Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel NAPHTHYRIDINE COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3303348
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3303348
EP levert
EP søknadsnummer 16728495.9
EP meddelt
Prioritet 2015.05.28, US 201562167694 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Theravance Biopharma R&D IP, LLC (US)
Oppfinner HUDSON, Ryan (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig HÅMSØ PATENTBYRÅ AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av formel (I):hvorR1 velges fra:(a) C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra:-CN,-OC1-3alkyl,-C(O)OC1-4alkyl,fenyl, hvor fenyl er valgfritt substituert med -OH, pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med -CN, tetrahydropyranyl,-C(O)NRaRb, hvor uavhengig hydrogen eller C1-3alkyl eller Ra erhydrogen og Rb e , ogen gruppe valgt fra(b) en gruppe valgt fraog , hvor m er 1 eller 2;(c) -C(O)R6, hvor R6 er valgt fraC1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra –OH, -CN, -OC1-4alkyl, fenyl, og -NReRf, hvor Re og Rf er uavhengig hydrogen eller C1-3alkyl;C3-6cykloalkyl, hvor C3-6cykloalkyl er valgfritt substituert med C1-3alkyl; pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med –CN; og, hvor R7 er –CN, -CF3, eller -OCH3:(d) -C(O)OR8, hvor R8 er valgt fraC1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med –CN, C3-6cykloalkyl, tetrahydrofuranyl, eller –ORm, hvor Rm er hydrogen eller C1-3alkyl; ogC1-4alkenyl; og(e) -S(O)2R9, hvor R9 er valgt fraC1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med -CN, -OC1-3alkyl, fenyl, pyridinyl eller C3-6cykloalkyl,C1-4alkenyl,C3-6cykloalkyl, hvor C3-6cykloalkyl er valgfritt substituert med C1-3alkyl, fenyl,pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med fluoro, heterosyklus som inneholder 4- til 6-ringede atomer inkludert ett nitrogenatom, hvor heterosyklusen er valgfritt substituert med –CN eller C1-3alkyl, hvor C1-3alkyl er valgfritt substituert med –CN eller -OC1-3alkyl; og;R2 er valgt fra hydrogen, -OC1-3alkyl og -CH2-R10, hvor R10 er valgt fra -OH, morfolinyl, piperidinyl, hvor piperidinyl er valgfritt substituert med 2 fluoro, og piperazinyl, hvor piperazinyl er valgfritt substituert med metyl;R3 er valgt fra hydrogen, C1-3alkyl, -OC1-3alkyl, –C(O)OC1-3alkyl, -S(O)2C1-3alkyl, og –CH2S(O)2C1-3alkyl;R4 er hydrogen eller –OC1-3alkyl;R5 er hydrogen eller fluoro; ogn er 1 eller 2;gitt atnår R3 er -OC1-3alkyl og R2, R4 og R5 hver er hydrogen, er R9 ikke fenyl; når R5 er fluoro, n er 1, og R2, R3 og R4 hver er hydrogen, er R9 ikke fenyl; ognår R5 er fluoro, R3 er metyl og R2 og R4 hver er hydrogen, er R1 ikke -C(O)OR8;eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller stereoisomer derav.2. Forbindelse ifølge krav 1 hvor:R1 velges fra:(a) C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra –CN; -OC1-3alkyl; fenyl, hvor fenyl er valgfritt substituert med –OH; pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med –CN; tetrahydropyranyl;og , hvor m er 1;(c) -C(O)R6, hvor R6 er valgt fra C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra –OH og fenyl; C3-6cykloalkyl, hvor valgfritt substituert med C1-3alkyl; og, hvor R7 er –CN eller -CF3;(d) -C(O)OR8, hvor R8 er valgt fra C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med –CN, C3-6cykloalkyl, tetrahydrofuranyl, eller –ORm, hvor Rm er hydrogen eller C1-3alkyl; og C1-4alkenyl; og(e) -S(O)2R9, hvor R9 er valgt fra C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med -CN, -OC1-3alkyl, fenyl, pyridinyl eller C3-6cykloalkyl; C1-4alkenyl; C3-6cykloalkyl, hvor C3-6cykloalkyl er valgfritt substituert med C1-3alkyl; pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med fluoro; heterosyklus som inneholder 4- eller 5-ringede atomer inkludert ett nitrogenatom, hvor heterosyklusen er bundet til svovel gjennom nitrogenatomet og heterosyklusen er valgfritt substituert med –CN eller -CH2OCH3;og ;R2 er valgt fra hydrogen, -OCH3 og -CH2-R10, hvor R10 er valgt fra -OH, morfolinyl, piperidinyl, hvor piperidinyl er substituert med to fluoro ved fjerde posisjon, og piperazinyl, hvor piperazinyl er substituert med metyl ved fjerde posisjon;R3 er valgt fra hydrogen, -CH3, -OCH3 og -C(O)OCH3;R4 er hydrogen eller –OCH3;R5 er hydrogen eller fluoro; ogn er 1 eller 2,gitt at når R5 er fluoro, er R3 hydrogen.3. Forbindelse ifølge krav 2 hvor R1 er C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra –CN; -OC1-3alkyl; fenyl, hvor fenyl er valgfritt substituert med –OH; pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med –CN;tetrahydropyranyl, -C(O)NHCH3, og .4. Forbindelse ifølge krav 2 hvor R1 er -C(O)R6, hvor R6 er valgt fra C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med én, to eller tre fluoro eller med en substituent valgt fra –OH, og fenyl; C3-6cykloalkyl, hvor C3-6cykloalkyl er valgfritt substituert med C1-3alkyl; og hvor R7 er –CN eller -CF3.5. Forbindelse ifølge krav 2, hvor R1 er -S(O)2R9, hvor R9 er valgt fra C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er valgfritt substituert med -CN, -OC1-3alkyl, fenyl, pyridinyl, eller C3-6cykloalkyl; C1-4alkenyl; C3-6cykloalkyl, hvor C3-6cykloalkyl er valgfritt substituert med C1-3alkyl; pyridinyl, hvor pyridinyl er valgfritt substituert med fluoro; heterosyklus som inneholder 4- eller 5-ringede atomer inkludert ett nitrogenatom, hvor heterosyklusen er bundet til svovel gjennom nitrogenatomet og heterosyklusen er valgfritt substituert med -CN eller med6. Forbindelse ifølge krav 2 hvor R1 er valgt fra:(a) C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er substituert med én, to eller tre fluoro, eller med -CN eller –C(O)NHCH3;(c) -C(O)R6, hvor R6 er C1-4alkyl, hvor C1-4alkyl er substituert med én, to eller tre fluoro; og(e) -S(O)2R9, hvor R9 er pyridinyl; ogR2, R3, R4 og R5 hver er hydrogen.7. Forbindelse ifølge krav 6 hvor R1 er valgt fra -(CH2)2CN, -CH2CH2F, -CH2C(O)NHCH3, -C(O)CHF2, og –S(O)2-pyridin-3-yl.8. Forbindelse ifølge krav 2 hvor forbindelsen er valgt fra:3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propionitril,N5-((1R,3s,5S)-8-(2-fluoroetyl)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-yl)-N7-(5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)-1,6-naftyridin-5,7-diamin,N7-(5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)-N5-((1R,3s,5S)-8-(pyridin-3-ylsulfonyl)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-yl)-1,6-naftyridin-5,7-diamin,2-(dimetylamino)-1-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-9-azabicyklo[3.3.1]nonan-9-yl)etan-1-on, 2,2-difluoro-1-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)etan-1-on,N5-((1R,3s,5S)-8-((2-metoksyetyl)sulfonyl)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-3-yl)-N7-(5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)-1,6-naftyridin-5,7-diamin,N7-(5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)-N5-((1R,3s,5S)-9-(pyridin-3-ylsulfonyl)-9-azabicyklo[3.3.1]nonan-3-yl)-1,6-naftyridin-5,7-diamin,isobutyl(1R,3s,5S)-3-((2-(hydroksymetyl)-7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-karboksylat,N-metyl-2-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-9-azabicyklo[3.3.1]nonan-9-yl)acetamid, ogfarmasøytisk akseptable salter derav.9. Forbindelse ifølge krav 1 hvor forbindelsen er av formelen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. Forbindelse ifølge krav 1 hvor forbindelsen er av formelen:11. Forbindelse ifølge krav 1 hvor forbindelsen er av formelen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. Krystallinsk form av en forbindelse ifølge krav 1 hvor forbindelsen er 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propionitril og hvor den krystallinske formen er k a r a k t e r i s e r t v e d et mønster for røntgenpulverdiffraksjon som omfatter diffraksjonstopper på 2θ-verdier på 7,87±0,20, 12,78±0,20, 15,78±0,20 og 20,41±0,20.13. Krystallinsk form ifølge krav 12 hvor mønsteret for røntgenpulverdiffraksjon videre er k a r a k t e r i s e r t v e d at det har to eller flere ytterligere diffraksjonstopper på 2θ-verdier valgt fra 10,80±0,20, 13,47±0,20, 13,64±0,20, 14,66±0,20, 15,11±0,20, 15,54±0,20, 17,75±0,20, 21,00±0,20, 22,22±0,20, 22,93±0,20, og 23,65±0,20.14. Krystallinsk form av en forbindelse ifølge krav 12 hvor den krystallinske formen erk a r a k t e r i s e r t v e d et mønster for røntgenpulverdiffraksjon hvori topposisjonene er hovedsakelig i overensstemmelse med topposisjonene til mønsteret som er vist i Figur 1.15. Den krystallinske Form I av en forbindelse ifølge krav 1 hvor forbindelsen er 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propionitril og hvor den krystallinske formen er k a r a k t e -r i s e r t v e d en linje for differensiell skannekalorimetri som er registrert ved en oppvarmingsgrad på 10 °C per minutt som viser et maksimum i endoterm varmestrøm ved en temperatur på mellom omtrent 243 °C og omtrent 253 °C.16. Krystallinsk form av en forbindelse ifølge krav 15 hvor forbindelsen er 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propionitril og hvor den krystallinske formen er k a r a k t e r i s e r t v e d en linje for differensiell skannekalorimetri som er hovedsakelig i overensstemmelse med den som vises i Figur 2.17. Krystallinsk solvat av en forbindelse ifølge krav 1 hvor solvatet omfatter 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propionitril, metanol, N,N-dimetylformamid, og vann, hvor det krystallinske solvatet er k a r a k t e r i s e r t v e d et mønster for røntgenpulverdiffraksjon som omfatter diffraksjonstopper på 2θ-verdier på 9,76±0,20, 15,06±0,20, 16,61±0,20, 20,40±0,20 og 21,99±0,20.18. Krystallinsk solvat ifølge krav 17 hvor solvatet omfatter mellom omtrent 6 % og omtrent 7 % metanol, mellom omtrent 2 % og omtrent 2,5 % N,N-dimetylformamid, og mellom omtrent 1 % og omtrent 1,5 % vann.19. Krystallinsk solvat ifølge krav 17 hvor det krystallinske solvatet er k a r a k t e -r i s e r t v e d et mønster for røntgenpulverdiffraksjon hvori topposisjonene er hovedsakelig i overensstemmelse med topposisjonene i mønsteret som er vist i Figur 5.20. Forbindelse av formel (IV):hvor R2, R3, R4, R5 og n er definert som i krav 1.21. Forbindelse ifølge krav 20 hvor R2, R3, R4 og R5 hver er hydrogen.22. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 og en farmasøytisk akseptabel bærer.23. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 22, videre omfattende én eller flere andre terapeutiske agenser som er nyttige for behandling av gastrointestinal betennelseslidelse.24. Sammensetning ifølge krav 23 hvor den andre terapeutiske agensen er valgt fra:mesalamin, osalazin, sulfasalazin, prednison, prednisolon, hydrokortison, budesonid, beklometason, flutikason, ciklosporin, azatioprin, metotreksat, 6-merkaptopurin, takrolimus, infliksimab, adalimumab, golimumab, certolizumab, natalizumab, vedolizumab, rifaksimin og loperamid.25. Prosess for å fremstille en forbindelse av formel (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav som definert i krav 1, idet prosessen omfatter å reagere en forbindelse av formel (IV):hvor R2, R3, R4, R5 og n er definert som i krav 1 med:(i) en forbindelse av formel L-RA der L er en utgående gruppe og RA er en valgfritt substituert alkyl som definert i krav 1 for R1-alternativ (a) eller RA er en substituent av alternativ (b); eller(ii) HO-C(O)R6; eller(iii) C1-C(O)OR8; eller(iv) C1-S(O)2R9, hvor R6, R8 og R9 er definert som i krav 1 for å tildanne en forbindelse av formel (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.26. Fremgangsmåte for å fremstille den krystallinske formen ifølge et hvilket som helst av krav 12 til krav 16, idet fremgangsmåten omfatter:(a) å tildanne en slurry av et krystallinsk solvat av 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-metyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naftyridin-5-yl)amino)-8-azabicyklo[3.2.1]oktan-8-yl)propanenitril i et løsemiddel valgt fra dioksan, toluen, butylacetat og aceton;(b) å varme opp slurryen ved en temperatur på mellom omtrent 40 °C og omtrent 110 °C i mellom omtrent 4 timer og omtrent 3 dager; og(c) å isolere den krystallinske formen fra slurryen.27. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 eller en sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 22 til 24 for bruk i behandling av gastrointestinal betennelseslidelse i et pattedyr.28. Forbindelse for bruk ifølge krav 27 hvor den gastrointestinale lidelsen er ulcerøs kolitt.29. Forbindelse for bruk ifølge krav 28 hvor den ulcerøse kolitten er valgt fra proktosigmoiditt, pankolitt, ulcerøs proktitt og venstresidig kolitt. 30. Forbindelse for bruk ifølge krav 27 hvor den gastrointestinale betennelseslidelsen er Crohns sykdom.31. Forbindelse for bruk ifølge krav 27 hvor den gastrointestinale betennelseslidelsen er valgt fra gruppen bestående av kollagenøs kolitt, lymfocytær kolitt, Behcets sykdom, cøliaki, kolitt indusert av checkpoint-kreftbehandling, kolitt indusert av CTLA-4-inhibitor, ileitt, eosinofil øsofagitt, kolitt relatert til transplantat-mot-vert-sykdom, og infeksiøs kolitt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Theravance Biopharma R&D IP, LLC
901 Gateway Boulevard South San Francisco, CA 94080 US

Oppfinner(e) info chevron_right

HUDSON, Ryan
1454 Walbrook Drive San Jose, California 95129 US
KOZAK, Jennifer
771 Prairie Creek Drive Pacifica, California 94044 US
FATHEREE, Paul R.
921 Minnesota Street San Francisco, California 94107 US
PODESTO, Dante D.
1122 Trinity Avenue Modesto, California 95350 US
BRANDT, Gary E.L.
2160 Buena Vista Avenue Alameda, California 94501 US
FLEURY, Melissa
47D Joy Avenue Brisbane, California 94005 US
BEAUSOLEIL, Anne-Marie
600 Brewster Avenue, Apt. 306 Redwood City, California 94063 US
HUANG, Xiaojun
5978 Bollinger Road San Jose, CA 95129 US
THALLADI, Venkat R.
888 Foster City Boulevard Apt. E3 Foster City, California 94404 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
HÅMSØ PATENTBYRÅ AS
Postboks 9 4068 STAVANGER NO ( STAVANGER kommune, Rogaland fylke )

Org.nummer: 918752900
Din referanse: P29274NOEP
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Abel & Imray
Westpoint Building James Street West Bath BA1 2DA GB

Prioritet info chevron_right

2015.05.28, US 201562167694 P

2016.03.23, US 201662312273 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2007/071348 (B1)

WO-A2-2006/067614 (B1)

WO-A1-2008/119792 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3303348)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3303348)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3303348)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3303348)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3303348)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3303348)
Innkommende, AR342651583 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 EP oversettelse EP oversettelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.05.31 2200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2021.05.27 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2020.05.28 1650 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
31918792 expand_more 2019.12.09 5500 HÅMSØ PATENTBYRÅ AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.05.2025 06:04:18