Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PRODRUGS OF PYRIDONE AMIDES USEFUL AS MODULATORS OF SODIUM CHANNELS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3080134
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3080134
EP levert
EP søknadsnummer 14824658.0
EP meddelt
Prioritet 2013.12.13, US 201361915937 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Vertex Pharmaceuticals Incorporated (US)
Oppfinner ANDERSON, Corey (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig AWA NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse av formel I:hvor, uavhengig av hvor de opptrer:R2 og R3 er uavhengig hydrogen, halogen eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener;R5 er hydrogen, halogen, OH, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-;R7 er hydrogen, halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-; ogX er -PO(OH) -2, -PO(OH)O M+, -PO(O-)2•2M+, eller –PO(O-) 2•D2+; M er et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation; og D2+ er et farmasøytisk akseptabelt divalent kation;forutsatt av R2, R3, R5 og R7 ikke samtidig er hydrogen,hvor «alkyl» representerer en rettkjedet eller forgrenet hydrokarbonkjede som er fullstendig mettet eller som inneholder én eller flere umetningsenheter.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor R2 er hydrogen, Cl eller CF3, og/eller hvor R3 er hydrogen, Cl, CF3 eller CF2CF3, og/eller hvor R5 er hydrogen, Cl, F, CH3, OCH3 eller OCF3, og/eller hvor R7 er hydrogen, fluor eller OCF3, og/eller hvor X er-PO(OH)2. 3. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen har formel I-B:hvor, uavhengig av hvor de opptrer:R3 er halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener;R5 er halogen, OH, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-;R7 er halogen eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-; ogX er –PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-) -2•2M+ eller –PO(O )2•D2+; M+ er et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation; og D2+ er et farmasøytisk akseptabelt divalent kation.4. Forbindelse ifølge krav 3, hvor R3 er CF3, Cl eller CF2CF3, og/eller hvor R5 er F, CH3 eller OCH3, og/eller hvor R7 er F, og/eller hvor (i) X er –PO(OH)2 eller (ii) X er –PO(OH)O-M+, -PO(O-)2•2M+, eller –PO(O-)2•D2+; M+ er Li+, Na+ eller K+ og D2+ er Mg2+ eller Ca2+. 5. Forbindelse ifølge krav 3, hvor forbindelsen er(4-(2-4-fluor-2-metylfenoksy)-4-(trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller hvor forbindelsen er(4-(2-(4-fluor-2-metoksyfenoksy)-4-(perfluoretyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller hvor forbindelsen er (4-(4-klor-2-(4-fluor-2-metylfenoksy)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.6. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen har formelen I-Ahvor, uavhengig av hvor de opptrer:R2 er halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener;R5 er halogen, OH, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-;R7 er halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-; og X er –PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2•2M+, eller –PO(O-)2•D2+; M+ er et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation; og D2+ er et farmasøytisk akseptabelt divalent kation, eventuelt hvor forbindelsen er(4-(2-(4-fluor-2-metylfenoksy)-5-((trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen har formel I-Chvor, uavhengig av hvor de opptrer:R2 er halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener;R7 er halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-; og X er –PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2•2M+, eller –PO(O-)2•D2+; M+ er et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation; og D2+ er et farmasøytisk akseptabelt divalent kation, eventuelt hvor forbindelsen er(4-(2-(4-fluorfenoksy)-5-(trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.8. Forbindelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen har formel I-Ghvor, uavhengig av hvor de opptrer:R2 og R3 er uavhengig halogen, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener;R5 er halogen, OH, eller C1-C6 alkyl hvor nevnte C1-C6 alkyl er substituert med 0-6 halogener og hvor opp til to ikke-tilstøtende CH2-grupper av nevnte C1-C6 alkyl kan være erstattet med -O-; og X er –PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2•2M+, eller –PO(O-) 2•D2+; M er et farmasøytisk akseptabelt monovalent kation; og D2+ er et farmasøytisk akseptabelt divalent kation, eventuelt hvor forbindelsen er(4-(4,5-diklor-2-(4-fluor-2-metoksyfenoksy)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Amorf Form C av (4-2-(4-fluor-2-metylfenoksy)-4-(trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat som er karakterisert ved et røntgenstråle pulverdiffraksjonsmønster som benytter CuKα-stråling med en bred glorie uten noen skjelnbar diffraksjonstopp.10. Krystallinsk Form B av (4-(2-(4-fluor-2-metylfenoksy)-4-(trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat som er karakterisert ved et røntgenstråle pulverdiffraksjonsmønster (XRPD) som omfatter minst tre omtrentlige topp-posisjoner (grader 2 theta 0,2) når målt ved å benytte Cu Kα-stråling, valgt fra gruppen bestående av 4,4, 15,2, 16,4, 18,0, 19,1, 19,3, 19,9, 20,2, 20,5, 21,0, 22,2, 23,5, 24,2, 24,8, 26,3, 29,6, 30,1 og 31,3, når XRPD innhentes fra 4 til 40 grader 2 theta (2θ), eller som er karakterisert ved et røntgenstråle pulverdiffraksjonsmønster (XRPD) omfattende minst tre omtrentlige topp-posisjoner (grader 2 theta 0,2) når målt ved å benytte Cu Kα-stråling, valgt fra gruppen bestående av 19,3, 22,2, 23,5, 26,3 og 30,1, når XRPD innhentes fra 4 til 40 grader 2 theta (2 θ), eller hvor krystallform B er ytterligere karakterisert ved en endoterm topp med en igangsettingstemperatur ved 210 °C som målt med differensial skanning kalorimetri hvor temperaturen sveipes ved 10 °C per minutt. 11. Fremgangsmåte for fremstilling av krystallinsk Form B ifølge krav 10, omfattende å sette (4-(2-(4-fluor-2-metylfenoksy)-4-(trifluormetyl)benzamido)-2-oksopyridin-1(2H)-yl)metyl dihydrogenfosfat i kontakt med vann, et organisk oppløsningsmiddel, en blanding av organiske oppløsningsmidler eller en blanding av et organisk oppløsningsmiddel og vann ved en egnet temperatur, røring i opp til 4 uker og isolering av faststoffet.12. Farmasøytisk sammensetning omfattende forbindelsen eller saltet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 og 6 til 8, den amorfe formen ifølge krav 9 eller den krystallinske Form B ifølge krav 10, og et farmasøytisk akseptabelt bæremiddel, adjuvant eller vehikkel.13. Farmasøytisk sammensetning omfattende forbindelsen eller saltet ifølge krav 5, og et farmasøytisk akseptabelt bæremiddel, adjuvant eller vehikkel.14. Forbindelse eller salt ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 og 6 til 8, amorf form ifølge krav 9, krystallinsk Form B ifølge krav 10, eller farmasøytisk sammensetning ifølge krav 12 for anvendelse i en fremgangsmåte for inhibering av en spenningsregulert natriumkanal hos et individ.15. Forbindelse eller salt ifølge krav 5 for anvendelse i en fremgangsmåte for å inhibere en spenningsregulert natriumkanal i et individ.16. Forbindelse eller salt, amorf form, krystallinsk Form B eller sammensetning for anvendelse ifølge krav 14, hvor den spenningsregulerte natriumkanal er Nav1.8.17. Forbindelse eller salt for anvendelse ifølge krav 15, hvor den spenningsregulerte natriumkanal er Nav1.8.18. Forbindelse eller salt ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 og 6 til 8, amorf form ifølge krav 9, krystallinsk Form B ifølge krav 10, eller farmasøytisk sammensetning ifølge krav 12 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling eller minskning hos et individ av alvorligheten av kronisk smerte, magesmerte, nevropatisk smerte, muskuloskeletal smerte, akutt smerte, inflammatorisk smerte, kreftsmerte, idiopatisk smerte, post-kirurgisk smerte, visceral smerte, multippel sklerose, Charcot-Marie-Tooth-syndrom, inkontinens, patologisk hoste eller hjertearytmi. 19. Forbindelse eller salt ifølge krav 5 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling eller minskning hos et individ av alvorligheten av kronisk smerte, magesmerte, nevropatisk smerte, muskuloskeletal smerte, akutt smerte, inflammatorisk smerte, kreftsmerte, idiopatisk smerte, postkirurgisk smerte, visceral smerte, multippel sklerose, Charcot-Marie-Tooth-syndrom, inkontinens, patologisk hoste eller hjertearytmi.20. Forbindelse eller salt, amorf form, krystallinsk Form B eller farmasøytisk sammensetning for anvendelse ifølge krav 18, hvor (i) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av magesmerte, hvor magesmerte omfatter inflammatorisk tarmsykdomssmerte, Crohns sykdom-smerte eller interstitial cystitis-smerte, (ii) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av nevropatisk smerte, hvor nevropatisk smerte omfatter post-herpetisk nevralgi, diabetisk nevralgi, smertefull HIV-assosiert sensorisk nevropati, trigeminal nevralgi, brennende-munn-syndrom, postamputasjonssmerte, fantomsmerte, smertefull nevroma, traumatisk nevroma, Mortons nevroma, nerveinneklemmingsskade, spinal stenose, carpal tunnelsyndrom, radikular smerte, sciatika-smerte, nerve-avulsjonsskade, brakial pleksus avulsjonsskade, kompleks regionalt smertesyndrom, medikament terapi-indusert nevralgi, kreft-kjemoterapi-indusert nevralgi, anti-retroviral terapi-indusert nevralgi, post ryggmargsskade-smerte, idiopatisk små-fiber-nevropati, idiopatisk sensorisk nevropati eller trigeminal autonom cephalagia, eventuelt idiopatisk småfiber-nevropati eller post-herpetisk nevralgi, (iii) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av nevropatisk smerte, hvor nevropatisk smerte omfatter trigeminal nevralgi, (iv) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av muskuloskeletal smerte, hvor muskuloskeletal smerte omfatter osteoartrittisk smerte, ryggsmerte, kuldesmerte, brannsmerte eller tannpine, eventuelt osteoartritt-smerte, (v) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av inflammasjonssmerte, hvor inflammasjonssmerte omfatter revmatoid artritt-smerte, (vi) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av idiopatisk smerte, hvor idiopatisk smerte omfatter fibromyalgi-smerte, (vii) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av akutt smerte, eventuelt akutt post-operativ smerte, (viii) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av postkirurgisk smerte, (ix) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av visceral smerte, eller (x) nevnte individ behandles med ett eller flere ytterligere terapeutiske midler administrert samtidig med, før eller etter behandling med forbindelsen, den amorfe form, den krystallinske Form B eller den farmasøytiske sammensetningen.21. Forbindelse eller salt for anvendelse ifølge krav 19, hvor (i) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av magesmerte, hvor magesmerte omfatter inflammatorisk tarmsykdomssmerte, Crohns sykdomsmerte eller interstitial cystitis-smerte, (ii) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av nevropatisk smerte, hvor nevropatisk smerte omfatter post-herpetisk nevralgi, diabetisk nevralgi, smertefull HIV-assosiert sensorisk nevropati, trigeminal nevralgi, brennende-munn-syndrom, post-amputasjonssmerte, fantomsmerte, smertefull nevroma, traumatisk nevroma, Mortons nevroma, nerveinneklemmings-skade, spinal stenose, carpal tunnelsyndrom, radikular smerte, sciatika-smerte, nerve-avulsjonsskade, brakial pleksus avulsjonsskade, kompleks regionalt smertesyndrom, medikament terapi-indusert nevralgi, kreft-kjemoterapi-indusert nevralgi, anti-retroviral terapi-indusert nevralgi, post ryggmargsskade-smerte, idiopatisk små-fiber-nevropati, idiopatisk sensorisk nevropati eller trigeminal autonom cephalagia eventuelt idiopatisk småfiber-nevropati eller post-herpetisk nevralgi, (iii) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av nevropatisk smerte, hvor nevropatisk smerte omfatter trigeminal nevralgi, (iv) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av muskuloskeletal smerte, hvor muskuloskeletal smerte omfatter osteoartrittisk smerte, ryggsmerte, kuldesmerte, brannsmerte eller tannpine, eventuelt osteoartritt-smerte, (v) fremgangsmåten omfatter behandling eller minskning av alvorligheten hos et individ av inflammasjonssmerte, hvor inflammasjonssmerte omfatter revmatoid artritt-smerte, (vi) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av idiopatisk smerte, hvor idiopatisk smerte omfatter fibromyalgi-smerte, (vii) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av akutt smerte, eventuelt akutt post-operativ smerte, (viii) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av postkirurgisk smerte, (ix) fremgangsmåten omfatter å behandle eller minske alvorligheten hos et individ av visceral smerte, eller (x) nevnte individ behandles med ett eller flere ytterligere terapeutiske midler administrert samtidig med, før eller etter behandling med forbindelsen, den amorfe form, den krystallinske Form B eller den farmasøytiske sammensetningen.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
50 Northern Avenue Boston, MA 02210 US

Oppfinner(e) info chevron_right

ANDERSON, Corey
7565 Charmant DriveUnit 502 San Diego, CA 92122 US
HADIDA-RUAH, Sara Sabina
2356 Torrey Pines Road 16 La Jolla, CA 92037 US
GOLEC, Julian Marian Charles
Milton Park Abingdon, Oxfordshire SN7 7QI GB
ZHANG, Beili
4505 Shorepointe Way San Diego, CA 92130 US
LITTLER, Benjamin Joseph
7016 Ivy Street Carlsbad, CA 92011 US
KESHAVARZ-SHOKRI, Ali
4285 Corte Langostino San Diego, CA 92130 US
ALCACIO, Tim Edward
4708 Lucille Drive San Diego, CA 92115 US
BELMONT, Daniel T.
1 Gershom Drive Grafton, MA 01536 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
AWA NORWAY AS
Postboks 1052 Hoff 0218 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 925400262
Din referanse: 174462 - TG/vah
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Carpmaels & Ransford LLP
One Southampton Row London WC1B 5HA GB

Prioritet info chevron_right

2013.12.13, US 201361915937 P

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2009/049183 (B1)

WO-A1-2009/049181 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3080134)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3080134)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3080134)
03-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3080134)
Innkommende, AR279938363 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2024.12.30 4550 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2023.12.27 3200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2022.12.28 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2021.12.28 2550 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2020.12.30 2200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2019.12.27 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2018.12.11 1650 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31814837 expand_more 2018.10.03 5500 OSLO PATENTKONTOR AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:52:01