Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel MACROCYCLES WITH HETROCYCLIC P2' GROUPS AS FACTOR XIA INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3099687
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3099687
EP levert
EP søknadsnummer 15705860.3
EP meddelt
Prioritet 2014.01.31, US 201461933942 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bristol-Myers Squibb Company (US)
Oppfinner CORTE, James R. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra 6-leddet aryl og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med, hvor valensen tillater det, ett eller flere R4; ring B er 5- til 10-leddet heterosyklyl eventuelt substituert med, hvor valensen tillater det, ett eller flere R3 eller 5- til 10-leddet heterosyklyl som omfatter karbonatomer og 1-4 heteroatomer valgt fra N, NR3c, O og S(O)p og som eventuelt er substituert med, hvor valensen tillater det, ett eller flere R3;G1 er uavhengig valgt fra C3-10-karbosyklyl og 5- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med, hvor valensen tillater det, ett eller flere R8;X er uavhengig valgt fra C4-8-alkylen og C4-8-alkenylen, hvori alkylenet og alkenylenet substitueres med R1 og R2; alternativt kan ett eller flere av karbonatomene til alkylenet og alkenylenet erstattes med O, C=O, S(=O)p, S(=O)pNH, og NR15;Y er uavhengig valgtfra -CR13NH-, -NHC(=O)-, -C(=O)NH-, -S(=O)pNH-, -NHS(=O)p-, og C1-2-alkylen;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, D, halogen, halogenalkyl, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R6), hydroksyl og alkoksy eventuelt er substituert med R6, og C3-6-sykloalkyl eventuelt substituert med R6; eventuelt, når R1 og R2 festes til samme karbonatom, danner de en oksogruppe sammen eller C3-6-sykloalkyl; eventuelt, når R1 og R2 festes til karbonatomer tilstøtende hverandre, danner de sammen en binding eller karbosyklyl; eventuelt danner R1 og R15 eller R2 og R15 tatt sammen en ring;R3 er uavhengig valgt fra H, NO2, =O, halogen, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), C2-4-alkenyl (eventuelt substituert med R6), C2-4-alkynyl (eventuelt substituert med R6),CN, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-NR5R5, -(CH2)n-C(=O)R5, -(CH2)n-C(=O)OR5,-(CH2)n-NR9C( =O)OR5, -(CH2)n-NR9C(=O)R5, -(CH2)n-NR9C(N-CN)NHR5, -(CH2)n-NR9C(NH)NHR5, -(CH2)n-N=CR9NR5R5, -(CH2)n-NR9C(=O)NR5R5,-(CH2)n-C(=O)NR5R5, -(CH2)n-NR9C( =S)NR9C(=O)R5, -(CH2)n-S(=O)pR5,-(CH2)n-S(=O)pNR5R5, -(CH2)n-NR9S(=O)pNR5R5, -(CH2)n-NR9S(=O)pR5, -(CH2)n-C3-10-karboyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6; eventuelt kan to tilstøtende R3-grupper på heterosyklylet danne en ring eventuelt substituert med R6;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)1-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)0-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, NH2, halogen, CN, C1-4-alkyl, C1-4-halogenalkyl,C1-4-alkoksy, -CH2OH, -C(=O)OH, -CH2C(=O)OH, -CO2(C1-4-alkyl), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-4-alkyl), -C(=O)N(C1-4-alkyl)2, -S(=O)2C1-4-alkyl, -S(=O)2NH2, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R5 er uavhengig valgt fra H, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med halogen, hydroksyl, alkoksy, karboksy, hydroksykarbonyl, alkoksykarbonyl, amino, substituert amino), -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6; alternativt danner R5 og R5 sammen med nitrogenatomet som de begge er festet til en heterosyklisk ring eventuelt substituert med R6;R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, -(CH2)nNH2, -(CH2)nCN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)NH2, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, og -O-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, hydroksyl, alkoksy, halogen, amino, C1-3-halogenalkyl, og C1-3-alkyl;R8 er uavhengig valgt fra H, halogen, -(CH2)nCN, C1-6-alkyl, amino, aminoalkyl, halogenalkyl, hydroksyl, alkoksy, halogenalkoksy, alkylkarbonyl, karboksyl, karboksylester, amid, halogenalkylaminokarbonyl, arylalkylaminokarbonyl, halogenalkylaminokarbonyl, alkoksykarbonylamino, halogenalkylkarbonylamino, arylamino, heteroarylamino, arylalkylkarbonyl, aryloksy, heteroaryloksy, alkyltio, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, heteroarylsulfonyl, sulfonamid, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, og -(CH2)n-4- til 12-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;alternativt danner to tilstøtende R8-grupper tatt sammen en heterosyklisk ring eventuelt substituert med R10;R9 er H eller C1-6-alkyl; R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), halogen, -(CH2)nCN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, -(CH2)nC(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl, S(=O)pNR12R12, og C(=NOH)NH2;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl, fenyl og heterosyklyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl eventuelt substituert med R11, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; R13 er, uavhengig ved hver forekomst, valgt fra H, C1-4-halogenalkyl, C1-4-alkyl, C(=O)OH, C(=O)O(C1-4-alkyl), C(=O)O(CH2)2O(C1-4-alkyl), C(=O)O(C1-4-halogenalkyl), CH2C(=O)OH, CH2C(=O)O(C1-4-alkyl), C(=O)NH2, C(=O)NH(C1-4-alkyl), C(=O)N(C1-4-alkyl)2, og -C(=O)NH(C1-4-alkoksy);R15 er H eller C1-6-alkyl;n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1, 2, 3 og 4; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.2. Forbindelsen ifølge krav 1, som har formel (IIa):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra 6-leddet aryl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;ring B er 5- til 10-leddet heterosyklyl eller 5- til 10-leddet heterosyklyl som omfatter karbonatomer og 1-4 heteroatomer valgt fra N, NR3c, O og S(O)p;G1 er uavhengig valgt fra C3-6-karbosyklyl og 5- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet substitueres med 1-4 R8;W er uavhengig valgt fra (CR1R2)1-2, O, NH, og N(C1-4-alkyl);Y er uavhengig valgt fra -CR13NH-, -NHC(=O)- og -C(=O)NH-; R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, halogen, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), hydroksyl, og alkoksy (eventuelt substituert med R6), og C3-5-sykloalkyl eventuelt substituert med R6;R3 er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), CN, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-NR5R5, -(CH2)n-C(=O)R5, og -(CH2)n-C(=O)OR5;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)0-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)0-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, halogen, CN, C1-4-alkyl, C1-4-halogenalkyl, C1-4-alkoksy, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-4-alkyl), -C(=O)N(C1-4-alkyl)2, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R5 er uavhengig valgt fra H, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med halogen, hydroksyl, alkoksy, karboksy, alkoksykarbonyl, amino, substituert amino), C3-10-karbosyklyl og 4- to 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R6 er uavhengig valgt fra H, OH, =O, -(CH2)nNH2, -(CH2)nCN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C(=O)NH2, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, hydroksyl, halogen, C1-2-halogenalkyl, og C1-2-alkyl;R8 er uavhengig valgt fra H, halogen, CN, NH2, C1-6-alkyl, halogenalkylkarbonylamino, arylamino, heteroarylamino, hydroksykarbonyl, halogenalkylaminokarbonyl, arylalkylkarbonyl, alkylkarbonyl, alkoksy, halogenalkoksy, -(CH2)n-aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, og -(CH2)n-4- til 12-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;alternativt danner to tilstøtende R8-grupper og G1 en fusert heterosyklisk gruppe valgt fraR9 er H eller C1-6-alkyl;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, -(CH2)nCN, NO2, =O,C(=O)NR12R12, -(CH2)nC(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, og -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl og S(=O)pNR12R12;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), og -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11);R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl eventuelt substituert med R11, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; R13 er, uavhengig ved hver forekomst, valgt fra H, CF3, C(=O)OH, C(=O)O(C1-4-alkyl), og -C(=O)NH2(C1-4-alkoksy);n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1, 2, 3 og 4; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.3. Forbindelsen ifølge krav 2 som har formel (IIb):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl; ring B er 5- til 10-leddet heterosyklyl eller 5- til 6-leddet heterosyklyl som omfatter karbonatomer og 1-4 heteroatomer valgt fra N, NR3c, O og S(O)p;W er uavhengig valgt fra (CR1R2)1-2, O, NH, og N(C1-4-alkyl);Y er uavhengig valgt fra -CH2NH-, -NHC(=O)- og -C(=O)NH-;G3 er uavhengig valgt fra N og CR8a;G4 er uavhengig valgt fra N og CR8e;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, D, halogen, CF3, C1-6-alkyl og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), CN, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-NR5R5, -(CH2)n-C(=O)R5, og -(CH2)n-C(=O)OR5;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)1-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)1-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3, CN, C(=O)NH2, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R5 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl eventuelt substituert med halogen og hydroksyl; R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br, CF3 og CH3;R8a er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br, I, -(CH2)nCN, -(CH2)nNH2, C1-2-alkyl,C1-2-halogenalkyl, OH, OC1-2-alkyl, OC1-2-halogenalkyl, C(=O)OH, C(=O)OC1-3-alkyl, C(=O)NH2, C(=O)NHC1-2-halogenalkyl, C(=O)NHarylalkyl, C(=O)C1-3-alkyl, NHC(=O)OC1-2-alkyl, NHC(=O)C1-2-halogenalkyl, NH-aryl, NH-heteroaryl, aryl, C3-6-sykloalkyl, og 4- til 12-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, metyl, etyl, isopropyl, OCHF2 og OCH3;R8d er uavhengig valgt fra H, F og Cl;R8e er uavhengig valgt fra H, F og Cl;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, CONR12R12, -(CH2)nC(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, og -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl og S(=O)pNR12R12; R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl eventuelt substituert med R11, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.4. Forbindelsen ifølge krav 3 eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;ring B er 5- til 6-leddet heteroaryl som omfatter karbonatomer og 1-4 heteroatomer valgt fra N og NR3c;W er uavhengig valgt fra (CR1R2)1-2, O, NH, og N(C1-4-alkyl);Y er uavhengig valgt fra -CH2NH-, -NHC(=O)- og -C(=O)NH-;G3 er CR8a;G4 er CR8e;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, D, halogen, CF3, C1-6-alkyl og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), CN, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(=O)R5, og -(CH2)n-C(=O)OR5;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)1-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)1-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3, CN, C(=O)NH2, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R5 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br og metyl;R8a er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br, I, -(CH2)nCN, -(CH2)nNH2, CH3CHF2, CCH3F2,CF3, OH, OCH3, OCF3, OCHF2, C(=O)CH3, C(=O)OH, C(=O)OCH3, C(=O)NH2,C(=O)NHCH2CF3, C(=O)NHCH2Ph, NHC(=O)OCH3, NHC(=O)CF3, R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, metyl, etyl, isopropyl og OCH3;R8d er uavhengig valgt fra H, F og Cl;R8e er uavhengig valgt fra H, F og Cl;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, CONR12R12, -(CH2)n-C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3,-(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl, og S(=O)pNR12R12;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), og -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11);R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl; R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl eventuelt substituert med R11, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.5. Forbindelsen ifølge krav 4 som har formel (IIc):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;ring B er 5- til 6-leddet heteroaryl som omfatter karbonatomer og 1-3 heteroatomer valgt fra N og NR3c;W er uavhengig valgt fra (CR1R2)1-2, O, NH, og N(C1-4-alkyl);Y er uavhengig valgt fra -CH2NH-, -NHC(=O)- og -C(=O)NH-;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, D, F, C1-4-alkyl og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, halogen, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), og CN;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)1-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)1-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3, CN; C(=O)NH2, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl;R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3; R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl og S(=O)pNR12R12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl;n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.6. Forbindelsen ifølge krav 5 som har formel (IId):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:---- er en valgfri binding;ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;W er uavhengig valgt fra CHR1a, O, NH, og N(C1-4-alkyl);G5 er uavhengig valgt fra CH2 og NR3c;G6 er uavhengig valgt fra CH2 og NR3c;forutsatt at når G5 er CH2, er G6 NR3c; når G5 er NR3c, er G6 CH2 og kun ett R3c er til stede på ringen;Y er uavhengig valgt fra -NHC(=O)- og -C(=O)NH-;R1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, D, F, CH3 og OH;R2 er uavhengig valgt fra H, D og OH;R3c er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), -(CH2)0-2-OH, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)0-2-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, S(=O)pC1-6-alkyl, fenyl eventuelt substituert med R6, 5- til 6-leddet heterosyklyl eventuelt substituent med R6, og 5- til 6-leddet heteroaryl eventuelt substituert med R6; R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3, CN, og C(=O)NH2; R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), aryl,-(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl, og S(=O)pNR12R12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl;n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.7. Forbindelsen ifølge krav 6 som har formel (IIe):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fraR1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, D, F, CH3 og OH;R2 er uavhengig valgt fra H, D og OH;R3c er uavhengig valgt fra H, CHF2, CD3, CH3, CH2CH2OH, CH2C(=O)OH, SO2CH3, fenyl eventuelt substituert med R6, og 5- til 6-leddet heteroaryl eventuelt substituert med R6; R4 er uavhengig valgt fra H, F, og C(=O)NH2;R6 er uavhengig valgt fra H, -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra H, CF3, CHF2, CH2F, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), heteroaryl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, -(CH2)n-C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl og S(=O)pNR12R12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; ogn, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2. 8. Forbindelsen ifølge krav 6 som har formel (IIf):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fraR1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, D, F, CH3 og OH;R2 er uavhengig valgt fra H, D og OH;R3c er uavhengig valgt fra H, CHF2, CD3, CH3, SO2CH3, fenyl eventuelt substituert med R6, og 5- til 6-leddet heterosyklyl eventuelt substituert med R6; 5- til 6-leddet heteroaryl eventuelt substituert med R6;R4 er uavhengig valgt fra H og F;R6 er uavhengig valgt fra OH, =O, NH2, CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F; R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra H, CF3, CHF2, C(CH3)2OH, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl, og S(=O)pNR12R12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; ogn, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.9. Forbindelsen ifølge krav 6 som har formel (IIg):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fraR1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, F, CH3 og OH;R2 er uavhengig valgt fra H og OH;R3c er uavhengig valgt fra H, CHF2, CD3, og CH3;R4 er uavhengig valgt fra H og F;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra H, CF3, CHF2, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6 alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl, og S(=O)pNR12R12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som de begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl; ogn, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.10. Forbindelsen ifølge krav 2 som har formel (IIIb):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;G1 er uavhengig valgt fra aryl, C3-6-sykloalkyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet og heterosyklylet substitueres med 1-4 R8;G2 er uavhengig valgt fra N og CR3b;G7 er uavhengig valgt fra N og CR3; G8 er uavhengig valgt fra N og CR3;forutsatt at minst én av G2, G6, og G7 er N;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, halogen, CF3, C1-6-alkyl og hydroksyl;R7 er uavhengig valgt fra H, halogen, halogenalkyl, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med R6), C2-4-alkenyl (eventuelt substituert med R6), CN, NO2, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-NR5R5, -(CH2)n-C(=O)OR5, -(CH2)n-NHC(=O)OR5, -(CH2)n-NHC(=O)R5, -(CH2)n-NHC(N-CN)NHR5, -(CH2)n-NHC(NH)NHR5, -(CH2)n-N=CHNR5 R5, -(CH2)n-NHC(=O)NR5R5, -(CH2)n-C(=O)NR5R5, -(CH2)n-NHC(S)NR9C(=O)R5, -(CH 2)n-S(=O)pC1-6-alkyl eventuelt substituert medR11, -(CH2)n-S(=O)pNR5R5, -(CH2)n-NHS(=O)pNR5R5, -(CH2)n-NHS(=O)pC1-6-alkyl eventuelt substituert med R11, -(CH2)n-C3-10 -karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6; eventuelt kan to tilstøtende R3-grupper på karbosyklylet og heterosyklylet danne en ring eventuelt substituert med R6;R3a er uavhengig valgt fra H og halogen;R3 er uavhengig valgt fra H, halogen, metyl og CN;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3, CN,C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R5 er uavhengig valgt fra H, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med halogen, hydroksyl, alkoksy, karboksy, alkoksykarbonyl, amino, substituert amino), -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R6 er uavhengig valgt fra -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, F, Cl og metyl;R8 er uavhengig valgt fra H, halogen, CN, NH2, C1-6-alkyl, halogenalkyl, alkylkarbonyl, alkoksy, halogenalkoksy, aryl, C3-6-sykloalkyl, og 4- til 12-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet, og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12, -(CH2)n-NR12R12, -S(=O)pC1-6-alkyl, NR12S(=O)pC1-6-alkyl og S(=O)pNR12R12; R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl;n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.11. Forbindelsen ifølge krav 10, som har formel (IVa):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fraR1 og R2 er uavhengig valgt fra H, F, C1-4-alkyl og OH;R1a, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, F, CH3 og OH;R3 er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br, I, C2-4-alkenyl (eventuelt substituert C(=O)OH), CN, og -(CH2)n-OH;R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, OC1-4-alkyl, C1-4-alkyl, CN, C3-6-sykloalkyl, aryl, og 5- til 6-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet, arylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R6 er uavhengig valgt fra OH, NH2, halogen, C1-6-alkyl, C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, =O, C3-6-sykloalkyl, 4- til 10-leddet heterosyklyl, og -O-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8 er uavhengig valgt fra H, F, Cl, Br, CN, OCH3, OCF3, CH3, C(=O)CH3, CF3, OCHF2, NHC(=O)C1-4-alkyl, aryl, C3-6-sykloalkyl, og 4- til 12-leddet heterosyklyl, hvori arylet, sykloalkylet, og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra C1-6-alkyl, -C3-6-sykloalkyl, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CN, og OC1-5-alkyl; ogn, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.12. Forbindelsen ifølge krav 3 eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:ring A er uavhengig valgt fraogring B er uavhengig valgt fraW er uavhengig valgt fra CHR1a, O, NH, og N(C1-4-alkyl);R1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, F, CH3 og hydroksyl;R2 er uavhengig valgt fra H og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, =O, F, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CH3, CN, -(CH2)0-2-OH, OC1-4-alkyl, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)0-1-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, -S(=O)2C1-4-alkyl, og -NHC(=O)OC1-4-alkyl;R3c er uavhengig valgt fra H, CF2H,CF3, C1-4-alkyl, og CD3;R4 er uavhengig valgt fra H og F;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H og Cl;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl, F, Cl, Br, CN, C(=O)NR12R12, Si(C1-4-alkyl)3,og -(CH2)n-OR12;R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, og C1-5-alkyl; ogn, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1, 2, 3 og 4.13. Forbindelsen ifølge krav 2 eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:ring A er uavhengig valgt fraogring B er uavhengig valgt fraW er uavhengig valgt fra CHR1, O, NH, og N(C1-4-alkyl);Y er uavhengig valgt fra -NH-, -NHC(=O)- og -C(=O)NH-;R1 og R2 er uavhengig valgt fra H, F, C1-4-alkyl, og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, =O, F, CHF2, CF3, OCF3, OCHF2, CH3, CN, -(CH2)0-2-OH, OC1-4-alkyl, C(=O)C1-4-alkyl, -(CH2)0-1-C(=O)OH, -C(=O)OC1-4-alkyl, -S(=O)2C1-4-alkyl, og -NHC(=O)OC1-4-alkyl;R3c er uavhengig valgt fra H, CF2H, CF3, C1-4-alkyl og CD3;R4 er uavhengig valgt fra H, F og C1-4-alkyl; og R7 er H.14. Forbindelsen ifølge krav 4 som har formel (V):eller en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori: ring A er uavhengig valgt fra fenyl og 5- til 6-leddet heterosyklyl;W er uavhengig valgt fra CHR1a, O, NH, og N(C1-4-alkyl);R1 er uavhengig valgt fra H og C1-4-alkyl;R1a er uavhengig valgt fra H, F, CH3 og hydroksyl;R2 er uavhengig valgt fra H og hydroksyl;R3 er uavhengig valgt fra H, halogenalkyl, C1-4-alkyl eventuelt substituert med R6), F, CN, C(=O)C1-4-alkyl, C(=O)OH, C(=O)OC1-4-alkyl, -S(=O)2C1-4-alkyl og -NHC(=O)OC1-4-alkyl; R4 er uavhengig valgt fra H, OH, F, Cl, Br, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, CF3 og CN;R5 er uavhengig valgt fra H, C1-4-alkyl (eventuelt substituert med halogen, hydroksyl, alkoksy, karboksy, alkoksykarbonyl, amino, substituert amino), -(CH2)n-C3-10-karbosyklyl og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori karbosyklylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R6;R6 er uavhengig valgt fra -(CH2)n-OH, =O, NH2, -(CH2)n-CN, halogen, C1-6-alkyl, -(CH2)n-C(=O)OH, -(CH2)n-C(=O)OC1-4-alkyl, -(CH2)n-OC1-4-alkyl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl, -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl,og -(CH2)n-4- til 10-leddet heterosyklyl, hvori sykloalkylet og heterosyklylet eventuelt substitueres med R10;R7 er uavhengig valgt fra H, F, Cl og metyl;R8b er uavhengig valgt fra H og F;R8c er uavhengig valgt fra H, F, Cl, CH3, og OCH3;R10 er uavhengig valgt fra H, C1-6-alkyl (eventuelt substituert med R11), C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, aryl, -(CH2)n-C3-6-sykloalkyl (eventuelt substituert med R11), -(CH2)n-O-4- til 10-leddet heterosyklyl (eventuelt substituert med R11), F, Cl, Br, CN, NO2, =O, C(=O)NR12R12, C(=O)OR12, Si(C1-4-alkyl)3, -(CH2)n-OR12,og -(CH2)n-NR12R12; R11, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, halogen, C1-5-alkyl, -(CH2)n-OH, C3-6-sykloalkyl og fenyl;R12, ved hver forekomst, er uavhengig valgt fra H, C1-5-alkyl, C3-6-sykloalkyl, fenyl, og heterosyklyl, eller R12 og R12 sammen med nitrogenatomet som begge er festet til danner en heterosyklisk ring eventuelt substituert med C1-4-alkyl;n, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2; ogp, ved hver forekomst, er et heltall uavhengig valgt fra 0, 1 og 2.15. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en eller flere forbindelser ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14 og en farmasøytisk akseptabel bærer eller fortynningsmiddel.16. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14, eller en stereoisomer, en tautomer eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning ifølge krav 15 for anvendelse som et medikament.17. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-14, eller en stereoisomer, en tautomer eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning ifølge krav 15 for anvendelse i behandling og/eller profylakse av en tromboembolisk forstyrrelse, hvori den tromboemboliske forstyrrelsen er valgt fra arterielle kardiovaskulære tromboemboliske forstyrrelser, venøse kardiovaskulære tromboemboliske forstyrrelser og tromboemboliske forstyrrelser i hjertets kamre eller i perifer sirkulasjon.18. Forbindelse, en stereoisomer, en tautomer, et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning for anvendelse ifølge krav 17, hvori den tromboemboliske forstyrrelsen er valgt fra ustabil angina, et akutt koronarsyndrom, atrieflimmer, myokardinfarkt, forbigående iskemisk angrep, slag, aterosklerose, perifer okklusiv arteriell sykdom, venøs trombose, dyp venetrombose, tromboflebitt, arteriell emboli, koronar arteriell trombose, cerebral arteriell trombose, cerebral emboli, nyreemboli, lungeemboli og trombose som følge av medisinske implantater, anordninger eller prosedyrer der blod utsettes for en kunstig overflate som fremmer trombose.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Bristol-Myers Squibb Company
Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CORTE, James R.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
DE LUCCA, Indawati
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
FANG, Tianan
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
YANG, Wu
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
WANG, Yufeng
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
DILGER, Andrew K.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
PABBISETTY, Kumar Balashanmuga
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
EWING, William R.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
ZHU, Yeheng
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
WEXLER, Ruth R.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
PINTO, Donald J. P.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
ORWAT, Michael J.
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US
SMITH, Leon M. II
c/o Bristol-Myers Squibb Company 311 Pennington-Rocky Hill Road Pennington, New Jersey 08534 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V6194NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Dehns
St. Bride's House 10 Salisbury Square London EC4Y 8JD GB

Prioritet info chevron_right

2014.01.31, US 201461933942 P

2014.10.01, US 201462058293 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2013/022814 (B1)

WO-A1-2014/022766 (B1)

WO-A1-2013/093484 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3099687)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3099687)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3099687)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3099687)
Innkommende, AR281691208 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2025.01.09 4550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2024.01.08 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2023.01.10 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2022.01.11 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2021.01.11 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2020.01.08 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2019.01.09 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31815799 expand_more 2018.10.30 5500 TANDBERG INNOVATION AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 28.05.2025 07:17:44