Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS METHODS FOR PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3083630
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3083630
EP levert
EP søknadsnummer 14827950.8
EP meddelt
Prioritet 2013.12.20, US 201361919548 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Gilead Calistoga LLC (US)
Oppfinner BREMNER, Stacy (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Krav1. Fremgangsmåte for syntese av en forbindelse med formel I:eller et salt derav, omfattendetrinn a) å kombinere en forbindelse med formel 2:eller et salt derav, og en forbindelse med formel 3:(3),hvor en forbindelse med formel 1:eller et salt derav syntetiseres, hvor R1 er halogen;R2 er valgt fra gruppen bestående av H og eventuelt substituert C1-C8-alkyl; ogR3 og R4 er hver uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen og en aminobeskyttende gruppe;trinn b) å kombinere forbindelsen med formel 1 eller et salt derav; og en forbindelse med formel 22:hvor n er 0-5; og hver R5 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av alkyl, alkenyl, alkynyl, karboksy, karboksyalkyl, aminokarbonyl, hydroksy, alkoksy, halogen, CF3, amino, substituert amino, nitro, tiol, cyano, cykloalkyl, heterocyklyl, aryl og heteroaryl; og hvor en forbindelse med formel 4:eller et salt derav syntetiseres;trinn c) å kombinere forbindelsen med formel 4 eller et salt derav, hvor minst en av R3 og R4 av forbindelsen med formel 4 er en aminobeskyttende gruppe; ogett eller flere reagenser, hvor den ene eller flere reagenser blir brukt for å fjerne aminobeskyttelsesgruppen;hvor en forbindelse med formel 5:eller et salt derav syntetiseres;trinn d) å kombinere forbindelsen med formel 5 eller et salt derav og en forbindelse med formel 6:hvor X er valgt fra gruppen bestående av halogen, mesyl, mesylat, tosyl og tosylat; ogR6 er den aminobeskyttende gruppen tetrahydropyranyl (THP);hvor en forbindelse med formel 7:eller et salt derav syntetiseres; ogtrinn e) ytterligere kombinasjon av forbindelsen med formel 7 eller et salt derav; ogett eller flere reagenser, hvor den ene eller flere reagenser blir brukt for å fjerne aminobeskyttelsesgruppen, hvor en forbindelse med formel l:eller et salt derav syntetiseres. 2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor R3 og R4 hver uavhengig er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, t-butylkarbamat, tetrahydropyranyl, alkylsilyl, benzyl og alkoksymetyl; og/ellerhvor trinn a) videre omfatter et trinn å kombinere et dehydratiseringsmiddel valgt fra gruppen bestående av difenylfosfitt, trifenylfosfitt, N,N'-dicykloheksylkarbodiimid, N-(3-dimetylaminopropyl)-N'-etylkarbodiimidhydroklorid og 1,1'-karbonyldiimidazol; og/ellerhvor trinn a) videre omfatter et trinn for å kombinere en base valgt fra gruppen bestående av pyridin, 4-dimetylaminopyridin, trietylamin, isopropyletylamin, imidazol, DABCO, DBU, 2,6-lutidin og N,N-diisopropyletylamin; og/ellerhvor trinn a) videre omfatter å kombinere et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av pyridin, toluen, tetrahydrofuran, acetonitril og 2-MeTHF; og/eller hvor trinn a) utføres ved en temperatur mellom 0 og 45 °C.3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, hvor trinn b) utføres ved en temperatur mellom 0 og 80 °C.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvor trinn c) videre omfatter et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av acetonitril, metanol, etanol, isopropanol, n-propanol, THF, vann og toluen; og/ellerhvor forbindelsen med formel 7 eller et salt derav blir krystallisert fra ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av alkohol, vann og kombinasjoner derav.5. Fremgangsmåte ifølge krav 1 for å syntetisere en forbindelse med formel II:eller et salt derav, omfattende trinn a) å kombinere en forbindelse med formel 9:eller et salt derav, og en forbindelse med formel 10: (10),hvor en forbindelse med formel 8:eller et salt derav syntetiseres;trinn b) å kombinere forbindelsen med formel 8 eller et salt derav og anilin, hvor en forbindelse med formel 11:eller et salt derav syntetiseres;trinn c) å kombinere forbindelsen med formel 11 eller et salt derav og en syre, hvor en forbindelse med formel 12: eller et salt derav syntetiseres;trinn d) å kombinere forbindelsen med formel 12 eller et salt derav og en forbindelse med formel 13:hvor en forbindelse med formel 14:eller et salt derav syntetiseres; ogtrinn e) å kombinere forbindelsen med formel 14 eller et salt derav og en syre, hvor en forbindelse med formel II:eller et salt derav syntetiseres. 6. Fremgangsmåte ifølge krav 1 for å syntetisere en forbindelse med formel III:eller et salt derav, omfattendetrinn a) å kombinere en forbindelse med formel 16:eller et salt derav, og en forbindelse med formel 10a:hvor en forbindelse med formel 15:eller et salt derav syntetiseres;trinn b) å kombinere forbindelsen med formel 15 eller et salt derav og anilin, hvor en forbindelse med formel 17: eller et salt derav syntetiseres;trinn c) å kombinere forbindelsen med formel 17 eller et salt derav og en syre, hvor en forbindelse med formel 18:eller et salt derav syntetiseres;trinn d) å kombinere forbindelsen med formel 18 eller et salt derav og en forbindelse med formel 13:hvor en forbindelse med formel 19:eller et salt derav syntetiseres; ogtrinn e) å kombinere forbindelsen med formel 19 eller et salt derav og en syre, hvor en forbindelse med formel III: eller et salt derav syntetiseres.7. Fremgangsmåte ifølge krav 5 eller 6, hvor trinn a) videre omfatter et trinn med å kombinere et dehydratiseringsmiddel, hvor dehydratiseringsmidlet fortrinnsvis er valgt fra gruppen bestående av difenylfosfitt, trifenylfosfitt, N,N'-dicykloheksylkarbodiimid, N-(3-dimetylaminopropyl)-N'-etylkarbodiimidhydroklorid og 1,1'-karbonyldiimidazol; og/ellerhvor trinn a) videre omfatter et trinn for å kombinere en base valgt fra gruppen bestående av pyridin, 4-dimetylaminopyridin, trietylamin, isopropyletylamin, imidazol, DABCO, DBU, 2,6-lutidin og N,N’-diisopropyletylamin; og/ellerhvor trinn a) videre omfatter å kombinere et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av pyridin, toluen, tetrahydrofuran, acetonitril og 2-MeTHF; og/eller hvor trinn a) utføres ved en temperatur mellom 0 og 45 °C; og/ellerhvor trinn b) utføres ved en temperatur mellom 0 og 80 °C; og/ellerhvor trinn c) videre omfatter et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av acetonitril, metanol, etanol, isopropanol, n-propanol, THF, vann og toluen; og/eller hvor trinn c) omfatter en mineralsyre eller TFA.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-7, hvor trinn c) utføres ved en temperatur mellom 0 og 70 °C; og/ellerhvor forbindelsen med formel 5, 12 eller 18 eller et salt derav blir krystallisert fra ett eller flere løsningsmidler valgt fra enten (A) gruppen omfattende vann, metanol, etanol, isopropanol, n-propanol, konsentrert NH4OH, acetonitril, MTBE, DCM, EtOAc, iPrOAc, toluen, 2-Me-THF, DIPE (diisopropyleter), heptan og heptaner; eller (B) vann, konsentrert NH4OH og acetonitril; eller (C) isopropanol og toluen; og/eller hvor trinn d) omfatter en base valgt fra gruppen bestående av trietylamin, pyridin, Hunigs base og en karbonatbase; og/ellerhvor trinn d) omfatter et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av vann, et alkoholholdig løsningsmiddel og kombinasjoner derav; og/ellerhvor trinn d) utføres ved en temperatur mellom 35 og 110 °C; og/eller hvor trinn e) omfatter en syre valgt fra gruppen bestående av en mineralsyre, TFA og en Lewis-syre; og/ellerhvor trinn e) utføres ved en temperatur mellom 30 og 70 °C; og/ellerhvor forbindelsen med formel I, II eller III eller et salt derav blir krystallisert fra ett eller flere løsningsmidler valgt fra (A) gruppen omfattende vann, etanol, metanol, isopropanol, n-propanol og aceton; (B) vann og etanol; eller (C) aceton.9. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 5-7, eller krav 8 når den er avhengig av et hvilket som helst av kravene 5-7, hvor forbindelsen med formel 14 eller 19 eller et salt derav blir krystallisert fra ett eller flere løsningsmidler valgt fra gruppen bestående av isopropanol, n-propanol, etanol, metanol og vann.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-9, hvor prosessen utføres som en batch-prosess.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Gilead Calistoga LLC
333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
1401 E. Garfield Street Seattle, WA 98112 US
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
c/o Gilead Sciences Inc.333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 US
Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 175048 OC/GTBS
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Schnappauf, Georg
ZSP Patentanwälte PartG mbB Hansastraße 32 80686 München DE

2013.12.20, US 201361919548 P

KALUSA A ET AL: "An efficient synthesis of 2,3-diaryl (3H)-quinazolin-4-ones via imidoyl chlorides", TETRAHEDRON LETTERS, PERGAMON, GB, vol. 49, no. 41, 6 October 2008 (2008-10-06), pages 5840-5842, XP024339927, ISSN: 0040-4039, DOI: 10.1016/J.TETLET.2008.07.091 [retrieved on 2008-07-22] (B1)

SALEH, R.M. ET AL.: "Synthesis and Reactions of 2-(alpha-Phenylimido-beta-o-chlorophenyl)v inyl-4(H)-3,1-Benzoxazin-4-one", REVUE ROUMAINE DE CHIMIE, vol. 39, no. 5, 1994, pages 567-576, XP009182850, (B1)

WO-A1-2005/113556 (B1)

VAMPARIA, S.F. ET AL.: "Synthesis and in vitro antimicrobial activity of some newer quinazoline-sulfonamide linked hybrid heterocyclic entities derived from glycine", MED. CHEM. RES., vol. 22, 12 February 2013 (2013-02-12), pages 5184-5196, XP002736606, (B1)

WATANABE T ET AL: "Alantrypinone and its derivatives: Synthesis and antagonist activity toward insect GABA receptors", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 17, no. 1, 1 January 2009 (2009-01-01), pages 94-110, XP025875980, ISSN: 0968-0896, DOI: 10.1016/J.BMC.2008.11.017 [retrieved on 2008-11-17] (B1)

SOLIMAN, F.M.A. ET AL,: "Synthesis and Reactions of Substituted Benzoxazinones bearing a bulky group at position 2", REVUE ROUMAINE DE CHIMIE, vol. 37, no. 10, 1992, pages 1153-1158, XP009182851, (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
24-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
23-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
22-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3083630)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3083630)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3083630)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3083630)
Innkommende, AR340332626 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2024.12.11 4550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2023.12.12 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2022.12.08 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2021.12.09 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2020.12.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2019.12.27 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
31917629 expand_more 2019.11.12 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 08.05.2025 06:29:52