Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.04.26 12:30:00 info
Tittel	N-AZASPIROCYCLOALKANE SUBSTITUTED N-HETEROARYL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2018.12.10 EP patent gjort gjeldende i Norge 2018.12.10 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3094628
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3094628
EP levert	2015.01.16
EP søknadsnummer	15703321.8
EP meddelt	2018.08.08
Prioritet	2014.01.17, US 201461928754 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2015.01.16
Utløpsdato	2035.01.16
Allment tilgjengelig	2016.11.23
Validert i Norge	2018.12.10
Innehaver	Novartis AG (CH)
Oppfinner	CHEN, Christine Hiu-tung (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse med formel I:

der:

p er valgt fra 0 og 1;

q er valgt fra 0 og 1;

Y1 er valgt fra CH og N;

Y2 er valgt fra CR6 og N;

R1 er -XR1a; hvori R1a er valgt fra C6-10aryl, C3-8sykloalkyl, C3-8sykloalkenyl og en 5-9-ledet heteroarylgruppe inneholdende fra 1 til 4 heteroatomer eller grupper uavhengig valgt fra N, C(O), O og S; hvori arylen eller heteroarylen til R1a er substituert med 1 til 5 R9-grupper uavhengig valgt fra halo, amino, hydroksy, N3, C1-4alkyl, dimetyl-amino, hydroksysubstituert-C1-4alkyl, halosubstituert-C1-4alkyl og aminosubstituert-C1-4alkyl; og X er valgt fra en binding, S(O)m, O, C(O), COR11, CR10aR10b, NR11; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2;

hver R10a og R10b er uavhengig valgt fra halo og C1-4alkyl; og R11 er valgt fra hydrogen og C1-4alkyl;

R2a og R2b er uavhengig valgt fra hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R3a og R3b er uavhengig valgt fra halo, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R4a og R4b er uavhengig valgt fra hydrogen, halo, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R5a og R5b er uavhengig valgt fra hydrogen, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

hvori to grupper valgt fra R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b og R7 kan danne en 5- til 6-leddet umettet eller delvis mettet ring;

R6 er valgt fra hydrogen, halo, cyano, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino-karbonyl, halosubstituert C1-4alkyl, halosubstituert C1-4alkoksy, hydroksysubstituert C1-

4alkyl, aminosubstituert C1-4alkyl, -S(O)1-2R6a, -C(S)R6a, -C(O)NR6aR6b, C(NH)NR6aR6b og -NR6aC(O)R6b; hvori R6a og R6b er uavhengig valgt fra hydrogen og C1-4alkyl;

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 3- til 7-leddet mettet eller delvis umettet ring som eventuelt kan inneholde 1 til 3 heteroatomer eller grupper uavhengig valgt fra N, C(O), O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2;

hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 kan være usubstituert eller substituert med 1 til 3 grupper uavhengig valgt fra amino, hydroksy, metoksy, halo, metyl, metyl-amino og isobutyryloksy; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

2. Forbindelse med formel I ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, valgt fra:

NO/EP3094628

3. Forbindelse med formel Ia:

der:

n er valgt fra 1, 2, 3 og 4;

p er valgt fra 0 og 1;

q er valgt fra 0 og 1;

Y1 er valgt fra CH og N;

Y2 er valgt fra CR6 og N; hver

Y4 er uavhengig valgt fra N, C(O) og CR9; hvori kun én Y4 er C(O);

R6 er valgt fra hydrogen, halo, metyl og amino-karbonyl;

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 3- til 7-leddet mettet eller delvis umettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og

R8 kan være usubstituert eller substituert med 1 til 3 grupper uavhengig valgt fra amino, halo, hydroksy, amino-metyl og metyl-amino, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 5-leddet mettet eller delvis umettet ring som eventuelt kan inneholde 1 til 2 heteroatomer eller grupper uavhengig valgt fra N, O, C(O) og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2;

hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 er substituert med 1 til 3 grupper uavhengig valgt fra amino, hydroksy, metoksy, halo, metyl, metyl-amino og isobutyryloksy, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 6-leddet mettet eller delvis umettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 er substituert med en gruppe valgt fra amino, amino-metyl og metyl-amino, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 4-leddet mettet eller delvis umettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og

R8 er substituert med en gruppe valgt fra amino, amino-metyl og metyl-amino; R9 er valgt fra halo, amino, hydroksy, N3, dimetyl-amino, C1-4alkyl, halosubstituert-C1-4alkyl, C1-4alkoksy, -C(O)eller10 og -NHC(O)R10;

R10 er valgt fra hydrogen, fenyl og naftyl; hvori fenylen til R10 er usubstituert eller substituert med metoksy; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

4. Forbindelsen ifølge krav 3 eller det farmasøytisk akseptable saltet derav, valgt f ra:

NO/EP3094628

5. Forbindelsen ifølge krav 1 med formel II:

der:

p er valgt fra 0 og 1;

q er valgt fra 0 og 1;

Y1 er valgt fra CH og N;

Y2 er valgt fra CR6 og N;

R1 er valgt fra C6-10aryl, C3-8sykloalkyl, C3-8sykloalkenyl og en 5-9-ledet heteroarylgruppe inneholdende fra 1 til 4 heteroatomer valgt fra N, O og S; hvori arylen eller heteroarylen til R1a er substituert med 1 til 5 R9-grupper uavhengig valgt fra halo, amino, hydroksy, N3, C1-4alkyl, hydroksysubstituert-C1-4alkyl, halosubstituert-C1-4alkyl og aminosubstituert-C1-4alkyl;

R2a og R2b er uavhengig valgt fra hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R3a og R3b er uavhengig valgt fra halo, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R4a og R4b er uavhengig valgt fra hydrogen, halo, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

R5a og R5b er uavhengig valgt fra hydrogen, karbonyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, hydroksy, C3-8sykloalkyl og C1-4alkyl-amino;

hvori to grupper valgt fra R2a, R3a, R4, R5, R6a og R7a kan danne en 5- til 6-leddet umettet eller delvis umettet ring;

R6 er valgt fra hydrogen, halo, cyano, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino-karbonyl, halosubstituert C1-4alkyl, halosubstituert C1-4alkoksy, hydroksysubstituert C1-4alkyl og aminosubstituert C1-4alkyl;

R8 kan være usubstituert eller substituert med 1 til 3 grupper uavhengig valgt fra amino, halo, hydroksy, amino-metyl og metyl-amino; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

6. Forbindelse med formel IIa:

der:

n er valgt fra 1, 2, 3 og 4;

p er valgt fra 0 og 1;

q er valgt fra 0 og 1;

Y1 er valgt fra CH og N;

Y2 er valgt fra CR6 og N;

Y4 er valgt fra N og CR9;

R6 er valgt fra hydrogen, halo, metyl og amino-karbonyl;

R8 kan være usubstituert eller substituert med en gruppe valgt fra amino, aminometyl og metyl-amino, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 5-leddet mettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 er substituert med en gruppe valgt fra amino, amino-metyl og metyl-amino, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 6-leddet mettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 er substituert med en gruppe valgt fra amino, amino-metyl og metyl-amino, eller

R7 og R8 sammen med karbonatomet som de begge er festet til, danner en 4-leddet mettet ring som eventuelt kan inneholde et heteroatom valgt fra N, O og S(O)m; hvori m er valgt fra 0, 1 og 2; hvori den mettede ringen dannet av R7 og R8 er substituert med amino;

R9 er valgt fra halo, amino, hydroksy, N3, C1-4alkyl, halosubstituert-C1-4alkyl, C1-

4alkoksy, -C(O)eller10 og -NHC(O)R10;

R10 er valgt fra hydrogen, fenyl og naftyl; hvori fenylen til R10 er usubstituert eller substituert med metoksy; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

7. Forbindelse ifølge krav 6 eller det farmasøytisk akseptable saltet derav, valgt fra:

8. Forbindelse valgt fra:

NO/EP3094628