Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.05.17 12:28:00 info
Tittel	ANTIBODY DRUG CONJUGATES
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2020.02.24 EP patent gjort gjeldende i Norge 2020.02.24 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP3003386
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP3003386
EP levert	2014.06.02
EP søknadsnummer	14732514.6
EP meddelt	2019.10.16
Prioritet	2013.05.31, GB 201309807
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2014.06.02
Utløpsdato	2034.06.02
Allment tilgjengelig	2016.04.13
Validert i Norge	2020.02.24
Innehaver	Pharma Mar S.A. (ES)
Oppfinner	CUEVAS MARCHANTE, Cármen (ES) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

Krav

Patentkrav

1. Et medikamentkonjugat omfattende en medikamentdel som er kovalent bundet til resten av medikamentkonjugatet, hvor forbindelsen har formel [D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab, hvor D er en medikamentdel valgt fra formler (Ia) og (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav,

hvor de bølgete linjene av (Ia) og (Ib) indikerer punktet med kovalent forbindelse til (X)b hvis noen, eller (AA)w hvis noen, eller linkergruppen L;

A er valgt fra

hvor de bølgete linjene av delen A indikerer punktet med kovalent forbindelse til resten av medikamentdelen;

hver av R1, R2 og R3 er uavhengig valgt fra hydrogen, ORa, OCORa, OCOORa, NRaRb, NRaCORb, NRaC(=NRa)NRaRb, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl og substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R3' er valgt fra hydrogen, CORa, COORa, CONRaRb, S(O)Ra, SO2Ra, P(O)(Ra)Rb, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl og substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 og R12 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikkesubstituert C2-C12 alkenyl og substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R11 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, CORa, COORa, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl og substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl eller R11 og R12 sammen med det korresponderende N-atom og C-atom til hvilket de er bundet til, kan danne en 5-til 14-leddet substituert eller ikke-substituert umettet eller mettet heterosyklisk gruppe med en eller flere ringer og eventuelt omfatter ett eller flere ytterligere heteroatomer valgt fra oksygen, nitrogen og svovelatomer i nevnte ring(er) i tillegg til nitrogenatomet i NR11hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R13 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, CORa, COORa, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, og substituert eller ikke-substituert C4-C12 alkenynyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl og substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R18 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-C12 alkylgrupper som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Rx, arylgrupper med fra 6 til 18 karbonatomer i en eller flere aromatiske ringer, idet nevnte arylgrupper eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx og 5- til 14-leddet substituerte eller ikke-substituerte umettede eller mettede heterosykliske grupper som har en eller flere ringer, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R27 er valgt fra hydrogen, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl og halogen;

hver av Ra og Rb er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert C1-C12 alkyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkenyl, substituert eller ikke-substituert C2-C12 alkynyl, substituerte eller ikkesubstituerte arylgrupper med fra 6 til 18 karbonatomer i en eller flere ringer, og 5-til 14-leddet substituerte eller ikke-substituerte umettede eller mettede heterosykliske grupper som har en eller flere ringer, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

substituenter Rx er valgt fra gruppen som består av C1-C12 alkylgrupper som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Ry, C2-C12 alkenylgrupper som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Ry, C2-C12 alkynylgrupper som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Ry, halogenatomer, oksogrupper, tiogrupper, cyangrupper, nitrogrupper, ORy, OCORy, OCOORy, CORy, COORy, OCONRyRz, CONRyRz, S(O)Ry, SO2Ry, P(O)(Ry)ORz, NRyRz, NRyCORz, NRyC(=O)NRyRz, NRyC(=NRy)NRyRz, arylgrupper med fra 6 til 18 karbonatomer i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter som kan være den samme eller forskjellige valgt fra gruppen bestående av Ry, ORy, OCORy, OCOORy, NRyRz, NRyCORz og NRyC(=NRy)NRyRz, aralkylgrupper omfattende en alkylgruppe med fra 1 til 12 karbonatomer substituert med en eventuelt substituert arylgruppe som definert ovenfor, aralkyloksygrupper omfattende en alkoksygruppe med fra 1 til 12 karbonatomer substituert med en eventuelt substituert arylgruppe som definert ovenfor, og en 5- til 14-leddet mettet eller umettet heterosyklisk gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken heterosykliske gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Ry, og hvor det er mer enn en valgfri substituent på hver gitt gruppe de valgfrie substituentene Ry kan være de samme eller forskjellige;

hver Ry og Rz er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, C1-C12 alkylgrupper, C1-C12 alkylgrupper som er substituert med minst ett halogenatom, aralkylgrupper omfattende en C1-C12 alkylgruppe som er substituert med en arylgruppe med fra 6 til 18 karbonatomer i en eller flere ringer og heterosykloalkylgrupper omfattende en C1-C12 alkylgruppe som er substituert med en 5- til 14-leddet umettet eller mettet heterosyklisk gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er);

og hver stiplet linje representerer en valgfri tilleggsbinding, men hvis det eksisterer en trippelbinding mellom C-atomet til hvilket R25 er bundet og C-atomet til hvilket R26 og R27 er bundet, da er R25 og enten R26 eller R27 er fraværende;

L er en linkergruppe valgt fra gruppen bestående av:

hvor

de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til en Ab (den bølgete linjen til høyre) og (AA)w hvis noen, eller (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre);

R19 er valgt fra -C1-C12 alkylen-, -C3-C8 karbosyklo, -O-(C1-C12 alkylen), -C6-C18 arylene i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-C6-C18 arylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C6-C18 arylen-C1-C12 alkylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C3-C8 karbosyklo)-, -(C3-C8 carbosyklo)-C1-C12 alkylen-, -C5-C14 heterosyklo- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen, nitrogen eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C5-C14 heterosyklo)- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(C5-C14 heterosyklo)-C1-C12 alkylen- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(OCH2CH2)r- og -CH2-(OCH2CH2)r-, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

M er valgt fra gruppen som består av -C1-C6 alkylen-, -C1-C6 alkylen-(C3-C8 karbosyklo)-, -(CH2CH2O)s-, -C1-C6 alkylen-(C3-C8 karbosyklo)-CON(H eller C1-C6alkyl-C1-C6 alkylen-, fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, fenylen-C1-C6 alkylen- hvor fenylendelen eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx og -C1-C6 alkylen-CON(H eller C1-C6alkyl)C1-C6 alkylen-;

Q er valgt fra gruppen som består av -N(H eller C1-C6 alkyl)fenylen- og -N(H eller C1-C6alkyl)-(CH2)s;

r er et helt tall fra 1 til 10; og

s er et helt tall fra 1 til 10;

(AA)w har formel (II):

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

R21 er ved hver forekomst valgt fra gruppen bestående av hydrogen, metyl, isopropyl, isobutyl, sec-butyl, benzyl, p-hydroksybenzyl, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH2CH2SCH3, -CH2CONH2, -CH2COOH, -CH2CH2CONH2, -CH2CH2COOH, -(CH2)3NHC(=NH)NH2, -(CH2)3NH2, -(CH2)3NHCOCH3, -(CH2)3NHCHO, -(CH2)4NHC(=NH)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)4NHCOCH3, -(CH2)4NHCHO, -(CH2)3NHCONH2, -(CH2)4NHCONH2, -CH2CH2CH(OH)CH2NH2, 2-pyridylmetyl-, 3-pyridylmetyl-, 4-pyridylmetyl-, fenyl, sykloheksyl,

og w er et helt tall fra 0 til 12;

X er en utvidende gruppe valgt fra gruppen bestående av:

-CONH-(C1-C6 alkylen)NH-;

-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-;

-CONH-(C1-C6 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-;

-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-;

-COCH2NH-COCH2-NH-;

-COCH2NH;

-CONH-(C1-C6 alkylen)S-;

-CONH-(C1-C6 alkylen)NHCO(C1-C6 alkylen)S-;

-(C1-C6 alkylen)NHCO(C1-C6 alkylen)S-;

-(C1-C6 alkylen)S-;

-(C1-C6 alkylen)NH-; og

-(C1-C6 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-.

b er et helt tall på 0 eller 1;

Ab er en del som omfatter minst ett antigenbindingssete; og

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] til delen omfattende minst ett antigenbindingssete og er i området fra 1 til 20.

2. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, hvor:

L er en linkergruppe valgt fra gruppen bestående av:

hvor:

R19 er valgt fra -C1-C12 alkylen-, -O-(C1-C12 alkylen), -C6-C12 arylene i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-C6-C12 arylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C6-C12 arylen-C1-C12 alkylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C5-C12 heterosyklo- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen, nitrogen eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C5-C12 heterosyklo)- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(C5-C12 heterosyklo)-C1-C12 alkylen- hvor heterosyklogruppen kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(OCH2CH2)r- og -CH2-(OCH2CH2)r-, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

M er valgt fra gruppen som består av -C1-C6 alkylen-, -C1-C6 alkylen-(C3-C8 karbosyklo)- og fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx;

r er et helt tall fra 1-6;

(AA)w har formel (II):

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

w er et helt tall fra 0 til 12;

hvor X er en utvidende gruppe valgt fra -CONH-(C1-C6 alkylen)NH-, -COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-, -CONH-(C1-C6 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-, -CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-, -COCH2NH-COCH2-NH-, -COCH2-NH-, -CONH-(C1-C6 alkylen)S-, -CONH-(C1-C6 alkylen)NHCO(C1-C6 alkylen)S-, -(C1-C6 alkylen)NHCO(C1-C6 alkylen)S-, -(C1-C6 alkylen)S-, -(C1-C6 alkylen)NH- og -(C1-C6 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx)-NH-;

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav, hvor:

R1 er valgt fra hydrogen, ORa og OCORa hvor Ra er valgt fra hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R2 og R3 er hver uavhengig valgt fra hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R3' er valgt fra hydrogen, CORa og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvor Ra er en substituert eller ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 og R12 er uavhengig valgt fra hydrogen og substituert og ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R11 og R13 er uavhengig valgt fra hydrogen og substituert og ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen som består av:

hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkylgrupper hvor de eventuelle substituentene er valgt fra gruppen bestående av alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, hydroksylgrupper, oksogrupper, halogenatomer, OCORy, OCOORy, CORy, COORy, OCONRyRz, CONRyRz, NRyRz og NRyCORz hvor hver av Ry og Rz er valgt fra hydrogenatomer og alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer;

R18 er valgt fra hydrogen, en C1-C6 alkylgruppe som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Rx, en arylgruppe med 6 til 12 karbonatomer i en eller flere aromatiske ringer, idet nevnte arylgrupper eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx og en 5- til 10-leddet umettet eller mettet heterosyklisk gruppe som har en eller flere ringer, idet nevnte heterosykliske gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, hvor substituentene Rx er valgt fra gruppen bestående av alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, hydroksylgrupper, halogenatomer, alkylaminogrupper med fra 1 til 6 karbonatomer og dialkylaminogrupper med fra 1 til 6 karbonatomer;

R27 er valgt fra hydrogen, halogen og substituert og ikke-substituert C1-C6 hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx; hver stiplet linje representerer en valgfri tilleggsbinding, men hvis det eksisterer en trippelbinding mellom C-atomet til hvilket R25 er bundet og C-atomet til hvilket R26 og R27 er bundet, da er R25 og enten R26 eller R27 er fraværende;

delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, og det er valgt fra gruppen bestående av et humant antistoff, et antigenbindende fragment av et humant antistoff, et humanisert antistoff, et antigenbindende fragment av et humanisert antistoff, et kimærisk antistoff, et antigenbindende fragment av et kimærisk antistoff, et glykosylert antistoff og et glykosylert antigenbindende fragment; og

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] til delen Ab omfattende minst ett antigenbindingssete og er i området fra 1 til 12.

3. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, valgt fra formlene (IV) og (V):

hvor:

R19 er valgt fra -C1-C8 alkylen-, -O-(C1-C8 alkylen), -C1-C8 alkylen-C6-C12 arylenhvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx og -C6-C12 arylen-C1-C8 hvori arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

M er valgt fra gruppen som består av -C1-C3 alkylen- og -C1-C3 alkylen-(C5-C7 carbosyklo)-;

(AA)w har formel (II)

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

R21 er ved hver forekomst valgt fra gruppen bestående av hydrogen, metyl, isopropyl, sec-butyl, benzyl, indolylmetyl, -(CH2)2)3NHCONH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3NHC(=NH)NH2 og -(CH2)4NHC(=NH)NH2;

w er et helt tall fra 0 til 6;

X er en utvidende gruppe valgt fra gruppen bestående av -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-, -COO-CH2-fenylen-NH-, hvor nevnte fenylengruppe eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-, -COCH2NH-COCH2-NH-, -CONH-(C2-C4 alkylen)S-, -CONH-(C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NH- og -(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-;

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav, hvor:

R1 er hydrogen eller metoksy;

hver av R2 og R3 er hydrogen;

R3' er hydrogen;

hver av R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 og R12 er uavhengig valgt fra hydrogen, substituert og ikke-substituert metyl, substituert og ikke-substituert isopropyl og substituert og ikke-substituert tert-butyl, hvor de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R11 og R13 er hydrogen;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen som består av:

hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkylgrupper, hvor de eventuelle substituentene er valgt fra gruppen bestående av alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, hydroksylgrupper, oksogrupper, halogenatomer, OCORy, OCOORy, CORy, COORy, OCONRyRz, CONRyRz, NRyRz, NRyCORz, hvor hver av Ry og Rz er valgt fra hydrogenatomer og alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer;

R18 er valgt fra hydrogen, en C1-C6 alkylgruppe som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Rx, og en fenylgruppe som eventuelt er substituert med en eller flere substituenter RX;

R27 er et hydrogenatom eller et kloratom;

hver stiplet linje representerer en valgfri tilleggsbinding, men hvis det eksisterer en trippelbinding mellom C-atomet til hvilket R25 er bundet og C-atomet til hvilket R26 og R27 er bundet, da er R25 og enten R26 eller R27 er fraværende;

delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er et antistoff eller et antigenbindende fragment derav, hvor antistoffet eller antigenbindende fragmentet er et monoklonalt antistoff som immunospesifisk binder seg til kreftcelleantigener, virale antigener, antigener fra celler som produserer autoimmunantistoffer assosiert med autoimmunsykdom, mikrobielle antigener, og fortrinnsvis et monoklonalt antistoff som immunospesifisk binder seg til kreftcelleantigener; og

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i formler (IV) eller (V) til delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 8.

4. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, valgt fra formlene (IV) og (V):

hvor:

R19 er valgt fra -C1-C6 alkylen-, -fenylen-C1-C6 alkylen- hvor fenylengruppen eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen gruppe i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, arylgrupper med fra 6 til 12 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, og fortrinnsvis R19 er en C1-C6 alkylengruppe;

M er -C1-C3 alkylen-(C5-C7 carbosyklo)-;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

R22 er valgt fra metyl, benzyl, isopropyl, sec-butyl og indolylmetyl;

R23 er valgt fra metyl, -(CH2)4NH2, -(CH2)3NHCONH2 og -(CH2)3NHC(=NH)NH2;

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav, hvor:

R1 er hydrogen eller metoksy;

hver av R2 og R3 er hydrogen;

R3' er hydrogen;

hver av R5, R7, R8, R9 og R10 er hydrogen;

hver av R4 og R6 er metyl;

hver av R11 og R13 er hydrogen;

R12 er isopropyl, tert-butyl eller benzyl;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen og C1-C6 alkylgruppe, fortrinnsvis hydrogen og metyl;

R18 er valgt fra hydrogen og fenyl, fortrinnsvis hydrogen;

R27 er et hydrogenatom eller et kloratom;

hvert par karbon forbundet med en eller flere stiplede linjer er bundet gjennom dobbeltbindinger;

delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er et monoklonalt antistoff valgt fra gruppen bestående av Abciximab, Alemtuzumab, Basiliximab, Bevacizumab, Cetuximab, Daclizumab, Glembatumumab, Gemtuzumab, Ibritumomab, Inotuzumab, Labetuzumab, Lorvottuzumab, Milatuzumab,

Nimotuzumab, Omalizumab, Palivizumab, Panitumumab, Pinatuzumab, Rituximab, Vorsetuzumab, Trastuzumab, et anti-CD4 antistoff, et anti-CD5 antistoff og et anti-CD13 antistoff, eller en immunologisk aktiv del derav, og antistoffet er fortrinnsvis valgt fra Trastuzumab, Rituximab, et anti -CD4 antistoff, et anti-CD5 antistoff og et anti-CD13 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav; og

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i formler (IV) eller (V) til delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 5.

5. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, valgt fra formlene (IV) og (V):

hvor:

R19 er -C3-C6 alkylen-;

M er -C1-C3 alkylen-(C5-C7 carbosyklo)-;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor R22 er isopropyl, R23 er-(CH2)3NHCONH2, hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra følgende gruppe:

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalent forbindelse til (X)b hvis noen, eller (AA)w hvis noen, eller linkergruppen L;

delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab, et anti-CD4 antistoff, et anti-CD5 antistoff og et anti-CD13 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav; og

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i formler (IV) eller (V) til delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 5.

6. Medikamentkonjugat ifølge krav 5, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab og et anti-CD4 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

7. Medikamentkonjugat ifølge krav 5, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er Trastuzumab eller en immunologisk aktiv del derav.

8. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, valgt fra formlene (IV) og (V):

hvor:

R19 er -C3-C6 alkylen-;

M er -C1-C3 alkylen-(C5-C7 carbosyklo)-;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor R22 er isopropyl, R23 er-(CH2)3NHCONH2, og de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre);

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra:

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalent forbindelse til (X)b hvis noen, eller (AA)w hvis noen, eller linkergruppen L;

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i formler (IV) eller (V) for delen omfattende minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 5.

9. Medikamentkonjugat ifølge krav 4 eller krav 8, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab og et anti-CD4 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

10. Medikamentkonjugat ifølge krav 4 eller krav 8, hvor enheten Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er Trastuzumab eller en immunologisk aktiv del derav.

11. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, med formel (IV):

hvor:

R19 er -C5 alkylen-;

b er 1;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor R22 er isopropyl, R23 er -(CH2)3NHCONH2, og de bølgete linjene indikerer punktet med kovalente forbindelser til (X)b hvis noen, eller medikamentdelen (den bølgete linjen til venstre) og til linkeren (den bølgete linjen til høyre); og

X er en utvidende gruppe valgt fra -CONH(CH2)3NHCOOCH2-fenylen-NH- og -CONH(CH2)3NH- eller formel (V)

hvor M er -metyl-sykloheksylen-;

b er 1;

w er 0; og

X er en utvidende gruppe valgt fra -CONH(CH2)3-S- og -CONH(CH2)3NHCO(CH2)2S-;

D er en medikamentdel med formel (Ia), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra:

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalent forbindelse til (X)b hvis noen, eller (AA)w hvis noen, eller linkergruppen L;

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i formler (IV) eller (V) for delen omfattende minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 5, og fortrinnsvis 4.

12. Medikamentkonjugat ifølge krav 11, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab og et anti-CD4 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

13. Medikamentkonjugat ifølge krav 11, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er Trastuzumab eller en immunologisk aktiv del derav.

14. Medikamentkonjugat ifølge krav 1, med formel (IV):

hvor R19 er -C5 alkylen-;

b er 1;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

X er en utvidende gruppe valgt fra -(CH2)3NHCOOCH2-fenylen-NH-, og -(CH2)3NH-eller formel (V)

hvor M er -metyl-sykloheksylen-;

b er 1;

w er 0; og

X er en utvidende gruppe valgt fra -(CH2)3S- og -(CH2)3NHCO(CH2)2S-;

D er en medikamentdel med formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra:

hvor de bølgete linjene indikerer punktet med kovalent forbindelse til (X)b hvis noen, eller (AA)w hvis noen, eller linkergruppen L;

n er forholdet mellom gruppen [D-(X)b-(AA)w-(L)-] hvor L er som definert i (IV) eller (V) til delen omfattende minst ett antigenbindingssete og er i området fra 3 til 5, og fortrinnsvis 4.

15. Medikamentkonjugat ifølge krav 14, hvor gruppen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab og et anti-CD4 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

16. Medikamentkonjugat ifølge krav 14, hvor gruppen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er Trastuzumab eller en immunologisk aktiv del derav.

17. Antistoffmedikamentkonjugat ifølge krav 11, valgt fra gruppen som omfatter:

er valgt fra Trastuzumab, Rituximab, et anti-CD4-antistoff, et anti-CD5-antistoff og et anti-CD13-antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

18. Medikamentkonjugat ifølge krav 8, valgt fra gruppen bestående av:

er valgt fra Trastuzumab, Rituximab, et anti-CD4-antistoff, et anti-CD5-antistoff og et anti-CD13-antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

19. Medikamentkonjugat ifølge krav 17 eller krav 18, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er valgt fra Trastuzumab, Rituximab og et anti-CD4 antistoff eller en immunologisk aktiv del derav.

20. Medikamentkonjugat ifølge krav 17 eller krav 18, hvor delen Ab som omfatter minst ett antigenbindingssete er Trastuzumab eller en immunologisk aktiv del derav.

21. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H, hvor:

L1 er en linker valgt fra gruppen av formler som består av:

hvor hver av de bølgete linjene indikerer punktet for kovalent forbindelse til (AA)w hvis noen, eller til X;

G er valgt fra halogen, -O-mesyl og -O-tosyl;

J er valgt fra halogen, hydroksy, -N-suksinimidoksy, -O-(4-nitrofenyl), -O-pentafluorfenyl, -O-tetrafluorfenyl og -O-C(O)-OR20;

R19 er valgt fra -C1-C12 alkylen-, -C3-C8 karbosyklo, -O-(C1-C12 alkylen), -C6-C18 arylene i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-C6-C18 arylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C6-C18 arylen-C1-C12 alkylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C3-C8 karbosyklo) -, -(C3-C8 carbosyklo)-C1-C12 alkylen-, -C5-C14 heterosyklohvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen, nitrogen eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C5-C14 heterosyklo)- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(C5-C14 heterosyklo)-C1-C12 hvor heterosyklogruppen kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(OCH2CH2)r- og -CH2-(OCH2CH2)r-, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

R20 er en C1-C12 alkyl eller en arylgruppe med fra 6 til 18 karbonatomer i en eller flere aromatiske ringer, idet nevnte arylgrupper eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx;

r er et helt tall fra 1-10; og

hver av D, X, AA og w er som definert i hvilket som helst av kravene 1 til 20.

22. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H ifølge krav 21, hvor:

L1 er en linker med formel:

hvor:

den bølgete linjen indikerer punktet med kovalent forbindelse til (AA)w hvis noen, eller til X;

R19 er valgt fra -C1-C12 alkylen-, -O-(C1-C12 alkylen), -C6-C12 arylene i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-C6-C12 arylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C6-C12 arylen-C1-C12 alkylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, -C5-C12 heterosyklo- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen, nitrogen eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -C1-C12 alkylen-(C5-C12 heterosyklo)- hvor nevnte heterosyklogruppe kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(C5-C12 heterosyklo)-C1-C12 alkylen- hvori heterosyklogruppen kan være en mettet eller umettet gruppe som har en eller flere ringer og omfattende minst ett oksygen-, nitrogen- eller svovelatom i nevnte ring(er), hvilken gruppe eventuelt er substituert med en eller flere substituenter Rx, -(OCH2CH2)r- og -CH2-(OCH2CH2)r-, hvor hver av de ovennevnte alkylensubstituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

r er et helt tall fra 1-6; og

hver av D, X, AA og w er som definert i hvilket som helst av kravene 1 til 20.

23. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H ifølge krav 21, hvor:

L1 er linker med formel:

hvor:

den bølgete linjen indikerer punktet for kovalent forbindelse til en (AA)w hvis noen, eller til X;

R19 er valgt fra -C1-C8 alkylen-, -O-(C1-C8 alkylen),

-C1-C3 alkylen-C6-C12 arylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx,

-C6-C12 arylen-C1-C8 alkylen- hvor arylengruppen er i en eller flere ringer som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen del i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx;

(AA)w har formel (II):

hvor de bølgete linjene indikerer punktet for kovalente forbindelser til X (den bølgete linjen til venstre) og til L1 eller til et hydrogenatom (den bølgete linjen til høyre);

hvor R21 er valgt ved hver forekomst fra gruppen bestående av hydrogen, metyl, isopropyl, sec-butyl, benzyl, indolylmetyl, -(CH2)2)3NHCONH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3NHC(=NH)NH2 og -(CH2)4NHC-(=NH)NH2, og w er et helt tall fra 0 til 6;

X er en utvidende gruppe valgt fra gruppen bestående av -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-, -COO-CH2-fenylen-NH, hvor nevnte fenylengruppe eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-, -COCH2NH-COCH2-NH-, -CONH-(C2-C4 alkylen)S-, -CONH-(C2-C4 alkylen)-NHCO(CrC3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NH- og -(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-; og

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller en formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav:

hvor de bølgete linjene til (Ia) og (Ib) indikerer punktet for kovalent forbindelse til X;

A er valgt fra

hvor de bølgete linjene av delen A indikerer punktet med kovalent forbindelse til resten av medikamentdelen;

R1 er valgt fra hydrogen, ORa og OCORa, hvor Ra er valgt fra hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R2 og R3 er hver uavhengig valgt fra hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

R3' er valgt fra hydrogen, CORa og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvor Ra er en substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 og R12 er uavhengig valgt fra hydrogen og substituert og ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R11 og R13 er uavhengig valgt fra hydrogen og substituert eller ikkesubstituert C1-C6 alkyl, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen som består av:

hydrogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkylgrupper hvor de eventuelle substituentene er valgt fra gruppen bestående av alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, hydroksylgrupper, oksogrupper, halogenatomer, OCORy, OCOORy, CORy, COORy, OCONRyRz, CONRyRz, NRyRz, NRyCORz hvor hver av Ry og Rz er valgt fra hydrogenatomer og alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer.

R18 er valgt fra hydrogen, en C1-C6 alkylgruppe som eventuelt kan være substituert med minst en gruppe Rx, og en fenylgruppe som eventuelt er substituert med en eller flere substituenter RX;

R27 er valgt fra hydrogen, halogen og substituert eller ikke-substituert C1-C6 alkyl, hvori de valgfrie substituentene er en eller flere substituenter Rx;

24. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H ifølge krav 21, hvor:

L1 er en gruppe med formel:

hvor:

den bølgete linjen indikerer punktet med kovalent forbindelse til (AA)w hvis noen, eller til X;

R19 er valgt fra -C1-C6 alkylen-, fenylen-C1-C6 alkylen- hvor fenylengruppen eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, hvor hver av de ovennevnte alkylen-substituentene, enten de er alene eller bundet til en annen gruppe i karbonkjeden, kan eventuelt være substituert med en eller flere substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, arylgrupper med fra 6 til 12 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, og fortrinnsvis R19 er en C1-C6 alkylengruppe;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor de bølgete linjene indikerer punktet for kovalente forbindelser til X (den bølgete linjen til venstre) og til L1 eller til et hydrogenatom (den bølgete linjen til høyre);

R22 er valgt fra metyl, benzyl, isopropyl, sec-butyl og indolylmetyl;

R23 er valgt fra metyl, -(CH2)4NH2, -(CH2)3NHCONH2 og -(CH2)3NHC(=NH)NH2;

X er en utvidende gruppe valgt fra -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-, -CONH(C2-C4 alkylen)NHCOO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med en eller flere substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH, -CONH-(C2-C4 alkylen)S-, -CONH-(C2-C4 alkylen)NHCO-(C1-C3 alkylen)S-, -C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NH- og -(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-; og

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller en formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav:

hvor de bølgete linjene til (Ia) og (Ib) indikerer punktet for kovalent forbindelse til X;

A er valgt fra

hvor de bølgete linjene av delen A indikerer punktet med kovalent forbindelse til resten av medikamentdelen;

R1 er hydrogen eller metoksy;

hver av R2 og R3 er hydrogen;

R3' er hydrogen;

hver av R5, R7, R8, R9 og R10 er hydrogen;

hver av R4 og R6 er metyl;

R12 er isopropyl, tert-butyl eller benzyl;

hver av R11 og R13 er hydrogen;

hver av R15, R16, R17, R17', R18', R24, R24', R25 og R26 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen og C1-C6 alkylgruppe, fortrinnsvis hydrogen og metyl;

R18 er valgt fra hydrogen og fenyl, og fortrinnsvis hydrogen;

R27 er hydrogen eller halogen;

25. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H ifølge krav 21, hvor:

L1 er en linker med formel:

hvor:

den bølgete linjen indikerer punktet med kovalent forbindelse til (AA)w hvis noen, eller til X;

R19 er -C3-C6 alkylen-;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

R22 er isopropyl, R23 er-(CH2)3NHCONH2, hvor de bølgete linjene indikerer punktet for kovalente forbindelser til X (den bølgete linjen til venstre) og til L1 eller til et hydrogenatom (den bølgete linjen til høyre);

X er en utvidende gruppe valgt fra gruppen bestående av -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-, -COO-CH2-fenylen-NH-, hvor nevnte fenylengruppe eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper, -CONH-(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-, -CONH-(C2-C4 alkylen)S-, -CONH-(C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NHCO(C1-C3 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)S-, -(C2-C4 alkylen)NH- og -(C2-C4 alkylen)NH-COO-CH2-(fenylen som eventuelt kan være substituert med fra en til fire substituenter Rx valgt fra gruppen bestående av alkylgrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, alkoksygrupper med fra 1 til 6 karbonatomer, halogenatomer, nitrogrupper og cyangrupper)-NH-; og

D er en medikamentdel med formel (Ia) eller formel (Ib), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra følgende gruppe:

hvor den bølgete linjen indikerer punktet for kovalent forbindelse til X.

26. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 eller med formel D-X-(AA)w-H ifølge krav 21, hvor:

L1 er en gruppe med formler:

hvor:

den bølgete linjen indikerer punktet med kovalent forbindelse til (AA)w hvis noen, eller til X;

R19 er -C5 alkylen-;

w er 0 eller 2, og hvor w er 2, da (AA)w har formel (III):

hvor R22 er isopropyl, R23 er -(CH2)3NHCONH2, hvor de bølgete linjene indikerer punktet for kovalente forbindelser til X (den bølgete linjen til venstre) og til L1 eller til et hydrogenatom (den bølgete linjen til høyre);

X er en utvidende gruppe valgt fra -CONH(CH2)3NHCOOCH2-fenylen-NH-, -CONH(CH2)3NH-, -CONH(CH2)3-S- og -CONH(CH2)3NHCO(CH2)2S-; og

D er en medikamentdel med formel (Ia), eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester, solvat, tautomer eller stereoisomer derav valgt fra:

hvor den bølgete linjen indikerer punktet for kovalent forbindelse til X.

27. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-L1 ifølge et hvilket som helst av kravene 21 til 26 valgt fra:

28. En forbindelse med formel D-X-(AA)w-H ifølge et hvilket som helst av kravene 21 til 26 valgt fra:

29. Medikamentkonjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20, for bruk som et medikament.

30. Medikamentkonjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20 for bruk i behandling av kreft, og mer foretrukket en kreft valgt fra lungekreft, tykktarmskreft, brystkreft, bukspyttkjertelkreft, nyrekreft, leukemi, multippelt myelom, lymfom og eggstokk-kreft.

31. Farmasøytisk sammensetning omfattende et medikamentkonjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 20 og en farmasøytisk akseptabel bærer.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

A61K 47/68 A61P 35/00 C07D 309/30 C07D 309/32 C07D 405/12

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

Pharma Mar S.A.

Poligono Industrial La Mina Avda. de los Reyes 1 Colmenar Viejo 28770 Madrid ES

Oppfinner(e) chevron_right

Pharma Mar S.A.Avda. de los Reyes 1Pol. Ind. La MinaColmenar Viejo E-28770 Madrid ES

Servicio de InmunologiaHospital Universitario de la PrincesaC/ Diego de Leon 62 E-28006 Madrid ES

Instituto de Investigaciones Biomedicas"Alberto Sols" (IIBM)C/ Arturo Duperier 4 E-28029 Madrid ES

Centro Nacional de InvestigacionesCardiovascularesC/ Melchor Fernández Almagro 3 E-28029 Madrid ES

Servicio de InmunologiaHospital Universitario de la PrincesaC/ Diego de Leon 62 E-28006 Madrid ES

Fullmektig chevron_right

Fullmektig i Norge:

ZACCO NORWAY AS

Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887

Din referanse: V8790NO00

Org.nummer:
Foretaksnavn:
Foretaksform:
Næring:
Forretningsadresse:
Postaddresse:

Kilde: Brønnøysundregistrene

Åpne i Enhetsregisteret

Fullmektig i EP:

Gurney, Steven

Marks & Clerk LLP 62-68 Hills Road Cambridge CB2 1LA GB

Prioritet chevron_right

2013.05.31, GB 201309807

Anførte dokumenter chevron_right

EP-A1- 1 864 682 (B1)

WO-A1-2009/080761 (B1)

WO-A1-2007/144423 (B1)

Sakshistorikk chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus	Beslutningsdato, detaljstatus
2020.02.24 EP patent gjort gjeldende i Norge	2020.02.24 EP patent besluttet gjeldende i Norge
2020.01.03 EP under behandling	2020.01.06 Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse Til/fra
2023.06.28 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2021.05.19 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2020.09.23 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2020.06.24 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
2020.04.30 Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3003386)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP3003386)
2020.02.24 Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3003386)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP3003386)
2020.01.03 Innkommende, AR352834914 Søknadsskjema Patent TANDBERG INNOVATION AS
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
2019.10.16 Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Betaling chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Betaler Status

Årsavgift 2025.06.30 Ikke betalt

Årsavgift 12. avg. år (EP) 5010,0 Totalbeløp 5010,0

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer	Betalingsdato	Beløp	Betaler	Status
Årsavgift 11. avg. år (EP)	2024.06.27	4550	COMPUTER PACKAGES INC.	Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP)	2023.06.28	3200	COMPUTER PACKAGES INC.	Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP)	2022.06.29	2850	COMPUTER PACKAGES INC.	Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP)	2021.06.29	2550	COMPUTER PACKAGES INC.	Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP)	2020.06.29	2200	COMPUTER PACKAGES INC.	Betalt og godkjent
32000308	2020.02.04	5500	TANDBERG INNOVATION AS	Betalt
Valideringsgebyr EP-patent 5500 = 1 X 5500

Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift

Norsk Patenttidende - ved meddelelse

Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 22.05.2025 05:29:10

Nøkkelinformasjon info chevron_right

Sammendrag og figur info chevron_right

Beskrivelse og krav info chevron_right

Beskrivelse

Krav

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

Søker(e) info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Oppfinner(e) info chevron_right

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:

Fullmektig i EP:

Prioritet info chevron_right

Anførte dokumenter info chevron_right

Lisens info chevron_right

Pant, utlegg og arrest info chevron_right

Innsigelse/Protest info chevron_right

Administrativ overprøving info chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) info chevron_right

Oppreisning info chevron_right

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Korrespondanse

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Nøkkelinformasjon chevron_right

Sammendrag og figur chevron_right

Beskrivelse og krav chevron_right

Klasser chevron_right

Søker(e) chevron_right

Innehaver(e) chevron_right

Oppfinner(e) chevron_right

Fullmektig chevron_right

Prioritet chevron_right

Anførte dokumenter chevron_right

Lisens chevron_right

Pant, utlegg og arrest chevron_right

Innsigelse/Protest chevron_right

Administrativ overprøving chevron_right

Klage til Klagenemnda (KFIR) chevron_right

Oppreisning chevron_right

Sakshistorikk chevron_right

Betaling chevron_right

Publikasjon(er) chevron_right