Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHODS FOR THE PREPARATION OF RIBOSIDES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3212175
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3212175
EP levert
EP søknadsnummer 15801008.2
EP meddelt
Avdelt til EP4036099;
Prioritet 2014.10.29, US 201462072331 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Gilead Sciences, Inc. (US)
Oppfinner AXT, Steven, Donald (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte ved fremstilling av en forbindelse med formel VIII:Formel (VIII)hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende et koblingsmiddel, en ikke-nukleofil base, en forbindelse med formel IX-a: Formel (IX-a)og en forbindelse med formel X:Formel (X)under betingelser som er egnet for å danne forbindelsen med formel VIII, hvor hver Ra er tert-butyldimetylsilyl (TBS), eller begge Ra-gruppene er slått sammen for å danne -C(R19)2-;hver R35 er tert-butyldimetylsilyl (TBS), eller begge R35-gruppene er slått sammen for å danne -C(R19)2-;Re1 og Re2 er hver uavhengig H, C1-C6-alkyl eller benzyl;Rf er H, C1-C8-alkyl, benzyl, C3-C6-cykloalkyl eller ⎯CH2-C3-C6-cykloalkyl;R19 er H, C1-C8-alkyl, fenyl eller substituert fenyl; ogLG er en utgående gruppe, hvor den utgående gruppe er 4-nitrofenoksy eller pentafluorfenoksy;valgfritt hvor:hver R35 er slått sammen for å danne ⎯C(R19)2-;Rf er C1-C8-alkyl; ogR19 er C1-C8-alkyl.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvorkoblingsmidlet er MgCl2; ogden ikke-nukleofile base er di-isopropyletylamin.3. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel VIII erellerellereller4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor fremgangsmåten omfatter å:(i) danne en reaksjonsblanding omfattende MgCl2, DIPEA, en forbindelse med formel IX:og en forbindelse med formel X:under betingelser som er egnet for å danne forbindelsen med formel VIII:eller(ii) danne en reaksjonsblanding omfattende MgCl2, DIPEA, en forbindelsen med formel XI-a2:og en forbindelse med formel X:under betingelser som er egnet for å danne forbindelsen med formel VIII: 5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel X er en forbindelse med formel X-b, ytterligere omfattende å fremstille en forbindelse med formel X-b:Formel X-b(diastereomert ren)hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende et egnet løsningsmiddel, en egnet base og en forbindelse med formel X-a:Formel X-a(blanding av diastereomerer)og valgfritt én eller flere podekrystaller med formel X-b, under betingelser som er egnet for å danne forbindelsen med formel X-b;valgfritt hvor det egnede løsningsmiddel er acetonitril; og den egnede base er DBU. 6. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor forbindelsen med formel (IX-a) er en forbindelse med formel (XI-c), hvilken fremgangsmåte ytterligere omfatter å fremstille en forbindelse med formel XI-c Formel (XI-c)hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende løsningsmiddel, et reagensmiddel, en syre og en forbindelse med formel XI-b: Formel (XI-b)under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel XI-c;valgfritt hvor løsningsmidlet er aceton; reagensmidlet er 2,2-dimetoksypropan; og syren er svovelsyre.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvilken fremgangsmåte ytterligere omfatter å fremstille en forbindelse med formel (XI-b)Formel (XI-b)hvilken fremgangsmåte omfatter å: danne en reaksjonsblanding omfattende en Lewis-syre, en base, et løsningsmiddel, et filtrasjonsmiddel og en forbindelse med formel XI-a: Formel (XI-a)under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel XI-b;valgfritt hvor Lewis-syren er BCl3;basen er Et3N;løsningsmidlet er MeOH; ogfiltrasjonsmidlet er Celite®.8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, ytterligere omfattende å fremstille en forbindelse med formel (XI-a)Formel (XI-a)hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende et cyaneringsmiddel, en Lewis-syre, en Broenstedt-syre, et løsningsmiddel og en forbindelse med formel V-a eller V-b: orme -under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel XI-a, hvorhver Rb er uavhengig en hydroksybeskyttende gruppe;alternativt kan to Rb-grupper på hosliggende karboner være slått sammen for å danne en -C(R19)2-gruppe;R10 er H eller en silylgruppe; ogR19 er H, C1-C8-alkyl, fenyl eller substituert fenyl;valgfritt hvor cyaneringsmidlet er TMSCN;Lewis-syren er TMSOTf;Broenstedt-syren er TFA;løsningsmidlet er DCM; ogden hydroksybeskyttende gruppe er benzyl.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, ytterligere omfattende å fremstille en forbindelse med formel V-a eller V-b: orme -hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende et deprotoneringsmiddel, et silyleringsmiddel, et koblingsmiddel, et additiv, en forbindelse med formel VI-a:- Formel (VI-a)og en forbindelse med formel VII: Formel (VII)under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel V-a eller V-b, hvorhver Rb er uavhengig en hydroksybeskyttende gruppe;alternativt kan to Rb-grupper på hosliggende karboner være slått sammen for å danne en -C(R19)2-gruppe;R10 er H eller en silylgruppe; og R19 er H, C1-C8-alkyl, fenyl eller substituert fenyl.10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor additivet er BF3-OEt2, Sm(OTf)3, Sc(OTf)3, FeCl3, LiCl, LiBr, TiCl(OiPr)3, ScCl3, Bu4NBr+LaCl3-2LiCl, nLaCl3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, LaCl3+2LiCl, Sm(OTf)3+LiCl, SmCl3, Bis[2-(N,N-dimetylamino)etyl]eter, TMEDA, NdCl3, NdCl3+CsCl, nNdCl3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, NdCl3+2LiCl, NdCl3+LiBr, NdCl3+LiI, NdBr3, NdBr3+CsCl, nNdBr3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, NdBr3+2LiCl, NdBr3+LiBr, NdBr3+LiI, Nd(OTf)3, CeCl3, CeCl3+CsCl, nCeCl3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, CeCl3+2LiCl, CeCl3+LiBr, CeCl3+LiI ,CeBr3, Ce(OTf)3, YCl3, YCl3+CsCl, nYCl3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, YCl3+2LiCl, YCl3+LiBr, YCl3+LiI, YBr3, YBr3+CsCl, nYBr3+mLiCl, hvor m er 0,5 til 50, n er 1 til 100, YBr3+2LiCl, YBr3+LiBr, YBr3+LiI, Y(OTf)3, LaCl3, La(OTf)3, MgCl2, TiCl4 , SnCl4, AlCl3, Bu4NCl, dietylenglykoldietyleter (DGDE), DGDE+Bu4NCl, DGDE+Bu4NBr, DGDE+Bu4NI, CaCl2, CaBr2, CaI2, Ca(OTf)2, YCl3, YCl3-2LiCl, YCl3-LiCl eller en kombinasjon derav.11. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor deprotoneringsmidlet er et litiumkoblingsmiddel eller et magnesiumkoblingsmiddel; silyleringsmidlet er et klorsilan; koblingsmidlet er et magnesiumbasert koblingsmiddel; og additivet er LaCl3-2LiCl, YCl3, CeCl3, NdCl3 eller LaCl3;valgfritt hvordeprotoneringsmidlet er PhMgCl;silyleringsmidlet er TMSCl;koblingsmidlet er iPrMgCl;additivet er LaCl3-2LiCl,YCl3, CeCl3, NdCl3 eller LaCl3;og den hydroksybeskyttende gruppe er benzyl.12. Fremgangsmåte ifølge krav 9, ytterligere omfattende å fremstille en forbindelse med formel V-a: hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende TMSCl, PhMgCl, iPrMgCl-LiCl, et additiv, en forbindelse med formel VI-a:og en forbindelse med formel VII:under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel V-a, hvor additivet er LaCl3-2LiCl, LaCl3, CeCl3, NdCl3 eller YCl3.13. Fremgangsmåte ifølge krav 9 hvor forbindelsen med formel Va er en forbindelse med formel V, ytterligere omfattende å fremstille en forbindelse med formel V:Formel (V)hvilken fremgangsmåte omfatter å:danne en reaksjonsblanding omfattende et koblingsmiddel, et halogensilan, en forbindelse med formel VI: Formel (VI)og en forbindelse med formel VII: Formel (VII)under betingelser som er egnet for å fremstille forbindelsen med formel V, hvorhver PG er uavhengig en hydroksybeskyttende gruppe;alternativt kan to PG-grupper på hosliggende karboner være slått sammen for å danne en -C(R19)2-gruppe;R10 er H eller en silylgruppe; ogR19 er H, C1-C8-alkyl, fenyl eller substituert fenyl.14. Fremgangsmåte ifølge krav 13, hvorkoblingsmidlet er et litiumkoblingsmiddel eller et magnesiumkoblingsmiddel;halogen-silanet er Cl-Si(CH3)3 eller Cl-Si(CH3)2CH2CH2Si(CH3)2-Cl; ogden hydroksybeskyttende gruppe er trimetylsilan (TMS), t-butyldimetylsilan (TBDMS), t-butyldifenylsilan (TBDPS), metyl-metoksy (MOM), tetrahydropyran (THP), t-butyl, allyl, benzyl, acetyl, pivaloyl eller benzoyl;valgfritt hvorkoblingsmidlet er PhMgCl og iPrMgCl;halogensilanet er TMS-Cl; ogden hydroksybeskyttende gruppe er benzyl. 15. Fremgangsmåte ved fremstilling av en forbindelse med formel VIII-1: Formel (VIII-1)hvor hver Ra er H, og Re1, Re2 og Rf hver har betydningen angitt i krav 1, hvilken fremgangsmåte omfatter å:utføre fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 for å fremstille en forbindelse med formel VIII; ogdanne en reaksjonsblanding omfattende et avbeskyttelsesmiddel og forbindelsen formel VIII, under egnede betingelser for å danne forbindelsen med formel VIII-1.16. Forbindelse med formeleller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Gilead Sciences, Inc.
333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Oppfinner(e) info chevron_right

AXT, Steven, Donald
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
BADALOV, Pavel, Robertovich
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
BRAK, Katrien
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
CAMPAGNA, Silvio
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
CHTCHEMELININE, Andrei
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
DOERFFLER, Edward
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
FRICK, Morin, Mae
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
GAO, Detian
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
HEUMANN, Lars, V.
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
HOANG, Brittanie
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
LEW, Willard
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
MILBURN, Robert, Ronald
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
NEVILLE, Sean, Timothy
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
ROSS, Bruce
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
RUEDEN, Erick
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
SCOTT, Robert William
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
SIEGEL, Dustin
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
STEVENS, Andrew, C.
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
TADEUS, Clarissa
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
VIEIRA, Tiago
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WALTMAN, Andrew W.
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WANG, Xianghong
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WHITCOMB, Mark Charles
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WOLFE, Lydia
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
YU, Chia-Yun
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 176210-ØS/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Wallace, Sheila Jane
Marks & Clerk LLP 15 Fetter Lane London EC4A 1BW GB

Prioritet info chevron_right

2014.10.29, US 201462072331 P

2015.01.20, US 201562105619 P

Anførte dokumenter info chevron_right

AESOP CHO ET AL: "Discovery of the First C -Nucleoside HCV Polymerase Inhibitor (GS-6620) with Demonstrated Antiviral Response in HCV Infected Patients", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 5, 13 March 2014 (2014-03-13) , pages 1812-1825, XP055257191, US ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm400201a (B1)

AESOP CHO ET AL: "Synthesis and antiviral activity of a series of 1'-substituted 4-aza-7,9-dideazaadenosine C-nucleosides", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 22, no. 8, 1 April 2012 (2012-04-01), pages 2705-2707, XP055238769, AMSTERDAM, NL ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/j.bmcl.2012.02.105 (B1)

SAMMY E METOBO ET AL: "Practical synthesis of 1-substituted Tubercidin C-nucleoside analogs", TETRAHEDRON LETTERS, PERGAMON, GB, vol. 53, no. 5, 11 November 2011 (2011-11-11), pages 484-486, XP028346649, ISSN: 0040-4039, DOI: 10.1016/J.TETLET.2011.11.055 [retrieved on 2011-11-18] (B1)

WO-A1-2009/132135 (B1)

WO-A2-2014/042433 (B1)

WO-A1-2012/012465 (B1)

WO-A1-2012/012776 (B1)

WO-A1-2013/084165 (B1)

WO-A1-2015/069939 (B1)

WO-A1-2011/035250 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3212175)
11-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3212175)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3212175)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3212175)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende, AR465561550 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt 176210 Fullmakt
01-03 EP oversettelse 176210 Krav NO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Totalbeløp 4550,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.10.09 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.10.10 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.10.11 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32200380 expand_more 2022.02.02 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.05.2025 13:18:10