Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel CHROMENE AND 1,1A,2,7B-TETRAHYDROCYCLOPROPA[C]CHROMENE PYRIDOPYRAZINEDIONES AS GAMMA-SECRETASE MODULATORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3126361
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3126361
EP levert
EP søknadsnummer 15714951.9
EP meddelt
Prioritet 2014.04.01, US 201461973436 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Pfizer Inc. (US)
Oppfinner AM ENDE, Christopher William (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med strukturen med formelen I:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:A er valgt fra gruppen som består av A1a, A1b og A3a:,X er et (5-leddet) heteroaryl, hvori heteroarylet er imidazolyl; R1 er et (C1-C6)-alkyl, hvori alkylet er metyl;R2a, R2b, R4a, R4b, R5a og R5b hver uavhengig er:i) hydrogen; ellerii) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl;R6 og R7 hver uavhengig er hydrogen; z og y hver er 1;ring B eventuelt er substituert med opp til tre R10, hvori hver R10 uavhengig er valgt fra halogen eller (C1-C6)-alkyl;ring C eventuelt er substituert med opp til tre R11 slik at substitusjon forekommer ved hvilket som helst karbonatom som er kjemisk tillatelig, og hvori hver R11 uavhengig er valgt fra halogen, (C1-C6)-alkyl eller halo-(C1-C6)-alkyl; eller to R11 tatt sammen med karbonatomet/-ene som de er bundet til, danner et (C3-C6)-sykloalkyl eller et (4- til 6-leddet) heterosyklyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet og (4-til 6-leddete) heterosyklylenheter hver eventuelt er substituert med én til tre substituenter uavhengig valgt fra halogen eller (C1-C6)-alkyl; ogring D eventuelt er substituert med opp til tre R12, hvori hver R12 uavhengig er valgt fra gruppen som består av halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoksy, halo-(C1-C6)-alkyl, halo-(C1-C6)-alkoksy, -SF5 og (C3-C6)-sykloalkyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet eventuelt er substituert med én til tre substituenter uavhengig valgt fra halogen, (C1-C6)-alkyl eller halo-(C1-C6)-alkyl.2. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R2a, R2b, R4a, R4b, R5a og R5b hver uavhengig er hydrogen.3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R2a, R2b, R5a og R5b hver uavhengig er hydrogen; og én av R4a og R4b er hydrogen og den andre er metyl.4. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori én av R2a og R2b er hydrogen og den andre er metyl; R4a, R4b, R5a og R5b hver uavhengig er hydrogen.5. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori A er representert ved formelen A1a:, ring B eventuelt er substituert med én til to R10, hvori hver R10 er valgt fra halogen eller (C1-C6)-alkyl; ring C eventuelt er substituert med én til to R11, hvori hver R11 er valgt fra (C1-C6)-alkyl eller halo-(C1-C6)-alkyl; eller to R11 tatt sammen med karbonatomet/-ene som de er bundet til, danner et (C3-C6)-sykloalkyl eller et (4-til 6-leddet) heterosyklyl; og ring D eventuelt er substituert med én til tre R12, hvori hver R12 er valgt fra halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoksy, halo-(C1-C6)-alkyl, halo-(C1-C6)-alkoksy, -SF5 og (C3-C6)-sykloalkyl eventuell substituert med én eller to substituenter valgt fra metyl eller trifluormetyl.6. Forbindelsen ifølge krav 5 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: hver R10 er:i) halogen valgt fra fluor eller klor, ellerii) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl;hver R11 er:i) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl; ellerii) halo-(C1-C6)-alkyl, hvori halo-(C1-C6)-alkylet er valgt fra fluormetyl, trifluormetyl eller trifluoretyl; ellerto R11 tatt sammen med karbonatomet/-ene som de er bundet til, danner:i) et (C3-C6)-sykloalkyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet er syklobutyl; ellerii) et (4- til 6-leddet) heterosyklyl, hvori det (4- til 6-leddete) heterosyklylet er et oksetanyl, oghver R12 er:i) halogen valgt fra fluor eller klor;ii) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl;iii) (C1-C6)-alkoksy, hvori (C1-C6)-alkoksyet er metoksy;iv) halo-(C1-C6)-alkyl, hvori halo-(C1-C6)-alkylet er valgt fra fluormetyl, trifluormetyl eller trifluoretyl;v) halo-(C1-C6)-alkoksy, hvori halo-(C1-C6)-alkoksyet er valgt fra fluormetoksy, fluoretoksy eller difluoretoksy;vi) -SF5; ellervii) (C3-C6)-sykloalkyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet er syklopropyl eventuelt substituert med én til to substituenter valgt fra metyl og trifluormetyl.7. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori A er representert ved formelen A1b: hvori:ring B eventuelt er substituert med én til to R10, hvori hver R10 er valgt fra halogen eller (C1-C6)-alkyl; og ring D eventuelt er substituert med én til tre R12, hvori hver R12 er valgt fra halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoksy, halo-(C1-C6)-alkyl, halo-(C1-C6)-alkoksy, -SF5 og (C3-C6)-sykloalkyl eventuelt substituert med én eller to substituenter valgt fra metyl eller trifluormetyl.8. Forbindelsen ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori A er representert ved formelen A3a:,hvori:ring C eventuelt er substituert med én til tre R11, hvori hver R11 er valgt fra (C1-C6)-alkyl eller halo-(C1-C6)-alkyl; eller to R11 tatt sammen med karbonatomet/-ene som de er bundet til, danner et (C3-C6)-sykloalkyl eller et (4-til 6-leddet) heterosyklyl; ring D eventuelt er substituert med én til tre R12, hvori hver R12 er valgt fra halogen, (C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkoksy, halo-(C1-C6)-alkyl, halo-(C1-C6)-alkoksy, -SF5 og (C3-C6)-sykloalkyl.9. Forbindelsen ifølge krav 8 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: hver R11 er valgt fra:i) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl; ellerii) halo-(C1-C6)-alkyl, hvori halo-(C1-C6)-alkylet er valgt fra fluormetyl, trifluormetyl eller trifluoretyl; eller to R11 tatt sammen med karbonatomet/-ene som de er bundet til, danner:i) et (C3-C6)-sykloalkyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet er syklobutyl; ellerii) et (4- til 6-leddet) heterosyklyl, hvori det (4- til 6-leddete) heterosyklylet er et oksetanyl, oghver R12 er valgt fra:i) halogen valgt fra fluor eller klor;ii) (C1-C6)-alkyl, hvori (C1-C6)-alkylet er metyl;iii) (C1-C6)-alkoksy, hvori (C1-C6)-alkoksyet er metoksy;iv) halo-(C1-C6)-alkyl, hvori halo-(C1-C6)-alkylet er valgt fra fluormetyl, trifluormetyl eller trifluoretyl;v) halo-(C1-C6)-alkoksy, hvori halo-(C1-C6)-alkoksyet er valgt fra fluormetoksy, fluoretoksy eller difluoretoksy;vi) -SF5; ellervii) (C3-C6)-sykloalkyl, hvori (C3-C6)-sykloalkylet er syklopropyl eventuelt substituert med én til to substituenter valgt fra metyl og trifluormetyl.10. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori forbindelsen er valgt fra gruppen som består av:2-[(6-klor-8-fluor-2,2-dimetyl-2H-kromen-4-yl)-metyl]-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{[2,2-dimetyl-6-(trifluormetyl)-2H-kromen-4-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{[(1aS,7bS)-2,2-dimetyl-6-(trifluorometoksy)-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{[(1aS,7bS)-2,2-dimetyl-6-(trifluormetyl)-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{(1S)-1-[2,2-dimetyl-6-(trifluormetyl)-2H-kromen-4-yl]ethyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{[2,2-dimetyl-6-(trifluorometoksy)-2H-kromen-4-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;2-{[(1aS,7bS)-6-(1,1-difluoroetoksy)-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion; 2-{[(1aS,7bS)-4-klor-6-(trifluormetyl)-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion;7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-2-{[(1aR,7bR)-6-[1-(trifluormetyl)-syklopropyl]-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion; og7-(4-metyl-1H-imidazol-1-yl)-2-{[(1aS,7bS)-6-(trifluorometoksy)-1a,2-dihydrosyklopropa[c]kromen-7b(1H)-yl]metyl}-3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1,6-dion.11. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i behandlingen av nevrodegenerasjon og psykiatriske lidelser, inkludert Alzheimers sykdom eller Niemann-Picks sykdom type C.12. Farmasøytisk sammensetning, omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 10 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og en farmasøytisk akseptabelt hjelpestoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Pfizer Inc.
235 East 42nd Street New York, NY 10017 US
32 Hunting Ridge Drive Mystic, Connecticut 06355 US
110 Haley Road Mystic, Connecticut 06355 US
85 Adin Drive Concord, Massachusetts 01742 US
30 Boulder Way East Greenwich, Rhode Island 02818 US
3 Gilson Road Littleton, Massachusetts 01460 US
304 Main StreetApt. 1A Niantic, Connecticut 06357 US
1110 Beacon StreetApt. 2B Brookline, Massachusetts 02446 US
23 Calvin Road Newton, Massachusetts 02460 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61903707NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Pfizer
European Patent Department 23-25 avenue du Docteur Lannelongue 75668 Paris Cedex 14 FR

2014.04.01, US 201461973436 P

MARTIN PETTERSSON ET AL: "Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of a Novel Series of Pyridopyrazine-1,6-dione [gamma]-Secretase Modulators", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 3, 13 February 2014 (2014-02-13), pages 1046-1062, XP055156862, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm401782h (B1)

US-A1- 2012 252 758 (B1)

WO-A1-2015/049616 (B1)

WO-A1-2013/171712 (B1)

WO-A1-2014/111457 (B1)

US-A1- 2014 088 111 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
25-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
24-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3126361)
23-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3126361)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3126361)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3126361)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3126361)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3126361)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP Krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 Hovedbrev EP søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.02.23 2200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.02.12 2000 ZACCO NORWAY AS Betalt og godkjent
31920682 expand_more 2019.12.27 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 22.06.2025 06:32:10