Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ANTISENSE OLIGOMERS AND CONJUGATES TARGETING PCSK9
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP3013959
Europeisk (EP) publiserings nummer EP3013959
EP levert
EP søknadsnummer 14739708.7
EP meddelt
Prioritet 2013.06.27, EP 13174092, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Roche Innovation Center Copenhagen A/S (DK)
Oppfinner ALBÆK, Nanna (DK) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Nordic Patent Service A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Antisense-oligonukleotidkonjugat, omfattendea. antisense-oligomer (A) på mellom 16-22 nukleotider i lengde, som omfatter en kontinuerlig sekvens på 16 nukleotider som er komplementære med en tilsvarende lengde av SEQ ID NO 31, og hvori antisense-oligomeren er en LNA-gapmer, ogb. minst én asialoglykoproteinreseptormålrettende konjugatdel (C) kovalent festet til oligomeren (A).2. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 1, hvori sekvensen til antisenseoligomeren (A) omfatter den kontinuerlige sekvensen SEQ ID NO 26.3. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 1, hvori sekvensen til antisenseoligomeren omfatter en kontinuerlig sekvens valgt fra gruppen som består av SEQ ID NO 2 og SEQ ID NO 3.4. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvori konjugatdelen (C) omfatter en N-acetylgalaktosamindel (GalNAc-del), så som en mono-valent, di-valent, trivalent eller tetra-valent GalNAc-del.5. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 4, hvori konjugatdelen (C) omfatter en tri-valent GalNAc-del.6. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 5, hvori den trivalente GalNAc-delen velges fra gruppen som består av konj.1, 2, 1a og 2a: 7. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 1, som velges fra gruppen som består av SEQ ID NO 18 og SEQ ID NO 19.8. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 6, hvori antisense-oligomeren (A) konjugeres til konjugatdelen (C) via en bindeleddregion (B og/eller Y) posisjonert mellom den kontinuerlige sekvensen av oligomeren og konjugatdelen.9. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 8, hvori bindeleddet velges fra en C6- til C12-aminoalkylgruppe eller et biospaltbart fosfatnukleotidbindeledd omfattende mellom 1 og 6 nukleotider.10. Antisense-oligonukleotidet ifølge krav 1, hvori den kontinuerlige sekvensen omfatter affinitetsforbedrende nukleotidanaloger.11. Antisense-oligonukleotidet ifølge krav 10, hvori nukleotidanalogene er sukkermodifiserte nukleotider uavhengig eller avhengig valgt fra gruppen som består av 2'-O-alkyl-RNA-enheter, 2'-OMe-RNA-enheter, 2'-amino-DNA-enheter og 2'-fluor-DNA-enheter.12. Antisense-oligonukleotidet ifølge krav 11, hvori oligomeren omfatter én av flere nukleosidbindinger valgt fra gruppen som består av fosfortioat, fosforditioat og boranfosfat.13. Antisense-oligonukleotidkonjugatet ifølge krav 1, hvori oligonukleotidkonjugatet består av SEQ ID NO 18 eller SEQ ID NO 19hvori en hevet skriftL identifiserer en beta-D-oksy-LNA-enhet, etMeC identifiserer et 5-metylcytosin,en senket skrift s identifiserer en fosfortioatinternukleosidbinding, og hvori er en konj.2a-asialoglykoproteinreseptor som er målrettet mot konjugatdelen14. Oligomer med mellom 16-20 nukleotider i lengde, som omfatter en kontinuerlig sekvens på 16 nukleotider som er komplementære med en tilsvarende lengde av SEQ ID NO 31, hvori oligomeren er en LNA-gapmer.15. Oligomeren ifølge krav 14, hvori den kontinuerlige sekvensen omfatter affinitetsforbedrende nukleotidanaloger uavhengig eller avhengig valgt fra gruppen som består av 2'-O-alkyl-RNA-enheter, 2'-OMe-RNA-enheter, 2'-amino-DNA enheter, og 2'-fluor-DNA-enheter.16. Oligomeren ifølge et hvilket som helst av kravene 14 til 15, hvori oligomeren omfatter én eller flere nukleosidbindinger valgt fra gruppen som består av fosfortioat, fosforditioat og boranfosfat.17. Oligomeren ifølge et hvilket som helst av kravene 14 til 16, som omfatter en kontinuerlig sekvens av SEQ ID NO 2 eller SEQ ID NO 3.18. Farmasøytisk sammensetning omfattende oligomeren eller antisenseoligonukleotidkonjugatet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 17 og et farmasøytisk akseptabelt fortynningsmiddel, bærer, salt eller adjuvans. 19. Oligomeren eller antisense-oligonukleotidkonjugatet eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 18, for anvendelse som et medikament.20. Oligomeren eller antisense-oligonukleotidkonjugatet eller den farmasøytiske sammensetningen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 19 for anvendelse i behandling av hyperkolesterolemi eller beslektet lidelse, så som en lidelse valgt fra gruppen som består av aterosklerose, hyperlipidemi, hyperkolesterolemi, familiær hyperkolesterolemi, f.eks. med økning av funksjonsmutasjoner i PCSK9, HDL/LDL-kolesterolubalanse, dyslipidemier, f.eks. familiær hyperlipidemi (FCHL) eller familiær hyperkolesterolemi (FHC), ervervet hyperlipidemi, statinresistent hyperkolesterolemi, koronar arteriesykdom (CAD) og hjerteinfarktsykdom (CHD).21. In vitro-fremgangsmåte for inhibering av PCSK9 i en celle som uttrykker PCSK9, fremgangsmåten omfattende administrering av en oligomer eller antisenseoligonukleotidkonjugat eller farmasøytisk sammensetning ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 18 til cellen.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Roche Innovation Center Copenhagen A/S
Fremtidsvej 3 2970 Hørsholm DK
Ferskengangen 22 DK-3460 Birkeroed DK
Kenny Drews vej 83 2. Lejl. 1 2450 Copenhagen SV DK
Davidshallsgatan 15 211 45 Malmø SE
Marsk Stigs Allé 5A 2880 Bagsværd DK
Fremtidsvej 3 DK-2970 Hørsholm DK
Skebyvej 5 DK-2740 Skovlunde DK
Fullmektig i Norge:
Nordic Patent Service A/S
Bredgade 30 1260 KØBENHAVN K DK
Din referanse: V2001-040-NO
Fullmektig i EP:
Schnappauf, Georg
ZSP Patentanwälte PartG mbB Hansastraße 32 80686 München DE

2013.06.27, EP 13174092

2013.11.14, EP 13192930

2013.11.14, EP 13192938

2014.01.30, EP 14153253

2014.05.14, EP 14168331

2013.11.14, WO PCT/EP13/073858

Balkrishen Bhat ET AL: "RG-101, a GalNAc-conjugated anti-miR Employing a Unique Mechanism of Action by Targeting Host Factor MicroRNA-122 ( miR-122), Demonstrates Potent Activity and Reduction of HCV in Preclinical Studies", , 4 November 2013 (2013-11-04), XP055113633, Retrieved from the Internet: URL:http://www.regulusrx.com/wp-content/up loads/2013/11/RT13-002-Neben_AASLD-LFP_fin al.pdf [retrieved on 2014-04-11] (B1)

ZHENG SU-JUN ET AL: "Distribution and anti-HBV effects of antisense oligodeoxynucleotides conjugated to galactosylated poly-L-lysine", WORLD JOURNAL OF GASTROENTEROLOGY, WJG PRESS, CN, [Online] vol. 9, no. 6, 1 January 2003 (2003-01-01) , pages 1251-1255, XP002510287, ISSN: 1007-9327 (B1)

EVELINE P. VAN POELGEEST ET AL: "Acute Kidney Injury During Therapy With an Antisense Oligonucleotide Directed Against PCSK9", AMERICAN JOURNAL OF KIDNEY DISEASES., vol. 62, no. 4, 1 October 2013 (2013-10-01), pages 796-800, XP055378842, US ISSN: 0272-6386, DOI: 10.1053/j.ajkd.2013.02.359 (B1)

EVELINE P. VAN POELGEEST ET AL: "Antisense-mediated reduction of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9): a first-in-human randomized, placebo-controlled trial : Antisense-mediated reduction of PCSK9, a first-in-human study", BRITISH JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY., vol. 80, no. 6, 24 October 2015 (2015-10-24), pages 1350-1361, XP055538768, GB ISSN: 0306-5251, DOI: 10.1111/bcp.12738 (B1)

MAIER M A ET AL: "Synthesis of antisense oligonucleotides conjugated to a multivalent carbohydrate cluster for cellular targeting", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, ACS, WASHINGTON, DC, US, vol. 14, 1 January 2003 (2003-01-01), pages 18-29, XP002510288, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/BC020028V [retrieved on 2002-12-03] (B1)

MANOHARAN MUTHIAH: "Oligonucleotide conjugates as potential antisense drugs with improved uptake, biodistribution, targeted delivery, and mechanisms of action", ANTISENSE & NUCLEIC ACID DRUG DEVELOPMENT, MARY ANN LIEBERT, INC., NEW YORK, US, vol. 12, no. 2, 1 April 2002 (2002-04-01), pages 103-128, XP002557015, ISSN: 1087-2906, DOI: 10.1089/108729002760070849 [retrieved on 2004-06-08] (B1)

WO-A1-2009/127680 (B1)

WO-A1-2011/009697 (B1)

WO-A1-2014/179620 (B1)

WO-A2-2008/043753 (B1)

WO-A2-2009/073809 (B1)

WO-A2-2009/134487 (B1)

WO-A2-2009/148605 (B1)

WO-A2-2012/058693 (B1)

WO-A2-2012/083046 (B1)

YU BO ET AL: "Targeted Delivery Systems for Oligonucleotide Therapeutics", THE AAPS JOURNAL, SPRINGER US, BOSTON, vol. 11, no. 1, 19 March 2009 (2009-03-19) , pages 195-203, XP035719012, DOI: 10.1208/S12248-009-9096-1 [retrieved on 2009-03-19] (B1)

ERIK A.L. BIESSEN ET AL: "Targeted delivery of oligodeoxynucleotides to parenchymal liver cells in vivo", BIOCHEMICAL JOURNAL, vol. 340, no. 3, 15 June 1999 (1999-06-15) , pages 783-792, XP055101395, ISSN: 0264-6021, DOI: 10.1042/0264-6021:3400783 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3013959)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3013959)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3013959)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3013959)
Innkommende, AR362387772 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP Krav
01-03 Annet dokument PDF_362387772
01-04 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 12. avg. år (EP) 5010,0 Totalbeløp 5010,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2024.02.22 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2023.06.08 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2022.06.09 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2021.06.09 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2020.06.09 2200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32003424 expand_more 2020.02.28 5575 Nordic Patent Service A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 27.04.2025 17:25:40