Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR THE PREPARATION OF A DIARYLTHIOHYDANTOIN COMPOUND
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3233803
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3233803
EP levert
EP søknadsnummer 15823875.8
EP meddelt
Avdelt til EP3372585; EP3372584;
Prioritet 2014.12.19, US 201462094436 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Aragon Pharmaceuticals, Inc. (US)
Oppfinner HAIM, Cyril Ben (BE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av forbindelse (X)omfattendeomsetning av en forbindelse med formel (XI-c), hvor P er en amino-beskyttende gruppe, med forbindelse (IV) under amid-binding dannelse-betingelser; i nærvær av en amid-koblingsreagens; og i nærvær av en katalysator; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur som varierer fra ca. 0 °C til ca. 50 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen av formel (XII-c); eller,5-isocyanato-3-(trifluormetyl)picolinonitril (2a-1)omsetning av forbindelse (IV) med fosgen eller en fosgen-analog; i nærvær av en organisk base; i et aprotisk oppløsningsmiddel; deretter behandling av det resulterende isocyanat-mellomproduktet (IVa), eventuelt uten isolasjon, med en forbindelse med formel (XI-c); i nærvær av en ikke-nukleofil base; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen av formel (XII-c); omsetning av en forbindelse med formel (XII-c) under aminoavbeskyttelsesbetingelser; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur som er større enn romtemperatur; for å danne den tilsvarende forbindelse (XIII);omsetning av forbindelse (XIII) med en forbindelse med formel (2c-1) hvor X er klor, brom eller jod, og W er C1-8alkoksy eller metylamino; i nærvær av en kobber (0) kilde eller et kobbersalt; i nærvær av en uorganisk base; i et organisk oppløsningsmiddel; eventuelt i nærvær av en ligand; eventuelt i nærvær av et reduksjonsmiddel; ved en temperatur som varierer fra rundt romtemperatur til ca.140 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse med formel (2c-2) hvor W er C1-8alkoksy (2c-2B) eller metylamino (XVII);omdannelse av en forbindelse med formel (2c-2) til forbindelse (X).2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (2a) videre omfatter omsetning av en forbindelse med formel (XI-c), hvor P er en amino-beskyttende gruppe, med forbindelse (IV) under amid-binding dannelse-betingelser; i nærvær av en amid-koblingsreagens valgt fra gruppen bestående av 1,1-karbonyldiimidazol, T3P, EDCI, DMTMM og EEDQ; i nærvær av en katalysator valgt fra gruppen bestående av DBU, DBN, DABCO, trietylamin, DIPEA, TBD, TMG, MTBD, NaH, KOtBu og LiHMDS; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av toluen, MeTHF, THF, iPrOAc, DCM og IPA; ved en temperatur som varierer fra ca. 0 °C til ca. 50 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen av formel (XII-c).3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor amid-koblingsreagensen er 1,1-karbonyldiimidazol og katalysatoren er DBU.4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (2a-1) videre omfatter5-isocyanato-3-(trifluormetyl)picolinonitril (2a-1)omsetning av forbindelse (IV) med fosgen eller en fosgen-analog valgt fra gruppen bestående av trifosgen(bis(triklormetyl)karbonat) og difosgen(triklormetylklorformiat); i nærvær av en organisk base valgt fra gruppen bestående av trietylamin, etyldiisopropylamin og DABCO; i et aprotisk oppløsningsmiddel som er DCM, toluen, THF eller MeTHF; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 50 °C; for å danne et isocyanat-mellomprodukt (IVa); og deretter omsette det nevnte isocyanat-mellomproduktet (IVa) med en forbindelse med formel (XI-c); i nærvær av en ikke-nukleofil base valgt fra gruppen bestående av DBU, DBN, DABCO, trietylamin, TBD, TMG og MTBD; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C; for å danne den tilsvarende forbindelsen av formel (XII-c).5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (2c) videre omfatteromsetning av forbindelse (XIII) med en forbindelse med formel (2c-1) hvor X er klor, brom eller jod, og W er C1-8alkoksy eller metylamino; i nærvær av enten (1) en kobber (0)-kilde som er kobberpulver eller kobbersvamp eller (2) et kobbersalt vagt fra gruppen bestående av kobberklorid, kobberjodid, kopperbromid, kobberacetat og kobber-II-bromid; i nærvær av en uorganisk base valgt fra gruppen bestående av kaliumacetat, kaliumkarbonat, cesiumkarbonat og CsF; i et organisk oppløsningsmiddel som er DMF, DMA, DMSO, acetonitril, propionitril, butyronitril eller amylalkohol; med eller uten tilsetning av et kobber (I)-salt valgt fra gruppen bestående av kobberklorid, kobberjodid, kobberbromid og kopper-acetat; og eventuelt i nærvær av en ligand valgt fra gruppen bestående av 2-acetylcykloheksanon, TMEDA og fenantrolin; også, eventuelt i nærvær av et reduksjonsmiddel som er natriumaskorbat eller natriumbisulfitt; ved en temperatur som varierer fra rundt romtemperatur til ca. 140 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse med formel (2c-2) hvor W er C1-8alkoksy (2c-2B) eller metylamino (XVII);6. Fremgangsmåte ifølge krav 5, omfattende omsetning av forbindelse (XIII) med en forbindelse med formel (2c-1) i nærvær av kobberbromid; i nærvær av TMEDA; i nærvær av kaliumacetat; i organisk oppløsningsmiddel DMA; ved en temperatur som varierer fra ca. 80 °C til ca. 140 °C.7. Fremgangsmåte ifølge krav 5, omfattende omsetning av forbindelse (XIII) med en forbindelse med formel (2c-1) i nærvær av en kobber (0)-kilde som er kobberpulver eller kobbersvamp; i nærvær av kaliumacetat eller natriumpivalat; i organisk oppløsningsmiddel DMSO; ved en temperatur som varierer fra ca. 0 °C til ca. 80 °C. 8. Fremgangsmåte ifølge krav 5, omfattende omsetning av forbindelse (XIII) med en forbindelse med formel (2c-1) i nærvær av en kobber (0)-kilde som er kobberpulver eller kobbersvamp; i nærvær av kaliumacetat; med tilsetning av et kobber (I)-salt valgt fra gruppen bestående av kobberklorid, kobberjodid, kobberbromid og kobber-acetat; i organisk oppløsningsmiddel DMSO; ved en temperatur som varierer fra ca. 0 °C til ca. 80 °C.9. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (2d) videre omfatter omdannelse av forbindelse (XVII) til forbindelse (X) vedomsetning av forbindelse (XVII) med en tiokarbonyl-kilde; i nærvær av et aktiveringsmiddel; i et organisk oppløsningsmiddel; eventuelt i nærvær av en organisk base; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor trinn (2e) videre omfatter omsetning av forbindelse (XVII) med en tiokarbonyl-kilde valgt fra gruppen bestående av O,O’-di(pyridin-2-yl)karbonotioat, 1,1’-tiokarbonylbis(pyridin-2(1H)-on), di(1H-imidazol-1-yl)metantion, tiofosgen, fenyltionoklorformiat, O-(2-naftyl)tionoklorformiat, tolyltionoklorformiat og tiokarbonylbis(benzotriazol); i nærvær av et aktiveringsmiddel valgt fra gruppen bestående av DMAP, NaH og NaOH; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av DMA, DMF, toluen, DMSO, ACN, THF, DCM, EtOAc, aceton, MEK og dioksan; eventuelt i nærvær av en organisk base valgt fra trietylamin eller DIPEA; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor tiokarbonyl-kilden er 1,1’-tiokarbonylbis(pyridin-2(1H)-on).12. Fremgangsmåte ifølge krav 11, hvor aktiveringsmidlet er DMAP. 13. Fremgangsmåte ifølge krav 12, hvor det organiske oppløsningsmidlet er DMA.14. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor tiokarbonyl-kilden er fenyltionoklorformiat; aktiveringsmidlet er DMAP; den organiske basen er trietylamin eller DIPEA; det organiske oppløsningsmidlet er DMA; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C.15. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor tiokarbonyl-kilden er fenyltionoklorformiat; aktiveringsmidlet er DMAP; den organiske basen er trietylamin eller DIPEA; det organiske oppløsningsmidlet er aceton eller etylacetat; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C.16. Fremgangsmåte ifølge krav 15, hvor umiddelbart etter syklisering, DMAP A tilsettes.17. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor trinn (2e) videre omfatter omsetning av fenyltionoklorformiat med DMAP for å danne et isolerbart kvaternært salt, forbindelse (S1),deretter, omsetning av forbindelse (XVII) med forbindelse S1; i nærvær av en organisk base valgt fra trietylamin eller DIPEA; i DMA; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).18. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (2d) videre omfatter omdannelse av en forbindelse med formel (2c-2B) til en forbindelse med formel (2e) vedomsetning av en forbindelse med formel (2c-2B) med en tiokarbonyl-kilde; i nærvær av et aktiveringsmiddel; i et organisk oppløsningsmiddel; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse med formel (2e); deretter,behandling av en forbindelse med formel (2e) med metylamin; i et organisk oppløsningsmiddel; ved omtrent romtemperatur for å danne den tilsvarende forbindelse (X).19. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor videre omfattende omsetning av forbindelse med formel (2c-2B) med en tiokarbonyl-kilde valgt fra gruppen bestående av O,O’-di(pyridin-2-yl)karbonotioat, 1,1’-tiokarbonylbis(pyridin-2(1H)-on), di(1H-imidazol-1-yl)metantion, tiofosgen, fenyltionoklorformiat, O-(2-naftyl)tionoklorformiat, tolyltionoklorformiat og tiokarbonylbis(benzotriazol); i nærvær av et aktiveringsmiddel valgt fra gruppen bestående av DMAP, NaH og NaOH; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av dimetylacetamid, DMF, toluen, DMSO, THF og dioksan; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 100 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse med formel (2e); deretterbehandling av forbindelsen med formel (2e) med metylamin; i et organisk oppløsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av THF, DMF, DMA, etanol og en vandig blanding derav; ved omtrent romtemperatur for å danne den tilsvarende forbindelse (X).20. Fremgangsmåte ifølge krav 19, hvor behandling av forbindelsen med formel (2e) med metylamin videre omfatter anvendelse av etanol som det organiske løsningsmidlet.21. Fremgangsmåte ifølge krav 19, hvor den videre omfatter å omsette en forbindelse med formel (2c-2B) hvor tiokarbonyl-kilden er fenyltionoklorformiat; aktiveringsmidlet er DMAP; det organiske oppløsningsmidlet er aceton eller etylacetat; ved en temperatur som varierer fra -20 °C til 40 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse med formel (2e); deretter behandling av forbindelsen med formel (2e) med metylamin; i etanol; ved omtrent romtemperatur; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).22. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor trinn (2e) videre omfatter omsetning av fenyltionoklorformiat med DMAP for å danne et isolerbart kvaternært salt, forbindelse (S1),deretter, omsetning av forbindelse (2c-2B) med forbindelse S1; i nærvær av en organisk base valgt fra trietylamin eller DIPEA; i DMA; ved en temperatur som varierer fra ca. -20 °C til ca. 80 °C; for å danne den tilsvarende forbindelse (X).23. Forbindelse med formel (XII-c), som er anvendelig for fremstilling av forbindelse (X), hvor P er en amino-beskyttende gruppe.24. Forbindelse ifølge krav 23, hvor P er t-butoksykarbonyl.25. Forbindelse (XIII),anvendbar for fremstilling av forbindelse (X).26. Forbindelse (XVII), anvendbar for fremstilling av forbindelse (X).27. Forbindelse med formel (2c-2B),anvendbar for fremstilling av forbindelse (X).
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Aragon Pharmaceuticals, Inc.
12780 El Camino Real, Suite 301 San Diego, CA 92130 US

Oppfinner(e) info chevron_right

HAIM, Cyril Ben
Krommenhof 54 2340 Beerse BE
HORVATH, Andras
Smalvoortstraat 46Bus 2 B2300 Turnhout BE
WEERTS, Johan Erwin Edmond
Statiestraat 7 2340 Beerse BE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 174703-OC/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
McGuire, Gillian Margaret
Carpmaels & Ransford LLP One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2014.12.19, US 201462094436 P

Anførte dokumenter info chevron_right

CA-A1- 2 908 326 (B1)

IVACHTCHENKO ALEXANDRE V ET AL: "Design, synthesis and biological evaluation of novel 5-oxo-2-thioxoimidazolidine derivatives as potent androgen receptor antagonists", EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 99, 2 June 2015 (2015-06-02), pages 51-66, XP029222670, ISSN: 0223-5234, DOI: 10.1016/J.EJMECH.2015.05.039 (B1)

US-A1- 2004 077 605 (B1)

WO-A2-2009/140624 (B1)

WO-A1-2013/029338 (B1)

WO-A2-2007/126765 (B1)

WO-A2-2008/119015 (B1)

WO-A1-2011/069951 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3233803)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3233803)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233803)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3233803)
Innkommende, AR304955030 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.12.11 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.12.12 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.12.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.12.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.12.09 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2019.12.10 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31902524 expand_more 2019.02.25 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 06.06.2025 11:10:24