Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHOD FOR THE PREPARATION OF (4S)-4-(4-CYANO-2-METHOXYPHENYL)-5-ETHOXY-2,8-DIMETHYL-1,4-DIHYDRO-1-6-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOX-AMIDE AND THE PURIFICATION THEREOF FOR USE AS AN ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3174875
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3174875
EP levert
EP søknadsnummer 15742306.2
EP meddelt
Prioritet 2014.08.01, EP 14179544
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bayer Pharma Aktiengesellschaft (DE)
Oppfinner PLATZEK, Johannes (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av forbindelse (I)karakterisert ved at forbindelsen med formelen (XIV) eller formelen (XIVa)ved tilsetning av dimetylsulfat til forbindelsen med formelen (XV) eller (XVa)omsettes, og de ikke-isolerte metylesterne med formelen (XV) eller (XVa) med 1,21 ekvivalenter REDAL (natrium-bis-(2-metoksyetoksy)-aluminium-dihydrid og 1,28 ekvivalenter N-metylpiperazin for å gi aldehyd med formelen (XVI) ) eller (XVIa) reduseres,og aldehydet (XVI) eller (XVIa) uten isolering videre for å gi nitril med formelen (VI) omsettes2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, karakterisert ved at forbindelsen med formelen (XIV) eller formelen (XIVa)ved tilsetning av dimetylsulfat for å gi forbindelsen med formelen (XV) eller (XVa)omsettes, og de ikke-isolerte metylesterne med formelen (XV) eller (XVa) med 1,21 ekvivalenter REDAL (natrium-bis-(2-metoksyetoksy)-aluminium-dihydrid og 1,28 ekvivalenter N-metylpiperazin for å gi aldehyd med formelen (XVI) ) eller (XVIa) reduseres, og aldehydet (XVI) eller (XVIa) uten isolering videre for å gi nitril med formelen (VI)omsettes, og forbindelsen med formelen (VI)i isopropanol (3-7 ganger), 5-10 mol% piperidin og 5-10 mol% iseddik løst ved 30 °C med forbindelsen med formelen (VII)for å gi forbindelsene (VIIIa b) omsettes(VIII a b). 3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 og 2, karakterisert ved at forbindelsen med formelen (XIV) eller formelen (XIVa)ved tilsetning av dimetylsulfat for å gi forbindelsen med formelen (XV) eller (XVa)omsettes, og de ikke-isolerte metylesterne med formelen (XV) eller (XVa) med 1,21 ekvivalenter REDAL (natrium-bis-(2-metoksyetoksy)-aluminium-dihydrid og 1,28 ekvivalenter N-metylpiperazin for å gi aldehyd med formelen (XVI) ) eller (XVIa)reduseres,og aldehydet (XVI) eller (XVIa) uten isolering videre for å gi nitril med formelen (VI)omsettes, og forbindelsen med formelen (VI)i isopropanol (3-7 ganger), 5-10 mol% piperidin og 5-10 mol% iseddik løst ved 30 °C med forbindelsen med formelen (VII)for å gi forbindelsene (VIIIa b)omsettes, og ved at forbindelsen med formelen (X)under røring med 2,5-5 ekvivalenter trietylortoeddikester i dimetylacetamid ved 100 til 120 °C i 1,5 til 3 timer for å gi forbindelsen med formelen (XI) omsettes 4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, 2 og 3, karakterisert ved at forbindelsen med formelen (XIV) eller formelen (XIVa)ved tilsetning av dimetylsulfat for å gi forbindelsen med formelen (XV) eller (XVa)omsettes, og de ikke-isolerte metylesterne med formelen (XV) eller (XVa) med 1,21 ekvivalenter REDAL (natrium-bis-(2-metoksyetoksy)-aluminium-dihydrid og 1,28 ekvivalenter N-metylpiperazin for å gi aldehyd med formelen (XVI) ) eller (XVIa)reduseres, og aldehydet (XVI) eller (XVIa) uten isolering videre for å gi nitril med formelen (VI) omsettes, og forbindelsen med formelen i isopropanol (3-7 ganger), 5-10 mol% piperidin og 5-10 mol% iseddik løst ved 30 °C med forbindelsen med formelen (VII)for å gi forbindelsene (VIIIa b)omsettes, og ved at forbindelsen med formelen (X) under røring med 2,5-5 ekvivalenter trietylortoeddikester i dimetylacetamid ved 100 til 120 °C i 1,5 til 3 timer for å gi forbindelsen med formelen (XI)omsettes, og ved at forbindelsen med formelen (XI)i en THF/vann-blanding (2:1, 9 ganger) med natronlut for å gi forbindelsen med formelen (XII) forsåpes 5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, 2, 3 og 4, karakterisert ved at forbindelsen med formelen (XIV) eller formelen (XIVa)ved tilsetning av dimetylsulfat for å gi forbindelsen med formelen (XV) eller (XVa)omsettes, og de ikke-isolerte metylesterne med formelen (XV) eller (XVa) med 1,21 ekvivalenter REDAL (natrium-bis-(2-metoksyetoksy)-aluminium-dihydrid og 1,28 ekvivalenter N-metylpiperazin for å gi aldehyd med formelen (XVI) ) eller (XVIa)reduseres, og aldehydet (XVI) eller (XVIa) uten isolering videre for å gi nitril med formelen (VI)omsettes, og forbindelsen med formelen i isopropanol (3-7 ganger), 5-10 mol% piperidin og 5-10 mol% iseddik løst ved 30 °C med forbindelsen med formelen (VII)for å gi forbindelsene (VIIIa b)omsettes, og ved at forbindelsen med formelen (X) under røring med 2,5-5 ekvivalenter trietylortoeddikester i dimetylacetamid ved 100 til 120 °C i 1,5 til 3 timer for å gi forbindelsen med formelen (XI)omsettes, og ved at forbindelsen med formelen (XI)i en THF/vann-blanding (2:1, 9 ganger) med natronlut for å gi forbindelsen med formelen (XII) forsåpes, og ved at forbindelsen med formel (XII)i en en-pott-reaksjon i THF først med karbodiimidazol og katalytiske mengder av 4-(dimetylamino)-pyridin omsettes, i et andre trinn sammen med heksametyldisilazan i 16 til 24 timer under tilbakeløp oppvarmes og i et tredje trinn med THF og/eller vann for å gi forbindelsen med formel (XIII) hydrolyseres6. Fremgangsmåte for fremstilling av forbindelsen med formelen (I) i krystallinsk form av modifikasjon I, karakterisert ved at forbindelsen med formelen (I) fremstilles ved en fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 5 i en eller flere modifikasjoner eller som solvat og i et inert løsningsmiddel ved en temperatur på 20 °C - 120 °C røres og forbindelsen med formelen (I) i den krystallinske modifikasjonen I isoleres, som er karakterisert av et røntgen-diffraktogram målt ved bruk av en Cu- K Alpha 1 strålingskilde og som viser peak-maksima for 2 Theta vinkelen ved 8.5, 14.1, 17.2, 19,0, 20.5, 25.6, 26.5.7. Fremgangsmåte for fremstilling av et medikament omfattende trinnene ifølge krav 6.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Bayer Pharma Aktiengesellschaft
Müllerstrasse 178 13353 Berlin DE

Oppfinner(e) info chevron_right

PLATZEK, Johannes
Grottkauer Str. 55 12621 Berlin DE
GARKE, Gunnar
Friesenstr. 12 42719 Solingen DE
GRUNENBERG, Alfons
Bismarckstr. 87 42115 Wuppertal DE

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V9835NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
BIP Patents
c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Straße 50 40789 Monheim am Rhein DE

Prioritet info chevron_right

2014.08.01, EP 14179544

Anførte dokumenter info chevron_right

ABHISEK BANERJEE ET AL: "Isothiazole and isoxazole fused pyrimidones as PDE7 inhibitors: SAR and pharmacokinetic evaluation", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, Bd. 22, Nr. 9, 7. März 2012 (2012-03-07), Seiten 3223-3228, XP028410889, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2012.03.025 [gefunden am 2012-03-23] (B1)

ABHISEK BANERJEE ET AL: "Isothiazole and isoxazole fused pyrimidones as PDE7 inhibitors: SAR and pharmacokinetic evaluation", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 22, no. 9, 7 March 2012 (2012-03-07), pages 3223-3228, XP028410889, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2012.03.025 [retrieved on 2012-03-23] (B1)

BYRN S ET AL: "PHARMACEUTICAL SOLIDS: A STRATEGIC APPROACH TO REGULATORY CONSIDERATIONS", PHARMACEUTICAL RESEARCH, SPRINGER NEW YORK LLC, US, Bd. 12, Nr. 7, 1. Juli 1995 (1995-07-01), Seiten 945-954, XP000996386, ISSN: 0724-8741, DOI: 10.1023/A:1016241927429 (B1)

CAIRA: "Crystalline Polymorphism of Organic Compounds", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, SPRINGER, BERLIN, DE, Bd. 198, 1. Januar 1998 (1998-01-01), Seiten 163-208, XP008166276, ISSN: 0340-1022 (B1)

WO-A2-2008/104306 (B1)

LARS BÄRFACKER ET AL: "Discovery of BAY 94-8862: A Nonsteroidal Antagonist of the Mineralocorticoid Receptor for the Treatment of Cardiorenal Diseases", CHEMMEDCHEM, vol. 7, no. 8, 12 August 2012 (2012-08-12) , pages 1385-1403, XP055213619, ISSN: 1860-7179, DOI: 10.1002/cmdc.201200081 (B1)

R. PELLEGATA ET AL: "A Facile Preparation of Primary Carboxamides", SYNTHESIS, Nr. 5, 1. Januar 1985 (1985-01-01), Seiten 517-519, XP055479224, (B1)

R. PELLEGATA ET AL: "A Facile Preparation of Primary Carboxamides", SYNTHESIS, no. 5, 1 January 1985 (1985-01-01), pages 517-519, XP055479224, (B1)

LARS BÄRFACKER ET AL: "Discovery of BAY 94-8862: A Nonsteroidal Antagonist of the Mineralocorticoid Receptor for the Treatment of Cardiorenal Diseases", CHEMMEDCHEM, Bd. 7, Nr. 8, 12. August 2012 (2012-08-12) , Seiten 1385-1403, XP055213619, ISSN: 1860-7179, DOI: 10.1002/cmdc.201200081 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3174875)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3174875)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3174875)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3174875)
Innkommende, AR397476262 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP3174875 - engelsk beskrivelse
01-03 EP oversettelse EP3174875 - figurer
01-04 Fullmakt EP3174875 - fullmakt
01-05 EP oversettelse EP3174875 - norske krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Totalbeløp 4550,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.07.09 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.07.12 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.07.08 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.07.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32017496 expand_more 2020.12.14 5500 TANDBERG INNOVATION AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 13.05.2025 08:59:41