Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTOZOAN PROTEASOME INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES SUCH AS LEISHMANIASIS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP3083627
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3083627
EP levert
EP søknadsnummer 14825046.7
EP meddelt
Prioritet 2013.12.19, US 201361918089 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Novartis AG (CH)
Oppfinner BIGGART, Agnes (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formel (A):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, eller stereoisomer derav; hvoriring A er fenyl eller pyridyl;X er -C(O)- eller -S(O)2-;R1 er valgt blant nitro, C1-4alkyl, C1-6alkoksy, amino, C1-6alkylamino, di-C1-6alkylamino, -N(C2H3)2, C3-6sykloalkyl, C4-6heterosykloalkyl, C4-8heterosykloalkenyl, og C5-9heteroaryl, hvori C1-6alkoksyet, C1-6alkylaminoet, C3-6sykloalkylet, C4-6heterosykloalkylet,C4-8heterosykloalkenylet, eller C5-9heteroarylet til R1 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, cyano, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, hydroksykarbonyl, ogC1-4alkylkarbonyl;R3 er valgt blant hydrogen, halogen, cyano, C1-4alkyl, og halogenC1-4alkyl, og n er 0, 1 eller 2;R7 er valgt blant hydrogen eller C1-4alkyl;L3 er en binding, fenylen eller C5-6heteroarylen;R0 er valgt blant hydrogen, hydroksyl, halogen, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkyl,C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, C1-4alkoksy, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6sykloalkyl, C5-6sykloalkenyl, C4-6heterosykloalkyl, C5-8heterosykloalkenyl, C6-10aryl og C5-6heteroaryl; hvoriC1-4alkylet eller C1-4alkoksyet av R0 er usubstituert eller substituert av 1-2 substituenter uavhengig valgt blant C1-4alkoksy, amino, fenyl og C5-6heteroaryl; hvori fenyl- eller C5-6heteroarylsubstituenten til R0 er usubstituert eller videre substituert av halogen eller C1-4alkyl;C3-6sykloalkylet, C5-6sykloalkenylet, C4-6heterosykloalkylet, C5-8heterosykloalkenylet, C6-10arylet, eller C5-6heteroarylet til R0 er usubstituert eller substituert av 1 til 4 substituenter uavhengig valgt blant halogen, okso, C1-4alkyl, hydroksyC1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, -(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, benzyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, usubstituert C4-6heterosykloalkyl ogC1-4alkylsubstituert C4-6heterosykloalkyl, hvori Ra og Rb hver er uavhengig valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, og C3-6sykloalkyl;R2a er hydrogen eller C1-4alkyl; R2b er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl og -C(O)OCH(CH3)2, hvori C1-4alkylet til R2b er usubstituert eller substituert av amino, C4-6heterosykloalkyl, fenyl eller C5-6heteroaryl, hvori C4-6heterosykloalkyl-, fenyl- eller C5-6heteroarylsubstituenten til R2b er usubstituert eller substituert av hydroksyl, halogen eller C1-4alkyl;R5 er hydrogen eller C1-4alkyl;R6 er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, C3-6sykloalkyloksy, amino,C3-6sykloalkyl, C5-6heterosykloalkyl, og C5-6heteroaryl, hvoriC1-4alkylet, C1-4alkoksyet, C3-6sykloalkyloksyet, eller aminoet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, hydroksyl, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, -NR9aR9b, C3-6sykloalkyl, C5-6heterosykloalkyl, ogC5-6heteroaryl, hvori R9a er hydrogen eller C1-4alkyl, R9b er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkylkarbonyl og C1-4alkoksykarbonyl, og C5-6heterosykloalkyl- ellerC5-6heteroarylsubstituenten til R6 hver er usubstituert eller substituert av 1-2 substituenter uavhengig valgt blant hydroksyl, C1-4alkyl og C1-4alkoksykarbonyl,C3-6sykloalkylet eller C5-6heterosykloalkylet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, cyano, hydroksyl, C1-4alkyl,halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksylC1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino,di-C1-4alkylamino, aminokarbonyl, C1-4alkoksykarbonyl, og C1-4alkoksykarbonylaminoC1-4alkyl, ogC5-6heteroarylet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant hydroksyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, di-C1-4alkylamino, og C1-4alkoksykarbonyl; og R8 er C1-4alkyl eller C1-4alkylamino.2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er av formel (I):eller et farmasøytisk akseptabelt salt, eller stereoisomer derav; hvoriX er -C(O)- eller -S(O)2-;R1 er valgt blant nitro, C1-4alkyl, C1-6alkoksy, amino, C1-6alkylamino, di-C1-6alkylamino, -N(C2H3)2, C3-6sykloalkyl, C4-6heterosykloalkyl, C4-8heterosykloalkenyl, og C5-9heteroaryl, hvori C1-6alkoksyet, C1-6alkylaminoet, C3-6sykloalkylet, C4-6heterosykloalkylet,C4-8heterosykloalkenylet, eller C5-9heteroarylet til R1 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, cyano, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, hydroksykarbonyl, ogC1-4alkylkarbonyl;R3 er valgt blant hydrogen, halogen, cyano, C1-4alkyl, og halogenC1-4alkyl; L3 er en binding, fenylen eller C5-6heteroarylen;R0 er valgt blant hydrogen, hydroksyl, halogen, nitro, -N=CHN(CH3)2, C1-4alkyl,C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, C1-4alkoksy, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, C3-6sykloalkyl, C5-6sykloalkenyl, C4-6heterosykloalkyl, C5-6heterosykloalkenyl, C6-10aryl og C5-6heteroaryl; hvoriC1-4alkylet eller C1-4alkoksyet av R0 er usubstituert eller substituert av 1-2 substituenter uavhengig valgt blant C1-4alkoksy, amino, fenyl og C5-6heteroaryl; hvori fenyl- eller C5-6heteroarylsubstituenten til R0 er usubstituert eller videre substituert av halogen eller C1-4alkyl;C3-6sykloalkylet, C5-6sykloalkenylet, C4-6heterosykloalkylet, C5-6heterosykloalkenylet, C6-10arylet, eller C5-6heteroarylet til R0 er usubstituert eller substituert av 1 til 4 substituenter uavhengig valgt blant halogen, okso, C1-4alkyl, hydroksyC1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, -(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, benzyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, usubstituert C4-6heterosykloalkyl ogC1-4alkylsubstituert C4-6heterosykloalkyl, hvori Ra og Rb hver er uavhengig valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, og C3-6sykloalkyl;R2a er hydrogen eller C1-4alkyl;R2b er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl og -C(O)OCH(CH3)2, hvori C1-4alkylet til R2b er usubstituert eller substituert av amino, C4-6heterosykloalkyl, fenyl eller C5-6heteroaryl, hvori C4-6heterosykloalkyl-, fenyl- eller C5-6heteroarylsubstituenten til R2b er usubstituert eller substituert av hydroksyl, halogen eller C1-4alkyl;R5 er hydrogen eller C1-4alkyl;R6 er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, C3-6sykloalkyloksy, amino,C3-6sykloalkyl, C5-6heterosykloalkyl, og C5-6heteroaryl, hvoriC1-4alkylet, C1-4alkoksyet, C3-6sykloalkyloksyet, eller aminoet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, hydroksyl, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, -NR9aR9b, C3-6sykloalkyl, C5-6heterosykloalkyl, ogC5-6heteroaryl, hvori R9a er hydrogen eller C1-4alkyl, R9b er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, C1-4alkylkarbonyl og C1-4alkoksykarbonyl, og C5-6heterosykloalkyl- ellerC5-6heteroarylsubstituenten til R6 hver er usubstituert eller substituert av 1-2 substituenter uavhengig valgt blant hydroksyl, C1-4alkyl og C1-4alkoksykarbonyl,C3-6sykloalkylet eller C5-6heterosykloalkylet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, cyano, hydroksyl, C1-4alkyl,halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksylC1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino,di-C1-4alkylamino, aminokarbonyl, C1-4alkoksykarbonyl, og C1-4alkoksykarbonylaminoC1-4alkyl, og C5-6heteroarylet til R6 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant hydroksyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, di-C1-4alkylamino, og C1-4alkoksykarbonyl; ogR8 er C1-4alkyl eller C1-4alkylamino.3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2, hvori X er -C(O)-.4. Forbindelsen ifølge ett av kravene 1 til 3, hvori R1 er valgt blant C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, -N(C2H3)2, C3-6sykloalkyl, C4-6heterosykloalkyl, og C5-6heteroaryl, hvoriC1-4alkoksyet eller C1-4alkylaminoet til R1 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant C1-4alkyl og C1-4alkoksyet; ogC3-6sykloalkylet, C4-6heterosykloalkylet eller C5-6heteroarylet til R1 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, cyano, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino, og hydroksykarbonyl.5. Forbindelsen ifølge ett av kravene 1 til 4, hvori R3 er halogen.6. Forbindelsen ifølge ett av kravene 1 til 5, hvori L3 er en binding.7. Forbindelsen ifølge ett av kravene 1 til 6, hvori R0 er valgt blant hydrogen, hydroksyl, halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino, diC1-4alkylamino,-NH(CH2)1-2-fenyl, -NR5C(O)R6, -Si(CH3)3, C3-6sykloalkyl, C5-6sykloalkenyl,C4-6heterosykloalkyl, C5-6heterosykloalkenyl, fenyl, og C5-6heteroaryl, hvoriC3-6sykloalkylet, C5-6sykloalkenylet, C4-6heterosykloalkylet, C5-6heterosykloalkenylet, fenylet eller C5-6heteroarylet til R0 er usubstituert eller substituert av 1 til 4 substituenter uavhengig valgt blant halogen, C1-4alkyl, -(CH2)1-4OH, halogenC1-4alkyl, -(CH2)1-4NRaRb, C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, benzyl, C1-4alkoksy, amino, C1-4alkylamino,diC1-4alkylamino, usubstituert C6heterosykloalkyl og C1-4alkylsubstituertC4-6heterosykloalkyl, hvori Ra og Rb hver er uavhengig valgt blant hydrogen, C1-4alkyl, og C3-6sykloalkyl;R5 er hydrogen eller C1-4alkyl; ogR6 er valgt blant C1-4alkyl, C1-4alkoksy, C3-6sykloalkyl, C5-6heterosykloalkyl ogC5-6heteroaryl, hver av disse er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant hydroksyl, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, amino og C1-4alkylamino. 8. Forbindelsen ifølge krav 2, hvori forbindelsen er representert med formel Ia:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, eller stereoisomer derav; hvoriR1 er valgt blant C1-4alkoksy, di-C1-4alkylamino, C3-6sykloalkyl, C4-6heterosykloalkyl og C5-6heteroaryl, hvori C3-6sykloalkylet, C4-6heterosykloalkylet eller C5-6heteroarylet til R1 er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, diC1-4alkylamino, og hydroksykarbonyl;R3 er halogen;R0 er valgt blant hydrogen, halogen, C1-4alkyl, -NR2aR2b, -Si(CH3)3, C3-6sykloalkyl, C5-6sykloalkenyl, C4-6heterosykloalkyl, C5-6heterosykloalkenyl, fenyl og C5-6heteroaryl; hvoriR2a er hydrogen eller C1-4alkyl;R2b er valgt blant hydrogen, C1-4alkyl og -C(O)OCH(CH3)2; ogC3-6sykloalkylet, C5-6sykloalkenylet, C4-6heterosykloalkylet, C5-6heterosykloalkenylet, fenylet eller C5-6heteroarylet til R0 er usubstituert eller substituert av 1 til 4 substituenter uavhengig valgt blant halogen, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C4-6heterosykloalkylC1-4alkyl, benzyl, C1-4alkoksy, usubstituert C6heterosykloalkyl og C1-4alkyl substituert C6heterosykloalkyl.9. Forbindelsen ifølge krav 8, hvoriR1 er oksazolyl eller pyrrolidinyl, hvori oksazolylet eller pyrrolidinet er usubstituert eller substituert av 1 til 2 substituenter uavhengig valgt blant halogen, C1-4alkyl, C1-4alkoksy, diC1-4alkylamino og hydroksykarbonyl;R3 er fluor eller klor;R0 er valgt blant C1-4alkyl, pyrrolidinyl, fenyl og pyridinyl, hvori pyrrolidinylet, fenylet eller pyridinylet er usubstituert eller substituert av en substituent valgt blant halogen, C1-4alkyl, halogenC1-4alkyl, C1-4alkoksy, usubstituert C6heterosykloalkyl ogC1-4alkylsubstituert C6heterosykloalkyl.10. Forbindelse ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller stereoisomer derav, hvori forbindelsen er valgt blant gruppen som består av:N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2-metyloksazol-5-karboksamid; 2-(dimetylamino)-N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)oksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)syklobutankarboksamid; N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)pyrrolidin-1-karboksamid;(R)-N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-3-metoksypyrrolidin-1-karboksamid;3-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-1,1-dimetyl(deuterert) urea;N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-3,3-dimetylazetidin-1-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)azetidin-1-karboksamid; (R)-3-fluor-N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)pyrrolidin-1-karboksamid;(2S,4R)-4-fluor-1-((4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)karbamoyl)pyrrolidin-2-karboksylsyre;3-fluor-N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)azetidin-1-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-3-metylazetidin-1-karboksamid;3,3-difluor-N-(4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)azetidin-1-karboksamid;Isopropyl (4-fluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)karbamat;N-(4-klor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)furan-2-karboksamid; N-(4-klor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)pyrrolidin-1-karboksamid; N-(4-fluor-3-(6-(pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2-metyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)azetidin-1-karboksamid;N-(3-(6-(tert-butyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2-metyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)pyrrolidin-1-karboksamid; N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3-fluorazetidin-1-karboksamid;N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3,3-difluorazetidin-1-karboksamid;(R)-N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3-metoksypyrrolidin-1-karboksamid;N-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;3-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-1,1-dimetylurea;N-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3-fluorazetidin-1-karboksamid;N-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)azetidin-1-karboksamid;(R)-N-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3-fluorpyrrolidin-1-karboksamid;N-(3-(6-brom-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-klorfenyl)furan-2-karboksamid; N-(3-(6-syklopropyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(syklopent-1-en-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(2,2,6,6-tetrametyl-3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(1-metyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-((1R,5S)-8-azabisyklo[3.2.1]okt-3-en-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(2,2,6,6-tetrametyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(1-benzyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(1-metyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(4-(2-morfolinoetyl)fenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid; N-(4-fluor-3-(6-(2-fluorfenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(5-metyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(1-metyl-1H-pyrazol-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(2-fluorfenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-metoksypyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-metoksypyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(2-metoksypyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-(4-metylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-isopropoksypyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(5-klorpyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(6-morfolinopyridin-3-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(3-fluorpyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(3-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(3-metylpyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(3-metoksypyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid; N-(4-fluor-3-(6-(5-metylpyrazin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyrazin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(3-klorpyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(trimetylsilyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(piperidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-morfolino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(etyl(metyl)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(azetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(3-fluorazetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(isopropyl(metyl)amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(dimetylamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(dietylamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(3,3-difluorazetidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;(R)-N-(4-fluor-3-(6-(3-fluorpyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(piperazin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(isopropylamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;Isopropyl (2-(5-(2,4-dimetyloksazol-5-karboksamido)-2-fluorfenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)karbamat;N-(4-fluor-3-(6-(pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-N,2,4-trimetyloksazol-5-karboksamid; N-(4-fluor-3-(6-(3-metylpyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-N,2,4-trimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(3-(difluormetyl)pyridin-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(7-azabisyklo[2.2.1]hept-2-en-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;2,4-dimetyl-N-(4-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)pyridin-2-yl)oksazol-5-karboksamid;2,4-dimetyl-N-(5-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)pyridin-3-yl)oksazol-5-karboksamid;2,4-dimetyl-N-(2-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)pyridin-4-yl)oksazol-5-karboksamid;N-(2,4-difluor-3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;2,4-dimetyl-N-(6-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)pyridin-2-yl)oksazol-5-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-(pyrrolidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;N-(2,4-difluor-5-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;(R)-3-fluor-N-(3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)pyrrolidin-1-karboksamid;(R)-N-(3-(6-klor-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)-4-fluorfenyl)-3-fluorpyrrolidin-1-karboksamid;N-(4-fluor-3-(6-isopropyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid;2,4-dimetyl-N-(3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)oksazol-5-karboksamid;N-(3-(6-(3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)-2,4-dimetyloksazol-5-karboksamid; og(R)-3-fluor-N-(3-(6-fenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)fenyl)pyrrolidin-1-karboksamid.11. Forbindelse ifølge krav 10, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori forbindelsen er valgt blant gruppen som består av: 12. Forbindelse ifølge krav 11, som er:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.13. Forbindelse ifølge krav 11, som er:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.14. Forbindelse ifølge krav 11, som er:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.15. Forbindelse ifølge krav 11, som er:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.16. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en forbindelse ifølge ett av kravene 1 til 15 som en aktiv bestanddel eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, og minst én eksipiens. 17. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt ifølge ett av kravene 1 til 15 eller en sammensetning ifølge krav 16, for anvendelse ved behandling, forebygging, inhibering, forbedring eller utryddelse av patologien og/eller symptomologien til en sykdom forårsaket av en parasitt, hvori sykdommen er valgt blant leishmaniasis, human afrikansk trypanosomiasis og Chagas sykdom.18. Forbindelsen eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning for anvendelse ifølge krav 17 i kombinasjon med et andre middel, hvori sykdommen er leishmaniasis, og det andre midlet er valgt blant stiboglukonat, megluminantimoniat, amfotericin, miltefosin og paromomycin.19. Forbindelsen eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning for anvendelse ifølge krav 17 i kombinasjon med et andre middel, hvori sykdommen er human afrikansk trypanosomiasis, og det andre midlet er valgt blant pentamidin, suramin, melarsoprol, eflornitin og nifurtimox.20. Forbindelsen eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav eller sammensetning for anvendelse ifølge krav 17 i kombinasjon med et andre middel, hvori sykdommen er Chagas sykdom, og det andre midlet er valgt blant benznidazol, nifurtimox og amfotericin.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Novartis AG
Lichtstrasse 35 4056 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

BIGGART, Agnes
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
LIANG, Fang
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
MATHISON, Casey Jacob Nelson
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
MOLTENI, Valentina
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
NAGLE, Advait Suresh
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
SUPEK, Frantisek
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US
YEH, Vince
Novartis Institute for Functional Genomics Inc.dba Genomics Institute of the Novartis ResearchFoundation10675 John Jay Hopkins Drive San Diego, California 92121 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61803574NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Dyer, James
Novartis Pharma AG Patent Department 4002 Basel CH

Prioritet info chevron_right

2013.12.19, US 201361918089 P

Anførte dokumenter info chevron_right

NOVINSON T ET AL: "NOVEL HETEROCYCLIC NITROFURFURAL HYDRAZONES. IN VIVO ANTITRYPANOSOMAL ACTIVITY", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 19, no. 4, 1 January 1976 (1976-01-01), pages 512-516, XP002030876, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM00226A013 (B1)

WO-A1-98/10779 (B1)

WO-A1-2014/151784 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3083627)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3083627)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3083627)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3083627)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 Hovedbrev EP søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2022.12.08 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2021.12.09 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2020.12.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2019.12.10 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31819553 expand_more 2018.12.13 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2018.11.07 1650 ZACCO NORWAY AS Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 03.05.2025 05:36:08