Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel COT MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3191470
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3191470
EP levert
EP søknadsnummer 16738976.6
EP meddelt
Avdelt til EP3456717;
Prioritet 2015.07.06, US 201562189158 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver GILEAD SCIENCES, INC. (US)
Oppfinner BACON, Elizabeth, M. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med Formel I:hvorR1 er hydrogen, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl;hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, og heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z1;R2 er hydrogen, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl;hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z2;eller R1 og R2 sammen med nitrogenatomet de er bundet til, danner en heterocyklyl eller heteroaryl, hvor hver heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til fire Z2;R3 er heterocyklyl eller heteroaryl, hvor hver heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til fire Z3;R4 er heterocyklyl eller heteroaryl, hvor hver heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til fire Z4;R5 er hydrogen, halogen, -CN, -NO2, -O-R7,-N(R8)(R9), -S(O)-R7,-S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, -C(O)R7, -OC(O)-R7 -C(O)O-R7, -OC(O)O-R7, -OC(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)(R7), C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-9alkyltio, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl;hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-9alkyltio, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z5.R6 er hydrogen, -C(O)-R7,-C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl; hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z6;hver R7 er uavhengig hydrogen, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl;hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C2-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z7;R8 og R9 ved hver forekomst er uavhengig hydrogen, -S(O)2R10, -C(O)-R10, -C(O)O-R10, -C(O)N(R10)(R11), C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl;hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire Z8;R10 og R11 ved hver forekomst er uavhengig hydrogen, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl,hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl eventuelt er substituert med en til fire Z1b;hver Z1, Z2, Z3, Z4, Z5, Z6,Z7, og Z8 er uavhengig hydrogen, okso, halogen, -NO2, -N3,-CN, tiokso, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, C1-8halogenalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyklyl, -O-R12, -C(O)-R12, -C(O)O-R12, -C(O)-N(R13)(R14), -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -N(R12)C(O)-R12,-N(R12)C(O)O-R12, -N(R12)C(O)N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2(R12), -NR12S(O)2N(R13)(R14), -NR12S(O)2O(R12), -OC(O)R12, -OC(O)-N(R13)(R14), -P(O)(OR12)2, -OP(O)(OR12)2, -CH2P(O)(OR12)2, -OCH2P(O)(OR12)2, -C(O)OCH2P(O)(OR12)2, -P(O)(R12)(OR12), -OP(O)(R12)(OR12), -CH2P(O)(R12)(OR12), -OCH2P(O)(R12)(OR12), -C(O)OCH2P(O)(R12)(OR12), -P(O)(N(R12)2)2, -OP(O)(N(R12)2)2,-CH2P(O)(N(R12)2)2, -OCH2P(O)(N(R12)2)2, -C(O)OCH2P(O)(N(R12)2)2,-P(O)(N(R12)2)(OR12), -OP(O)(N(R12)2)(OR12), -CH2P(O)(N(R12)2)(OR12), -OCH2P(O)(N(R12)2)(OR12), -C(O)OCH2P(O)(N(R12)2)(OR12), -P(O)(R12)(N(R12)2), -OP(O)(R12)(N(R12)2), -CH2P(O)(R12)(N(R12)2), -OCH2P(O)(R12)(N(R12)2), -C(O)OCH2P(O)(R12)(N(R12)2), -Si(R12)3, -S-R12, -S(O)R12, -S(O)(NH)R12, -S(O)2R12 eller -S(O)2N(R13)(R14);hvor et hvilket som helst alkyl, alkenyl, alkynyl, cykloalkyl, halogenalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire Z1a grupper; hver Z1a er uavhengig okso, halogen, tiokso, -NO2, -CN, -N3, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, C1-8halogenalkyl, aryl , heteroaryl, heterocyklyl, -O-R12, -C(O)R12,-C(O)O-R12, -C(O)N(R13)(R14), -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -N(R12)-C(O)R12, -N(R12)C(O)O(R12), -N(R12)C(O)N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2(R12), -N(R12)S(O)2-N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2O(R12), -OC(O)R12, -OC(O)OR12, -OC(O)-N(R13)(R14), -Si(R12)3, -S-R12, -S(O)R12, -S(O)(NH)R12, -S(O)2R12 eller -S(O)2N(R13)(R14);hvor et hvilket som helst alkyl, alkenyl, alkynyl, cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire Z1b grupper;hver R12 er uavhengig hydrogen, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl,hvor et hvilket som helst alkyl, alkenyl, alkynyl, cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire Z1b grupper;R13 og R14 ved hver forekomst er hver uavhengig hydrogen, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl;hvor et hvilket som helst alkyl, alkenyl, alkynyl, cykloalkyl, aryl, heteroaryl eller heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire Z1b grupper, eller R13 og R14 sammen med nitrogenatomet de er bundet til, danner en heterocyklyl, hvor nevnte heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire Z1b grupper;hver R15 er uavhengig halogen, -CN, -NO2, -O-R7, -N(R8)(R9), -S(O)-R7 -S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, -C(O)R7, -OC(O)-R7, -C(O)O-R7, -OC(O)O-R7, -OC(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R7)2, -N(R7)C(O)(R7), C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-9alkyltio, C1-6halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl; og hver Z1b er uavhengig okso, tiokso, hydroksy, halogen, -NO2, -N3, -CN, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cydoalkyl, C1-8halogenalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyklyl, -O(C1-9alkyl), -O(C2-6alkenyl), -O(C2-6alkynyl), -O(C3-15 cykloalkyl), -O(C1-8halogenalkyl), -O(aryl), -O(heteroaryl), -O(heterocyklyl), -NH2, -NH(C1-9alkyl), -NH(C2-6alkenyl), -NH(C2-6alkynyl), -NH(C3-15cykloalkyl), -NH(C1-8halogenalkyl), -NH(aryl), -NH(heteroaryl), -NH(heterocyklyl), -N(C1-9alkyl)2, -N(C2-6alkenyl)2, -N(C2-6alkynyl)2,-N(C3-15cykloalkyl)2, -N(C1-8halogenalkyl)2, -N(aryl)2, -N(heteroaryl)2, -N(heterocyklyl)2, -N(C1-9alkyl)(C2-6alkenyl), -N(C1-9alkyl)(C2-6alkynyl), -N(C1-9alkyl)(C3-15cykloalkyl), -N(C1-9alkyl)(C1-8halogenalkyl), -N(C1-9alkyl)(aryl), -N(C1-9alkyl)(heteroaryl), -N(C1-9alkyl)(heterocyklyl), -C(O)(C1-9alkyl), -C(O)(C2-6alkenyl), -C(O)(C2-6alkynyl), -C(O)(C3-15cykloalkyl), -C(O)(C1-8halogenalkyl), -C(O)(aryl), C(O)(heteroaryl), -C(O)(heterocyklyl), -C(O)O(C1-9alkyl), -C(O)O(C2-6alkenyl), -C(O)O(C2-6alkynyl), -C(O)O(C3-15cykloalkyl), -C(O)O(C1-8halogenalkyl), -C(O)O(aryl), -C(O)O(heteroaryl), -C(O)O(heterocyklyl), -C(O)NH2, -C(O)NH(C1-9alkyl), -C(O)NH(C2-6alkenyl), -C(O)NH(C2-6alkynyl), -C(O)NH(C3-15cykloalkyl), -C(O)NH(C1-8halogenalkyl), -C(O)NH(aryl), -C(O)NH(heteroaryl), -C(O)NH(heterocyklyl), -C(O)N(C1-9alkyl)2, -C(O)N(C2-6alkenyl)2, -C(O)N(C2-6alkynyl)2, -C(O)N(C3-15cykloalkyl)2, -C(O)N(C1-8halogenalkyl)2, -C(O)N(aryl)2, -C(O)N(heteroaryl)2, -C(O)N(heterocyklyl)2, -NHC(O)(C1-9alkyl), -NHC(O)(C2-6alkenyl), -NHC(O)(C2-6alkynyl), -NHC(O)(C3-15cykloalkyl), -NHC(O)(C1-8halogenalkyl), -NHC(O)(aryl), -NHC(O)(heteroaryl), -NHC(O)(heterocyklyl), -NHC(O)O(C1-9alkyl), -NHC(O)O(C2-6alkenyl), -NHC(O)O(C2-6alkynyl), -NHC(O)O(C3-15cykloalkyl), -NHC(O)O(C1-8halogenalkyl), -NHC(O)O(aryl), -NHC(O)O(heteroaryl), -NHC(O)O(heterocyklyl), -NHC(O)NH(C1-9alkyl), -NHC(O)NH(C2-6alkenyl), -NHC(O)NH(C2-6alkynyl), -NHC(O)NH(C3-15cykloalkyl), -NHC(O)NH(C1-8halogenalkyl), -NHC(O)NH(aryl), -NHC(O)NH(heteroaryl), -NHC(O)NH(heterocyklyl), -SH, -S(C1-9alkyl), -S(C2-6alkenyl), -S(C2-6alkynyl), -S(C3-15cykloalkyl), -S(C1-8halogenalkyl), -S(aryl),-S(heteroaryl), -S(heterocyklyl), -NHS(O)(C1-9alkyl), -N(C1-9alkyl)S(O)(C1-9alkyl), -S(O)N(C1-9alkyl)2, -S(O)(C1-9alkyl), -S(O)(NH)(C1-9alkyl), -S(O)(C2-6alkenyl), -S(O)(C2-6alkynyl), -S(O)(C3-15cydoalkyl), -S(O)(C1-8halogenalkyl), -S(O)(aryl), -S(O)(heteroaryl), -S(O)(heterocyklyl), -S(O)2(C1-9alkyl), -S(O)2(C2-6alkenyl), -S(O)2(C2-6alkynyl), -S(O)2(C3-15cykloalkyl), -S(O)2(C1-8halogenalkyl), -S(O)2(aryl), -S(O)2(heteroaryl), -S(O)2(heterocyklyl), -S(O)2NH(C1-9alkyl), eller -S(O)2N(C1-9alkyl)2;hvor et hvilket som helst alkyl, cykloalkyl, aryl, heteroaryl, eller heterocyklyl er eventuelt substituert med en til fire halogen, C1-9alkyl, C1-8halogenalkyl, -OH, -NH2, -NH(C1-9alkyl), -NH(C3-15cykloalkyl), -NH(C1-8halogenalkyl), -NH(aryl), -NH(heteroaryl), -NH(heterocyklyl), -N(C1-9alkyl)2, -N(C3-15cykloalkyl)2, -NHC(O)(C3-15cykloalkyl), -NHC(O)(C1-8halogenalkyl), -NHC(O)(aryl), -NHC(O)(heteroaryl), -NHC(O)(heterocyklyl), -NHC(O)O(C1-9alkyl), -NHC(O)O(C2-6alkynyl), -NHC(O)O(C3-15cykloalkyl), -NHC(O)O(C1-8halogenalkyl), -NHC(O)O(aryl), -NHC(O)O(heteroaryl), -NHC(O)O(heterocyklyl), -NHC(O)NH(C1-9alkyl), -S(O)(NH)(C1-9alkyl), S(O)2(C1-9alkyl), -S(O)2(C3-15cykloalkyl), -S(O)2(C1-8halogenalkyl), -S(O)2(aryl), -S(O)2(heteroaryl), -S(O)2(heterocyklyl), -S(O)2NH(C1-9alkyl), -S(O)2N(C1-9alkyl)2, -O(C3-15cykloalkyl), -O(C1-8halogenalkyl), -O(aryl), -O(heteroaryl), -O(heterocyklyl), eller -O(C1-9alkyl); m er 0, 1, eller 2;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, stereoisomer, blanding av stereoisomerer, eller deuterert analog derav.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvora. R2 er hydrogen og / eller m er 0, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;b. forbindelsen har Formel IIA:hvor R1, R3, R4, R5 og R6 er som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; ellerc. forbindelsen har Formel IIIA:hvor R1, R4, R5, R6 og Z3 er som definert i krav 1,W, X og Y er hver uavhengig N eller C; ogn er 1, 2, eller 3;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, stereoisomer, blanding av stereoisomerer, eller deuterert analog derav.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvori. R5 er hydrogen, halogen, -CN, O-R7, -S(O)-R7, -S(O)2R7, -S(O)2N(R7)2, -C(O)R7, -C(O)N(R7)2, C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, eller heteroaryl; hvor hver C1-9alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl er eventuelt substituert med en til fire Z5, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller R5 er hydrogen, halogen, -CN, -C(O)R7, -O-R7, -S(O)2R7 eller heteroaryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; og / ellerii. R6 er hydrogen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;og / elleriii. R1 er -O-R7, C1-9alkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl; og nevnte C1-9alkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -CN, -O-R12, -S(O)2R12, C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, og aryl, hvor nevnte C3-15cykloalkyl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-9alkyl, og C1-9halogenalkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerR1 er C1-9alkyl, eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -CN, -O-R12, -S(O)2R12, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, og aryl, hvor nevnte C3-15cykloalkyl eller heterocyklyl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-9alkyl, og C1-9halogenalkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerR1 er C3-15cykloalkyl, heterocyklyl eller heteroaryl, hvor nevnte C3-15cykloalkyl, heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -CN, -O-R12, C1-9alkyl, og aryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerR1 er heterocyklyl eller heteroaryl, hvor nevnte heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, og C1-9alkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerR1 er aryl, eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -CN, -O-R7, C1-9alkyl, og aryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerR1 er aryl, eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -O-R7 og C1-9alkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.4. Forbindelse ifølge krav 2(c), hvor(1) W er N, X er N-Z3 og Y er C-Z3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; og / eller(2) Z3 er hydrogen eller C1-9alkyl eventuelt substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)O-R12, -OC(O)-R12, -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -C(O)N(R12)-S(O)2R12, C1-9alkyl, heterocyklyl, aryl, og heteroaryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerZ3 er C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl; og nevnte C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12, -C(O)O-R12, -OC(O)-R12, -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, C1-9alkyl, C1-8halogenalkyl, C1-8hydroksyalkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, og heteroaryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.5. Forbindelse ifølge krav 1 med Formel VIIIA:hvor Z3, R1, R4, R5 og R6 er som definert i krav 1, og Z9 er hydrogen, halogen, -CN, eller -O-R12; eller et farmasøytisk akseptabelt salt, stereoisomer, blanding av stereoisomerer, eller deuterert analog derav.6. Forbindelse ifølge krav 5, hvor:Z3 er hydrogen, C1-9alkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl;hvor nevnte C1-9alkyl, C3-15cykloalkyl, eller heterocyklyl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av okso, -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12, -C(O)O-R12, -OC(O)-R12, -C(O)-N(R13)(R14), -N(R12)S(O)2(R12), -N(R13)(R14), -N(R13)2(R14)+, -C(O)N(R12)-S(O)2R12, C1-9alkyl, C1-8halogenalkyl, C1-8hydroksyalkyl, C3-15cykloalkyl, aryl, heterocyklyl, og heteroaryl;Z9 er hydrogen;R1 er C1-9alkyl, C3-15cykloalkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl;hvor nevnte C1-9alkyl, heterocyklyl, aryl, eller heteroaryl kan eventuelt være substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, -CN, -O-R12, -S(O)2R12, C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, heterocyklyl, og aryl, hvor nevnt C3-15cykloalkyl kan eventuelt være substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av C1-9alkyl, og C1-9halogenalkyl;R4 er heterocyklyl eller heteroaryl;hvor nevnte heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12 -N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, og heterocyklyl;R5 er -CN, halogen, -O-R7 eller -S(O)2R7;R6 er hydrogen;hver R7 er uavhengig hydrogen eller C1-9alkyl; hvor nevnte C1-9alkyl kan eventuelt være substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halogen, -O(C1-9alkyl) og aryl;hver R12 er uavhengig hydrogen, C1-9alkyl eller heterocyklyl;hvor nevnte C1-9alkyl kan eventuelt være substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halogen, -O(C1-9alkyl) og aryl; oghver R13 og R14 er uavhengig hydrogen eller C1-9alkyl;hvor nevnte C1-9alkyl kan eventuelt være substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydroksyl, halogen, -O(C1-9alkyl) og aryl;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, stereoisomer, blanding av stereoisomerer derav.7. Forbindelse ifølge krav 6, hvor Z3 er C3-15cykloalkyl eventuelt substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -C(O)-R12, -OC(O)-R12, -C(O)N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-8halogenalkyl, C1-8hydroksyalkyl, C3-15cykloalkyl, og heteroaryl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ellerZ3 er heterocyklyl eventuelt substituert med en til fire substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -O-R12, -C(O)O-R12, C1-9alkyl, C1-8halogenalkyl, C1-8hydroksyalkyl, og heterocyklyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelse ifølge krav 5 eller 6, hvor R5 er cyano eller halogen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; eller R6 er hydrogen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av de foregående krav, hvor i. R4 er heterocyklyl eller heteroaryl; og nevnte heterocyklyl eller heteroaryl er eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12, -N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, og heterocyklyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; ii. R4 er heteroaryl eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12, -N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, og heterocyklyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;iii. R4 er heterocyklyl eventuelt substituert med en til tre substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)- R12, -N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, og heterocyklyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;iv. R4 ereller et farmasøytisk akseptabelt salt derav; vi. farmasøytisk akseptabelt salt derav;hvor hver Z4 fra (iv) til (vi) kan uavhengig være valgt fra gruppen bestående av -CN, halogen, -O-R12, -C(O)-R12, -N(R13)(R14), C1-9alkyl, C1-9halogenalkyl, og heterocyklyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav;vii. R4 er 10. Forbindelse ifølge krav 1 valgt fra Tabell I, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10 og en farmasøytisk akseptabel bærer.12. Forbindelse ifølge krav 1 eller sammensetning ifølge krav 11, hvor forbindelsen har formeleller et farmasøytisk akseptabelt salt derav13. Forbindelse ifølge krav 1 eller sammensetning ifølge krav 11, hvor forbindelsen har formeleller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.14. Forbindelse ifølge krav 1 eller sammensetning ifølge krav 11, hvor forbindelsen har formeleller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Forbindelse ifølge krav 1 eller sammensetning ifølge krav 11, hvor forbindelsen har formeleller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.16. Forbindelse ifølge krav 1 eller sammensetning ifølge krav 11, hvor forbindelsen har en av følgende formler:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 17. Sammensetning omfattende en blanding av stereoisomerer av en forbindelse med formel I ifølge krav 1:som omfatter forbindelser med formel lA og IB i et forhold på minst ca. 3: 1:hvor m, R1,R2, R3, R4, R5,R6 og R15 er som definert i krav 1.18. Sammensetning omfattende en forbindelse eller sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17 og et ytterligere antiinflammatorisk middel, hvor nevnte ytterligere antiinflammatoriske middel er fortrinnsvis en α4β7-inhibitor, et steroid, et MMP-9-antistoff, en S1P1-agonist, en TNF-biologisk forbindelse eller en hvilken som helst kombinasjon derav.19. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-10 og 12-16 for anvendelse i terapi.20. Forbindelse eller sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand mediert av Osaka-skjoldbrusk-kreft (Cot) hos en human pasient som trenger det, hvor sykdommen eller tilstanden fortrinnsvis er valgt fra gruppen bestående av:a. kreft;b. diabetes;c. en inflammatorisk sykdom, så som inflammatorisk tarmsykdom (IBD); d. en fast tumor valgt fra bukspyttkjertelskreft, blærekreft, kolorektal kreft, brystkreft, prostatakreft, nyrekreft, hepatocellulær kreft, lungekreft, eggstokkreft, livmorhalskreft, gastrisk kreft, spiserørkreft, hode og nakke kreft, melanom, neuroendokrin kreft , CNS-kreft, hjernesvulster (f.eks. gliom, anaplastisk oligodendrogliom, voksen glioblastom multiforme og voksen anaplastisk astrocytom), beinkreft, og mykvevssarkom;e. diabetes type 1 og type 2, svangerskapssykdom, pre-diabetes, insulinresistens, metabolsk syndrom, nedsatt fastende glykemi og nedsatt glukosetoleranse;f. systemisk lupus erythematosus (SLE), myasthenia gravis, reumatoid artritt (RA), akutt spredt encefalomyelitt, idiopatisk trombocytopenisk purpura, multippel sklerose (MS), inflammatorisk tarmsykdom (IBD), sepsis, psoriasis, Sjoegren syndrom, autoimmun hemolytisk anemi, astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (COPD), ankyloserende spondylitt, reaktiv artritt, monoartikulær artritt, osteoartritt, giktartitt, juvenil artritt, juvenilt utbrudd av reumatoid artritt, juvenil revmatoid artritt og psoriasisartritt;g. avvikende kolitt, iskemisk kolitt, infeksiøs kolitt, kjemisk kolitt, mikroskopisk kolitt (omfattende kollagenøs kolitt og lymfocytisk kolitt), atypisk kolitt, pseudomembranøs kolitt, fulminant kolitt, autistisk enterokulitt, ubestemt kolitt, Behçets sykdom, gastroduodenal CD, jejunoileitt, ileitt, ileokolit, Crohns (granulomatøs) kolitt, irritabel tarmsyndrom, mucositis, strålingsinducert enteritt, tynntarmsyndrom, cøliaki, magesår, divertikulitt, pouchitt, proktitt og kronisk diaré;h. akoholisk hepatitt;i. systemisk lupus erytematosus (SLE), lupus nefritt, lupus-relaterte og autoimmune lidelser eller et symptom på SLE, hvor nevnte symptom på SLE er fortrinnsvis valgt fra leddsmerter, leddhevelse, leddgikt, tretthet, hårtap, munnsår, hovne lymfeknuter, følsomhet mot sollys, hudutslett, hodepine, følelsesløshet, prikking, anfall, synsproblemer, personlighetsendringer, magesmerter, kvalme, oppkast, unormal hjerterytme, hoste opp blod og problemer med å puste, flekkete hudfarger og Raynauds fenomen. 21. Anvendelse av en forbindelse eller sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17 til fremstilling av et medikament.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
GILEAD SCIENCES, INC.
333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Oppfinner(e) info chevron_right

BACON, Elizabeth, M.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
BALAN, Gayatri
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
CHOU, Chien-Hung
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
CLARK, Christopher, T.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
COTTELL, Jeromy, J.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
KIM, Musong
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
KIRSCHBERG, Thorsten, A.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
LINK, John, O.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
PHILLIPS, Gary
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
SCHROEDER, Scott, D.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
SQUIRES, Neil, H.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
STEVENS, Kirk, L.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
TAYLOR, James, G.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WATKINS, William, J.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
WRIGHT, Nathan, E.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
ZIPFEL, Sheila, M.
c/o Gilead Sciences, Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 174756-OC/HGI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Schnappauf, Georg
ZSP Patentanwälte PartG mbB Hansastraße 32 80686 München DE

Prioritet info chevron_right

2015.07.06, US 201562189158 P

2015.12.17, US 201562269060 P

Anførte dokumenter info chevron_right

KAILA ET AL: "Identification of a novel class of selective Tpl2 kinase inhibitors: 4-Alkylamino-[1,7]naphthyridine-3-carbonit riles", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 15, no. 19, 4 July 2007 (2007-07-04), pages 6425-6442, XP022192446, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/J.BMC.2007.06.054 (B1)

NEAL GREEN ET AL: "Inhibitors of Tumor Progression Loci-2 (Tpl2) Kinase and Tumor Necrosis Factor [alpha] (TNF-[alpha]) Production: Selectivity and in Vivo Antiinflammatory Activity of Novel 8-Substituted-4-anilino-6-aminoquinoline-3 -carbonitriles", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 50, no. 19, 2007, pages 4728-4745, XP055294201, US ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm070436q (B1)

WU J ET AL: "Selective inhibitors of tumor progression loci-2 (Tpl2) kinase with potent inhibition of TNF-alpha production in human whole blood", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 19, no. 13, 7 May 2009 (2009-05-07), pages 3485-3488, XP026155092, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2009.05.009 [retrieved on 2009-05-07] (B1)

WO-A1-98/43960 (B1)

RAKESH K GOYAL ET AL: "Models for anti-inflammatory activity of 8-substituted-4-anilino-6-aminoquinoline-3 -carbonitriles", MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH, BIRKHÄUSER-VERLAG, BOSTON, vol. 21, no. 7, 19 March 2011 (2011-03-19) , pages 1044-1055, XP035060999, ISSN: 1554-8120, DOI: 10.1007/S00044-011-9613-5 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3191470)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3191470)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3191470)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3191470)
Innkommende, AR311097271 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 10. avg. år (EP) 4160,0 Totalbeløp 4160,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2024.06.11 3710 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2023.06.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2022.06.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2021.06.09 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2020.06.29 1650 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 4. avg. år (EP) 2019.06.27 1350 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
31905253 expand_more 2019.04.10 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:32:36