Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel POLYMORPHS OF SELINEXOR
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3180331
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3180331
EP levert
EP søknadsnummer 15754099.8
EP meddelt
Prioritet 2014.08.15, US 201462038069 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Karyopharm Therapeutics Inc. (US)
Oppfinner AUSTAD, Brian Clinton (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig RWS (GB)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Sammensetning, omfattende partikler av en enkelt krystallinsk form av en forbindelse representert av strukturformel I:hvori den enkle krystallinske formen er Form A og er karakterisert av minst tre røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 4,4°, 19,9°, 21,3° og 22,0°; og partiklene har en unimodal partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,9) på 100 mikron eller mindre.2. Sammensetningen ifølge krav 1, hvori:(a) den krystallinske formen er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θvinkler på 4,4°, 19,9°, 20,3°, 21,3°, 22,0°, 23,5° og 25,0°;(b) den krystallinske formen er videre karakterisert av et differensialskanningskalorimetritermogram omfattende en endoterm topp ved 179 °C; (c) partiklene har en unimodal partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,9) på fra 10 mikron til 100 mikron;(d) partiklene har en partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,5) på fra 10 mikron til 35 mikron;(e) partiklene har en partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,1) på fra 5 mikron til 15 mikron;(f) partiklene har en partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av et d(0,9):d(0,1)-forhold på fra 2 til 10; og/eller(g) partiklene har en partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av et d(0,9):d(0,5)-forhold på fra 1,5 til 4,5.3. Sammensetningen ifølge krav 1, hvori partiklene i sammensetningen har en unimodal partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,9) på 70 mikron eller mindre.4. Sammensetningen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvori den krystallinske formen er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler på 4,4°, 13,1°, 15,8°, 18,2°, 19,9°, 20,3°, 21,3°, 22,0°, 23,5°, 23,7°, 25,0°, 27,0°, 28,3° og 28,5°. 5. Farmasøytisk sammensetning, omfattende en sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒4 og en farmasøytisk akseptabel bærer.6. Sammensetningen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, eller en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 4 for anvendelse i:(a) behandlingen av en lidelse assosiert med CRM1-aktivitet, hvori lidelsen er en proliferativ lidelse, kreft, en inflammatorisk lidelse, en autoimmun lidelse, en virusinfeksjon, en oftalmologisk lidelse, en nevrodegenerativ lidelse, en forstyrrelse av unormal vevsvekst, en forstyrrelse relatert til matinntak, en allergisk lidelse eller en luftveislidelse; eller(b) å fremme sårheling i et individ som har behov derav.7. Sammensetningen for anvendelse ifølge krav 6, hvori lidelsen er kreft.8. Enkelt krystallinsk form av en forbindelse representert av strukturformelhvori forbindelsen av strukturformel I er i form av et acetonitrilsolvat og den enkle krystallinske formen er form D og er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 3,7°, 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°.9. Den enkle krystallinske formen ifølge krav 8, karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler på 3,7°, 7,3°, 9,7°, 10,9°, 18,3°, 19,2° og 21,9°.10. Den enkle krystallinske formen ifølge krav 9, karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler på 3,7°, 7,3°, 9,7°, 10,9°, 11,1°, 18,3°, 19,2°, 19,5°, 20,6° og 21,9°.11. Den enkle krystallinske formen ifølge krav 9 eller krav 10, hvori solvatet omfatter fra 0,5 til 1,5 molare ekvivalenter av oppløst stoff per molar ekvivalent av forbindelsen av strukturformel I.12. Den enkle krystallinske formen ifølge krav 11, hvori solvatet omfatter en molar ekvivalent av oppløst stoff per molar ekvivalent av forbindelsen av strukturformel I. 13. Fremgangsmåte for å fremstille en enkelt krystallinsk form av en forbindelse representert av strukturformel I:hvori den enkle krystallinske formen er form A og er karakterisert av minst tre røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 4,4°, 19,9°, 21,3° og 22,0°, fremgangsmåten omfattende:(I)(a) å suspendere enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I i isopropanol eller en blanding av isopropanol og vann for å danne en oppslemming, hvori enkelt krystallinsk form D er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θvinkler valgt fra 3,7° 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°;(b) å varme oppslemmingen til en temperatur mindre enn eller lik 70 °C for å danne en andre oppslemming eller en løsning;(c) å avkjøle den andre oppslemmingen eller løsningen og å tilsette vann til den andre oppslemmingen eller løsningen, for derved å danne faste partikler av krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I; og(d) å isolere de faste partiklene av krystallinsk form A,for derved å fremstille en sammensetning omfattende partikler av enkelt krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I;(II)(a) å suspendere enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I i isopropanol eller en blanding av isopropanol og vann for å danne en oppslemming, hvori enkelt krystallinsk form D er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θvinkler valgt fra 3,7° 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°;(b) å varme oppslemmingen til en temperatur mindre enn eller lik 70 °C for å danne en andre oppslemming eller en løsning;(c) å tilsette vann til den andre oppslemmingen eller løsningen og å avkjøle den andre oppslemmingen eller løsningen, for derved å danne faste partikler av krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I; og(d) å isolere de faste partiklene av krystallinsk form A,for derved å fremstille en sammensetning omfattende partikler av enkelt krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I;(III) å varme opp enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I og å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form A, ellerå modne enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I i et løsningsmiddelsystem og å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form A, ellerå tørke den enkle krystallinske formen D av forbindelsen av strukturformel I for derved å danne faste partikler av krystallinsk form A, elleren hvilken som helst kombinasjon av det foregående ogå isolere de faste partiklene av krystallinsk form A,for derved å fremstille enkelt krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I; (IV)(a) å kombinere et trialkylamin, 2-metyltetrahydrofuran, en forbindelse av strukturformel IIog en forbindelse av strukturformel IIIfor å danne en reaksjonsblanding,(b) å avkjøle reaksjonsblandingen til fra -80 °C til 0 °C,(c) å behandle reaksjonsblandingen med propylfosfonsyreanhydrid for å tilveiebringe en blanding omfattende forbindelsen av strukturformel I,(d) å isolere forbindelsen av strukturformel I fra blandingen,(e) å løse opp den isolerte forbindelsen av strukturformel I i et løsningsmiddelsystem omfattende acetonitril,(f) å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I og å isolere de faste partiklene av krystallinsk form D for å oppnå enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I hvori enkelt krystallinsk form D er karakterisert av røntgenstrålepulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 3,7°, 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°,(g) å varme opp enkelt krystallinsk form D og å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form A; eller å modne enkelt krystallinsk form D i et løsningsmiddelsystem og å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form A; eller å tørke enkelt krystallinsk form D, for derved å danne faste partikler av krystallinsk form A; eller en hvilken som helst kombinasjon av det foregående, og (h) å isolere partiklene av krystallinsk form A,for derved å fremstille enkelt krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I; eller (V)(a) å kombinere et trialkylamin, 2-metyltetrahydrofuran, en forbindelse av strukturformel IIog en forbindelse av strukturformel IIIfor å danne en reaksjonsblanding,(b) å avkjøle reaksjonsblandingen til fra -80 °C til 0 °C,(c) å behandle reaksjonsblandingen med propylfosfonsyreanhydrid for å tilveiebringe en blanding omfattende forbindelsen av strukturformel I,(d) å isolere forbindelsen av strukturformel I fra blandingen,(e) å løse opp den isolerte forbindelsen av strukturformel I i et løsningsmiddelsystem omfattende acetonitril,(f) å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I og å isolere de faste partiklene av krystallinsk form D for å oppnå enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I, hvori enkelt krystallinsk form D er karakterisert av røntgenstrålepulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 3,7°, 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°,(g) å suspendere enkelt krystallinsk form D i isopropanol eller en blanding av isopropanol og vann for å danne en oppslemming,(h) å varme oppslemmingen til en temperatur mindre enn eller lik 70 °C for å danne en andre oppslemming eller en løsning,(i) å avkjøle den andre oppslemmingen eller løsningen og å tilsette vann til den andre oppslemmingen eller løsningen, for derved å danne faste partikler av krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I og(j) å isolere de faste partiklene av krystallinsk form A,for derved å fremstille enkelt krystallinsk form A av forbindelsen av strukturformel I.14. Fremgangsmåten ifølge krav 13, hvori(a) de faste partiklene har en unimodal partikkelstørrelsesfordeling karakterisert av en d(0,9) på 100 mikron eller mindre; (b) volumforholdet mellom isopropanol og vann i blandingen av isopropanol og vann er fra 0,1 til 4;(c) enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I suspenderes i en mengde av isopropanol eller blanding av isopropanol og vann på fra 5 til 10 vektdeler i forhold til enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I;(d) oppslemmingen oppvarmes til en temperatur på fra 35 °C til 70 °C;(e) den andre oppslemmingen eller løsningen avkjøles til fra 0 °C til 55 °C; og/eller (f) vann tilsettes til den andre oppslemmingen eller løsningen i en mengde på fra 5 vektdeler til 15 vektdeler i forhold til enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel.15. Fremgangsmåte for å fremstille en enkelt krystallinsk form av en forbindelse representert av strukturformel I:hvori forbindelsen av strukturformel I er i form av et acetonitrilsolvat og den enkle krystallinske formen er form D og er karakterisert av røntgenpulverdiffraksjonstopper ved 2θ-vinkler valgt fra 3,7°, 7,3°, 10,9°, 18,3° og 21,9°, fremgangsmåten omfattende: å løse opp forbindelsen av strukturformel I i et løsningsmiddelsystem omfattende acetonitril;å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I, hvori temperaturen til løsningsmiddelsystemet er under 50 °C; og å isolere de faste partiklene av krystallinsk form D,for derved å fremstille enkelt krystallinsk form D av forbindelsen av strukturformel I.16. Fremgangsmåten ifølge krav 15, hvori:(a) løsningsmiddelsystemet omfatter mer enn 20 volum-% acetonitril; og/eller(b) å indusere dannelse av faste partikler av krystallinsk form D omfatter å avkjøle løsningen dannet ved å løse opp forbindelsen av strukturformel I i et løsningsmiddelsystem omfattende acetonitril.17. Sammensetningen for anvendelse ifølge krav 7, hvori kreften er en leukemi, et myelom eller et lymfom. 18. Sammensetningen for anvendelse ifølge krav 7, hvori kreften er multippelt myelom, diffust storcellet B-cellelymfom, follikulært lymfom, mantelcellelymfom, Waldenstrøms makroglobulinemi, lungekreft, liposarkom, alveolært bløtdelssarkom, Ewings sarkom, brystkreft, eggstokkreft, endometriekreft, livmorhalskreft, spiserørskreft, magekreft, prostatakreft, kreft i bukspyttkjertelen, kreft i spyttkjertelen, melanom, glioblastom, ondartet tymom, myelodysplastisk syndrom, akutt lymfoblastisk leukemi fra B-celler (B-celle-ALL), akutt lymfoblastisk leukemi fra T-celler (T-celle-ALL), kronisk myelogen leukemi (CML) eller kronisk lymfatisk leukemi.19. Sammensetningen for anvendelse ifølge krav 18, hvori kreften er multippelt myelom.20. Sammensetningen for anvendelse ifølge krav 18, hvori kreften er diffust storcellet B-cellelymfom.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Karyopharm Therapeutics Inc.
85 Wells Avenue Newton, MA 02459 US
170 Mitchell G. Drive Tewksbury, MA 01876 US
143 Academy Place Rockwood, ON N0B 2K0 CA
Fullmektig i Norge:
RWS
RWS Compass House, Vanwall Business Park, Vanwall Road SL64UB MAIDENHEAD, BERKSHIRE GB
Din referanse: AR505728465
Fullmektig i EP:
Snodin, Michael D.
Park Grove IP BioCity Nottingham Pennyfoot Street Nottingham NG1 1GF GB

2014.08.15, US 201462038069 P

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3180331)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3180331)
Innkommende, AR506922706 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Karyopharm Therapeutics Inc._NO
04-03 Annet dokument PDF_506922706
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR505728465 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse 1617063ENNOb_Filing
01-03 Annet dokument PDF_505728465
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Totalbeløp 4550,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.08.28 4160 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.08.29 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32212060 expand_more 2022.09.09 5580 RWS Betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.08.26 2550 RWS TRANSLATIONS LIMITED Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 17.05.2025 07:06:01