Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel TETRAHYDRO-PYRIDO[3,4-B]INDOLES AS ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3233852
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3233852
EP levert
EP søknadsnummer 15810660.9
EP meddelt
Prioritet 2014.12.18, US 201462093929 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver F. Hoffmann-La Roche AG (CH)
Oppfinner GOODACRE, Simon Charles (GB) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Forbindelse valgt fra formel Ih:eller stereoisomerer, tautomerer eller farmasøytisk akseptable salter derav, hvori:Y2 er −(CH2)-;Ra er valgt fra H, C1-C6-alkyl, C2-C8-alkenyl, propargyl, C3-C6-cykloalkyl og C3-C6-heterosyklyl, eventuelt substituert med én eller flere grupper uavhengig valgt fra F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 og SO2CH3;Rb er uavhengig valgt fra H, −O(C1-C3-alkyl), C1-C6-alkyl, C2-C8-alkenyl, propargyl, −(C1-C6-alkyldiyl)-(C3-C6-cykloalkyl), C3-C6-cykloalkyl, og C3-C6-heterosyklyl, eventuelt substituert med én eller flere grupper uavhengig av hverandre valgt fraF, Cl, Br, I, CN, −CH2F, −CHF2, −CF3, −CH2CF3, −CH2CHF2, −CH2CH2F, OH, OCH3 og SO2CH3;Rc er valgt fra H, C1-C6-alkyl, allyl, propargyl, eventuelt substituert med én eller flere grupper uavhengig av hverandre valgt fra F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 og SO2CH3;R1, R2, R3 og R4 er uavhengig av hverandre valgt fra H, F, Cl, Br, I, −CN, −CH3, −CH2CH3, −CH(CH3)2, −CH2CH(CH3)2, −CH2OH, CH2OCH3, −CH2CH2OH, −C(CH3)2OH, −CH(OH)CH(CH3)2, −C(CH3)2CH2OH, CH2CH2SO2CH3, −CH2OP(O)(OH)2, −CH2F, −CHF2, −CH2NH2, −CH2NHSO2CH3, −CH2NHCH3, −CH2N(CH3)2, −CF3, −CH2CF3, −CH2CHF2, −CH(CH3)CN, −C(CH3)2CN, −CH2CN, −CO2H, −COCH3, −CO2CH3, −CO2C(CH3)3, −COCH (OH) CH3, −CONH2, −CONHCH3, −CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, −CON(CH3)2, −C(CH3)2CONH2, −NH2, −NHCH3, −N(CH3)2, −NHCOCH3, −N(CH3)COCH3, −NHS(O)2CH3, −N(CH3)C(CH3)2CONH2, −N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, −NO2, = O, −OH, −OCH3, −OCH2CH3, −OCH2CH2OCH3, −OCH2CH2OH, −OCH2CH2N (CH3)2, −OP(O)(OH)2, −S(O)2N(CH3)2, −SCH3, −S(O)2CH3, −S(O)3H, cyklopropyl, cyklopropylamid, cyklobutyl, oksetanyl, azetidinyl, 1-metylazetidin-3-yl) oksy, N-metyl-N-oksetan-3-ylamino, azetidin-1-ylmetyl, benzyloksyfenyl, pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl-metanon, piperazin-1-yl, morfolinometyl, morfolino-metanon og morfolino;R5 er valgt fra H, C1-C9-alkyl, C3-C9-cykloalkyl, C3-C9-heterosyklus, C6-C9-aryl, C6-C9-heteroaryl, −(C1-C6-alkyldiyl)-(C3-C9-cykloalkyl), −(C1-C6-alkyldiyl)-(C3-C9-heterosyklus), C(O)Rb, C(O)NRa, SO2Ra og SO2NRa, eventuelt substituert med ett eller flere halogen, CN, ORa, N(Ra)2, C1-C9-alkyl, C3-C9-cykloalkyl, C3-C9-heterosyklus, C6-C9-aryl, C6-C9-heteroaryl, C(O)Rb, C(O)NRa, SO2Ra og SO2NRa;R6 er valgt fra F, Cl, Br, I, −CN, −CH3, −CH2CH3, −CH(CH3)2, −CH2CH (CH3)2, −CH2OH, CH2OCH3, −CH2CH2OH, −C(CH3)2OH, −CH(OH)CH(CH3)2, −C(CH3)2CH2OH, CH2CH2SO2CH3, −CH2OP(O)(OH)2, −CH2F, −CHF2, −CH2NH2, −CH2NHSO2CH3, −CH2NHCH3, −CH2N(CH3)2, −CF3, −CH2CF3, −CH2CHF2, −CH2CH2F, −CH(CH3)CN, −C(CH3)2CN, −CH2CN, −CO2H, −COCH3, −CO2CH3, −CO2C(CH3)3, −COCH(OH)CH3, −CONH2, -CONHCH3, −CONHCH2CH3, −CONHCH(CH3)2, −CON(CH3)2, −C(CH3)2CONH2, −NH2, −NHCH3, −N(CH3)2, −NHCOCH3, −N(CH3)COCH3, −NHS(O)2CH3, −N(CH3)C(CH3)2CONH2, −N (CH3)CH2CH2S(O)2CH3, −NO2, = O, −OH, −OCH3, −OCH2CH3, −OCH2CH2OCH3, −OCH2CH2OH, −OCH2CH2N(CH3)2, −OP(O)(OH)2, −S(O)2N(CH3)2, −SCH3, −S (O)2CH3, −S(O)3H, cyklopropyl, cyklopropylamid, cyklobutyl, oksetanyl, azetidinyl, 1-metylazetidin-3-yl) oksy, N-metyl-N-oksetan-3-ylamino, azetidin-1-ylmetyl, benzyloksyfenyl, pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl-metanon, piperazin-1-yl, morfolinometyl, morfolino-metanon og morfolino;R7 er F, Cl, Br, I, −CN, −CH3, −CH2CH3, −CH(CH3)2, −CH2CH(CH3)2, −CH2OH, CH2OCH3, −CH2CH2OH, −C(CH3)2OH, −CH(OH) CH(CH3)2, −C(CH3)2CH2OH, CH2CH2SO2CH3, −CH2OP(O)(OH)2, −CH2F, −CHF2, −CH2NH2, −CH2NHSO2CH3, −CH2NHCH3, −CH2N(CH3)2, −CF3, −CH2CF3, −CH2CHF2, −CH (CH3)CN, −C(CH3)2CN, −CH2CN, −CO2H, −COCH3, −CO2CH3, −CO2C(CH3)3, −COCH(OH) CH3, −CONH2, −CONHCH3, −CONHCH2CH3, -CONHCH(CH3)2, −CON(CH3)2, −C(CH3)2CONH2, −NH2, −NHCH3, −N(CH3)2, −NHCOCH3, −N (CH3) COCH3, −NHS(O)2CH3, −N(CH3)C(CH3)2CONH2, −N(CH3) CH2CH2S(O)2CH3, −NO2, = O, −OH, −OCH3, −OCH2CH3, −OCH2CH2OCH3, −OCH2CH2OH, −OCH2CH2N(CH3)2, −OP(O)(OH)2, −S(O)2N (CH3)2, −SCH3, −S (O)2CH3, −S(O)3H, cyklopropyl, cyklopropylamid, oksetanyl, azetidinyl, 1-metylazetidin-3-yl) oksy, N-metyl-N-oksetan-3-ylamino, azetidin-1-ylmetyl, benzyloksyfenyl, pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl-metanon, piperazin-1-yl, morfolinometyl, morfolino-metanon og morfolino;m er valgt fra 0, 1, 2, 3 og 4; ogn er valgt fra 0, 1, 2, 3 og 4;hvor alkyldiyl, aryldiyl, carbocyklyldiyl, heterocyklyldiyl og heteroaryldiyl eventuelt er substituert med en eller flere grupper uavhengig av hverandre valgt fra F, Cl, Br, I, CCN, CH3, −CH2CH3, −CH (CH3)2, −CH2CH(CH3)2, −CH2OH, CH2OCH3, −CH2CH2OH, −C(CH3)2OH, −CH (OH)CH(CH3)2, −C(CH3)2CH2OH, CH2CH2SO2CH3, −CH2OP(O)(OH)2, −CH2F, −CHF2, −CF3, −CH2CF3, −CH2CHF2, −CH2CH2F, −CH(CH3)CN, −C(CH3)2CN, −CH2CN, −CH2NH2, −CH2NHSO2CH3, -CH2NHCH3, −CH2N(CH3)2, −CO2H, −COCH3, −CO2CH3, −CO2C(CH3)3, −COCH(OH)CH3, −CONH2, −CONHCH3, −CON(CH3)2, −C(CH3)2CONH2, −NH2, −NHCH3, −N(CH3)2, −NHCOCH3, −N (CH3)COCH3, −NHS(O)2CH3, −N(CH3)C(CH3)2CONH2, −N(CH3) CH2CH2S(O)2CH3, −NO2, =O, −OH, −OCH3, −OCH2CH3, −OCH2CH2OCH3, −OCH2CH2OH, −OCH2CH2N(CH3)2, −OP(O)(OH)2, −S (O)2N(CH3)2, −SCH3, −S (O)2CH3, −S(O)3H, cyklopropyl, cyklopropylamid, cyklobutyl, oksetanyl, azetidinyl, 1-metylazetidin-3-yl) oksy, N-metyl-N-oksetan-3-ylamino, azetidin-1-ylmetyl, benzyloksyfenyl, pyrrolidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl-metanon, piperazin-1-yl, morfolinometyl, morfolino-metanon og morfolino.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori Rc er H.3. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R1 og R2 er H.4. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R3 er H, og R4 er −CH3.5. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori R5 er C1-C6-fluoralkyl.6. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori m er 0.7. Forbindelsen ifølge krav 1 valgt fra:N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; (R)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2metylpropan-1-ol;(S)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-2-fluor-3-((1R,3R)-1-(2-fluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-metylpropan-1-ol;(S)-2-fluor-3-((1R,3R)-1-(2-fluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-metylpropan-1-ol;(R)-2-fluor-3-((1R,3R)-1-(4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-metylpropan-1-ol; (S)-2-fluor-3-((1R,3R)-1-(4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-metylpropan-1-ol; N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin;1-(3-fluorpropyl)-N-[4-[(1R,3R)-3-metyl-2-metylsulfonyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]fenyl]azetidin-3-amin;N-[3,5-difluor-4-[(1R,3R)-3-metyl-2-metylsulfonyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]fenyl]-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; 1-(3-fluorpropyl)-N-[4-[(1S,3R)-3-metyl-2-metylsulfonyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]fenyl]azetidin-3-amin;N-[3,5-difluor-4-[(1S,3R)-3-metyl-2-metylsulfonyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]fenyl]-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; 3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2,2-difluor-propan-1-ol; (2R)-3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2-metylpropansyre;3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2difluorpropan-1-ol;(2S)-3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2-metylpropansyre;N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-6-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1S,3S)-6-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-dimetylpropansyre; N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-6-fluor-3-metyl-2-(metylsulfonyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1S,3S)-6-fluor-3-metyl-2-(metylsulfonyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(4-((1R,3R)-2-(2,2-difluoretyl)-6-fluor-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorfenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(4-((1S,3S)-2-(2,2-difluoretyl)-6-fluor-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorfenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-7-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1S,3S)-7-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; (S)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(S)-3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol; N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-2-(2-fluor-2-metylpropyl)-3-metyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)-N-metylazetidin-3-amin;(R)-N-(4-(2-(2,2-difluoretyl)-3,3-dimetyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorfenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin;(S)-N-(4-(2-(2,2-difluoretyl)-3,3-dimetyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)-3,5-difluorfenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin;N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-5-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1S,3S)-5-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1S,3S)-8-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-8-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin; (S)-3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(S)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-5-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;(R)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-(hydroksymetyl)propannitril;(S)3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2-fluor-2-(hydroksymetyl)propannitril;(R)-3-(1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3,3-dimetyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol; (S)-3-(1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-3,3-dimetyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol; 3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-8-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-8-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-7-fluor-3-metyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-2(9H)-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol;N-[4-[(1R,3R)-2-(2,2-difluoretyl)-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-yl]-3,5-difluor-fenyl]-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin;(R)-3-((2R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(S)-3-((1S,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(S)-3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2-metylpropan-1-ol;(R)-3-((1R,3S)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2-fluor-2metylpropan-1-ol;8. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, eller farmasøytisk akseptable salter derav, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2,2-difluor-propan-1-ol eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2,2-difluor-propan-1-ol.10. Farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-[(1R,3R)-1-[2,6-difluor-4-[[1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl]amino]fenyl]-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-2-yl]-2,2-difluor-propan-1-ol. 11. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, eller farmasøytisk akseptable salter derav, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol.13. Farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, hvori forbindelsen av formel Ih er 3-((1R,3R)-1-(2,6-difluor-4-((1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-yl)amino)fenyl)-6-fluor-3-metyl-1,3,4,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,4-b]indol-2-yl)-2,2-difluorpropan-1-ol. 14. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, eller farmasøytisk akseptable salter derav, hvori forbindelsen av formel Ih er N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-7-fluor-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Forbindelsen av formel Ih ifølge krav 1, eller farmasøytisk akseptable salter derav, hvori forbindelsen av formel Ih er N-(3,5-difluor-4-((1R,3R)-3-metyl-2-(2,2,2-trifluoretyl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)fenyl)-1-(3-fluorpropyl)azetidin-3-amin eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.16. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 og en farmasøytisk akseptabel eksipiens.17. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 for anvendelse som terapeutisk aktivt stoff. 18. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 15 for anvendelse i behandling av en ER-relatert sykdom eller lidelse, hvori den ER-relaterte sykdommen eller lidelsen er kreft valgt fra brystkreft, lungekreft, kreft i eggstokkene, livmorslimhinnekreft, prostatakreft og livmorkreft.19. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 18, hvori kreften er brystkreft. 20. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 19, hvori brystkreften er hormonreseptorpositiv metastatisk brystkreft.21. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 19, hvori brystkreften er hormonavhengig brystkreft.22. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 19, hvori brystkreften er en østrogenreseptoravhengig brystkreft.23. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 19, hvori brystkreften er en hormonrefraktær brystkreft.24. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 19 til 23, hvori kreften er resistent mot anti-hormonell behandling.25. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 24, hvori den anti-hormonelle behandlingen omfatter tamoksifen, fulvestrant, steroide aromataseinhibitorer eller ikke-steroide aromataseinhibitorer.26. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 19, hvori brystkreften aldri er blitt behandlet med cellegift.27. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 19 til 26, hvori forbindelsen administreres i kombinasjon med en CDK4/6-inhibitor.28. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 27, hvori CDK4/6-inhibitoren er palbociclib, ribociclib eller LY283519.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
F. Hoffmann-La Roche AG
Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

GOODACRE, Simon Charles
c/o Argenta Discovery 2009 Limited 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR GB
LABADIE, Sharada
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
LIANG, Jun
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
ORTWINE, Daniel Fred
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
RAY, Nicholas Charles
c/o Argenta Discovery 2009 Limited 8/9 Spire Green Centre Flex Meadow Harlow Essex CM19 5TR GB
WANG, Xiaojing
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
ZBIEG, Jason
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
ZHANG, Birong
c/o Genentech Inc. 1 DNA Way South San Francisco, California 94080 US
LAI, Kwong Wah
c/o WuXi AppTec (Shanghai) Co., Ltd. 288 Fute Zuhong Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai PRC 200131 CN
LIAO, Jiangpeng
c/o WuXi AppTec (Shanghai) Co., Ltd. 288 Fute Zuhong Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai PRC 200131 CN
LIU, Zhiguo
c/o WuXi AppTec (Shanghai) Co., Ltd. 288 Fute Zuhong Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai PRC 200131 CN
WAI, John Sui-Man
c/o WuXi AppTec (Shanghai) Co., Ltd. 288 Fute Zuhong Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai PRC 200131 CN
WANG, Tao
c/o WuXi AppTec (Shanghai) Co., Ltd. 288 Fute Zuhong Road Waigaoqiao Free Trade Zone Shanghai PRC 200131 CN
LI, Jun
c/o Genentech, Inc. 1 DNA Way South San Francisco, CA 94080 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: P74116NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pomeranc, Didier
F. Hoffmann-La Roche AG Patent Department Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Prioritet info chevron_right

2014.12.18, US 201462093929 P

2015.02.02, US 201562110998 P

2015.04.02, US 201562142077 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2008/127715 (B1)

WO-A1-2010/138695 (B1)

WO-A1-2013/090836 (B1)

WO-A1-2010/138758 (B1)

WO-A1-2010/138706 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233852)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233852)
Innkommende, AR388766441 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt EP3233852 Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP3233852 Patentkrav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.11.22 4160 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.11.23 2850 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.11.25 2550 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.11.26 2200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
32013893 expand_more 2020.09.11 5500 PLOUGMANN VINGTOFT NUF Betalt
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.07.27 2000 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 23.05.2025 06:07:07