Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel HYDROCHLORIDE SALT FORM FOR EZH2 INHIBITION
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3057962
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3057962
EP levert
EP søknadsnummer 14854272.3
EP meddelt
Prioritet 2013.10.16, US 201361891786 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Epizyme, Inc. (US)
Oppfinner KUNTZ, Kevin W. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Polymorf C av N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamidmonohydroklorid, hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har to eller flere karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/-0,2) ved 17,53, 18,66, 21,14, 22,22, 23,46, 27,72 og 30,30; og hvori røntgenpulverdiffraksjonsmønsteret oppnås ved anvendelse av den følgende metodologien: Mål: Cu; rørspenning: 40 kV; rørstrøm: 30 mA, ved romtemperatur og 30 % relativ fuktighet.2. Polymorfen ifølge krav 1, hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har tre eller flere karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2) ved 17,53, 18,66, 21,14, 22,22, 23,46, 27,72 og 30,30,eventuelt fire eller flere karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2) ved 17,53, 18,66, 21,14, 22,22, 23,46, 27,72 og 30,30.3. Polymorfen ifølge krav 1, hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2) ved 17,53, 21,14, 23,46 og 27,72.4. Polymorfen ifølge krav 1, hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har minst åtte karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2), valgt fra gruppen som består av 10,08, 10,94, 16,58, 17,12, 17,53, 18,34, 18,66, 20,50, 21,14, 21,92, 22,22, 23,46, 26,22, 26,60, 27,72, og 30,30,eventuelt minst ni karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2), valgt fra gruppen som består av 10,08, 10,94, 16,58, 17,12, 17,53, 18,34, 18,66, 20,50, 21,14, 21,92, 22,22, 23,46, 26,22, 26,60, 27,72, og 30,30,eventuelt minst ti karakteristiske topper uttrykt i grader 2-theta (+/- 0,2), valgt fra gruppen som består av 10,08, 10,94, 16,58, 17,12, 17,53, 18,34, 18,66, 20,50, 21,14, 21,92, 22,22, 23,46, 26,22, 26,60, 27,72 og 30,30.5. Polymorfen ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har topper med 2-thetaverdier i samsvar med figur 3; og/eller hvori polymorfen viser et røntgenpulverdiffraksjonsmønster som har topper med 2-thetaverdier ved 10,083, 10,940, 16,583, 17,124, 17,534, 18,340, 18,662, 20,500, 21,143, 21,917, 22,219, 23,460, 26,222, 26,596, 27,722 og 30,299. 6. Polymorfen ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori polymorfen viser et differensialskanningskalorimetritermogram som viser en primær endoterm uttrykt i enheter på °C ved en temperatur på 228 /- 5 °C, eventuelt et differensialskanningskalorimetritermogram i det vesentlige i samsvar med det nederste plottet vist i figur 4; og hvori differensialskanningskalorimetritermogrammet oppnås ved anvendelse av den følgende metodologien: Starttemperatur 35 °C, Sluttemperatur 325‒350 °C, Oppvarmingsrate 10‒30 °C/min.7. Polymorfen ifølge et hvilket som helst av de foregående kravene, hvori(i) polymorfen inneholder mindre enn 10 vekt-%, 5 vekt-%, 2 vekt-%, 1 vekt-% eller 0,1 vekt-% (vekt/vekt) totale urenheter, eller(ii) polymorfen er et krystallinsk faststoff fritt for amorft N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamidmonohydroklorid.8. Fremgangsmåte for fremstilling av polymorf C av N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamidmonohydroklorid ifølge et hvilket som helst ett eller flere av de foregående kravene, omfattende trinnet med å kombinere N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamid med saltsyre.9. Fremgangsmåten ifølge krav 8, omfattende trinnene:a) å løse opp N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamid i et første løsningsmiddel for å oppnå en løsning;b) å kombinere saltsyre med løsningen;c) å kombinere et andre løsningsmiddel med løsningen;d) å utfelle eller krystallisere polymorf C av N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamidmonohydroklorid fra løsningen; og e) å samle polymorf C av N-((4,6-dimetyl-2-okso-1,2-dihydropyridin-3-yl)metyl)-5-(etyl (tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-metyl-4'-(morfolinometyl)-[1,1'-bifenyl]-3-karboksamidmonohydroklorid.10. Fremgangsmåten ifølge krav 9, hvori det første løsningsmidlet omfatter etanol, og/eller hvori saltsyren er i en konsentrert vandig løsning, og eller hvori det andre løsningsmidlet omfatter etylacetat.11. Fremgangsmåten ifølge krav 9, hvori én eller flere av løsningene i trinn a), b) eller c) oppvarmes.12. Farmasøytisk sammensetning omfattende en polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒7, og en farmasøytisk akseptabel bærer eller fortynningsmiddel.13. Polymorf ifølge et hvilket som helst av kravene 1‒7 eller en farmasøytisk sammensetning ifølge krav 12 for anvendelse i behandling av kreft eller en prekankrøs tilstand.14. Polymorfen eller den farmasøytiske sammensetningen for anvendelse ifølge krav 13, hvori kreften er en EZH2-mediert kreft eller INI1-mangelfull svulst.15. Polymorfen eller den farmasøytiske sammensetningen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 13 eller 14, hvori kreften er(i) lymfom, leukemi eller melanom; eller(ii) solid svulst.16. Polymorfen eller den farmasøytiske sammensetningen for anvendelse ifølge krav 13, hvori(i) kreften er diffust storcellet B-cellelymfom (DLBCL), non-Hodgkins lymfom (NHL), follikulært lymfom, kronisk myelogen leukemi (KML), akutt myelogen leukemi, akutt lymfatisk leukemi, leukemi av blandet avstamning eller myelodysplastiske syndromer (MDS); eller (ii) kreften er brystkreft; eller(iii) den prekankrøse tilstanden er myelodysplastiske syndromer (MDS). 17. Fremgangsmåte for inhibering av histonmetyltransferaseaktiviteten til EZH2 in vitro omfattende administrering av en polymorf som definert i et hvilket som helst av kravene 1‒7.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Epizyme, Inc.
400 Technology Square, 4th Floor Cambridge, MA 02139 US
Eisai R&D Management Co., Ltd.
6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 JP
8 New Village Road Woburn, Massachusetts 01801 US
Eisai 4 Corporate Drive Andover, Massachusetts 01810 US
Eisai 4 Corporate Drive Andover, Massachusetts 01810 US
500 Guinea Ridge Road Gilmanton, New Hampshire 03237 US
6 Island Hill Avenue Malden, Massachusetts 02148 US
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 144284NO LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Russell, Tim
Venner Shipley LLP 200 Aldersgate London EC1A 4HD GB

2013.10.16, US 201361891786 P

CAIRA M R: "CRYSTALLINE POLYMORPHISM OF ORGANIC COMPOUNDS", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, SPRINGER, BERLIN, DE, vol. 198, 1 January 1998 (1998-01-01), pages 163-208, XP001156954, ISSN: 0340-1022, DOI: 10.1007/3-540-69178-2_5 (B1)

US-A1- 2013 040 906 (B1)

US-A1- 2012 264 734 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3057962)
14-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP3057962)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3057962)
12-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3057962)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3057962)
06-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3057962)
Innkommende, AR578519973 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-02 Fullmakt Power - Epizyme Inc
Innkommende, AR577959042 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Power - Eisai RD Management Co Ltd
Utgående EP Formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP Formelle mangler
Innkommende, AR576394745 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP Krav ep3057962-claims-in-norwegian
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 11. avg. år (EP) 4550,0 Forsinkelsesavgift patent 700,0 Totalbeløp 5250,0   Gå til betaling
Opprinnelig betalingsfrist var

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
32313705 expand_more 2023.11.15 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 06.05.2025 07:49:54