Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel SYNTHESIS OF COPANLISIB AND ITS DIHYDROCHLORIDE SALT
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3215493
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3215493
EP levert
EP søknadsnummer 15790150.5
EP meddelt
Prioritet 2014.11.07, EP 14192203
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bayer Pharma Aktiengesellschaft (DE)
Oppfinner PETERS, Jan-Georg (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En fremgangsmåte for fremstilling av copanlisib (10):som omfatter det følgende trinn A9:hvor en forbindelse med formel (9):får reagere med en forbindelse med formel (9b):nevnte forbindelse med formel (9): blir fremstilt ved det følgende trinn A8:hvor en forbindelse med formel (8):får reagere med en forbindelse med formel (8a):i et løsemiddel,og derved gi en forbindelse med formel (9);nevnte forbindelse med formel (8):blir fremstilt ved det følgende trinn A7:hvor en forbindelse med formel (7):får reagere med en reduserende middel, og derved gi en forbindelse med formel (8); nevnte forbindelse med formel (7): blir fremstilt ved det følgende trinn A6:hvor en forbindelse med formel (6):får reagere med et anneleringsmiddel,og derved gi en forbindelse med formel (7);nevnte forbindelse med formel (6):blir fremstilt ved det følgende trinn A5:hvor en forbindelse med formel (5):får reagere med en reduserende middel, og derved gi en forbindelse med formel (6).2. Fremgangsmåten i henhold til krav 1, hvor trinn A9 er i nærværet av en katalysator, slik som N,N-dimetyl-4-aminopyridin for eksempel. 3. Fremgangsmåten i henhold til krav 1 eller 2, hvor trinn A9 er i nærværet av et koblingsmiddel, slik som N-[3-(dimetylamino)propyl]-N'-etylkarbodiimid hydroklorid for eksempel.4. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor trinn A9 er i et løsemiddel, slik som N,N-dimetylformamid for eksempel.5. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvor trinn A8 er i nærværet av en base, slik som kaliumkarbonat for eksempel.6. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvor i nevnte trinn A8, nevnte løsemiddel er n-butanol.7. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvor nevnte trinn A8 er med oppvarming, slik som under refluks for eksempel.8. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvor i nevnte trinn A7, nevnte reduserende middel er hydrogen.9. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 8, hvor nevnte trinn A7 er i nærværet av en katalysator, slik som en metallisk katalysator slik som palladium på trekull for eksempel, spesielt 5% palladium på trekull som er vann-fuktet, eventuelt løst i et løsemiddel eller i suspensjon i et løsemiddel, slik som N,N-dimetylformamid for eksempel.10. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 9, hvor trinn A7 er i nærvær av en syre, slik som trifluoreddiksyre for eksempel.11. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 10, hvor trinn A6 er i nærværet av en base, slik som trietylamin for eksempel.12. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 11, hvor i trinn A6, nevnte anneleringsmiddel er cyanogenbromid (også kjent som bromcyanid).13. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 12, hvor trinn A6 er i et løsemiddel, slik som acetonitril eller diklormetan for eksempel.14. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 13, hvor i trinn A5, nevnte reduserende middel er hydrogen. 15. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 14, hvor nevnte trinn A5 er i nærværet av en katalysator, slik som en bimetallisk katalysator slik som platina/jern på trekull for eksempel, spesielt 1% Pt/0,2% Fe/C, som er vann-fuktet, eventuelt løst i et løsemiddel eller i suspensjon i et løsemiddel, slik som tetrahydrofuran for eksempel.16. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 15, hvor nevnte forbindelse med formel (6):fremstilles ved det følgende trinn A5:hvor en forbindelse med formel (5):får reagere med hydrogen i nærværet av en bimetallisk katalysator, som er 1% Pt/0,2% Fe/C som er vann-fuktet i suspensjon i tetrahydrofuran, og derved gi en forbindelse med formel (6).17. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 16, hvor nevnte forbindelse med formel (5):fremstilles ved det følgende trinn A4:hvor en forbindelse med formel (4): får reagere med etylendiamin,og derved gi en forbindelse med formel (5).18. Fremgangsmåten i henhold til krav 17, hvor trinn A4 er i nærværet av N-bromsuksinimid.19. Fremgangsmåten i henhold til krav 17 eller 18, hvor trinn A4 er i en løsemiddelblanding, slik som metanol og acetonitril for eksempel.20. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 17 til 19, hvor nevnte forbindelse med formel (4):fremstilles ved det følgende trinn A3,hvor en forbindelse med formel (3):får reagere med benzylbromid,og derved gi en forbindelse med formel (4).21. Fremgangsmåten i henhold til krav 20, hvor trinn A3 er i et løsemiddel, slik som N,N-dimetylformamid for eksempel. 22. Fremgangsmåten i henhold til krav 20 eller 21, hvor nevnte trinn A3 er i nærværet av en base, slik som kaliumkarbonat for eksempel.23. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 20 til 22, hvor nevnte trinn A3 er med oppvarming, slik som under refluks for eksempel.24. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 20 til 23, hvor nevnte forbindelse med formel (3):fremstilles ved det følgende trinn A2,hvor en forbindelse med formel (2):får reagere med en base,og derved gi en forbindelse med formel (3).25. Fremgangsmåten i henhold til krav 24, hvor i nevnte trinn A2, nevnte base er kaliumkarbonat.26. Fremgangsmåten i henhold til krav 24 eller 25, hvor trinn A2 er i et løsemiddel, slik som metanol for eksempel.27. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 24 til 26, hvor nevnte forbindelse med formel (2):fremstilles ved det følgende trinn A1, hvor en forbindelse med formel (1):får reagere, i løsning i et løsemiddel, med salpetersyre og svovelsyre, og derved gi en forbindelse med formel (2).28. Fremgangsmåten i henhold til krav 27, hvor i trinn A1, nevnte løsemiddel er diklormetan.29. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 28, hvor nevnte forbindelse med formel (9b):fremstilles som omfatter det følgende trinn A10:hvor en forbindelse med formel (9a):er:a) tillatt å reagere med en base, med oppvarming, så,b) etter kjøling, tilsetting av metylformat, såc) tilsetting av guanidinhydroklorid, etterfulgt av oppvarming, så,d) tilsetting av vann og en vandig løsning av en base, etterfulgt av oppvarming, så,e) tilsetting av en vandig løsning av en mineralsyre,f) tilsetting av at amin, og filtrer, såg) tilsetting av en vandig løsning av en sterk base, såh) tilsetting av en vandig løsning av en mineralsyre, og derved gi en forbindelse med formel (9b):30. Fremgangsmåten i henhold til krav 29, hvor i nevnte trinn A10, a), nevnte base er natrium-metoksid.31. Fremgangsmåten i henhold til krav 29 eller 30, hvor trinn A10, a) er i et løsemiddel, slik som 1,4-dioksan for eksempel.32. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 31, hvor i trinn A10, a), nevnte oppvarming er under refluks.33. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 32, hvor i trinn A10, b) nevnte kjøling er til romtemperatur.34. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 33, hvor i nevnte trinn A10, c) nevnte oppvarming er under refluks.35. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 34, hvor i nevnte trinn A10, d), nevnte base er natriumhydroksid.36. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 35, hvor i nevnte trinn A10, e), nevnte mineralsyre er saltsyre.37. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 36, hvor i trinn A10, f), nevnte amin er disykloheksylamin.38. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 37, hvor i nevnte trinn A10, g), nevnte sterk base er natriumhydroksid.39. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 29 til 38, hvor i nevnte trinn A10, h), nevnte mineralsyre er saltsyre.40. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 39, som videre omfatter det følgende trinn A11: hvor copanlisib, med formel (10):får reagere med hydrogenklorid, og derved gi copanlisib dihydroklorid (11):41. Fremgangsmåten i henhold til krav 40, hvor nevnte hydrogenklorid er saltsyre.42. Fremgangsmåten i henhold til et hvilket som helst av kravene 1 til 41, hvor copanlisib (10) eller copanlisib dihydroklorid (11) fremstilles via de følgende trinn vist i Reaksjonsskjema 3, infra: 43. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 40 til 42, hvor nevnte copanlisib dihydroklorid (11) er i formen av copanlisib dihydroklorid hydrat I.44. Fremgangsmåten i henhold et hvilket som helst av kravene 40 til 42, hvor nevnte copanlisib dihydroklorid (11) er i formen av copanlisib dihydroklorid hydrat II.45. En forbindelse:46. Anvendelse av en forbindelse:for fremstilling av copanlisib (10):eller copanlisib dihydroklorid (11):eller copanlisib dihydroklorid hydrat I, eller copanlisib dihydroklorid hydrat II.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Bayer Pharma Aktiengesellschaft
Müllerstrasse 178 13353 Berlin DE

Oppfinner(e) info chevron_right

PETERS, Jan-Georg
Belliniweg 6 42719 Solingen DE
RUBENBAUER, Philipp
Kronenstrasse 55 40217 Düsseldorf DE
GÖTZ, Daniel
Martinstr. 46 40223 Düsseldorf DE
GROßBACH, Danja
Kluckstr. 1 42329 Wuppertal DE
MAIS, Franz-Josef
Otto-Hahn-Str.164 40591 Düsseldorf DE
SCHIRMER, Heiko
Dingshauser Straße 51a 42655 Solingen DE
STIEHL, Juergen
Rosenstr.28 45549 Sprockhövel DE
LOVIS, Kai
Jahnstr. 109A 40215 Düsseldorf DE
LENDER, Andreas
Niederradenberg 20 42327 Wuppertal DE
SEYFRIED, Martin
Ormisstrasse 123 CH-8706 Meilen CH
ZWEIFEL, Theodor
Am Letzibach 6 CH-6300 Zug CH
MARTY, Maurus
Weinhalde 5 CH-5703 Seon CH
WEINGÄRTNER, Günter
Bruggliweg 3 CH-5707 Seengen CH

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V7649NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
BIP Patents
c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Straße 50 40789 Monheim am Rhein DE

Prioritet info chevron_right

2014.11.07, EP 14192203

Anførte dokumenter info chevron_right

CAIRA M R: "CRYSTALLINE POLYMORPHISM OF ORGANIC COMPOUNDS", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, SPRINGER, BERLIN, DE, vol. 198, 1 January 1998 (1998-01-01), pages 163-208, XP001156954, ISSN: 0340-1022, DOI: 10.1007/3-540-69178-2_5 (B1)

FUJIOKA ET AL: "One-pot synthesis of imidazolines from aldehydes: detailed study about solvents and substrates", TETRAHEDRON, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, AMSTERDAM, NL, vol. 63, no. 3, 13 December 2006 (2006-12-13), pages 638-643, XP005802290, ISSN: 0040-4020, DOI: 10.1016/J.TET.2006.11.007 (B1)

WO-A2-2009/091550 (B1)

WO-A1-2012/136553 (B1)

WO-A1-2008/070150 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3215493)
08-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3215493)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3215493)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3215493)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3215493)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3215493)
Innkommende, AR314795673 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Forsinkelsesavgift patent 700,0 Totalbeløp 4860,0   Gå til betaling
Opprinnelig betalingsfrist var

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.11.08 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.11.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.11.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.11.10 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2019.11.15 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31906906 expand_more 2019.05.13 5500 TANDBERG INNOVATION AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 22.05.2025 07:03:57