Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.05.03 12:30:00 info
Tittel	AMINOHETEROARYL BENZAMIDES AS KINASE INHIBITORS
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2018.10.15 EP patent gjort gjeldende i Norge 2018.10.15 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3063143
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3063143
EP levert	2014.10.29
EP søknadsnummer	14800191.0
EP meddelt	2018.05.16
Prioritet	2013.11.01, US 201361898761 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2014.10.29
Utløpsdato	2034.10.29
Allment tilgjengelig	2016.09.07
Validert i Norge	2018.10.15
Innehaver	Novartis AG (CH)
Oppfinner	BAGDANOFF, Jeffrey T. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Forbindelse med formel (I):

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori:

R¹er en eventuelt substituert gruppe valgt fra C3-8-sykloalkyl, 5-8-leddet heterosyklyl inneholdende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S som ringledd, fenyl, - SO2-fenyl, -C(O)-fenyl, -C(R⁸)2-fenyl, og 5-6-leddet heteroarylring, hvori heterosyklylet og heteroarylet inneholder 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S som ringledd,

og hvori de valgfrie substituentene for R¹er 1–3 grupper uavhengig valgt fra D, halo, hydroksy, amino, -N(R⁸)2, CN, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, -S(C1-4-alkyl), C1-4-haloalkyl, C1-4-haloalkoksy, C3-6-sykloalkyl, 3–6-leddet heterosyklyl inneholdende 1–2 heteroatomer valgt fra N, O og S, okso (unntatt på aromatiske ringer), COOR⁸, CON(R⁸)2, -NR⁸-C(O)R⁸, -NR⁸-C(O)OR⁸-SO2R⁸, -NR⁸SO2R⁸, og SO2N(R⁸)2, hvor hver R⁸uavhengig er H eller C1-4-alkyl;

hvori R" er metyl eller etyl, og eventuelt er substituert med fluor, amino, hydroksy, metylamino, etylamino, dimetylamino, -OP(O)(OH)2, metoksy eller etoksy;

X og Y er uavhengig valgt fra H, D, halo, CN, amino, hydroksy, C1-4-alkyl, C1-4-haloalkyl, C1-4-alkoksy, og C1-4-haloalkoksy;

R²er H, C1-4-alkyl, eller aryl-C1-2-alkyl-, hvori aryl og C1-4-alkyl eventuelt er substituert med halo, CN, C1-4-alkyl, C1-4-haloalkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-4-alkoksy, C1-4-haloalkoksy, eller C1-4-alkylsulfonyl; eller

R²og L er bundet sammen for å danne en heterosyklisk gruppe valgt fra morfolin, piperidin, tiomorfolin, piperazin, pyrrolidin som er knyttet til R¹og som også eventuelt er substituert med én eller to grupper uavhengig valgt fra C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, okso, CN, COOR⁷, CON(R⁷)2, og -SO2R⁷, hvor hver R⁷uavhengig er H eller C1-4-alkyl;

Z er N eller CR⁴;

R⁴er H, D, halo, C1-4-alkyl, C1-4-haloalkyl, eller C1-4-alkoksy;

R⁵er valgt fra -C(O)-R^5aog R^5a; hvori R^5aer et eventuelt substituert C3-8-sykloalkyl, C3-8-sykloalkenyl, mettet eller umettet 3–8-leddet heterosyklisk ring inneholdende 1–2 heteroatomer valgt fra N, O og S, fenyl eller 5–6-leddet heteroarylring inneholdende 1–3 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvori de eventuelle substituentene for R⁵er 1–4 grupper uavhengig valgt fra D, halo, hydroksy, amino, CN, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, C1-4-haloalkyl, C1-4-hydroksyalkyl, C1-4-haloalkoksy, C3-6sykloalkyl, 3–6-leddet heterosyklyl inneholdende 1–2 heteroatomer valgt fra N, O og S, okso (unntatt på atomatiske ringer), -COOR⁹, -C(O)R⁹, CON(R⁹)2, -NR⁹C(O)R⁹, -NR⁹CO2R⁹, -SO2R⁹, -NR⁹SO2R⁹, og -SO2N(R⁹)2, hvor hver R⁹uavhengig er H eller C1-4-alkyl eventuelt substituert med 1–3 grupper uavhengig valgt fra D, halo, OH, NH2, NHMe og NMe2; og to substituenter på det samme eller tilstøtende karbonatomer til R⁵kan eventuelt tas sammen for å danne en 5–6-leddet ring som kan være mettet eller aromatisk og inneholder 1–2 heteroatomer valgt fra N, O og S og som eventuelt kan substitueres med 1–2 grupper uavhengig valgt fra D, Me, halo, OH, okso, O(C1-4-alkyl), NH2, C1-4-alkylamino, di(C1-4-alkyl)amino; og

R⁶er H, D, halo, C1-4-alkyl, eller C1-4-haloalkyl.

2. Forbindelsen ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor Z er N.

3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller krav 2, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R²er H eller Me.

4. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av krav 1–3, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R⁶er H.

5. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 4 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R⁵er valgt fra -C(O)-R^5aog R^5a; hvori R^5aer valgt fra C3-8sykloalkyl, 5–8-leddet heterosyklyl inneholdende 1-2 heteroatomer valgt fra N, O og S, fenyl, og 5–6-leddet heteroaryl, og er eventuelt substituert med 1–3 grupper uavhengig valgt fra D, halo, CN, hydroksy, C1-4-alkoksy, C1-4-alkyl, C1-4-haloalkyl, C1-4-hydroksyalkyl, C1-4-haloalkoksy, -SO2R', -NR'-C(O)-R', og -SO2NR'2, hvor hver R' uavhengig er H eller C1-4-alkyl.

6. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1-4, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R⁵er valgt fra -C(O)-R^5aog R^5a; hvori R^5aer valgt fra syklobutyl, syklopentyl, sykloheksyl, sykloheksenyl, tetrahydropyran, dihydropyran, tetrahydrofuran, oksetan, azetidin, pyrrolidin, piperidin, piperazin, morfolin, tetrahydrotiopyran (tiasykloheksan) og tetrahydrotiofuran (tiasyklopentan), idet hver av disse eventuelt er substituert med 1–3 grupper uavhengig valgt fra halo, D, CN, hydroksy, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, C1-4-haloalkyl, C1-4-hydroksyalkyl, C1-4-haloalkoksy, okso, COOR⁹, CON(R⁹)2, -NHC(O)R⁹, -NHCOOR⁹, -NHSO2R⁹, og -SO2R⁹, hvor hver R⁹uavhengig er H eller C1-4-alkyl.

7. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1-6, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori R¹er fenyl, og er eventuelt substituert med en til tre grupper uavhengig valgt fra halo, D, CN, C1-4-alkoksy, C1-4-alkyl, C1-4-haloalkyl, C1-4-haloalkoksy, -SO2R', -N(R')2, - NR'-C(O)-R', og -SO2NR'2, hvor hver R' uavhengig er H eller C1-4-alkyl.

8. Forbindelsen ifølge krav 1–7, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori Y er H, metyl eller halo.

9. Forbindelsen ifølge krav 1, hvilken er en forbindelse med formel IB:

hvori R⁵er en 4–7-leddet syklisk eter eller C5-6-sykloalkyl, og R⁵kan substitueres med opptil fire grupper uavhengig valgt fra D, F, Cl, CN, amino, -CH2OH, -NHC(O)Me, - NHCOOMe, -NHSO2Me, Me, OMe, OH, oxo, Et, iPr, OEt, og CF3; Y er H, F, Cl, eller Me;

R¹⁰er -CH2-R*, hvor R* er H, -OH, F, -NH2, -NHMe, -OP(O)(OH)2, -NMe2, eller -OMe; og

R¹er fenyl, eventuelt substituert med 1–2 grupper uavhengig valgt fra halo, CN, C1-4-alkyl, C1-4-alkoksy, C1-4-haloalkyl, C1-4-haloalkoksy, COOR⁸, CON(R⁸)2, og -SO2R⁸, hvor hver R⁸uavhengig er H eller C1-4-alkyl;

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

10. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1-4 eller 9, hvori R⁵er sykloheksyl substituert med 1–3 grupper uavhengig valgt fra D, F, Cl, CN, amino, Me, NHSO2Me, NHCOMe, OMe, OH, Et, CN, -CH2OH, og CF3.

11. Forbindelse ifølge krav 1, hvori R¹er fenyl substituert med 0, 1 eller 2 grupper uavhengig valgt fra F, Cl, Br, I, SMe, SO2Me, og CH3.

12. Forbindelsen ifølge krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, valgt fra gruppen bestående av:

13. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken er:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

14. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken er:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

15. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken er:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

16. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken er:

eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.

17. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken er 4-(3-amino-6-((1S, 3S, 4S)-3-fluor-4-hydroksysykloheksyl)pyrazin-2-yl)-N-((S)-1-(3-brom-5-fluorfenyl)-2-(metylamino) etyl)-2-fluorbenzamid i hydrokloridsaltform.

18. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1–17 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, blandet med minst én farmasøytisk akseptabel bærer.

19. Sammensetning ifølge krav 18, ytterligere omfattende et terapeutisk virkestoff.

20. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1–17, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, eller en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 18 eller krav 19 til anvendelse i behandling av kreft.

21. Forbindelse eller sammensetning til anvendelse ifølge krav 20, hvori kreften er valgt fra adenom, blærekreft, hjernekreft, brystkreft, livmorhalskreft, kolorektal kreft, tykktarmskreft, epidermalt karsinom, follikkelkarsinom, urogenitale kreftformer, glioblastom, hode- og nakkekreft, Hodgkins sykdom, ikke-Hodgkins lymfom, hepatom, nyrekreft, lungekreft som småcellet eller ikkesmåcellet lungekreft, leukemier som AML eller CML, multippel myelom, lymfoide lidelser, hudkreft inkludert melanom, nevroblastom, eggstokkreft, kreft i bukspyttkjertelen, prostatakreft, rektal kreft, sarkom, testikkelkreft og skjoldbruskkreft.

22. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav i kombinasjon med en forbindelse valgt fra vemurafinib, debrafinib, LGX818, trametinib, MEK162, LEE011, PD-0332991, panobinostat, verinostat, romidepsin, cetuximab, gefitinib, erlotinib, lapatinib, panitumumab, vandetanib, INC280, everolimus, simolimus, BMK120, BYL719 og CLR457.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

C07D 405/14 A61K 31/4418 A61P 35/00 C07D 213/73 C07D 241/20 C07D 401/04 C07D 401/06 C07D 401/12 C07D 403/06 C07D 405/04 C07D 409/04 C07D 413/14

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

Novartis AG

Lichtstrasse 35 4056 Basel CH