Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3134125
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3134125
EP levert
EP søknadsnummer 15720314.2
EP meddelt
Prioritet 2014.04.25, EP 14305621
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pierre Fabre Médicament (FR)
Oppfinner RILATT, Ian (FR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Antistoff-legemiddel-konjugat med følgende formel (I):Ab-(L-D)n (I)eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav,hvoriAb er et [Target]-antistoff eller et antigenantistoff eller et [Target]-bindende fragment derav eller et antigenbindende fragment derav;L er en linker med følgende formel (III):hvoriL2 er (C4-C10)sykloalkyl-karbonyl, (C2-C6)alkyl eller (C2-C6)alkyl-karbonyl, W er an aminosyreenhet; w er et heltall omfattet mellom 0 og 5;Y er PAB-karbonyl, der PAB ery er 0 eller 1;asterisken angir festepunktet til D;den bølgeformede linjen angir festepunktet til Ab;D er en legemiddelenhet med følgende formel (II):hvori: R1 er H eller OH;R2 er en gruppe: (C1-C6)alkyl, COOH, COO-((C1-C6)alkyl) eller tiazolyl;R3 er H eller en (C1-C6)alkylgruppe;A er:- en gruppe med formel -Het-Alk-, hvori Alk er en (C1-C8)alkandiylgruppe og er bundet til NR3, og Het er en heterosyklus eventuelt substituert med en (C1-C6)alkylgruppe og inneholdende minst ett nitrogenatom, der nitrogenatomet er bundet til L, eller- en gruppe med formel -Aa-Ab-, hvori Aa er bundet til L og er O eller NR9, der R9 er H eller (C1-C6)alkyl, og Ab er bundet til NR3 og er:▪ en (C1-C8)alkandiylgruppe,▪ en -(CH2CH2X1)a1(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4CH2CH2-gruppe, der X1, X2, X3 og X4 hver uavhengig av hverandre representerer O eller NR8; a1, a2, a3 og a4 hver uavhengig av hverandre representerer 0 eller 1; og R8 representerer H eller en (C1-C6)alkylgruppe,▪ en aryl-(C1-C8)alkandiyl- eller heterosyklus-(C1-C8)alkandiylgruppe, der gruppen eventuelt er substituert med en (C1-C6)alkylgruppe, der aryl- eller heterosyklusenheten er bundet til Aa, og (C1-C8)alkandiylenheten er bundet til NR3;den bølgeformede linjen angir festepunktet til L; ogn er 1 til 12.2. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori [Target] eller antigenet til [Target]-antistoffet eller antigenantistoffet ifølge oppfinnelsen eller et [Target] eller et antigenbindende fragment derav er valgt fra CD19, CD20, CD22, CD25, CD30, CD33, CD40, CD56, CD64, CD70, CD74, CD79, CD105, CD138, CD174, CD205, CD227, CD326, CD340, MUC16, GPNMB, PSMA, Cripto, ED-B, TMEFF2, EphB2, EphB2, FAP av integrin, mesotelin, EGFR, TAG-72, GD2, CAIX, 5T4, HER1, HER3, HER2, IGF-1R, Axl og deres ekstracellullære membran- (ECD-) fragment.3. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori [Target] eller antigenet til [Target]-antistoffet eller antigenantistoffet ifølge oppfinnelsen eller et [Target] eller et antigenbindende fragment derav er valgt fra HER2, IGF-1R og protein Axl, foretrukket humant HER2, humant IGF-1R og humant protein Axl og deres ekstracellullære membran- (ECD-) fragment. 4. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori Ab er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant IGF-1R valgt fra:i) antistoffene 208F2, 212A11, 214F8, 219D6 og 213B10;ii) antistoffene som konkurrerer om binding til IGF-1R med antistoffene til i); og iii) antistoffene som binder til den samme epitopen av IGF-1R som antistoffene til i).5. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori:Ab er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant IGF-1R valgt fra:i) et antistoff som omfatter de tre tungkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No.1, 2 og 3 og de tre lettkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No. 4, 5 og 6;ii) et antistoff som konkurrerer om binding til IGF-1R med antistoffet i i); og iii) et antistoff som binder til den samme epitopen av IGF-1R som antistoffet i i); ellerAb er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant protein Axl valgt fra:i) et antistoff som omfatter de tre tungkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No.59, 60 og 61 og de tre lettkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No. 56, 57 og 58; ii) et antistoff som konkurrerer om binding til Axl med antistoffet i i); og iii) et antistoff som binder til den samme epitopen av Axl som antistoffet i i).6. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori Ab omfatter:a) et variabelt domene (VH) i tungkjeden med sekvens SEQ ID No. 33, hvori sekvensen SEQ ID No. 33 omfatter minst 1 tilbakemutasjon valgt fra restene 20, 34, 35, 38, 48, 50, 59, 61, 62, 70, 72, 74, 76, 77, 79, 82 eller 95; ogb) et variabelt domene (VL) i lettkjeden med sekvens SEQ ID No. 35, hvori sekvensen SEQ ID No. 35 omfatter minst 1 tilbakemutasjon valgt fra restene 22, 53, 55, 65, 71, 72, 77 eller 87.7. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1, hvori Ab er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant HER2 bestående av trastuzumab.8. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori L2 har følgende formel: hvoriasterisken angir festepunktet til (W)w; ogden bølgeformede linjen angir festepunktet til maleimidenhetens nitrogenatom.9. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori w = 0; eller w = 2, og (W)w er valgt fra:hvoriasterisken angir festepunktet til (Y)y; ogden bølgeformede linjen angir festepunktet til L2.10. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvori L er val t fra:hvori asterisken angir festepunktet til D, og den bølgeformede linjen angir festepunktet til Ab.11. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge hvilke som helst av kravene, hvori A er en gruppe med formel -Aa-Ab- i hvilken Aa er som definert i krav 1, og Ab er en gruppe:- fenyl-(C1-C2)alkandiyl eller- heterosyklus-(C1-C2)alkandiyl eventuelt substituert med en (C1-C6)alkylgruppe (særlig usubstituert), der heterosyklusen er en mettet, umettet eller aromatisk ring med 5 eller 6 ledd omfattende 1 eller 2 nitrogenatomer, særlig valgt blant pyridin, piperidin og imidazol og er foretrukket et pyridin.12. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge hvilke som helst av kravene, hvori A er en gruppe med følgende formel:hvori:R9 er som definert i krav 1, og m er et heltall omfattet mellom 1 og 8 og foretrukket hvori R9 = H eller Me og m = 1 eller 2,den bølgeformede linjen angir festepunktet til L, ogasterisken angir festepunktet til NR3. 13. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge hvilke som helst av kravene, hvori (L-D er val t fra:hvori den bølgeformede linjen angir festepunktet til Ab.14. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 1 eller 2 der formelen er valgt fra: 5 5 og de farmasøytisk akseptable saltene derav,hvori Ab er et [Target]-antistoff eller et antigenantistoff eller et [Target]-bindende fragment derav eller et antigenbindende fragment derav.15. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 14, hvori [Target]-antistoffets [Target] eller antigenantistoffets antigen er valgt fra HER2, IGF-1R og protein Axl, foretrukket humant HER2, humant IGF-1R og humant protein Axl.16. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge krav 14, hvori Ab er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav og er valgt fra:a) et Ab, eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant IGF-1R valgt fra:i) antistoffene 208F2, 212A11, 214F8, 219D6 og 213B10;ii) antistoffene som konkurrerer om binding til IGF-1R med antistoffene til i); og iii) antistoffene som binder til den samme epitopen av IGF-1R som antistoffene i i),b) et Ab, eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant IGF-1R valgt fra:i) et antistoff som omfatter de tre tungkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No.1, 2 og 3 og de tre lettkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No. 4, 5 og 6;ii) et antistoff som konkurrerer om binding til IGF-1R med antistoffet i i); og iii) et antistoff som binder til den samme epitopen av IGF-1R som antistoffet i i), c) et Ab som omfatter:i) et variabelt domene (VH) i tungkjeden med sekvens SEQ ID No. 33, hvori sekvensen SEQ ID No. 33 omfatter minst 1 tilbakemutasjon valgt fra restene 20, 34, 35, 38, 48, 50, 59, 61, 62, 70, 72, 74, 76, 77, 79, 82 eller 95; og ii) et variabelt domene (VL) i lettkjeden med sekvens SEQ ID No. 35, hvori sekvensen SEQ ID No. 35 omfatter minst 1 tilbakemutasjon valgt fra restene 22, 53, 55, 65, 71, 72, 77 eller 87,d) et Ab, eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant protein Axl valgt fra:i) et antistoff som omfatter de tre tungkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No.59, 60 og 61 og de tre lettkjede-CDR-ene med sekvens SEQ ID No. 56, 57 og 58; ii) et antistoff som konkurrerer om binding til Axl med antistoffet i i); og iii) et antistoff som binder til den samme epitopen av Axl som antistoffet i i), og e) et Ab, eller et antigenbindende fragment derav, som er i stand til å binde til humant HER2 bestående av trastuzumab eller pertuzumab.17. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 16, hvori n er 2 eller 4.18. Antistoff-legemiddel-konjugatet ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 17 for anvendelse som medikament.19. Sammensetning omfattende minst ett antistoff-legemiddel-konjugat ifølge hvilke som helst av kravene 1 til 17.20. Sammensetningen ifølge krav 19, ytterligere omfattende en farmasøytisk akseptabel vehikkel.21. Sammensetningen ifølge krav 19 eller 20 for anvendelse i behandling av en [Target]- eller en antigenuttrykkende kreft, der Target]- eller et antigen foretrukket er valgt fra CD19, CD20, CD22, CD25, CD30, CD33, CD40, CD56, CD64, CD70, CD74, CD79, CD105, CD138, CD174, CD205, CD227, CD326, CD340, MUC16, GPNMB, PSMA, Cripto, ED-B, TMEFF2, EphB2, EphB2, FAP av integrin, mesotelin, EGFR, TAG-72, GD2, CAIX, 5T4, HER2, IGF-1R, Axl og deres ekstracellulære membran- (ECD-) fragment.22. Sammensetningen ifølge krav 19 eller 20 for anvendelse i behandling av en HER2-, IGF-1R- eller en Axl-uttrykkende kreft.23. Sammensetningen ifølge et av kravene 19 til 21, hvori [Target]- eller den antigenuttrykkende kreften er en kreft valgt fra bryst, tykktarms, spiserørskarsinom, hepatocellulær, gastrisk, gliom, lunge, melanom, osteosarkom, eggstokk, prostata, rhabdomyosarkom, nyre, thyroid, livmorsendometriekreft, mesoteliom, oralt skamøst karsinom, Kaposi-sarkom, akutt leukemi, kolorektalt karsinom, melanom, pankreatisk duktalt adenokarsinom og en hvilken som helst legemiddelresistent kreft.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Pierre Fabre Médicament
45, Place Abel Gance 92100 Boulogne-Billancourt FR
67 chemin de Montplaisir 81100 Castres FR
45 chemin de la Pique 81100 Castres FR
15 route de Cluze 74130 Ayze FR
13b rue du Lieutenant BovagneImmeuble Les Terrasses 01420 Seyssel FR
156 rue du Champs à la MoineHameau de Vigny 74520 Jonzier Epagny FR
30 Domaine du SalèveRoute du Salève 74160 Beaumont FR
2 Route des Mines 81360 Montredon Labessonnie FR
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61904100NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Regimbeau
20, rue de Chazelles 75847 Paris Cedex 17 FR

2014.04.25, EP 14305621

CHE-LEUNG LAW ET AL: "Auristatin Conjugates - Efficient Elimination of B-Lineage Lymphomas by Anti-CD20 Updated version", CLINICAL CANCER RESEARCH, vol. 10, 1 December 2004 (2004-12-01), pages 7842-7851, XP055107698, (B1)

D. LI ET AL: "DCDT2980S, an Anti-CD22-Monomethyl Auristatin E Antibody-Drug Conjugate, Is a Potential Treatment for Non-Hodgkin Lymphoma", MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS, vol. 12, no. 7, 18 April 2013 (2013-04-18) , pages 1255-1265, XP055144346, ISSN: 1535-7163, DOI: 10.1158/1535-7163.MCT-12-1173 (B1)

DORONINA S O ET AL: "Development of potent monoclonal antibody auristatin conjugates for cancer therapy", NATURE BIOTECHNOLOGY, NATURE PUBLISHING GROUP, NEW YORK, NY, US, vol. 21, no. 7, 1 July 2003 (2003-07-01), pages 778-784, XP002280966, ISSN: 1087-0156, DOI: 10.1038/NBT832 (B1)

EP-A1- 2 589 609 (B1)

WO-A1-2013/185115 (B1)

GERBER HANS-PETER ET AL: "Potent antitumor activity of the anti-CD19 auristatin antibody drug conjugate hBU12-vcMMAE against rituximab-sensitive and -resistant lymphomas", BLOOD, AMERICAN SOCIETY OF HEMATOLOGY, US, vol. 113, no. 18, 1 April 2009 (2009-04-01), pages 4352-4361, XP009151913, ISSN: 0006-4971, DOI: 10.1182/BLOOD-2008-09-179143 [retrieved on 2009-01-15] (B1)

POLSON ANDREW G ET AL: "Antibody-drug conjugates targeted to CD79 for the treatment of non-Hodgkin lymphoma", BLOOD, AMERICAN SOCIETY OF HEMATOLOGY, US, vol. 110, no. 2, 15 July 2007 (2007-07-15) , pages 616-623, XP002503252, ISSN: 0006-4971, DOI: 10.1182/BLOOD-2007-01-066704 [retrieved on 2007-03-16] (B1)

STEPHEN C. ALLEY ET AL: "Contribution of Linker Stability to the Activities of Anticancer Immunoconjugates", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, vol. 19, no. 3, 1 March 2008 (2008-03-01), pages 759-765, XP055037546, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/bc7004329 (B1)

US-A1- 2009 098 115 (B1)

FRANCISCO J A ET AL: "cAC10-vcMMAE, an anti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor activity", BLOOD, AMERICAN SOCIETY OF HEMATOLOGY, US, vol. 102, no. 4, 15 August 2003 (2003-08-15), pages 1458-1465, XP002280965, ISSN: 0006-4971, DOI: 10.1182/BLOOD-2003-01-0039 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3134125)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3134125)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3134125)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3134125)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-02 Fullmakt Fullmakt
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Hovedbrev EP Søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) expand_more 2025.03.31 4550,0 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.03.25 4160 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.03.24 2850 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.03.28 2550 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.03.29 2200 1/ACUMASS Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.03.30 2000 ACUMASS Betalt og godkjent
32000447 expand_more 2020.01.23 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 01.05.2025 06:54:51