Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel 4'-SUBSTITUTED NUCLEOSIDE-DERIVATIVES AS HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3122752
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3122752
EP levert
EP søknadsnummer 15715934.4
EP meddelt
Prioritet 2014.03.28, WO PCT/CN14/074294
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Merck Sharp & Dohme LLC (US)
Oppfinner GIRIJAVALLABHAN, Vinay, M. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med strukturformel IIeller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:X er O;Y er -C=CH;R1 er -H,eller en promedikament-modifikasjon av mono-, di- eller trifosfatet;R2 er -H;R3 er -H;R4 er -NH2;R5 er -H, -Cl, -F eller -NH2, og;R9 er -H, -F, -Cl, -I, -Br eller -CH3.2. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor:R1 er -H.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller krav 2, som er:1) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol; 2) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-fluor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;3) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-metyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;4) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;5) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-brom-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;6) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;7) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-jodo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;8) (2R,3S,5R)-5-(2,4-diamino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;9) (2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-fluor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-2-(hydroksymetyl)tetrahydrofuran-3-ol;13) ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat;14) ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-fluor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogentrifosfat;15) ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-metyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogentrifosfat;16) ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogentrifosfat; 17) ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogentrifosfat;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.4. Forbindelse ifølge ethvert foregående krav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, valgt fra gruppen bestående av:og farmasøytisk akseptable salter derav.5. Forbindelse ifølge ethvert foregående krav, som er:6. Forbindelse ifølge ethvert foregående krav, som er et farmasøytisk akseptabelt salt av: 7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er et farmasøytisk akseptabel salt av:9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:10. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er et farmasøytisk akseptabelt salt av:11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:12. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er et farmasøytisk akseptabelt salt av:13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 valgt fra gruppen bestående av:((2R,3S,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat;((2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-fluor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat og; ((2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat.14. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:((2R,3S,5R)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat.15. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:((2R,3S,5R)-5-(4-amino-5-fluor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat.16. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4, som er:((2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-klor-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-etynyl-3-hydroksytetrahydrofuran-2-yl)metyl-tetrahydrogen-trifosfat.17. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 16 og en farmasøytisk akseptabel bærer.18. Forbindelse, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 16 for bruk i terapi.19. Forbindelse, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 16 for bruk ved inhibering av HIV revers transkriptase, behandling eller profylakse av HIV-infeksjon, eller behandling, profylakse eller forsinkelse av begynnelse av AIDS.20. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 17, videre omfattende ett eller flere anti-HIV-midler valgt fra gruppen bestående av HIV-antivirale midler, immunmodulatorer og antiinfektive midler.21. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20, hvor anti-HIV-middelet er valgt fra ett eller flere av et antiviral middel valgt fra gruppen bestående av HIV-proteasehemmere, nukleosid HIV revers transkriptasehemmere, ikke-nukleosid HIV revers transkriptasehemmere, HIV-integrasehemmere, HIVfusjonshemmere, HIV-inngangshemmere og HIV-modningshemmere.22. Kombinasjon omfattende en forbindelse, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 16 og ett eller flere anti-HIV-midler valgt fra HIV-antivirale midler, antiinfektive midler og immunmodulatorer for bruk ved hemming av HIV revers transkriptase, behandling eller profylakse av HIV-infeksjon, eller behandling, profylakse eller forsinkelse av begynnelse eller progresjon av AIDS.23. Kombinasjon for bruk ifølge krav 22, hvor anti-HIV-middelet er et antiviralt middel valgt fra gruppen bestående av HIV-proteasehemmere, nukleosid HIV revers transkriptasehemmere, ikke-nukleosid HIV revers transkriptasehemmere, HIV-integrasehemmere, HIV-fusjonshemmere, HIV-inngangshemmere og HIV-modningshemmere.24. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20 eller en kombinasjon for bruk ifølge krav 22, hvor anti-HIV-middelet er valgt fra følgende.Navnabacavir, ABC, Ziagen®abacavir lamivudin, Epzicom®abacavir lamivudin zidovudin, Trizivir®amprenavir, Agenerase®atazanavir, Reyataz®AZT, zidovudin, azidotymidin, Retrovir®Capravirindarunavir, Prezista®ddC, zalcitabin, dideoksycytidin, Hivid®ddI, didanosin, dideoksyinosin, Videx®ddI (enterisk belagt), Videx EC®delavirdin, DLV, Rescriptor® Navndolutegravir, Tivicay®doravirin, MK-1439efavirenz, EFV, Sustiva®, Stocrin®efavirenz emtricitabin tenofovir DF, Atripla® EFdA (4'-etynyl-2-fluor-2'-deoksyadenosin) Elvitegraviremtricitabin, FTC, Emtriva®emtricitabin tenofovir DF, Truvada® emvirin, Coactinon®enfuvirtid, Fuzeon®enterisk belagt didanosin, Videx EC® etravirin, TMC-125fosamprenavir kalsium, Lexiva®indinavir, Crixivan®lamivudin, 3TC, Epivir®lamivudin zidovudin, Combivir®Lopinavirlopinavir ritonavir, Kaletra®maraviroc, Selzentry®nelfinavir, Viracept®nevirapin, NVP, Viramune®PPL-100 (også kjent som PL-462) (Ambrilia) raltegravir, MK-0518, Isentress™Rilpivirinritonavir, Norvir® Navnsakvinavir, Invirase®, Fortovase®stavudin, d4T,didehydrodeoksytymidin, Zerit®tenofovir DF (DF = disoproksilfumarat), TDF, Viread®Tenofovir, heksadekyloxypropyl (CMX-157)Tenofovir alafenamidfumarat (GS-7340)tipranavir, Aptivus®VicrivirocFølgende medikamenter listet i tabellen er i en saltform; abacavirsulfat, delavirdinmesylat, indinavirsulfat, atazanavirsulfat, nelfinavirmesylat og sakvinavirmesylat.25. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20 eller en kombinasjon for bruk ifølge krav 22, hvor anti-HIV-middelet er doravirin.26. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20 eller en kombinasjon for bruk ifølge krav 22, hvor anti-HIV-middelet er tenofovirdisoproksilfumarat.27. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 20 eller en kombinasjon for bruk ifølge krav 22, hvor anti-HIV-middelet er tenofoviralafenamidfumarat.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i Norge:
Merck Sharp & Dohme LLC
126 East Lincoln Avenue NJ07065 RAHWAY US
Innehaver i EP:
Merck Sharp & Dohme Corp.
126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 US
126 East Lincoln Avenue Rahway, New Jersey 07065-0907 US
770 Sumneytown Pike West Point, Pennsylvania 19486 US
6 Tai-He Road BDA Beijing 100176 CN
6 Tai-He Road BDA Beijing 100176 CN
6 Tai-He Road BDA Beijing 100176 CN
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V349123NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Hussain, Deeba
Merck Sharp & Dohme (UK) Limited 120 Moorgate London EC2M 6UR GB

2014.03.28, WO PCT/CN14/074294

EP-A1- 2 177 527 (B1)

KAZUHIRO HARAGUCHI ET AL: "Synthesis of 4'-Ethynyl-2'-deoxy-4'-thioribonucleosides and Discovery of a Highly Potent and Less Toxic NRTI", ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 2, no. 9, 8 September 2011 (2011-09-08), pages 692-697, XP055194250, ISSN: 1948-5875, DOI: 10.1021/ml2001054 (B1)

WO-A1-2015/069939 (B1)

WO-A1-2013/138236 (B1)

KODAMA E-I ET AL: "4'-ETHYNYL NUCLEOSIDE ANALOGS: POTENT INHIBITORS OF MULTIDRUG-RESISTANT HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS VARIANTS IN VITRO", ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, AMERICAN SOCIETY FOR MICROBIOLOGY, vol. 45, no. 5, 1 May 2001 (2001-05-01), pages 1539-1546, XP001127402, ISSN: 0066-4804, DOI: 10.1128/AAC.45.5.1539-1546.2001 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3122752)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3122752)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3122752)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3122752)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Merck Sharp Dohme Corp General PoA
01-03 Hovedbrev NO_Validation_Request_Sep_28,_2021_169557
01-04 EP oversettelse V349123NO00-claims-NO 168337
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2025.02.24 4550 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.02.26 3200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.02.23 2850 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.02.24 2550 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
32114582 expand_more 2021.10.22 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 08.05.2025 08:07:28