11, hvori:a) Z1, Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, halogen, -C(O)OH, -C(O)O-C1-C6-alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl og -CN, hvori minst én av Z1, Z2, Z3 og Z4 ikke er -H;b) Z1, Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og -CN;c) Z1, Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av ―H, -Cl, -F, -NO2 og -CF3;d) Z1, Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -OP(O)(OH)2, -P(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)(NH2), -P(O)(OH)2,-SO3H og et farmasøytisk akseptabelt salt derav;e) Z1 er valgt fra gruppen bestående av halogen, -C(O)OH, -C(O)O-C1-C6-alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl og ―CN; ogZ2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra ―H, halogen, -C(O)OH, -C(O)O-C1-C6-alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl eller ―CN;f) Z1 er valgt fra gruppen bestående av -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og ―CN; og Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av ―H, -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og -CN; ellerg) Z1 er valgt fra gruppen bestående av -Cl, -F og -NO2; ogZ2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -F, -NO2 og -CF3.13. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-12, hvorier a) valgt fra gruppen bestående av:b) valgt fra gruppen bestående av14. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-13, hvori Y er:a) ―C(O)-NH-;b) ―C(O)-O-; ellerc) fraværende.15. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14, hvori R1 er:a) valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkyl-NH-C(O)-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; og eventuelt substituert C1-C18-alkyl-C(O)-NH-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -c) fraværende;d) en naturlig eller ikke-naturlig forekommende aminosyre; ellerer fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av: R er:OPO3M1 hvori M1 = Mg2+, 2 Na+, 2K+, 2H+ og/eller 2NH4+ ellerSO3M2 hvori M2 = Na+, K+, H+ og/eller NH4+16. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-15, hvori PBG-en er en proteinbindende gruppe valgt fra gruppen bestående av en eventuelt substituert maleimidgruppe, en eventuelt substituert haloacetamidgruppe, en eventuelt substituert haloacetatgruppe, en eventuelt substituert pyridyltiogruppe, en eventuelt substituert isotiocyanatgruppe, en eventuelt substituert vinylkarbonylgruppe, en eventuelt substituert aziridingruppe, en eventuelt substituert disulfidgruppe, en eventuelt substituert acetylengruppe og en eventuelt substituert N-hydroksysuksinimidestergruppe.17. Konjugat omfattende forbindelsen ifølge krav 16 og et antistoff eller fragment derav, hvori PBG-en er assosiert med antistoffet eller fragmentet derav.18. Konjugat omfattende forbindelsen ifølge krav 16 og et antistoff eller fragment derav, hvori PBG-en er kovalent bundet til antistoffet eller fragmentet derav.19. Konjugat omfattende forbindelsen ifølge krav 16 og albumin, hvori PBG-en er assosiert med albuminet.20. Konjugat omfattende forbindelsen ifølge krav 16 og endogent eller eksogent albumin, hvori PBG-en er kovalent bundet til det endogene eller eksogene albuminet.21. Konjugatet ifølge krav 20, hvori PGB-en er kovalent bundet til cystein-34 til endogent eller eksogent albumin. 22. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, hvori PBG er en eventuelt substituert maleimidgruppe.23. Forbindelsen ifølge krav 1-16, hvori PBG er24. Forbindelse som har strukturen med formel I :Formel (I)eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat, solvat eller isomer derav;hvori:Middel er valgt fra gruppen bestående av et cytostatisk middel, et cytotoksisk middel, et cytokin, et immunosuppressivt middel, et antirevmatisk middel, et antiflogistisk middel, et antibiotikum, et analgesikum, et virostatisk middel, et anti-inflammatorisk middel, et antimykotisk middel, en transkripsjonsfaktorinhibitor, en cellesyklusmodulator, en MDR-modulator, en proteasom- eller proteaseinhibitor, en apoptosemodulator, en enzyminhibitor, en signaltransduksjonsinhibitor, en angiogeneseinhibitor, et hormon eller hormonderivat, et antistoff eller et fragment derav, et terapeutisk eller diagnostisk aktivt peptid, et radioaktivt stoff, et lysemitterende stoff, et lysabsorberende stoff og et derivat av en hvilken som helst av de foregående;Spacer er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående avn er 0 eller 1;X er valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alylen hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylenet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert C1-C18-alkylen-NH-C(O)-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylenet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-;eventuelt substituert C1-C18-alkylen-C(O)-NH-R5- hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylenet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert aryl; eventuelt substituert heteroaryl; og eventuelt substituert sykloalkyl;R5 er valgt fra gruppen bestående av et eventuelt substituert aryl, eventuelt substituert heteroaryl og eventuelt substituert sykloalkyl;R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl;hvorier valgt fra gruppen bestående av:M2 = Na+, K+, H+ og/eller NH4+, M2 = Na+, K+, H+ og/eller NH4+.25. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-24, hvori Spacer er:n er 0 eller 1;X er en valgt fra gruppen bestående av eventuelt substituert C1-C18-alkyl hvori eventuelt opptil seks karbonatomer i C1-C18-alkylet hvert er uavhengig erstattet med -OCH2CH2-; eventuelt substituert aryl, eventuelt substituert heteroaryl og eventuelt substituert sykloalkyl; ogR2 er som definert i krav 1;b) hvori R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl; og W1, W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, halogen, -C(O)OH, -C(O)O-C1-C6-alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl og -CN;hvori R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl eller eventuelt substituert heteroaryl; og W1, W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra en fenoksygruppe, en primær, sekundær eller tertiær amingruppe, en etergruppe, en fenolgruppe, en amidgruppe, en estergruppe, en alkylgruppe, en substituert alkylgruppe, en fenylgruppe og en vinylgruppe.;hvori R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl eller eventuelt substituert heteroaryl; og W1, W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra -OP(O)(OH)2,-P(O)(OH)OP(O)(OH)2,-OP(O)(OH)OP(O)(OH)OP(O)(OH)2, -OP(O)(OH)(NH2), -P(O)(OH)2, -SO3H og et farmasøytisk akseptabelt salt derav;e) hvori R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl;W1 er valgt fra gruppen bestående av halogen, -C(O)OH, -C(O)O-C1-C6-alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl og -CN; ogW2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, halogen, -alkyl, -NO2, haloalkyl, -S(O)2-C1-C6-alkyl og -CN;hvori R2 er valgt fra gruppen bestående av -H, eventuelt substituert C1-C12-alkyl, eventuelt substituert aryl og eventuelt substituert heteroaryl; 5 eller 6 og R2 er definert som i krav 1; eller26. Forbindelsen ifølge krav 25, hvori:a) W1, W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og -CN;b) W1, W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -F, -NO2 og -CF3; c) W1 er valgt fra gruppen bestående av -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og -CN; og W2, W3 og W4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -Br, -I, -F, -C(O)OH, -NO2, -CF3 og -CN; ellerd) W1 er valgt fra gruppen bestående av -Cl, -F og -NO2; og Z2, Z3 og Z4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -Cl, -F, -NO2 og -CF3.27. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 6-26, hvori X1, X2, X3 og X4 hver er uavhengig valgt fra gruppen bestående av -H, -OH, -CH3, -F, -Cl, -Br, -I og -N3.28. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav,hvori:er fraværende eller er valgt fra gruppen bestående av:R erOPO3M1 hvori M1 = Mg2+,2 Na+, 2K+, 2H+, 2NH4+, Na+, K+, NH4+ og/eller H+ ellerSO3M2 hvori M2 = Na+, K+, H+ og/eller NH4+29. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av: og et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav.30. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av:og et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav.31. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av:og et farmasøytisk akseptabelt salt, hydrat eller solvat derav.32. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-31 og en farmasøytisk akseptabel bærer.33. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-31 for anvendelse i behandling av en sykdom eller tilstand valgt fra gruppen bestående av en kreft, en virussykdom, en autoimmun sykdom, en akutt eller kronisk inflammatorisk sykdom og en sykdom forårsaket av bakterier, fungi eller andre mikroorganismer.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i Norge:
LadRx Corporation
11726 San Vicente Blvd., Suite 650 CA90049 LOS ANGELES US
Innehaver i EP:
Centurion BioPharma Corporation
11726 San Vicente Boulevard, Suite 650 Los Angeles, California 90049 US
Patentstyrets saksnr. 2024/08974
Din referanse: V437980NO00   Levert  
Gjeldende status Avgjort

Avsender

ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887

Statushistorie for 2024/08974

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Avgjort Forespørsel tatt til følge
Under behandling Mottatt

Korrespondanse for 2024/08974

expand_more
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående GH Forespørsel
02-01 Via Altinn-sending GH Forespørsel
Innkommende Generell henvendelse
01-01 Generell henvendelse Generell henvendelse
01-02 Fullmakt 000217-0002-NO1 Executed POA_12264687
01-03 Annet dokument UP-1068-CYTRX - Certificate of Amendment_11176941
01-04 Annet dokument UP-1068-CYTRX - Certificate of Ownership_11176940
01-05 Annet dokument UP-1068-CYTRX - Form 10-K_11176942
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Oppfinner(e) info chevron_right

KRATZ, Felix
Thiergartenstrasse 9 79238 Ehrenkirchen DE
ABU AJAJ, Khalid
Muhlenstr. 68 13187 Berlin DE
WARNECKE, Andre
Giersbergweg 5 79117 Freiburg DE
KOESTER, Stephan, David
Dorfstr. 1 79194 Gundelfingen DE
NOLLMANN, Friederike, I.
Marie-Curie-Straße 410 79100 Freiburg DE
WALTZER, Simon
Waldkircher Str. 35 79106 Freiburg DE
FUCHS, Olga
In Den Herrengutern 7 79336 Herbolzheim DE
GARCIA FERNANDEZ, Javier
Kappler Str. 9 79117 Freiburg DE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V437980NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Vossius & Partner Patentanwälte Rechtsanwälte mbB
Siebertstrasse 3 81675 München DE

Prioritet info chevron_right

2015.06.19, US 201562182219 P

2015.11.30, US 201562261213 P

2015.12.01, US 201562261563 P

Anførte dokumenter info chevron_right

ACHILLES LAU ET AL: "Novel doxorubicin-monoclonal anti-carcinoembryonic antigen antibody immunoconjugate activity in vitro", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 3, no. 10, 1 October 1995 (1995-10-01), pages 1305-1312, XP55539251, GB ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/0968-0896(95)00126-2 (B1)

DAO, K-L ET AL.: 'Design, synthesis, and initial biological evaluation of a steroidal anti- estrogen-doxorubicin bioconjugate for targeting estrogen receptor-positive breast cancer cells' BIOCONJUGATE CHEMISTRY vol. 23, 2012, pages 785 - 795, XP055399346 (B1)

KRATZ FELIX ET AL: "Preparation, characterization and in vitro efficacy of albumin conjugates of doxorubicin", BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN (OF JA, PHARMACEUTICAL SOCIETY OF JAPAN, TOKYO, JP, vol. 21, no. 1, 1 January 1998 (1998-01-01), pages 56-61, XP008127398, ISSN: 0918-6158 (B1)

KRATZ, F. ET AL.: 'Prodrug strategies in anticancer chemotherapy' CHEMMEDCHEM vol. 3, 2008, pages 20 - 53, XP002500342 (B1)

KRATZ, F. ET AL.: 'Transferrin conjugates of doxorubicin: Synthesis, characterization , cellular uptake, and in vitro efficacy' JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES vol. 87, no. 3, 1998, pages 338 - 346, XP000736343 (B1)

PAULA C.A. RODRIGUES ET AL: "Correlation of the acid-sensitivity of polyethylene glycol daunorubicin conjugates with their in vitro antiproliferative activity", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 14, no. 12, 1 June 2006 (2006-06-01), pages 4110-4117, XP055539271, GB ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/j.bmc.2006.02.007 (B1)

WO-A1-2013/124068 (B1)

REA, D. W. ET AL.: 'Site-specifically radioiodinated antibody for targeting tumors' CANCER RESEARCH vol. 50, 1990, pages 857S - 861S, XP009133036 (B1)

US-A- 4 125 704 (B1)

US-A- 4 966 999 (B1)

US-A1- 2012 195 832 (B1)

US-B2- 8 703 724 (B1)

PONTA, A. ET AL.: 'Tumor-prefrential sustained drug release enhances antitumor activity of block copolymer micelles' JOURNAL OF DRUG TARGETING vol. 22, no. 7, 2014, pages 619 - 628 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
25-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
24-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
23-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3310800)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3310800)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3310800)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3310800)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt 000217-0002-EP1 Executed NO POA_10088264
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse V437980EP00-claims 233801
01-03 Hovedbrev V437980EP00-filing request 233802
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.06.25 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.06.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.06.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32202710 expand_more 2022.02.21 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:49:49