Detaljert visning patent

Nettleseren støtter ikke Javascript. Javascript må være aktivert for å bruke denne tjenesten. Vennligst kontakt din IT-ansvarlige.

Nøkkelinformasjon chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse	Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert	2025.05.10 12:46:00 info
Tittel	CHEMICAL ENTITIES
Status Hovedstatus Detaljstatus	I kraft info 2018.08.06 EP patent gjort gjeldende i Norge 2018.08.06 EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer	NO/EP2970332
Europeisk (EP) publiserings nummer	EP2970332
EP levert	2014.03.14
EP søknadsnummer	14716910.6
EP meddelt	2018.02.28
Prioritet	2013.03.15, EP 13382089
Sakstype	Europeisk
Løpedag	2014.03.14
Utløpsdato	2034.03.14
Allment tilgjengelig	2016.01.20
Validert i Norge	2018.08.06
Innehaver	Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III (ES)
Oppfinner	PASTOR FERNÁNDEZ, Joaquín (ES) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig	ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register	Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie	Se i Espacenet

Sammendrag og figur chevron_right

Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav chevron_right

Beskrivelse

CEBRIÁN MUÑOZ, David Alvaro, Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas(CNIO)Melchor Fernández Almagro 3, Madrid E-28029, ES-Spania

(74) Agent or Attorney ZACCO NORWAY AS, Postboks 2003 Vika, 0125 OSLO, Norge

(54) Title CHEMICAL ENTITIES

(56) References

Cited: WO-A1-2012/082997, I. M. WARD ET AL: "UV-induced Ataxia-telangiectasia-mutated and Rad3-related (ATR) Activation Requires Replication Stress", JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, vol.279, no.11, 12 March 2004 (2004-03-12), pages 9677-9680, XP055121721, ISSN: 0021-9258, DOI: 10.1074/jbc.C300554200, LUIS I TOLEDO ET AL: "A cell -based screen identifies ATR inhibitors with synthetic lethal properties for cancer-associated mutations", NATURE STRUCTURAL & MOLECULAR BIOLOGY, vol.18, no.6, 1 June 2011 (2011-06-01), pages 721-727, XP055032427, ISSN: 1545-9993, DOI: 10.1038/nsmb.2076

Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/

Krav

Patentkrav

1. Kjemisk entitet valgt fra forbindelser med formel (I)

hvori

R1 representerer et bisyklisk heteroaryl valgt fra gruppen bestående av indazolyl, indolyl, benzimidazolyl og pyrrolopyridinyl;

R2 er valgt fra NR3SO2R3, alkyl og sykloalkyl;

hvori R3 er uavhengig valgt ved hver forekomst fra H, alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, sykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer og heterosykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer; og

m er 1 eller 2;

alkyl er et rettkjedet mettet hydrokarbon som har opptil 10 karbonatomer (C1-C¹⁰) eller et forgrenet mettet hydrokarbon på mellom 3 og 10 karbonatomer (C³-C10);

sykloalkyl er et mono- eller bisyklisk mettet C3-C10-hydrokarbon, som eventuelt kan fusjoneres med en arylgruppe; eller sykloalkyl er adamantyl; heterosykloalkyl er en C-kjedet eller N-kjedet 3–10-leddet mettet mono- eller bisyklisk ring, som inneholder 1, 2, 3 eller 4 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O, hvori et N- eller S-atom i ringen kan substitueres med oksygen for å danne en N-oksid-, sulfoksid- eller sulfongruppe;

aryl er fenyl, bifenyl eller naftyl; og

heteroaryl er en 5-, 6-, 9- eller 10-, 12-, 13- eller 14-leddet mono-, bi- eller trisyklisk aromatisk ring, som kan inneholde 1, 2, 3 eller 4 ringheteroatomer uavhengig valgt fra N, S og O;

hvori når R2 representerer alkyl eller sykloalkyl, substitueres alkyl eller sykloalkyl med minst én substituent valgt fra (NR4)nSO2R4, hvori n er 0 eller 1, OH og CN; og alkylet eller sykloalkyl er ytterligere eventuelt substituert med 1 eller 2 substituenter uavhengig valgt fra halo, CN, COOR⁴, CF³, (C¹-C⁶)alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, sykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer og O(C1-C6)alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, eller med 2 substituenter på et enkelt atom som er tatt sammen med atomet som de er bundet til for å danne en syklisk struktur valgt fra sykloalkyl og heterosykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 grupper valgt fra halo, C¹-C⁴-alkyl, C(O)C¹-C⁴-alkyl og C(O)O-C¹-C⁴-alkyl;

når R3 er valgt fra alkyl, sykloalkyl og heterosykloalkyl, da kan alkylet, heterosykloalkylet og sykloalkylet eventuelt substitueres ved hver forekomst med 1, 2, 3, 4 eller 5 substituenter, hvori substituentene er uavhengig valgt fra halo, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, hvori n er 0 eller 1, alkyl eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 haloatomer, sykloalkyl eventuelt substituert med 1,2 eller 3 haloatomer, O-alkyl eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 haloatomer, og hvori to substituenter på et enkelt atom kan bli tatt sammen med atomet som de er bundet til for å danne en syklisk struktur valgt fra sykloalkyl og heterosykloalkyl eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 grupper valgt fra halo, C(O)C¹-C⁴-alkyl, C(O)O-(C¹-C⁴-alkyl) og C¹-C⁴-alkyl eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 haloatomer;

hver bisyklisk heteroarylgruppe representert av R1 eventuelt kan substitueres ved hver forekomst med 1, 2, 3, 4 eller 5 substituenter uavhengig valgt fra halo, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, hvori n er 0 eller 1, NHR5, alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, O-alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, sykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer og heterosykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer;

R4 er uavhengig valgt ved hver forekomst fra H, alkyl, aryl, heteroaryl, sykloalkyl og heterosykloalkyl, hvori alkyl, aryl, heteroaryl, sykloalkyl og heterosykloalkyl eventuelt substitueres av 1, 2 eller 3 substituenter valgt fra halo, alkyl, O-alkyl, N(C1-C4-alkyl)2, N(C1-C4alkyl)COC1-C4-alkyl, eller R4-gruppene tas sammen med atomet/-ene om de(t) er bundet til for å danne et heterosykloalkyl, eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer eller, hvor det finnes en substituent omfattende en R⁴-gruppe på et alkyl, sykloalkyl eller heterosykloalkyl, R⁴-gruppen kan tas sammen med en substituent på dette alkylet, sykloalkylet eller heterosykloalkylet for å danne et heterosykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer; og

R5 er uavhengig valgt fra COalkyl, COaryl eller COheteroaryl;

og farmasøytisk akseptable salter, solvater og stereoisomerer derav.

2. Kjemisk entitet ifølge krav 1, hvori R1 er valgt fra

hvori

R6 er valgt fra halo og H;

R7, R8 og R9 hver uavhengig er valgt fra H; halo; CN; R10; og OR10; hvori R10 er (C¹-C⁶)alkyl eventuelt substituert med 1, 2 eller 3 haloatomer;

R11 er valgt fra H, R10, NR4R4 og NR4COR4;

hvori R4 uavhengig er valgt ved hver forekomst fra H eller alkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, eller R4-gruppene er tatt sammen med atomet/-ene som de er bundet til for å danne heterosykloalkyl, eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer; og

R12 er valgt fra H, halo, OR10 eller R10.

3. Kjemisk entitet ifølge krav 2, hvori:

(i) R6 er valgt fra H og halo;

R⁷, R⁸og R⁹er valgt fra H, halo, CN, O(C¹-C⁶)alkyl og (C¹-C⁶)alkyl eventuelt er substituert av ett eller flere haloatomer;

R11 er valgt fra H, (C1-C6)alkyl, NR4R4 og NR4COR4; og

R12 er valgt fra H, halo, (C1-C6)alkyl og O(C1-C6)alkyl;

(ii) R6, R7, R8, R9 og R12 er H; og R11 er valgt fra (C1-C6)alkyl, NR4R4 og NR4COR4; (iii) R6, R8, R9, R11 og R12 er H; og R7 er valgt fra halo, CN, O(C1-C6)alkyl og (C1-C6)alkyl eventuelt er substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer; eller

(iv) R6, R7, R8, R9, R11 og R12 er H.

4. Kjemisk entitet ifølge krav 1, hvori R²er (CH²)^pC(R¹³)²(CH²)^qQ, hvori Q er (NR4)nSO2R4, OH eller CN, hvori p og q uavhengig er 0, 1 eller 2 og hvori (i) R13 er uavhengig valgt ved hver forekomst fra gruppen bestående av H og (C1-C4)alkyl, eller (ii) ett R13 er valgt fra gruppen bestående av H og (C1-C4)alkyl, eller det andre R13 er tatt sammen med R4, hvis det finnes, for å danne et 3–6-leddet heterosykloalkyl eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 haloatomer, eller (iii) R13-gruppen er tatt sammen med karbonet som de er bundet til for å danne en syklisk struktur valgt fra (C3-C6)sykloalkyl og 3–6-leddet heterosykloalkyl, eventuelt substituert av 1, 2 eller 3 grupper valgt fra halo, C1-C4-alkyl, C(O)C1-C4-alkyl og C(O)O-C1-C4-alkyl.

5. Kjemisk entitet ifølge krav 4, hvori begge R13-grupper er H, hvori begge R13-grupper er metyl, eller hvori R13-gruppene er tatt sammen med karbonet som de er bundet til for å danne syklopropanyl, syklobutyl, tetrahydropyranyl, piperidinyl, N-etoksykarbonylpiperidinyl eller N-metylpiperidinyl; eventuelt hvori Q er SO²R⁴.

6. Kjemisk entitet ifølge hvilket som helst foregående krav, hvori når m er 1, er det obligatoriske kirale senteret i den kjemiske entiteten med formel (I) i konfigurasjonen (S), og hvori når m er 2, er det obligatoriske kirale senteret i den kjemiske entiteten med formel (I) i konfigurasjonen (R).

7. Kjemisk entitet ifølge krav 1 valgt fra gruppen bestående av:

og farmasøytisk akseptable salter, solvater og stereoisomerer derav.

8. Kjemisk entitet valgt fra gruppen bestående av:

og farmasøytisk akseptable salter, solvater og stereoisomerer derav.

9. Farmasøytisk sammensetning omfattende en kjemisk entitet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 og en farmasøytisk akseptabel bærer, tynner eller hjelpestoff.

10. Kjemisk entitet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 for anvendelse i medisin.

11. Kjemisk entitet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand er ATR-aktivitet er implisert.

12. Anvendelse av en kjemisk entitet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8 i fremstillingen av et medikament for behandling av en sykdom eller tilstand er ATR-aktivitet er implisert.

13. Den kjemiske entiteten for anvendelse ifølge krav 11 eller for anvendelse ifølge krav 12, hvori sykdommen eller tilstanden der ATR-aktivitet er implisert er en sykdom eller tilstand forbundet med økt proliferasjon, slik som kreft.

14. Den kjemiske entiteten for anvendelse eller anvendelse ifølge krav 13, hvori sykdommen eller lidelsen der ATR-aktivitet er implisert er endometriekreft, tykktarmskreft eller magekreft.

15. Kombinasjonsprodukt omfattende:

(A) en kjemisk entitet ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 8; og

(B) et annet terapeutisk middel som er nyttig ved behandling av kreft og/eller en proliferativ sykdom,

hvori hver av bestanddelene (A) og (B) er formulert i sammenblanding med en farmasøytisk akseptable adjuvant, tynner eller bærer.

Hva betyr A1, B, B1, C osv?

Klasser chevron_right

IPC-klasse

C07D 498/14 A61K 31/519 A61P 35/00

Innehaver(e) chevron_right

Innehaver i EP:

Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III

C/ Melchor Fernandez Almagro 3 28029 Madrid ES