Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel BILE ACID DERIVATIVES AS FXR/TGR5 AGONISTS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift (sjekk også detaljer i saken)
Patentnummer NO/EP3223822
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3223822
EP levert
EP søknadsnummer 15864209.0
EP meddelt
Prioritet 2014.11.26, US 201462084769 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Enanta Pharmaceuticals, Inc. (US)
Oppfinner WANG, Guoqiang (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Cosmovici Intellectual Property (CH)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse representert ved formel I, eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav:hvori:Ra er hydrogen eller substituert eller usubstituert-C1-C8-alkyl;Rb er valgt fra gruppen som består av:-C(O)NHSO2R1 og -SO2R1;R1 er valgt fra gruppen som består av:1) Halogen;2) Hydroksyl;3) Substituert eller usubstituert -C1-C8-alkyl;4) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkenyl;5) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkynyl;6) Substituert eller usubstituert -C3-C8 sykloalkyl;7) Substituert eller usubstituert aryl;8) Substituert eller usubstituert arylalkyl;9) Substituert eller usubstituert heterosykloalkyl;10) Substituert eller usubstituert heteroaryl;11) Substituert eller usubstituert heteroarylalkyl; og12)-NR10R11;R2 er valgt fra gruppen som består av:1) Hydrogen;2) Substituert eller usubstituert -C1-C8-alkyl;3) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkenyl;4) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkynyl; 5) Substituert eller usubstituert arylalkyl; og6) Substituert eller usubstituert aryl;m er valgt fra 0, 1, 2 og 3;R3 er hydrogen, hydroksyl, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2 eller -OPO32-;R4 er hydrogen, halogen, CN, N3, hydroksyl, -OSO3H, -OSO3-, -OAc, -OPO3H2, - OPO32-, -SR2 eller -NHR2, hvori R2 er som definert tidligere;Eller R3 og R4 tas sammen med karbonatomene som de er bundet til for å danne -CH = CH-, asykloalkylring eller en heterosykloalkylring;R5 og R6 er uavhengig valgt fra hydrogen eller hydroksyl beskyttelsesgruppe R7 er valgt fra gruppen bestående av:1) Hydrogen;2) Halogen;3) Substituert eller usubstituert -C1-C8-alkyl;4) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkenyl;5) Substituert eller usubstituert -C2-C8-alkynyl; og6) Substituert eller usubstituert -C3-C8 sykloalkyl; ogR10 og R11 er hver uavhengig valgt fra hydrogen, substituert eller usubstituert -C1-C8-alkyl, substituert eller usubstituert -C2-C8-alkenyl, substituert eller usubstituert -C2-C8-alkynyl, substituert eller usubstituert -C3-C8-sykloalkyl, substituert eller usubstituert -C3-C8 heterosykloalkyl, eller R10 og R11 blir tatt sammen med nitrogenet de festet danner en heterosyklisk ring.2. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, representert ved formel II eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav:hvori Ra, Rb, R2, R3, R4, R7 og m er som definert i patentkrav 1. 3. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, representert ved formel III eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav:hvori Ra, Rb, R2, R3, R7 og m er som definert i patentkrav 1.4. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, representert ved en av formlene (III-1) til (III-12), eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav, hvori R1, R7, R10 og m er som definert i patentkrav 1:5. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, representert ved formel IV-A eller formel IV-B eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav:hvori R1 og m er som tidligere definert i patentkrav 1.6. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, valgt fra:(A) Forbindelser ifølge formel IV-A hvori R1 og m er avgrensbar for hver forbindelse i Tabell 1:Tabell 1(fortsatt)Og(B) forbindelser ifølge formel IV-B hvori R1 og m er avgrensbar for hvert eksempel i Tabell 2:Tabell 2(fortsatt)eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.7. Forbindelsen ifølge patentkrav 1, valgt fra:(A) Forbindelser ifølge formel V-A hvori R1 og m er avgrensbar for hver forbindelse i Tabell 3:Tabell 3(fortsatt)Og(B) Forbindelser ifølge formel V-B hvori R1 og m er avgrensbar for hver forbindelse i Tabell 4: Tabell 4(fortsatt)eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.8. En forbindelse ifølge patentkrav 1, valgt fra forbindelsene angitt nedenfor, eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav: ĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊĊ9. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.10. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.11. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.12. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.13. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.14. Forbindelsen ifølge patentkrav 8, som har struktureneller et farmasøytisk akseptabelt salt eller ester derav.15. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av patentkravene 1 til 14 for anvendelse for å forhindre eller behandle en FXR-mediert sykdom eller tilstand.16. Forbindelsen for anvendelse ifølge patentkrav 15, hvor den FXR-medierte sykdommen eller tilstanden er valgt fra gruppen bestående av kronisk leversykdom, gastrointestinal sykdom, nyresykdom, kardiovaskulær sykdom og metabolsk sykdom.17. Forbindelsen for anvendelse ifølge patentkrav 16, hvori den FXR-medierte sykdommen eller tilstanden er en kronisk leversykdom valgt fra gruppen bestående av primær biliær kolangitt, cerebrotendinøs xantomatose, primær skleroserende kolangitt, medikamentindusert kolestase, intrahepatisk svangerskapskolestase, parenteral ernæringsassosiert kolestase, bakteriell gjengroing eller sepsisassosiert kolestase, autoimmun hepatitt, kronisk viral hepatitt, alkoholisk leversykdom, ikke-alkoholisk fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt, levertransplantasjon assosiert transplantat versus vertssykdom, levende donortransplantasjon leverregenerering, medfødt leverfibrose, koledokolitiase, granulomatøs leversykdom, intra- eller ekstrahepatisk malignitet, Sjøgrens syndrom, sarkoidose, Wilsons sykdom, Gauchers sykdom, hemokromatose og alfa 1-antitrypsinmangel.18. Forbindelsen for anvendelse ifølge patentkrav 16, hvor den FXR-medierte sykdommen eller tilstanden er(a) en nyresykdom valgt fra gruppen bestående av diabetisk nefropati, fokal segmentell glomerulosklerose, hypertensiv nefrosklerose, kronisk glomerulonefritt, kronisk transplantasjonsglomerulopati, kronisk interstitiell nefritt og polycystisk nyresykdom; (b) en hjerte- og karsykdom valgt fra gruppen bestående av aterosklerose, arteriosklerose, dyslipidemi, hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi; eller(c) en metabolsk sykdom valgt fra gruppen bestående av insulinresistens, diabetes type 1 og type 2 og fedme.19. Forbindelsen for anvendelse ifølge patentkrav 15, karakterisert ved at den FXR-medierte sykdommen eller tilstanden er ikke-alkoholisk fettleversykdom, ikke-alkoholisk steatohepatitt eller primær biliær kolangitt.20. En farmasøytisk sammensetning som omfatter forbindelsen ifølge hvilket som helst av patentkravene 1-14 og en farmasøytisk akseptabel bærer.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Enanta Pharmaceuticals, Inc.
500 Arsenal Street Watertown, MA 02472 US
65 Becket Road Belmont, MA 02478 US
169 Fayette Street Watertown, MA 02472 US
563 LaGrange Street West Roxbury, MA 02132 US
15 Wallace Road Wayland, MA 01778 US
85 Auburn Street Auburndale, MA 02466 US
20 Cedar Street Wilmington MA 01887 US
289 Highland Ave. Apt. 205 Somerville MA 02144 US
Fullmektig i Norge:
Cosmovici Intellectual Property
Rue du Commerce 4 1204 GENÈVE CH
Din referanse: 8044
Fullmektig i EP:
FRKelly
27 Clyde Road Dublin D04 F838 IE
Patentstyrets saksnr. 2025/01338
Din referanse: -   Levert  
Gjeldende status Under behandling

Avsender

Cosmovici Intellectual Property
Rue du Commerce 4 1204 GENÈVE CH

Statushistorie for 2025/01338

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Under behandling Mottatt

Korrespondanse for 2025/01338

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende, AR661139494 Generell henvendelse Adresseendring fullmektig!!
01-01 Generell henvendelse Generell henvendelse Adresseendring fullmektig!!
01-02 Hovedbrev Change of address request of representative Norway
01-03 Annet dokument Patents in Norway
01-04 Annet dokument PDF_661139494

2014.11.26, US 201462084769 P

2015.01.14, US 201562103374 P

2015.11.25, US 201514951989

GIOIELLO ANTIMO ET AL: "Extending SAR of bile acids as FXR ligands: discovery of 23-N-(carbocinnamyloxy)-3[alpha],7[alpha]- dihydroxy-6[alpha]-ethyl-24-nor-5[beta]-ch olan-23-amine", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 19, no. 8, 15 April 2011 (2011-04-15) , pages 2650-2658, XP002711363, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/J.BMC.2011.03.004 [retrieved on 2011-03-10] (B1)

MACCHIARULO ET AL.: 'Probing the Binding Site of Bile Acids in TGR5.' MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS vol. 4, no. 12, 2011, pages 1158 - 1162, XP055448079 Retrieved from the Internet: <URL:http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/m1 400247k> [retrieved on 2016-01-07] (B1)

PELLICCIARI R ET AL: "Back Door Modulation of the Farnesoid X Receptor: Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Series of Side Chain Modified Chenodeoxycholic Acid Derivatives", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMI, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 49, 15 June 2006 (2006-06-15), pages 4208-4215, XP008092111, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM060294K (B1)

WO-A1-2016/173524 (B1)

US-A1- 2013 116 218 (B1)

WO-A1-2016/086134 (B1)

US-A1- 2010 063 018 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3223822)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3223822)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3223822)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3223822)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3223822)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3223822)
Innkommende, AR385889446 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Norway Exec POA
01-03 Annet dokument PDF_385889446
01-04 EP oversettelse Translated (EN-NO) Claims EP3223822
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.11.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.11.25 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.11.10 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32012729 expand_more 2020.08.25 5580 Cosmovici Intellectual Property Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:51:13