Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESSES FOR THE PREPARATION OF A DIARYLTHIOHYDANTOIN COMPOUND
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3233823
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3233823
EP levert
EP søknadsnummer 15828426.5
EP meddelt
Prioritet 2014.12.19, US 201462094425 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Aragon Pharmaceuticals, Inc. (US)
Oppfinner HAIM, Cyril Ben (BE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av forbindelse (X)omfattendeomsetning av forbindelse (V) med cyklobutanon i nærvær av natriumcyanid: i eddiksyre eller et oppløsningsmiddelsystem omfattende et alkoholisk oppløsningsmiddel og en protisk syre; ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 20 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (VI);omsetning av forbindelse (IV) og forbindelse (VI) i nærvær av et tiokarbonyleringsmiddel; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca.0 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (VII);omdannelse av forbindelse (VII) til forbindelse (X).2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1a) videre omfatter omsetning av forbindelse (V) med cyklobutanon i nærvær av minst en molar ekvivalent av natriumcyanid: i eddiksyre eller et oppløsningsmiddelsystem omfattende minst en molar ekvivalent av eddiksyre eller saltsyre og et C1-4alkoholisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, propanol og butanol; ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 20 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (VI).3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor oppløsningsmiddelsystemet er eddiksyre.4. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor oppløsningsmiddelsystemet er 90% eddiksyre og 10% etanol.5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1b) videre omfatteromsetning av forbindelse (IV) og forbindelse (VI) i nærvær av et tiokarbonyleringsmiddel valgt fra gruppen bestående av 1-(2-oksopyridin-1-karbotioyl)pyridin-2-on, 1,1’-tiokarbonyldiimidazol, fenyltionoklorformiat, betanaftyltionoklorformiat, 1,1’-tiokarbonylbis(pyridin-2(1H)-on), O,O-di(pyridin-2-yl)karbonotioat, 1,1’-tiokarbonylbis(1H-benzotriazol) og tiofosgen; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av THF, 2-metyl-THF, acetonitril, DMA, toluen, DMF, NMP og DMSO; ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (VII).6. Fremgangsmåte ifølge krav 5, hvor tiokarbonyleringsmidlet er 1-(2-oksopyridin-1-karbotioyl)pyridin-2-on.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor det organiske oppløsningsmidlet er DMA.8. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) til forbindelse (X) via karboksylsyre (1c), ved omsetning av forbindelse (VII) med et organomagnesiumhalogenid; i nærvær eller fravær av et litiumhalogenid; etterfulgt av tilsetning av karbondioksidgass; i et aprotisk organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. 0 °C; for å danne den tilsvarende karboksylsyreforbindelsen (1c).9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, omfattende omsetning av forbindelse (VII) med et organomagnesiumhalogenid valgt fra gruppen bestående av et C1-8alkylmagnesiumhalogenid og et C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenid; i nærvær eller fravær av et litiumhalogenid valgt fra gruppen bestående av litiumklorid, litiumbromid og litiumjodid; etterfulgt av tilsetning av karbondioksidgass; i et aprotisk organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av THF, 2-MeTHF, MTBE, CPME og toluen; ved en temperatur på ca. 0 °C; for å danne den tilsvarende karboksylsyreforbindelsen (1c).10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor C1-8alkylmagnesiumhalogenidet er et C1-8alkylmagnesiumklorid eller et C1-8alkylmagnesiumbromid.11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor C1-8alkylmagnesiumhalogenidet er valgt fra gruppen bestående av isopropylmagnesiumklorid, sec-butylmagnesiumklorid, npentylmagnesiumklorid, heksylmagnesiumklorid, etylmagnesiumklorid, etylmagnesiumbromid, n-butylmagnesiumklorid og isopropylmagnesiumklorid.12. Fremgangsmåte ifølge krav 11 videre omfattende omsetning av forbindelse (VII) med n-pentylmagnesiumklorid; i fravær av et litiumhalogenid etterfulgt av tilsetning av karbondioksidgass; i THF; ved en temperatur på ca. 0 °C for å danne den tilsvarende karboksylsyreforbindelsen (1c).13. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenidet er et C5-7cykloalkylmagnesiumklorid eller et C5-7cykloalkylmagnesiumbromid.14. Fremgangsmåte ifølge krav 13, hvor C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenidet er cykloheksylmagnesiumklorid. 15. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) til forbindelse (X) via karboksylsyre (1c), vedomsetning av forbindelse (VII) under en karbonmonoksid-atmosfære; i nærvær av en palladium-katalysator; i nærvær av en eller flere fosforligander; med en organisk base; i nærvær av vann; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. 0 °C til 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (1c).16. Fremgangsmåte ifølge krav 15, hvor palladium-katalysatoren omfatter en fosforligand som er dppf og en palladiummetallforbindelse som er palladiumacetat.17. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (1c) til forbindelse (X) via karboksylsyre (1c), vedomsetning av forbindelse (1c) med et koblingsmiddel; i et aprotisk eller protisk oppløsningsmiddel; ved omtrent romtemperatur; etterfulgt av tilsetning av metylamin; for å danne den tilsvarende forbindelsen (X).18. Fremgangsmåte ifølge krav 17, videre omfattende omsetning av forbindelse (1c) med et koblingsmiddel som er CDI; hvor aprotisk eller protisk oppløsningsmiddel er THF eller toluen; ved ca. romtemperatur; etterfulgt av tilsetning av metylamin; for å danne den tilsvarende forbindelsen (X).19. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor metylamin blir tilsatt som en THF-løsning.20. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor metylamin blir tilsatt i sin gasstilstand.21. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor metylamin blir tilsatt som sitt metylammoniumsalt. 22. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) til forbindelse (X) via en ester med formel (1e), vedomsetning av forbindelse (VII) med et organomagnesiumhalogenid; i nærvær eller fravær av et litiumhalogenid; i et aprotisk organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. -50 °C til ca. romtemperatur; etterfulgt av tilsetning av et C1-6alkylklorformiat eller C1-6alkylcyanoformiat; for å danne den tilsvarende esteren med formel (1e).23. Fremgangsmåte ifølge krav 22, hvor trinn (1e) videre omfatter omsetning av forbindelse (VII) med et organomagnesiumhalogenid valgt fra gruppen bestående av et C1-8alkylmagnesiumhalogenid og et C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenid; i nærvær eller fravær av et litiumhalogenid valgt fra gruppen bestående av litiumklorid, litiumbromid og litiumjodid; i et aprotisk organisk oppløsningsmiddel valgt fra THF, 2-MeTHF eller toluen; ved en temperatur på ca. -50 °C til ca. 22 °C; etterfulgt av tilsetning av et C1-6alkylklorformiat eller C1-6alkylcyanoformiat; for å danne den tilsvarende esteren med formel (1e).24. Fremgangsmåte ifølge krav 23, hvor C1-8alkylmagnesiumhalogenidet er et C1-8alkylmagnesiumklorid eller et C1-8alkylmagnesiumbromid.25. Fremgangsmåte ifølge krav 24, hvor C1-8alkylmagnesiumhalogenidet er valgt fra gruppen bestående av isopropylmagnesiumklorid, sec-butylmagnesiumklorid, cycklogheksylmagnesiumklorid, n-pentylmagnesiumklorid, heksylmagnesiumklorid, etylmagnesiumklorid, etylmagnesiumbromid, n-butylmagnesiumklorid og isopropylmagnesiumklorid.26. Fremgangsmåte ifølge krav 25 videre omfattende omsetning av forbindelse (VII) med n-pentylmagnesiumklorid; i fravær av et litiumhalogenid; i et aprotisk organisk oppløsningsmiddel som er THF eller 2-MeTHF; ved en temperatur på ca. -50 °C til ca. 22 °C; etterfulgt av tilsetning av et C1-6alkylklorformiat eller C1-6alkylcyanoformiat; for å danne den tilsvarende esteren med formel (1e). 27. Fremgangsmåte ifølge krav 23, hvor C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenidet er et C5-7cykloalkylmagnesiumklorid eller et C5-7cykloalkylmagnesiumbromid.28. Fremgangsmåte ifølge krav 27, hvor C5-7cykloalkylmagnesiumhalogenidet er cykloheksylmagnesiumklorid.29. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) til forbindelse (X) via en ester med formel (1e), vedomsetning av forbindelse (VII) under et karbonmonoksid atmosfære; i nærvær av en palladium-katalysator; i nærvær av en eller flere fosforligander; med en base; i et C1-6alkoholisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. romtemperatur til 100 °C; for å danne den tilsvarende esteren med formel (1e).30. Fremgangsmåte ifølge krav 29, hvor trinn (1e) videre omfatter omsetning av forbindelse (VII) under en karbonmonoksid-atmosfære; i nærvær av en palladiumkatalysator; i nærvær av en eller flere fosforligander; i nærvær av en base valgt fra gruppen bestående av DIPEA, K2CO3, K3PO4, og Cy2NMe; i et C1-4alkoholisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, isopropylalkohol, n-butylalkohol og t-butylalkohol; ved en temperatur på ca. romtemperatur til ca. 100 ° C; for å danne den tilsvarende esteren med formel (1e).31. Fremgangsmåte ifølge krav 30, hvor palladium-katalysatoren er Pd(P(tBu3)2 og basen er 1,2 ekvivalent av DIPEA.32. Fremgangsmåte ifølge krav 30, hvor palladium-katalysatoren omfatter en fosforligand, L10 og en palladiummetallforbindelse som er [Pd(OMs)(BA)]2; i nærvær av Cy2NMe.L10 33. Fremgangsmåte ifølge krav 30, hvor palladium-katalysatoren omfatter en fosforligand, dppf og en palladiummetallforbindelse som er palladiumacetat i nærvær av DIPEA.34. Fremgangsmåte ifølge krav 28, hvor det C1-4alkoholiske oppløsningsmidlet er metanol.35. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av esteren med formel (1e) til forbindelse (X), etterbehandling av en ester med formel (1e) med metylamin; i et protisk eller aprotisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. 0 °C til ca. 60 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).36. Fremgangsmåte ifølge krav 35, hvor det protiske eller aprotiske oppløsningsmidlet er valgt fra gruppen som består av THF, DMF, DMA, og etanol, eller en blanding derav.37. Fremgangsmåte ifølge krav 36, hvor metylamin blir tilsatt som en THF-løsning.38. Fremgangsmåte ifølge krav 36, hvor metylamin blir tilsatt som en MeOH-løsning.39. Fremgangsmåte ifølge krav 36, hvor metylamin blir tilsatt i sin gasstilstand.40. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) direkte til forbindelse (X), vedomsetning av forbindelse (VII) i nærvær av molybden-heksakarbonyl; eventuelt i nærvær av ett eller flere reagenser valgt fra gruppen bestående av norbornadien, tetrabutylammoniumbromid og en base valgt fra trietylamine eller DABCO; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av diglym, dioksan, butyronitril og propionitril; etterfulgt av tilsetning av metylamin; ved en temperatur på ca. 60 °C til ca. 140 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).41. Fremgangsmåte ifølge krav 40, hvor norbornadien, tetrabutylammoniumbromid og DABCO er til stede.42. Fremgangsmåte ifølge krav 40, hvor det organiske oppløsningsmidlet er butyronitril eller diglym.43. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1x) videre omfatter omdannelse av forbindelse (VII) direkte til forbindelse (X), vedomsetning av forbindelse (VII) under en karbonmonoksid-atmosfære; i nærvær av en palladium-katalysator; i nærvær av en eller flere fosforligander; i nærvær av en base; i nærvær av metylamin; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. romtemperatur til 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (X).44. Fremgangsmåte ifølge krav 43, hvor trinn (1g) videre omfatter omsetning av forbindelse (VII) under en karbonmonoksid-atmosfære; i nærvær av en palladiumkatalysator; i nærvær av en eller flere fosforligander; i nærvær av en base valgt fra gruppen bestående av DIPEA, K2CO3, K3PO4, Cy2NMe og overskudd av metylamin; i nærvær av metylamin; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur på ca. romtemperatur til ca. 100 ° C; for å danne den tilsvarende forbindelsen (X).45. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor palladium-katalysatoren er Pd(P(tBu3)2 og basen er DIPEA.46. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor palladium-katalysatoren omfatter en fosforligand, L10 og palladiummetallforbindelsen Pd(OAc)2; i nærvær av Cy2NMe. 47. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor metylamin blir tilsatt som en THF-løsning.48. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor metylamin blir tilsatt som en MeOH-løsning.49. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor metylamin blir tilsatt i sin gasstilstand.50. Fremgangsmåte ifølge krav 44, hvor metylamin blir tilsatt som dets metylammoniumhydrokloridsalt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07D 401/04  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Aragon Pharmaceuticals, Inc.
12780 El Camino Real, Suite 301 San Diego, CA 92130 US

Oppfinner(e) info chevron_right

HAIM, Cyril Ben
Krommenhof 54 2340 Beerse BE
HORVATH, Andras
Smalvoortstraat 46Bus 2 B2300 Turnhout BE
WEERTS, Johan Erwin Edmond
Statiestraat 7 2340 Beerse BE
ALBANEZE-WALKER, Jennifer
Frankfurtlaan 1 2400 Mol BE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 174704-OC/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
McGuire, Gillian Margaret
Carpmaels & Ransford LLP One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2014.12.19, US 201462094425 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A2-2007/126765 (B1)

WO-A2-2011/103202 (B1)

WO-A2-2008/119015 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
07-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3233823)
06-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3233823)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3233823)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3233823)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233823)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233823)
Innkommende, AR305161079 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.12.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.12.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.12.09 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Forsinkelsesavgift patent 2020.03.10 700 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2020.03.10 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31902620 expand_more 2019.02.25 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 12.05.2025 06:29:00