Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING EGFR MUTANT KINASE ACTIVITIES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3207035
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3207035
EP levert
EP søknadsnummer 15850314.4
EP meddelt
Avdelt til EP3604294;
Prioritet 2014.10.13, US 201462063394 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Yuhan Corporation (KR)
Oppfinner SUH, Byung-Chul (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel Ihvor:X er CH eller N;R1 er H, R8 eller -OR8;R2 er hydrogen, C1-6-alkyl, 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl eller 5-10-leddet heteroaryl omfattende 1-4 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert med en eller flere karbonatomer med R13; og hvor heteroaryl med ett eller flere nitrogenatomer eventuelt og uavhengig er substituert med ett eller flere nitrogenatomer med R8.R3 er hydrogen, 4-7-leddet monocyklisk heterocyklyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, og eventuelt substituert med okso, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, NR9R10, NR11R12 eller fenyl, hvor heteroaryl eller fenyl eventuelt og uavhengig er substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13; og hvor heterocyklyl eller heteroaryl med ett eller flere nitrogenatomer eventuelt og uavhengig er substituert med ett eller flere nitrogenatomer med R8;R4 er hydrogen, C1-4-alkyl, C3-5-cykloalkyl, F, Cl, Br, CN eller CF3;R5 er hydrogen, CF3, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, eller 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13;R6 er hydrogen eller C1-6-alkyl;R7 er hydrogen, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3-alkyl, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, eller C(O)NR11R12, hvor hver n er uavhengig 1 eller 2;R8 er valgt fra C1-6-alkyl eller C3-7-cykloalkyl;R9 er valgt fra C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl eller 4-7-leddet heterocyclyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor C1-6-alkyl eller C3-7-cycloalkyl eventuelt er substituert med halogen eller -OR8, og hvor den 4-7-leddet heterocyklyl med ett nitrogenatom er eventuelt og uavhengig substituert med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8 eller C(O)NHR8;R10 er C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl eller (CH2)nNR9R9, hvor hver n uavhengig er 1 eller 2;R11 og R12, sammen med nitrogenatomet de er bundet til danner, uavhengig for hver forekomst,i. en 3-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe som ikke har annet heteroatom enn nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor nevnte 3-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe eventuelt og uavhengig er substituert ved en eller flere karbonatomer med halogen, hydroksyl, -OR8, -NR9R10 eller -NR11R12; ellerii. en 5-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe med 1 eller 2 heteroatomer, i tillegg til nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor heteroatomene uavhengig er valgt fra nitrogen, oksygen, svovel, sulfon eller sulfoksid, hvor nevnte 5-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe med 1 eller 2 nitrogenatomer er eventuelt substituert med ett eller flere karbon- eller nitrogenatomer med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2 eller -SO2NR82; og R13 er valgt fra halogen, CN, CF3, R8, -OR8 eller C2-4-alkenyl,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.2. Forbindelse ifølge krav 1 eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er representert med formel (II):IIhvor:R3 er hydrogen, 4-7-leddet monocyklisk heterocyklyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, og eventuelt substituert med okso, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, NR9R10, NR11R12 eller fenyl, hvor heteroaryl eller fenyl eventuelt og uavhengig er substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13; og hvor heterocyklyl eller heteroaryl med ett eller flere nitrogenatomer eventuelt og uavhengig er substituert med ett eller flere nitrogenatomer med R8;R4 er hydrogen, C1-4-alkyl, C3-5-cykloalkyl, F, Cl, Br, CN eller CF3;R5 er hydrogen, CF3, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, eller 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13;R6 er hydrogen eller C1-6-alkyl;R7 er hydrogen, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3-alkyl, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, eller C(O)NR11R12, hvor hver n er uavhengig 1 eller 2;R8 er valgt fra C1-6-alkyl eller C3-7-cykloalkyl;R9 er valgt fra C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl eller 4-7-leddet heterocyclyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor C1-6-alkyl eller C3-7-cycloalkyl eventuelt er substituert med halogen eller -OR8, og hvor den 4-7-leddet heterocyklyl med ett nitrogenatom er eventuelt og uavhengig substituert med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8 eller C(O)NHR8;R10 er C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl eller (CH2)nNR9R9, hvor hver n uavhengig er 1 eller 2;R11 og R12, sammen med nitrogenatom de er bundet til danner, uavhengig for hver forekomst,i. en 3-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe som ikke har annet heteroatom enn nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor nevnte 3-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe eventuelt og uavhengig er substituert ved en eller flere karbonatomer med halogen, hydroksyl, -OR8, -NR9R10 eller -NR11R12; ellerii. en 5-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe med 1 eller 2 heteroatomer, i tillegg til nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor heteroatomene uavhengig er valgt fra nitrogen, oksygen, svovel, sulfon eller sulfoksid, hvor nevnte 5-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe med 1 eller 2 nitrogenatomer er eventuelt substituert med ett eller flere karbon- eller nitrogenatomer med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2 eller -SO2NR82; og R13 er valgt fra halogen, CN, CF3, R8, -OR8 eller C2-4-alkenyl. 3. Forbindelse ifølge krav 1 eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er representert med formel (III):IIIhvor:R3 er hydrogen, 4-7-leddet monocyklisk heterocyklyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, og eventuelt substituert med okso, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, NR9R10, NR11R12 eller fenyl, hvor heteroaryl eller fenyl eventuelt og uavhengig er substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13; og hvor heterocyklyl eller heteroaryl med ett eller flere nitrogenatomer eventuelt og uavhengig er substituert med ett eller flere nitrogenatomer med R8;R4 er hydrogen, C1-4-alkyl, C3-5-cykloalkyl, F, Cl, Br, CN eller CF3;R5 er hydrogen, CF3, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, eller 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13;R6 er hydrogen eller C1-6-alkyl;R7 er hydrogen, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3-alkyl, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, eller C(O)NR11R12, hvor hver n er uavhengig 1 eller 2;R8 er valgt fra C1-6-alkyl eller C3-7-cykloalkyl;R9 er valgt fra C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl eller 4-7-leddet heterocyclyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor C1-6-alkyl eller C3-7-cycloalkyl eventuelt er substituert med halogen eller -OR8, og hvor den 4-7-leddete heterocyklyl med ett nitrogenatom er eventuelt og uavhengig substituert med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8 eller C(O)NHR8;R10 er C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl eller (CH2)nNR9R9, hvor hver n uavhengig er 1 eller 2;R11 og R12, sammen med nitrogenatom de er bundet til danner, uavhengig for hver forekomst, i. en 3-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe som ikke har annet heteroatom enn nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor nevnte 3-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe eventuelt og uavhengig er substituert ved en eller flere karbonatomer med halogen, hydroksyl, -OR8, -NR9R10 eller -NR11R12; ellerii. en 5-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe med 1 eller 2 heteroatomer, i tillegg til nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor heteroatomene uavhengig er valgt fra nitrogen, oksygen, svovel, sulfon eller sulfoksid, hvor nevnte 5-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe med 1 eller 2 nitrogenatomer er eventuelt substituert med ett eller flere karbon- eller nitrogenatomer med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2 eller -SO2NR82; og R13 er valgt fra halogen, CN, CF3, R8, -OR8 eller C2-4-alkenyl.4. Forbindelse ifølge krav 1 eller farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor forbindelsen er representert med formel (IV):IVhvor:X er CH eller N;R1 er H, R8 eller -OR8;R2 er hydrogen, C1-6-alkyl, 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl eller 5-10-leddet heteroaryl omfattende 1-4 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert med en eller flere karbonatomer med R13; og hvor heteroaryl med ett eller flere nitrogenatomer eventuelt og uavhengig er substituert med ett eller flere nitrogenatomer med R8.R4 er hydrogen, C1-4-alkyl, C3-5-cykloalkyl, F, Cl, Br, CN eller CF3;R5 er hydrogen, CF3, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, 5-6-leddet heteroaryl omfattende 1-3 heteroatomer valgt fra N, O og S, eller 6-10-leddet monocyklisk eller bicyklisk aryl, hvor heteroaryl eller aryl er eventuelt og uavhengig substituert ved ett eller flere karbonatomer med R13;R7 er hydrogen, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3-alkyl, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, eller C(O)NR11R12, hvor hver n er uavhengig 1 eller 2;R8 er valgt fra C1-6-alkyl eller C3-7-cykloalkyl;R9 er valgt fra C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl eller 4-7-leddet heterocyclyl omfattende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor C1-6-alkyl eller C3-7-cycloalkyl eventuelt er substituert med halogen eller -OR8, og hvor den 4-7-leddet heterocyklyl med ett nitrogenatom er eventuelt og uavhengig substituert med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8 eller C(O)NHR8;R10 er C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl eller (CH2)nNR9R9, hvor hver n uavhengig er 1 eller 2;R11 og R12, sammen med nitrogenatomet de er bundet til danner, uavhengig for hver forekomst,i. en 3-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe som ikke har annet heteroatom enn nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor nevnte 3-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe eventuelt og uavhengig er substituert ved en eller flere karbonatomer med halogen, hydroksyl, -OR8, -NR9R10 eller -NR11R12; ellerii. en 5-8-leddet mettet eller delvis mettet monocyklisk gruppe med 1 eller 2 heteroatomer, i tillegg til nitrogenatomet som R11 og R12 er bundet til, hvor heteroatomene uavhengig er valgt fra nitrogen, oksygen, svovel, sulfon eller sulfoksid, hvor nevnte 5-8-leddete mettete eller delvis mettete monocykliske gruppe med 1 eller 2 nitrogenatomer er eventuelt substituert med ett eller flere karbon- eller nitrogenatomer med -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2 eller -SO2NR82; og R13 er valgt fra halogen, CN, CF3, R8, -OR8 eller C2-4-alkenyl.5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor R1 er -OCH3; R4 er H, -CH3, F eller Cl; R5 er hydrogen, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, pyridinyl, tiofenyl, furanyl, N-metylpyrrolidinyl, N-metylpyrazolyl, eller fenyl; R8 er metyl; og n er 1.6. Forbindelse ifølge krav 4, hvor R1 er H; R2 er furanyl, tiofenyl, N-metylpyrazolyl eller fenyl; R4 er H, -CH3, F eller Cl; R5 er hydrogen, C1-6-alkyl, C3-7-cykloalkyl, pyridinyl, tiofenyl, furanyl, N-metylpyrrolyl, N-metylpyrazolyl eller fenyl; og n er 1. 7. Forbindelse ifølge krav 5, hvor R2 er H; R6 er H; R3 er morfolino, N-metylpiperazinyl, piperidinyl, azetidinyl, pyrrodinyl, 4-acetylpiperidinyl, N,N-dimetylamino, 1,4-oksazepan-4-yl, eller 4-metyl-1,4,-diazepan-1-yl ; og R7 er -(CH2)NR9R10 eller -(CH2)NR11R12.8. Forbindelse ifølge krav 6, hvor R7 er -(CH2)NR9R10 eller -(CH2)NR11R12.9. Forbindelse ifølge krav 7 eller krav 8, hvor R9 er metyl, etyl, propyl, cyklopropylmetyl eller cyklobutylmetyl; og R10 er metyl, etyl, propyl, cyklopropylmetyl, oksetanyl, oksetanmetyl, N-metyazetinyl, N,N-dimetyletyl eller metoksyetyl; og NR11R12 er azetidinyl, 3-hydroksyazetidinyl, 3-metoksyazetidinyl, pyrrolidinyl, (S)-3-hydroksypyrrolidinyl, (R)-3-hydroksypyrrolidinyl, (3R,4S)-3,4-dihydroksypyrrolidinyl, (3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidinyl, piperidinyl, morfolinyl, N-metylpiperazinyl, azamorpholinyl, N-metylazapiperazinyl, N-acetylpiperazinyl eller tiomorpholinyl.10. Forbindelse ifølge krav 5 eller 6, hvor R5 er hydrogen, metyl, isopropyl, tbutyl, cyklopropyl, 2-tiofenyl, 2-furanyl, 3-furanyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl eller fenyl.11. Forbindelse ifølge krav 1, valgt fra:N-(3-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-5-metylfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(4-fluorofenyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid, N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(4-metoksy-3-(4-(3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-5-metylfenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidine-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-4-metoksyfenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(piperidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihydroksypyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(4-metoksy-5-(5-metyl-4-(4-((metyl(1-metylazetidin-3-yl)amino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihydroksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,(R)-N-(5-(4-(4-((3-hydroksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,(S)-N-(5-(4-(4-((3-hydroksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(piperidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(4-metoksy-5-(5-metyl-4-(4-(morfolinometyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,(S)-N-(5-(4-(4-((3-(dimetylamino)pyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(4-azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-(dimetylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,(R)-N-(5-(4-(4-((3-(dimetylamino)pyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(1,4-oksazepan-4-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metyl-1,4-diazepan-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-4-metoksyfenyl)akrylamid, N-(2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(4-metoksy-5-(4-(4-((3-metoksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)acrylamid, N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-4-metyl-1H-pyrrol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(5-kloro-4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-kloropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(5-kloro-4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(5-kloro-4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(1H-pyrazol-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(5-kloro-4-(4-(((3R,4S)-3,4-dihydroksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)fenyl)akrylamid,|N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(3-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-5-(1-metyl-1H-pyrazo1-4-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-hydroksyazetidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(1-metyl-1H-pyrazo1-4-yl)fenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(1-metyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)fenyl)akrylamid, N-(5-(4-(3-(azetidin-1-ylmetyl)-4-metyl-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(5-fluoro-4-(4-(((3S,4R)-3-hydroksy-4-metoksypyrrolidin-1-yl)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-isopropoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(1-metyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)fenyl)akrylamid, N-(4-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-5-metoksybifenyl-2-yl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(hydroksymetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-tert-butyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(4-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2',5-dimetoksybifenyl-2-yl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3,5-dimetyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(dimetylamino)-5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((3-fluoroazetidin-1-yl)metyl-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid, N-(5-(5-kloro-4-(4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-(4-(2-fluoroetyl)piperazin-1-yl)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-p-tolyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-(4-fluorofenyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-p-tolyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(dimetylamino)-5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-(azetidin-1-yl)-5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(4-metoksy-2-(4-metylpiperazin-1-yl)-5-(4-(3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(azetidin-1-yl)-5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(tiofen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)acrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(2,5-dimetylfenyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)acrylamid,N-(4-metoksy-2-morfolino-5-(4-(3-fenyl-4-(pyrrolidin-1-ylmetyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)fenyl)acrylamid,N-(5-(4-(4-(hydroksymetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((etyl(metyl)amino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-tert-butyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-tert-butyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-tert-butyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid, N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-((2-metoksyetyl)(metyl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-isopropyl-l-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-isopropyl-1H-pyrazo-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(pyrrolidin-1-yl)fenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-(tiofen-2yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-isopropyl-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-tert-butyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-2-(etyl(2-metoksyetyl)amino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(furan-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl-5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid, N-(5-(4-(3-(azetidin-1-ylmetyl)-4-(furan-3-yl)-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-((dimetylamino)metyl)-4-(furan-3-yl)-1H-pyrrol-1-yl)-5fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((dimetylamino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)-5-metylpyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-(metyl(oksetan-3-yl)amino)fenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-fenyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((dimetylamino)metyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(3-cyklopropyl-4-((etyl(metyl)amino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-(azetidin-1-yl)-5-(4-(4-(azetidin-1-ylmetyl)-3-cyklopropyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-cyklopropyl-4-((etyl(metyl)amino)metyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,N-(2-(azetidin-1-yl)-5-(4-(3-((azetidin-1-ylmetyl)-4-metyl-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(3-(azetidin-1-ylmetyl)-4-metyl-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-2-(dimetylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-(dimetylamino)-5-(4-(3-((dimetylamino)metyl)-4-metyl-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(2-((2-(dimetylamino)etyl)(metyl)amino)-5-(4-(3-((dimetylamino)metyl)-4-(trifluorometyl)-1H-pyrrol-1-yl)-5-fluoropyrimidin-2-ylamino)-4-metoksyfenyl)akrylamid,N-(5-(4-(4-((etyl(metyl)amino)metyl)-3-metyl-1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-metoksy-2-morfolinofenyl)akrylamid,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11 for anvendelse i behandling av en sykdom eller tilstand valgt fra gruppen bestående av kreft, allograft-avvisning, transplantat-mot-vertssykdom, diabetisk retinopati, koroidal neovaskularisering på grunn av aldersrelatert makulær degenerasjon, psoriasis, artritt, osteoartritt, reumatoid artritt,invasjon av synovial pannus i artritt, multippel sklerose, myasthenia gravis, diabetes mellitus, diabetisk angiopati, retionopati av prematuritet, aterosklerose, restenose, astma, transplantasjonsavvisning, betennelse, trombose, inflammatorisk tarmsykdom, Crohns sykdom, ulcerøs kolitt, lupus, kronisk pankreatitt, Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom.13. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 12, hvor kreften er valgt fra gruppen bestående av infantile hemangiomer, ikke-små-cellet-lunge-, blærekreft, hode- og nakkekreft, prostatakreft, brystkreft, eggstokkreft, mage- og bukspyttkjertelkreft.14. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 12, hvor transplantasjonsavvisningen er benmargstransplantasjonsavvisning.15. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11 som den aktive ingrediensen.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Yuhan Corporation
74 Noryangjin-ro Dongjak-gu Seoul 06927 KR

Oppfinner(e) info chevron_right

SUH, Byung-Chul
425 Woburn St. Unit 36 Lexington, MA 02420 US
SALGAONKAR, Paresh Devidas
30 Revere Beach Parkway Apt. 112 Medford, Massachusetts 02155 US
LEE, Jaekyoo
19 Elm Street North Andover, MA 01845 US
KOH, Jong Sung
404-ho 104 Wonjong-ro 85beon-gilOjeong-gu Bucheon-siGyeonggi-do 14414 KR
SONG, Ho-Juhn
47 Haverhill St., Unit 1 Andover, MA 01810 US
LEE, In Yong
23 Hill Road Belmont, Massachusetts 02478 US
LEE, Jaesang
51 Hill Road Apt. 304 Belmont, MA 02478 US
JUNG, Dong Sik
101-1208 9 Dujeonggo 7-gilSeobuk-gu Cheonan-siChungcheongnam-do 31089 KR
KIM, Jung-Ho
707-501 16 Imae-roBundang-gu Seongnam-siGyeonggi-do 13565 KR
KIM, Se-Won
611-702 124 Yatap-roBundang-gu Seongnam-siGyeonggi-do 13517 KR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 175250-OC/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Dehns
St. Bride's House 10 Salisbury Square London EC4Y 8JD GB

Prioritet info chevron_right

2014.10.13, US 201462063394 P

Anførte dokumenter info chevron_right

CN-A- 104 788 427 (B1)

FINLAY M. R. V. ET AL.: 'Discovery of a potent and selective EGFR inhibitor (AZD9291) of both sensitizing and T790M resistance mutations that spares the wild type form of the receptor' J. MED. CHEM. vol. 57, no. 20, 01 October 2014, pages 8249 - 8267, XP055193649 (B1)

US-A1- 2010 029 610 (B1)

WO-A1-2015/188777 (B1)

WO-A1-2013/014448 (B1)

WO-A1-2015/025197 (B1)

WO-A1-2011/060295 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3207035)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3207035)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3207035)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3207035)
Innkommende, AR358313686 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.10.09 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.10.10 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.10.11 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.10.11 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.10.12 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32001942 expand_more 2020.02.27 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 02:27:00