Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel CHOLANE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT AND/OR PREVENTION OF FXR AND TGR5/GPBAR1 MEDIATED DISEASES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3149019
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3149019
EP levert
EP søknadsnummer 15731260.4
EP meddelt
Avdelt til EP3626725;
Prioritet 2014.05.29, IT FI20140130
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bar Pharmaceuticals S.r.l. (IT)
Oppfinner ZAMPELLA, Angela (IT) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av:2. Forbindelsen ifølge krav 1, der forbindelsen er 6β-etyl-3α,7β-dihydroksy-5βkolan-24-ol.3. Forbindelse for anvendelse som medikament, der forbindelsen er valgt fra ru en bestående av4. Forbindelse for anvendelse som medikament ifølge krav 3, der forbindelsen er valgt i gruppen bestående av 6β-etyl-3α,7β-dihydroksy-5β-kolan-24-ol og 6αetyl-3α,7α-dihydroksy-24-nor-5β-kolan-23-ol.5. Forbindelse for anvendelse som FXR- og/eller TGR5/GPBAR1-modulator i forebygging og/eller behandling av gastrointestinale lidelser, leversykdommer, kardiovaskulære sykdommer, aterosklerose, metabolske sykdommer, infeksjonssykdommer, kreft, nyrelidelser, inflammatoriske lidelser og nevrologiske lidelser, der forbindelsen er valgt fra gruppen bestående av6. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse valgt fra gruppen bestående av BAR501, BAR503 og BAR504-6b som definert i krav 1 og minst én annen farmasøytisk ingrediens.7. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse valgt fra gruppen bestående avder fremgangsmåten omfatter å utsette en forbindelse med formel (VIII) for aldolkondensering og slik bringe en forbindelse med formel (VIII)hvori n er 0 eller 1, P er en hydroksylbeskyttelsesgruppe, i kontakt med alkyllitium, slik som nBuLi, og deretter med acetaldehyd, foretrukket også i nærvær av BF3(OEt)2, for å oppnå en forbindelse med formel (IX)hvori n og P er som beskrevet ovenfor, og deretter å utsette forbindelsen med formel (IX) for katalytisk hydrogenering, for å oppnå en forbindelse med formel8. Fremgangsmåten ifølge krav 7 for å fremstille en forbindelse valgt fra gruppen bestående av hvori forbindelsen med formel (X) utsettes for reduksjon av karbonyl ved C7 ved å bringe forbindelsen med formel (X) i kontakt med NaBH4 eller Ca(BH4)2 for å oppnå en blanding av alfa-OH og beta-OH ved C7; og deretter utsettes for behandling med LiBH4 som fullstendig reduserer metylesterfunksjonen på sidekjeden til -CH2OH.9. Fremgangsmåte for å fremstille en forbindelse med formelder fremgangsmåten omfatter å bringe i kontakt med MeONa/MeOH en forbindelse med formel XIVhvori n er 0, R8 er OAc, for å oppnå epimerisering av C6-stereosenteret og slik oppnå en forbindelse med formel (XI)hvori behandlingen med MeONa/MeOH samtidig muliggjør hydrolyse av C3-acetoksygruppen.10. Fremgangsmåten ifølge krav 9, hvori en reduksjon av karbonyl ved C7 oppnås ved å bringe en forbindelse med formel (XI) eller tilsvarende forbindelse med COOH på sidekjeden, i kontakt med LiBH4 og derved oppnå nesten utelukkende alfa-OH ved C7; hvori behandlingen med LiBH4 samtidig reduserer, hvis den er til stede, metylesterfunksjonen på sidekjeden til - CH2OH og avbeskytter OAc hvis den er til stede ved C3.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Bar Pharmaceuticals S.r.l.
Via Sicilia, 2 42124 Reggio Nell'Emilia IT

Oppfinner(e) info chevron_right

ZAMPELLA, Angela
Via Luigia Sanfelice 71 80127 Napoli IT
FIORUCCI, Stefano
Via Assisi, 70 06100 Perugia IT

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P42000174NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Casciano, Lidia Giulia Rita
Studio Torta S.p.A. Via Viotti, 9 10121 Torino IT

Prioritet info chevron_right

2014.05.29, IT FI20140130

Anførte dokumenter info chevron_right

A. RODA ET AL: "Semisynthetic Bile Acid FXR and TGR5 Agonists: Physicochemical Properties, Pharmacokinetics, and Metabolism in the Rat", JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, vol. 350, no. 1, 1 May 2014 (2014-05-01), pages 56-68, XP055518063, DOI: 10.1124/jpet.114.214650 (B1)

Y. IGUCHI ET AL: "Bile alcohols function as the ligands of membrane-type bile acid-activated G protein-coupled receptor", THE JOURNAL OF LIPID RESEARCH, vol. 51, no. 6, 18 December 2009 (2009-12-18), pages 1432-1441, XP55165536, ISSN: 0022-2275, DOI: 10.1194/jlr.M004051 (B1)

CLAUDIO D'AMORE ET AL: "Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent Dual Agonists of Nuclear and Membrane Bile Acid Receptors", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 3, 13 February 2014 (2014-02-13), pages 937-954, XP055165457, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm401873d (B1)

FUKUCHI J ET AL: "5beta-Cholane activators of the farnesol X receptor", JOURNAL OF STEROID BIOCHEMISTRY AND MOLECULAR BIOLOGY, ELSEVIER SCIENCE LTD., OXFORD, GB, vol. 94, no. 4, 1 March 2005 (2005-03-01), pages 311-318, XP027785865, ISSN: 0960-0760 [retrieved on 2005-03-01] (B1)

G. Rizzo ET AL: "Functional Characterization of the Semisynthetic Bile Acid Derivative INT-767, a Dual Farnesoid X Receptor and TGR5 Agonist", MOLECULAR PHARMACOLOGY, vol. 78, no. 4, 14 July 2010 (2010-07-14), pages 617-630, XP055240952, US ISSN: 0026-895X, DOI: 10.1124/mol.110.064501 (B1)

Gideon M. Hirschfield ET AL: "Efficacy of Obeticholic Acid in Patients With Primary Biliary Cirrhosis and Inadequate Response to Ursodeoxycholic Acid", GASTROENTEROLOGY, vol. 148, no. 4, 1 April 2015 (2015-04-01) , pages 751-761.e8, XP055468420, US ISSN: 0016-5085, DOI: 10.1053/j.gastro.2014.12.005 (B1)

HSIEH H-P ET AL: "SYNTHESIS AND DNA BINDING PROPERTIES OF C3-, C12-, AND C24- SUBSTITUTED AMINO-STEROIDS DERIVED FROM BILE ACIDS", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 3, no. 6, 1 June 1995 (1995-06-01), pages 823-838, XP000980487, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/0968-0896(95)00060-T (B1)

PELLICCIARI R ET AL: "6alpha-Ethyl-Chenodeoxycholic Acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 45, no. 17, 1 January 2002 (2002-01-01), pages 3569-3572, XP002287455, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM025529G (B1)

RHISHIKESH THAKARE ET AL: "Species differences in bile acids II. Bile acid metabolism", JOURNAL OF APPLIED TOXICOLOGY., vol. 38, no. 10, 29 May 2018 (2018-05-29), pages 1336-1352, XP55586910, GB ISSN: 0260-437X, DOI: 10.1002/jat.3645 (B1)

SABRINA CIPRIANI ET AL: "Impaired Itching Perception in Murine Models of Cholestasis Is Supported by Dysregulation of GPBAR1 Signaling", PLOS ONE, vol. 10, no. 7, 15 July 2015 (2015-07-15), page e0129866, XP055468425, DOI: 10.1371/journal.pone.0129866 (B1)

SATO HIROYUKI ET AL: "Novel potent and selective bile acid derivatives as TGR5 agonists: biological screening, structure-activity relationships, and molecular modeling studies", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 51, no. 6, 27 March 2008 (2008-03-27) , pages 1831-1841, XP002520339, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM7015864 [retrieved on 2008-02-29] (B1)

T. FUJINO ET AL: "Structure-activity relationship of bile acids and bile acid analogs in regard to FXR activation", JOURNAL OF LIPID RESEARCH, vol. 45, no. 1, 1 January 2004 (2004-01-01), pages 132-138, XP55220806, US ISSN: 0022-2275, DOI: 10.1194/jlr.M300215-JLR200 (B1)

US-A1- 2008 119 443 (B1)

VALENTINA SEPE ET AL: "Modification on Ursodeoxycholic Acid (UDCA) Scaffold. Discovery of Bile Acid Derivatives As Selective Agonists of Cell-Surface G-Protein Coupled Bile Acid Receptor 1 (GP-BAR1)", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 18, 25 September 2014 (2014-09-25), pages 7687-7701, XP55165539, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm500889f (B1)

CARMEN FESTA ET AL: "Exploitation of Cholane Scaffold for the Discovery of Potent and Selective Farnesoid X Receptor (FXR) and G-Protein Coupled Bile Acid Receptor 1 (GP-BAR1) Ligands", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 20, 23 October 2014 (2014-10-23), pages 8477-8495, XP55165458, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm501273r (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3149019)
06-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3149019)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3149019)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3149019)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Fullmakt
Utgående EP defect letter
03-01 Via Altinn-sending EP defect letter
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Hovedbrev EP søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Totalbeløp 4550,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.05.21 4160 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.05.19 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.05.18 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.05.20 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.05.22 2000 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
32002146 expand_more 2020.02.24 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.04.2025 12:59:35