Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR THE PREPARATION OF IOPAMIDOL
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3066071
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3066071
EP levert
EP søknadsnummer 14796024.9
EP meddelt
Avdelt til EP3369724;
Prioritet 2013.11.05, EP 13191551
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Bracco Imaging S.p.A. (IT)
Oppfinner BATTISTINI, Elisa (IT) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av lopadimol (II) som omfatter den følgende reaksjonen:hvori X er OR2 eller R3, og hvori R2 og R3 er et C1-C6-lineært eller forgrenet alkyl, C3-C6-sykloalkyl, C6-aryl, eventuelt substituert med en gruppe valgt fra gruppen som består av metyl, etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, sec-butyl, t-butyl og fenyl;og omfatter følgende trinn:a) reagering av forbindelsen (I) med acyleringsmidlet (S)-2-(acetyloksy)propanoylklorid i et reaksjonsmedium for å tilveiebringe N-(S)-2-(acetyloksy)propanoylderivatet av forbindelse (I);b) hydrolysering av mellomproduktet fra trinn a) med en vandig løsning ved en pH-verdi som omfatter fra 0 til 7 ved tilsetning av vann eller en fortynnet alkalisk løsning, som frigjør hydroksylene fra de borholdige beskyttelsesgruppene, som oppnår acetyloksyderivatet av forbindelse (II) og valgfri gjenvinning av borderivatet;c) alkalisk hydrolyse av acetyloksyderivatet av forbindelse (II) som gjenoppretter (S)-2-(hydroksy)propanoylgruppen for å oppnå lopamidol (II).2. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori X er OR2.3. Fremgangsmåten ifølge krav 1, hvori X er R3.4. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-3, hvori reaksjonsmediet i trinn a) er et vannfritt, organisk løsningsmiddel.5. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-4, hvori reaksjonsmediet i trinn a) er valgt fra gruppen som består av N, N-dimetylformamid, N,N-dimetylacetamid, N,N-dietylacetamid, N,N-dimetylpropionamid, N-metylpyrrolidon-N-etylpyrrolidon, tetrametylurea, N,N'-dimetyletylenurea (DMEU) og N,N’-dimetylpropylenurea (DMPU), eventuelt i blanding med et ko-løsningsmiddel.6. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-5, hvori det i trinn b) utføres utvinning av borderivatet ved kromatografi eller ved ko-løsningsmiddelekstraksjon.7. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-6, hvori forbindelsen med formel (I) fremstilles med utgangspunkt fra forbindelsen med formel (IV) i henhold til følgende reaksjon:hvori X er OR2 eller R3, og hvori R2 og R3 er et C1-C6-lineært eller forgrenet alkyl,C3-C6-sykloalkyl, C6-aryl, eventuelt substituert med en gruppe valgt fra gruppen som består av metyl, etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, sec-butyl, t-butyl og fenyl; og omfatter: å reagere forbindelsen med formel (IV) med én av en borsyre i en R2OH-alkohol eller en boratester B(OR2)3, hvori R2 er som definert ovenfor, for å tilveiebringe forbindelsen med formel (I), hvori X er OR2; ellerå reagere forbindelsen med formel (IV) med én av en borsyre R3-B(OH)2, eller et boroksin med formel (III):for å tilveiebringe forbindelsen med formel (I), hvori X er R3.8. Fremgangsmåten ifølge krav 7, hvori det anvendes en boratester B(OR2)3.9. Fremgangsmåten ifølge krav 8, hvori boratesteren er valgt fra gruppen som består av: tri-n-butylborat, tri-n-propylborat og trietylborat.10. Fremgangsmåten ifølge krav 7, hvori det anvendes en borsyre R3B(OH)2 eller et boroksin (III). 11. Fremgangsmåten ifølge krav 10, hvori borsyren er valgt fra gruppen som består av: fenylborholdig syre, tolylborholdig syre og butylborholdig syre eller boroksinet (III) er valgt fra gruppen som består av tri-fenylboroksin og tri-metylboroksin.12. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 10 eller 11, som omfatter gjenvinning av borholdig syre ved hjelp av ko-løsningsmiddelekstraksjon, hvori ko-løsningsmidlet er et organisk løsningsmiddel som ikke kan blandes med vann valgt fra gruppen som består av: 4-metyl-2-pentanon, 2-pentanon, 3-pentanon, dibutyleter, 2-metyltetrahydrofuran, syklopentylmetyleter, metylisopropylketon, metylisopentylketon, etylacetat, butylacetat, pentylacetat, isopentylacetat, isopropylacetat.13. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-11, som er en énpotteprosess.14. Fremgangsmåten ifølge krav 7, hvori forbindelsen med formel (IV) fremstilles ved å tilsette jodinering følgende forbindelse (V):15. Fremgangsmåten ifølge krav 14, hvori forbindelsen (V) fremstilles ifølge det følgende reaksjonsskjemaet:hvori:i) 5-nitroisoftalsyre behandles med en R1OH-alkohol, hvori R1 er et lineært eller forgrenet C1-C4-alkyl, for å tilveiebringe den tilsvarende diesteren;ii) 5-nitrogruppen reduseres til den tilsvarende 5-aminogruppen for å tilveiebringe forbindelse (VII);iii) diesteren reageres med 2-amino-1,3-propandiol for å tilveiebringe forbindelse (V).16. Fremgangsmåte for fremstilling av lopadimol (II) ifølge det følgendereaksjonsskjemaet: hvori:i) 5-nitroisoftalsyre (5-NIPA) behandles med en R1OH-alkohol, hvori R1 er et lineært eller forgrenet C1-C4-alkyl, for å tilveiebringe diesteren (VI);ii) 5-nitrogruppen reduseres for å tilveiebringe forbindelse (VII);iii) diesteren reageres med 2-amino-1,3-propandiol for å tilveiebringe 5-amino-N,N’-bis[2-hydroksy-1-(hydroksymetyl)etyl]-1,3-benzendikarboksamidet (V);iv) forbindelse (V) jodineres ved posisjonene 2,4,6 for å tilveiebringe 5-amino-N,N’-bis[2-hydroksy-1-(hydroksymetyl)etyl] -2,4,6-trijod-1,3-benzendikarboksamidet (IV);v) forbindelse (IV) behandles med borsyre eller et derivat derav ifølge ett av kravene 8-12, for å tilveiebringe forbindelsen med formel (I);vi) forbindelsen med formel (I) transformeres til lopamidol (II) ifølge ett av kravene 1-7 eller 14.17. Fremgangsmåten ifølge ett av kravene 1-16, som videre omfatter rensing og isolering av lopamidol (II).18. Fremgangsmåten ifølge krav 17, hvori rensingen er av en renhet egnet for legemiddelbruk.19. Forbindelse med formel hvori X er OR2 eller R3, og hvori R2 og R3 er et C1-C6-lineært eller forgrenet alkyl,C3-C6-sykloalkyl, C6-aryl, eventuelt substituert med en gruppe valgt fra gruppen som består av metyl, etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, sec-butyl, t-butyl og fenyl. 20. Forbindelsen ifølge krav 19, hvori X er valgt fra gruppen som består av: fenyl, metylsubstituert fenyl, metyl og butyl.21. Forbindelsen ifølge krav 20, hvori X er fenyl.22. Anvendelsen av forbindelsen med formel (I) ifølge kravene 20-21 og N-(S)-2-(acetyloksy)propanoylderivat derav som mellomprodukt i syntesen av lopamidol (II).
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Bracco Imaging S.p.A.
Via E. Folli 50 20134 Milano IT
Bracco Imaging SpA - CRBVia Ribes No. 5Colleretto Giacosa 1-10010 Ivrea IT
Bracco Imaging SpA - CRBVia Ribes No. 5Colleretto Giacosa 1-10010 Ivrea IT
Bracco Imaging SpA - CRBVia Ribes No. 5Colleretto Giacosa 1-10010 Ivrea IT
Bracco Imaging SpA - CRBVia Ribes No. 5Colleretto Giacosa 1-10010 Ivrea IT
Bracco Imaging SpA - CRBVia Ribes No. 5Colleretto Giacosa 1-10010 Ivrea IT
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V6378NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Ravizza, Claudio
Bracco Imaging SpA Intellectual Property Via Caduti di Marcinelle, 13 20134 Milano IT

2013.11.05, EP 13191551

WO-A1-2005/019229 (B1)

WO-A1-02/44125 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
04-01 Via Altinn-sending EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende, AR273213881 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2024.11.29 4550 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2023.11.29 3200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2022.11.25 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2021.11.26 2550 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2020.11.27 2200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2019.11.29 2000 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 5. avg. år (EP) 2018.11.28 1650 COMPUTER PACKAGES INC Betalt og godkjent
31812203 expand_more 2018.08.16 5500 TANDBERG INNOVATION AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.04.2025 05:56:43