Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel SUBSTITUTED BISPHENYL BUTANOIC PHOSPHONIC ACID DERIVATIVES AS NEP (NEUTRAL ENDOPEPTIDASE) INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2956464
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2956464
EP levert
EP søknadsnummer 14707887.7
EP meddelt
Prioritet 2013.02.14, US 201361764679 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Novartis AG (CH)
Oppfinner BARNES, David, Weninger (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formelen (I):hvori:R1 er H; -C1-7alkyl eller C6-10aryl; hvori alkyl eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -O-C(O)-O-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C1-7alkyl, -O-C(O)-C1-7alkyl, heteroaryl, heterosyklyl, -C(O)-heterosyklyl, -C(O)NH2, -C(O)NH-C1-7alkyl, og -C(O)N(C1-7alkyl)2;hvori C3-7sykloalkyl er en mettet eller umettet, men ikke-aromatisk, monosyklisk, bisyklisk eller trisyklisk C3-7-hydrokarbongruppe,R2 er Cl, CH3 eller F;R3 er H, F, Cl, CH3 eller OCH3 elleret farmasøytisk akseptabelt salt derav.2. Forbindelsen ifølge krav 1 med formelen II:hvori: R1 er H; -C1-7alkyl eller C6-10aryl; hvori alkyl eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -O-C(O)-O-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C1-7alkyl, -O-C(O)-C1-7alkyl, heteroaryl, heterosyklyl, -C(O)-heterosyklyl, -C(O)NH2, -C(O)NH-C1-7alkyl, og -C(O)N(C1-7alkyl)2;hvori C3-7sykloalkyl er en mettet eller umettet, men ikke-aromatisk, monosyklisk, bisyklisk ellertrisyklisk C3-7-hydrokarbongruppe,R2 er Cl, CH3 eller F;R3 er H, F, Cl, CH3 eller OCH3 elleret farmasøytisk akseptabelt salt derav.3. Forbindelsen ifølge krav 1 eller 2, hvori R2 er Cl, and R3 is F; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.4. Forbindelsen ifølge krav 1, 2 eller 3 med formelen III:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.5. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 med formel IV: eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.6. Forbindelsen ifølge krav 1, 2 eller 3, hvori R1 er -C1-7alkyl eller C6-10aryl; hvori alkyl eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av -O-C(O)-O-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C3-7sykloalkyl, -O-C(O)-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C6-10aryl, -O-C(O)-O-C1-7alkyl, -O-C(O)-C1-7alkyl, heteroaryl, heterosyklyl, -C(O)-heterosyklyl, -C(O)NH2, -C(O)NH-C1-7alkyl, og -C(O)N(C1-7alkyl)2;hvori C3-7sykloalkyl er en mettet eller umettet, men ikke-aromatisk, monosyklisk, bisyklisk eller trisyklisk C3-7-hydrokarbongruppe,eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.7. Forbindelsen ifølge krav 1, 2 eller 3, hvori R1 er -C1-4alkyl, eller R1 er valgt fra de følgende gruppene:hvori Ra og Re er uavhengig valgt fra H og C1-4alkyl, og Rb er C1-4alkyl; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 8. Forbindelsen ifølge krav 1, 2 eller 3, hvori R1 er -C1-4alkyl, hvori alkyl eventuelt er substituert med én eller flere substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av-C(O)NH2, -C(O)NH-C1-7alkyl, og -C(O)N(C1-7alkyl)2;eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.9. Forbindelsen ifølge krav 1, 2 eller 3, hvori R1 er Me, Et eller er valgt fra en ru e med føl ende formel:hvori Re er H eller C1-4alkyl, og Rb er C1-4alkyl; eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.10. Fremgangsmåten ifølge krav 1, 2 eller 3, hvori R1 er Me, Et eller er valgt fra en gruppe med følgende formel:eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.11. Forbindelsen ifølge krav 1, som er (R)-4-(5'-klor-2'-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-yl)-3-(3-fosfonopropanamido)butansyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.12. Forbindelsen ifølge krav 1, som er (3-(((2R)-1-(5'-klor-2'-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-yl)-4-(1-(((sykloheksyloksy)karbonyl)oksy)etoksy)-4-oksobutan-2-yl)amino)-3-oksopropyl)fosfonsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav.13. Forbindelsen ifølge krav 1, som er (3-(((R)-1-(5'-klor-2'-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-yl)-4-((S)-1-(((sykloheksyloksy)karbonyl)oksy)etoksy)-4-oksobutan-2-yl)amino)-3-oksopropyl)fosfonsyre eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 14. Den krystallinske frie syreformen A av forbindelsen ifølge krav 1, som er (3-(((R)-1-(5'-klor-2'-fluor-[1,1'-bifenyl]-4-yl)-4-((S)-1-(((sykloheksyloksy)karbonyl)oksy)etoksy)-4-oksobutan-2-yl)amino)-3-oksopropyl)fosfonsyre karakterisert ved et røntgenpulverdiffraksjonsmønster omfattende fire eller flere 2θ-verdier (CuKα λ=1,5418 Å) valgt fra gruppen bestående av 16,5±0,2 °, 17,5±0,2 °, 17,8±0,2 °, 18,7±0,2 °, 20,2±0,2 °, 20,7±0,2 °, 21,7±0,2 °, 21,9±0,2 °, 24,1±0,2 °, 24,6±0,2 °, 25,0±0,2 °, 25,5±0,2 ° og 27,4±0,2 ° målt ved en temperatur på ca. 22 °C og en røntgenbølgelengde, λ, på 1,5418 Å.15. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og en eller flere farmasøytisk akseptable bærere.16. Kombinasjon omfattende: en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og ett eller flere terapeutisk aktive midler valgt fra HMG-Co-A-reduktaseinhibitor, en anigiotensinreseptorblokker, angiotensinkonverterende? enzyminhibitor, en kalsiumkanalblokker, en endotelinantagonist, en renininhibitor, et diuretikum, et ApoA-I-mimikum, et antidiabetikum, et fedmereduksjonsmiddel, en aldosteronreseptorblokker, en endotelinreseptorblokker, en aldosteronsyntaseinhibitorer, en CETP-inhibitor og en fosfodiesterase type 5 (PDE5)-inhibitor.17. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse som medikament.18. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, for anvendelse i behandlingen av en lidelse eller sykdom assosiert med nøytral endopeptidaseaktivitet valgt fra gruppen bestående av hypertensjon, resistent hypertensjon, pulmonal hypertensjon, pulmonal arteriell hypertensjon, isolert systolisk hypertensjon, perifer vaskulær sykdom, hjertesvikt, kongestiv hjertesvikt, venstre ventrikkelhypertrofi, angina, nyreinsuffisiens, nyresvikt, diabetisk nevropati, ikke-diabetisk nevropati, kontrastindusert nevropati, nevrotisk syndrom, glomerulonefritt, sklerodermi, glomerulær sklerose, proteinurea av primær nyresykdom, renal vaskulær hypertensjon, diabetisk retinopati og endestadium-nyresvikt (ESRD), endotelial dysfunksjon, diatolisk dysfunksjon, hypertrofisk kardiomyopati, diabetisk kardiomyopati, supraventrikulær og ventrikulær arytmi, atrieflimmer (AF), kardial fibrose, atrieflutter, skadelig vaskulær remodellering, plakkstabilisering, myokardialt infarkt (MI), renal fibrose, polycystisk nyresykdom (PKD), nyresvikt, syklisk ødem, Menière s sykdom, hyperaldosteronisme, hypercalciuria, ascites, glaukom, menstruasjonsforstyrrelser, for tidlig fødsel, preeklampsi, endometriose og reproduksjonsforstyrrelser, astma, obstruktiv søvnapné, inflammasjon, leukemi, smerte, epilepsi, affektive lidelser, depresjon, psykotisk tilstand, demens, forvirring hos eldre, fedme, gastrointestinale lidelser, sårheling, septisk sjokk, magesyresekresjonsdysfunksjon, hyperreninaemi, cystisk fibrose, restenose, type 2-diabetes, metabolsk syndrom, diabetiske komplikasjoner, aterosklerose og seksuell dysfunksjon hos kvinner og hos menn,hos et individ med behov for slik behandling.19. Forbindelsen ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 14 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse ifølge krav 18, hvori lidelsen eller sykdommen er valgt fra hypertensjon, pulmonal hypertensjon, isolert systolisk hypertensjon, resistent hypertensjon, perifer vaskulær sykdom, kongestiv hjertesvikt eller pulmonal arteriell hypertensjon.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Novartis AG
Lichtstrasse 35 4056 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

BARNES, David, Weninger
100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 US
COHEN, Scott, Louis
100 Technology Square Cambridge, Massachusetts 02139 US
RIGEL, Dean, Franklin
One Health Plaza East Hanover, New Jersey 07936-1080 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61801780NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Gabarda Ortega, Ana Esther
Novartis Pharma AG Patent Department 4002 Basel CH

Prioritet info chevron_right

2013.02.14, US 201361764679 P

Anførte dokumenter info chevron_right

DE LOMBAERT S ET AL: "Non-peptidic inhibitors of neutral endopeptidase 24.11 - 1. Discovery and optimization of potency", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 5, no. 2, 19 January 1995 (1995-01-19), pages 145-150, XP004135805, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/0960-894X(94)00474-T (B1)

WO-A1-2010/136493 (B1)

LOMBAERT DE S ET AL: "DUAL INHIBITION OF NEUTRAL ENDOPEPTIDASE AND ANGIOTENSIN-CONVERTINGENZYME BY N-PHOSPHONOMETHYL AND N-CARBOXYALKYL DIPEPTIDES", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 4, no. 22, 1994, pages 2715-2720, XP000569948, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/S0960-894X(01)80703-4 (B1)

DU H ET AL: "The sequence of Homo sapiens PAC clone RP5-1048B16 - Homo sapiens PAC clone RP5-1048B16 from 7q34-q36, complete sequence", EMBL SEQUENCE LIBRAR, 1996, XP002190258, (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2956464)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2956464)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2956464)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2956464)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Hovedbrev EP søknadsskjema
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2019.02.11 2000 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31810504 expand_more 2018.07.09 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 27.06.2025 07:07:11