Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel N-(5-((ARYL OR HETEROARYL)METHYLOXY)PENTYL)-SUBSTITUTED IMINOSUGARS AS INHIBITORS OF GLUCOSYLCERAMIDE SYNTHASE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3122726
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3122726
EP levert
EP søknadsnummer 15719845.8
EP meddelt
Avdelt til EP3461812;
Prioritet 2014.03.27, EP 14162104
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Academisch Medisch Centrum (NL)
Oppfinner OVERKLEEFT, Herman Steven (NL) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

P A T E N T K R A V1. Forbindelse med generell strukturformel I:hvor:• hver av R19-R26 er uavhengig valgt fra H, F, Me eller Et;• R27 og R28 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, CF3 og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl;• X erellerhvor∘ Y1-Y5 er uavhengig valgt fra gruppen av C og N-atomer, med den betingelse at ikke mer enn to av Y1-Y5 er et N-atom, og med den betingelse at dersom én eller to av Y1-Y5 er et N-atom, er R-gruppen bundet til dette N-atomet ikke tilstede;∘ Y6-Y9 er uavhengig valgt fra gruppen av C-, S-, N- og O-atomer og omfatter minst ett av et S-, N- eller O-atom, med den betingelse at Y6-Y9 omfatter høyst ett S-atom, høyst ett N-atom og/eller høyst ett O-atom, og med den betingelse at dersom én av Y6-Y9 er et S- eller O-atom, er R-gruppen bundet til et hvilket som helst av S-, N- og/eller O-atom ikke tilstede, og med den betingelse at dersom ingen av Y6-Y9 er et S- eller O-atom, er R-gruppen bundet til et hvilket som helst N-atom valgt fra gruppen bestående av H, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl, IV og V, og med den betingelse at O og S-atomer ikke er tilstede samtidig;∘ en av R1-R9 erellerog de resterende av R1-R9 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet oksyalkyl;hvor▪ Y10-Y14 er uavhengig valgt fra gruppen av C- og N-atomer, med den betingelse at ikke mer enn to av Y10-Y14 er et N-atom, og med den betingelse at dersom en eller to av Y10-Y14 er et N-atom, er R-gruppen bundet til dette N-atomet ikke tilstede;▪ Y15-Y18 er uavhengig valgt fra gruppen av C-, S-, N- og O-atomer og Y19 er valgt fra gruppen bestående av et C-atom og et N-atom, med den betingelse at Y15-Y19 omfatter høyst ett S-atom, høyst ett N-atom og/eller høyst ett O-atom, med den betingelse at dersom én av Y15-Y19 er et S- eller O-atom, er gruppen bundet til et hvilket som helst S-, N og/eller O-atom ikke tilstede, og med den betingelse at dersom ingen av Y15-Y19 er et S- eller O-atom er gruppen bundet til et hvilket som helst N-atom valgt fra gruppen bestående av H eller C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl, og med den betingelse at O og S-atomer ikke er tilstede samtidig;▪ R10-R18 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl eller C1-C8 rettkjedet eller forgrenet oksyalkyl, og/eller hvor to av R10-R18 danner en rettkjedet eller forgrenet kondensert alkylen- eller alkylendioksyring på to tilstøtende atomer av Y10-Y18; eller et farmasøytisk aksepterbart salt, ester, hydrat og/eller solvat derav.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor X er ellerhvor hver av gruppen bestående av R1-R4 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl, og R10-R14 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3 og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl og/eller hvor to av gruppen bestående av R10-R14 danner en rettkjedet eller forgrenet kondensert alkylen- eller alkylendioksyring på to tilstøtende atomer.3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, hvor R27 er H og R28 er metyl.4. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor iminosukker-delen har L-ido konfigurasjon IX:5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor iminosukker-delen har D-gluko konfigurasjon XI:6. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, valgt fra gruppen bestående av 7. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6 og en farmasøytisk aksepterbar eksipiens.8. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av menneske- eller dyrekroppen ved terapi.9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom som involverer uregelmessige nivåer av glykosylceramid og/eller høyere glykosfingolipider.10. Forbindelse ifølge krav 9, hvor sykdommen som involverer uregelmessige nivåer av glykosylceramid og/eller høyere glykosfingolipider er en lysosomal lagringsforstyrrelse som Gaucher sykdom, Fabry sykdom, Tay-Sachs sykdom, Sandhoff sykdom, GM1 gangliosidose, sialidose, Niemann Pick sykdomstype C og AMRF, eller et symptom på én av sykdommene som samlet er klassifisert som metabolsk syndrom, fedme, insulinresistens, hyperlipidemi, hyperkolesterolemi, polycystisk nyresykdom, type II diabetes og kronisk inflammasjon eller en neurodegenerativ lidelse som for eksempel Parkinsons sykdom eller Lewy-legeme demens, eller aterosklerose. 11. Anvendelse av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6 for inhibering av glykosylceramidsyntase (GCS) og/eller nøytral glukosylceramidase (GBA2) in vitro.12. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, omfattende alkylering av D-gluco eller L-ido deoksynojirimycin med et alkylhalogenid med strukturformelhvor• Z = bromid, jodid, mesylat, tosylat eller triflat.13. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, omfattende alkylering av D-gluco eller L-ido deoksynojirimycin med et alkylhalogenid med strukturformelhvor• Z = mesylat, tosylat, triflat eller halogenid, fortrinnsvis Br eller I• hver av R19-R26 er uavhengig valgt fra H, F, Me eller Et;• R27 og R28 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, CF3 og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl;• T ereller hvor∘ Y1-Y5 er uavhengig valgt fra gruppen av C og N-atomer, med den betingelse at ikke mer enn to av Y1-Y5 er et N-atom, og med den betingelse at dersom én eller to av Y1-Y5 er et N-atom, er R-gruppen bundet til dette N-atomet ikke tilstede;∘ Y6-Y9 er uavhengig valgt fra gruppen av C-, S-, N- og O-atomer og omfatter minst ett av et S-, N- eller O-atom, med den betingelse at Y6-Y9 omfatter høyst ett S-atom, høyst ett N-atom og/eller høyst ett O-atom, og med den betingelse at dersom en av Y6-Y9 er et S- eller O-atom, er R-gruppen bundet til et hvilket som helst S-, N- og/eller O-atom ikke tilstede, og med den betingelse at dersom ingen av Y6-Y9 er et S- eller O-atom, er R-gruppen bundet til et hvilket som helst N-atom valgt fra gruppen bestående av H, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl, IV og V, og med den betingelse at O og S-atomer ikke er tilstede samtidig;∘ en av R1-R9 er et halogenid, fortrinnsvis bromid eller jodid, eller et mesylat, tosylat eller triflat, og de resterende av R1-R9 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl og C1-C8 rettkjedet eller forgrenet oksyalkyl;og deretter omfattende en koplingsreaksjon med en borsyre eller ester fra gruppen bestående avoghvor∘ Y10-Y14 er uavhengig valgt fra gruppen av C- og N-atomer, med den betingelse at ikke mer enn to av Y10-Y14 er et N-atom, og med den betingelse at dersom én eller to av Y10-Y14 er et N-atom, er R-gruppen bundet til dette N-atomet ikke tilstede;∘ Y15-Y18 er uavhengig valgt fra gruppen av C-, S-, N- og O-atomer og Y19 er valgt fra gruppen bestående av et C-atom og et N-atom, med den betingelse at Y15-Y19 omfatter høyst ett S-atom, høyst ett N-atom og/eller høyst ett O-atom, med den betingelse at dersom én av Y15-Y19 er et S- eller O-atom, er gruppen bundet til et hvilket som helst S-, N og/eller O-atom ikke tilstede, og med den betingelse at dersom ingen av Y15-Y19 er et S- eller O-atom, er gruppen bundet til et hvilket som helst N-atom valgt fra gruppen bestående av H eller C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl, og med den betingelse at O og S-atomer ikke er tilstede samtidig;∘ R10-R18 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av H, F, Cl, Br, I, CN, CF3, C1-C8 rettkjedet eller forgrenet alkyl eller C1-C8 rettkjedet eller forgrenet oksyalkyl, og/eller hvor to av R10-R18 danner en rettkjedet eller forgrenet kondensert alkylen- eller alkylendioksygruppe på to tilstøtende atomer av Y10-Y18;∘ R30 er valgt fra gruppen bestående av H, rettkjedet eller forgrenet alkyl og en aromatisk gruppe i henhold til generell strukturformel IV eller V.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Academisch Medisch Centrum
Meibergdreef 9 1105 AZ Amsterdam Zuidoost NL
Universiteit Leiden
Rapenburg 70 2311 EZ Leiden NL

Oppfinner(e) info chevron_right

OVERKLEEFT, Herman Steven
c/o Rapenburg 70 2311 EZ Leiden NL
VAN BOECKEL, Stan
c/o Rapenburg 70 2311 EZ Leiden NL
GHISAIDOOBE, Amar
c/o Rapenburg 70 2311 EZ Leiden NL
VAN DEN BERG, Richard
c/o Rapenburg 70 2311 EZ Leiden NL
AERTS, Johannes Maria Franciscus Gerardus
c/o Universiteit Leiden Leiden Institute of Chemistry (LIC) Afdeling Medische Biochemie Einsteinweg 55 2333 CC Leiden NL

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 131868 AFI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Boult Wade Tennant LLP
Salisbury Square House 8 Salisbury Square London EC4Y 8AP GB

Prioritet info chevron_right

2014.03.27, EP 14162104

Anførte dokumenter info chevron_right

AMAR T. GHISAIDOOBE ET AL: "Identification and Development of Biphenyl Substituted Iminosugars as Improved Dual Glucosylceramide Synthase/Neutral Glucosylceramidase Inhibitors", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, no. 21, 24 September 2014 (2014-09-24), pages 9096-9104, XP055192380, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm501181z (B1)

GEORG SCHITTER ET AL: "Fluorous Iminoalditols: A New Family of Glycosidase Inhibitors and Pharmacological Chaperones", CHEMBIOCHEM, vol. 11, no. 14, 2010, pages 2026-2033, XP055116889, ISSN: 1439-4227, DOI: 10.1002/cbic.201000192 (B1)

YING ZHOU ET AL: "Hybrid angiogenesis inhibitors: Synthesis and biological evaluation of bifunctional compounds based on 1-deoxynojirimycin and aryl-1,2,3-triazoles", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 18, no. 3, 2008, pages 954-958, XP022475665, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2007.12.034 (B1)

WENQUAN YU ET AL: "Design, Synthesis, and Biological Evaluation of N -Alkylated Deoxynojirimycin (DNJ) Derivatives for the Treatment of Dengue Virus Infection", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 55, no. 13, 2012, pages 6061-6075, XP055116892, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm300171v cited in the application (B1)

WO-A1-98/02161 (B1)

TOM WENNEKES ET AL: "Dual-Action Lipophilic Iminosugar Improves Glycemic Control in Obese Rodents by Reduction of Visceral Glycosphingolipids and Buffering of Carbohydrate Assimilation", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 53, no. 2, 2010, pages 689-698, XP055066863, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm901281m cited in the application (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
25-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
24-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
23-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3122726)
07-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3122726)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3122726)
05-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3122726)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende, AR284705506 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Fullmakt Academisch Med
04-03 Fullmakt Fullmakt Univ
Utgående EP defect letter
03-01 Via Altinn-sending EP defect letter
Innkommende, AR283932598 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2025.03.20 4550 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.03.22 4160 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Forsinkelsesavgift patent 2023.04.24 700 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.04.24 2850 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.03.14 2550 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.03.22 2200 CPA GLOBAL (PATRAFEE) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.03.19 2000 CPA Global (Patrafee) AB Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2019.03.19 1650 CPA Global (Patrafee) AB Betalt og godkjent
31816847 expand_more 2018.10.31 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 22.05.2025 07:02:54