Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel MODIFIED ANTIBODY, ANTIBODY-CONJUGATE AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2911699
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2911699
EP levert
EP søknadsnummer 13786322.1
EP meddelt
Prioritet 2012.10.23, EP 12189604, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Synaffix B.V. (NL)
Oppfinner VAN DELFT, Floris Louis (NL) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig Zacco Denmark A/S (DK)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

glycosyltransferases", BIOTECHNOLOGY PROGRESS,, vol.24, no.3, 22 April 2008 (2008-04-22) , pages 520-526, XP009107098, ISSN: 1520-6033, DOI: 10.1021/BP0704034, ELIZABETH BOEGGEMAN ET AL: "Site Specific Conjugation of Fluoroprobes to the Remodeled Fc N-Glycans of Monoclonal Antibodies Using Mutant Glycosyltransferases: Application for Cell Surface Antigen Detection", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, vol.20, no.6, 17 June 2009 (2009-06-17), pages 1228-1236, XP055061205, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/bc900103p, BOEGGEMAN ELIZABETH ET AL: "Direct identification of nonreducing GlcNAc residues on N-glycans of glycoproteins using a novel chemoenzymatic method", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, ACS, WASHINGTON, DC, US, vol.18, no.3, 1 May 2007 (2007-05-01), pages 806-814, XP002474455, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/BC060341N, QASBA PRADMAN K ET AL: "Mutant glycosyltransferases assist in the development of a targeted drug delivery system and contrast agents for MRI", AAPS JOURNAL, AMERICAN ASSOCIATION OF PHARMACEUTICAL SCIENTISTS, US, vol.8, no.1, 1 January 2006 (2006-01-01) , pages E190-E195, XP002491763, ISSN: 1550-7416, DOI: 10.1208/AAPSJ080123 [retrieved on 2006-03-24], RAMAKRISHNAN B ET AL: "Structure-based design of beta1,4-galactosyltransferase I (beta4Gal-T1) with equally efficient N-acetylgalactosaminyltransferase activity. Point mutation broadens beta4Gal-T1 donor specificity", JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, AMERICAN SOCIETY FOR BIOCHEMISTRY AND MOLECULAR BIOLOGY, US, vol.277, no.

23, 7 June 2002 (2002-06-07) , pages 20833-20839, XP002323111, ISSN: 0021-9258, DOI: 10.1074/JBC.M111183200, INKA BROCKHAUSEN ET AL: "UDP-Gal: GlcNAc-R [beta]1,4-galactosyltransferase-a target enzyme for drug design. Acceptor specificity and inhibition of the enzyme", GLYCOCONJUGATE JOURNAL, KLUWER ACADEMIC PUBLISHERS, BO, vol.23, no.7-8, 1 November 2006 (2006-11-01), pages 525-541, XP019434746, ISSN: 1573-4986, DOI: 10.1007/S10719-006-7153-X

Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for fremstilling av et antistoff-konjugat, omfattende å reagere et modifisert antistoff med et linker-konjugat, hvori linker-konjugatet omfatter en (hetero)sykloalkynylgruppe og ett eller flere molekyler av interesse, hvori det modifiserte antistoffet er et antistoff omfattende en GlcNAc-S(A)x-substituent, hvori GlcNAc er et N-acetylglukosamin, hvori S(A)x er et sukkerderivat omfattende x funksjonelle grupper A hvori A er en azidogruppe, og x er 1, 2, 3 eller 4, hvori GlcNAc-S(A)x-substituenten er bundet til antistoffet via C1 til GlcNAc-S(A)x-substituentens N-acetylglukosamin, og hvori GlcNAc-et eventuelt er fukosylert.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, omfattende trinnene:(i) å bringe et antistoff omfattende en kjerne-N-acetylglukosamin- (GlcNAc-)substituent i kontakt med en forbindelse formel S(A)x-P i nærvær av en katalysator, hvori kjerne-N-acetylglukosamin-substituenten eventuelt er fukosylert, hvori katalysatoren omfatter et mutant katalytisk domene fra en galaktosyltransferase, hvori S(A)x er et sukkerderivat omfattende x funksjonelle grupper A, hvori A er en azidogruppe, og x er 1, 2, 3 eller 4, hvori P er valgt fra gruppen bestående av uridindifosfat (UDP), guanosindifosfat (GDP) og cytidindifosfat (CDP),for å oppnå et modifisert antistoff, hvori et modifisert antistoff er definert som et antistoff omfattende en GlcNAc-S(A)x-substituent bundet til antistoffet via C1 til GlcNAc-S(A)x-substituentens N-acetylglukosamin, og hvori det modifiserte antistoffet er iføl e formel (4):hvori:S(A)x og x er som definert ovenfor; AB representerer et antistoff; GlcNAc er N-acetylglukosamin; Fuc er fukose; b er 0 eller 1; og y er 1 til 20; og(ii) å reagere det modifiserte antistoffet med et linker-konjugat, hvori linkerkonjugatet omfatter en (hetero)sykloalkynylgruppe og ett eller flere molekyler av interesse. 3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, hvori katalysatoren er en katalysator omfattende et mutant katalytisk domene fra en β(1,4)-galaktosyltransferase, foretrukket valgt fra gruppen bestående av GalT Y289L, GalT Y289N, GalT Y289I, GalT Y289F, GalT Y289M, GalT Y289V, GalT Y289G, GalT Y289I og GalT Y289A.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 3, hvori linkerkonjugatet har formelen (11) eller (11b):hvori:L er en linker;D er et molekyl av interesse;r er 1 - 20;R1 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, -OR5, -NO2, -CN, -S(O)2R5, C1 - C24-alkylgrupper, C6 - C24-(hetero)arylgrupper, C7 - C24-alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24-(hetero)arylalkylgrupper, og hvori alkylgruppene, (hetero)arylgruppene, alkyl(hetero)arylgruppene og (hetero)arylalkylgruppene eventuelt er substituert, hvori to substituenter R1 kan være linket sammen for å danne et annelert sykloalkyl eller en annelert (hetero)arensubstituent, og hvori R5 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, C1 - C24-alkylgrupper, C6-C24-(hetero)arylgrupper, C7 -C24-alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24-(hetero)arylalkylgrupper;X er C(R1)2, O, S eller NR2, hvori R2 er R1 eller L(D)r, og hvori L, D og r er som definert ovenfor;q er 0 eller 1, med forbehold om at hvis q er 0, er X N-L(D)r;a er 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 eller 8;a' er 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 eller 8; oga+a' < 10.5. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 4, hvori linkerkonjugatet har formelen (17): hvori:R1, L, D og r er som definert i krav 4;Y er O, S eller NR2, hvori R2 er som definert i krav 4;R3 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, C1- C24-alkylgrupper, C6 - C24-(hetero)arylgrupper, C7 - C24-alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24-(hetero)arylalkylgrupper;R4 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, Y-L(D)r, -(CH2)n-Y-L(D)r, halogen, C1 - C24-alkylgrupper, C6 - C24-(hetero)arylgrupper, C7 - C24-alkyl(hetero)arylgrupper og C7 - C24-(hetero)arylalkylgrupper, der alkylgruppene eventuelt er avbrutt av ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen bestående av O, N og S, hvori alkylgruppene, (hetero)arylgruppene, alkyl(hetero)arylgruppene og (hetero)arylalkylgruppene uavhengig eventuelt er substituert; ogn er 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10,eller hvori linker-konjugatet har formelen (15) eller formelen (19):hvori L, D og r er som definert i krav 4.6. Antistoff-konjugat ifølge formelen (20) eller (20b):hvori:L, D, X, R1, a, a', r og q er som definert i krav 5;b er 0 eller 1;p er 0 eller 1;Q er -N(H)C(O)CH2- eller -CH2-;x er 1, 2, 3 eller 4;y er 1 - 20;og hvori AB er et antistoff, S er sukker eller et sukkerderivat, GlcNAc er N-acetylglukosamin, og Fuc er fukose.7. Antistoff-konjugat ifølge krav 8, hvori antistoff-konjugatet har formelen (21):hvori AB, L, D, S, Q, x, y, b, p, R1 og GlcNAc er som definert i krav 6, og hvori R3, R4, Y, n og r er som definert i krav 4eller hvori antistoff-konjugatet har formelen (15b) eller formelen (22): hvori AB, L, D, S, x, y, b, p, Q og GlcNAc er som definert i krav 6.8. Antistoff-konjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 6 - 7, hvori molekylet av interesse (D) er valgt fra gruppen bestående av et stoff som er biologisk og/eller farmasøytisk aktivt, et reportermolekyl, et azid og en (hetero)sykloalkynylgruppe.9. Antistoff-konjugat som kan oppnås ved fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 5.10. Antistoff-konjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 6 - 9 for anvendelse som medikament.11. Antistoff-konjugat ifølge et hvilket som helst av kravene 6 - 9 for anvendelse i behandlingen av kreft, foretrukket brystkreft, mer foretrukket HER2-positiv brystkreft. 12. Fremgangsmåte for fremstilling av et antistoff-legemiddelkonjugat, omfatter trinnene:(i) å bringe et antistoff omfattende en kjerne-N-acetylglukosamin- (GlcNAc-)substituent i kontakt med en forbindelse med formelen S(A)x-P i nærvær av en katalysator, hvori kjerne-N-acetylglukosamin-substituenten eventuelt er fukosylert, hvori katalysatoren omfatter et mutant katalytisk domene fra en galaktosyltransferase, hvori S(A)x er et sukkerderivat omfattende x funksjonelle grupper A hvori A er uavhengig valgt fra gruppen bestående av en azidogruppe, en ketogruppe og en alkynylgruppe, og x er 1, 2, 3 eller 4, hvori P er valgt fra gruppen bestående av uridindifosfat (UDP), guanosindifosfat (GDP) og cytidindifosfat (CDP),for å oppnå et modifisert antistoff, hvori et modifisert antistoff er definert som et antistoff omfattende en GlcNAc-S(A)x-substituent bundet til antistoffet via C1 til GlcNAc-S(A)x-substituentens N-acetylglukosamin, og hvori det modifiserte antistoffet er iføl e formelen (4):hvori:S(A)x, og x er som definert ovenfor; AB representerer et antistoff; GlcNAc er N-acetylglukosamin; Fuc er fukose; b er 0 eller 1; og y er 1 til 20; og(ii) å reagere det modifiserte antistoffet med et linker-konjugat, hvori:(a) når det modifiserte antistoffet er et azidmodifisert antistoff, omfatter linkerkonjugatet en (hetero)sykloalkynylgruppe eller en alkynylgruppe og ett eller flere molekyler av interesse; eller(b) når det modifiserte antistoffet er et ketomodifisert antistoff, omfatter linkerkonjugatet en primær amin-gruppe, en aminooksygruppe eller en hydrazinylgruppe og ett eller flere molekyler av interesse; eller(c) når det modifiserte antistoffet er et alkynmodifisert antistoff, omfatter linkerkonjugatet en azidogruppe og ett eller flere molekyler av interesse,hvori et molekyl av interesse (D) er konjugert til antistoffet via en linker (L); hvori molekylet av interesse er et stoff som er biologisk og/eller farmasøytisk aktivt.13. Antistoff-legemiddelkonjugat som kan oppnås ved fremgangsmåten ifølge krav 12. 14. Fremgangsmåte for fremstilling av et modifisert antistoff, der fremgangsmåten omfatter:(a) deglykosylering av et antistoff-glykan med et kjerne-N-acetylglukosamin, i nærvær av en endoglykosidase, for å oppnå et antistoff omfattende en kjerne-N-acetylglukosaminsubstituent, hvori kjerne-N-acetylglukosaminsubstituenten eventuelt er fukosylert, hvori kjerne-N-acetylglukosaminsubstituenten er bundet via en N-glykosidbinding til amidnitrogenatomet i sidekjeden til en asparaginaminosyre til et antistoff, og hvori endoglykosidasen er Endo S, Endo S49, Endo F eller en kombinasjon derav; etterfulgt av(b) å bringe antistoffet i kontakt med en forbindelse med formelen S(A)x-P i nærvær av en katalysator, hvori katalysatoren omfatter et mutant katalytisk domene fra en galaktosyltransferase, hvori S(A)x er et sukkerderivat omfattende x funksjonelle grupper A hvori A er uavhengig valgt fra gruppen bestående av en azidogruppe, en ketogruppe og en alkynylgruppe, og x er 1, 2, 3 eller 4, hvori P er valgt fra gruppen bestående av uridindifosfat (UDP), guanosindifosfat (GDP) og cytidindifosfat (CDP),hvori et modifisert antistoff er definert som et antistoff omfattende en GlcNAc-S(A)x-substituent bundet til antistoffet via C1 til GlcNAc-S(A)x-substituentens N-acetylglukosamin.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Synaffix B.V.
Kloosterstraat 9 5349 AB Oss NL
Bandoengstraat 13 NL-6524 KZ Nijmegen NL
Oude Litherweg 137 NL-5346 RS Oss NL
Rollingstonestraat 145 NL-6663 HR Lent NL
Fullmektig i Norge:
Zacco Denmark A/S
Arne Jacobsens Allé 15 2300 KØBENHAVN S DK
Din referanse: P81800513NO00E
Fullmektig i EP:
Weickmann & Weickmann PartmbB
Postfach 860 820 81635 München DE

2012.10.23, EP 12189604

2013.10.14, EP 13188607

2012.10.23, US 201261717187 P

BOEGGEMAN ELIZABETH ET AL: "Direct identification of nonreducing GlcNAc residues on N-glycans of glycoproteins using a novel chemoenzymatic method", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, ACS, WASHINGTON, DC, US, vol. 18, no. 3, 1 May 2007 (2007-05-01), pages 806 - 814, XP002474455, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/BC060341N (B1)

WO-A2-2009/102820 (B1)

INKA BROCKHAUSEN ET AL: "UDP-Gal: GlcNAc-R [beta]1,4-galactosyltransferase-a target enzyme for drug design. Acceptor specificity and inhibition of the enzyme", GLYCOCONJUGATE JOURNAL, KLUWER ACADEMIC PUBLISHERS, BO, vol. 23, no. 7-8, 1 November 2006 (2006-11-01), pages 525 - 541, XP019434746, ISSN: 1573-4986, DOI: 10.1007/S10719-006-7153-X (B1)

KHIDEKEL N ET AL: "A CHEMOENZYMATIC APPROACH TOWARD THE RAPID AND SENSITIVE DETECTION OF O-GLCNAC POSTTRANSLATIONAL MODIFICATIONS", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, ACS PUBLICATIONS, US, vol. 125, no. 52, 31 December 2003 (2003-12-31), XP008055588, ISSN: 0002-7863, DOI: 10.1021/JA038545R (B1)

M. PASEK ET AL: "The N-acetyl-binding pocket of N-acetylglucosaminyltransferases also accommodates a sugar analog with a chemical handle at C2", GLYCOBIOLOGY, vol. 22, no. 3, 1 March 2012 (2012-03-01), pages 379 - 388, XP055061204, ISSN: 0959-6658, DOI: 10.1093/glycob/cwr110 (B1)

QASBA PRADMAN K ET AL: "Mutant glycosyltransferases assist in the development of a targeted drug delivery system and contrast agents for MRI", AAPS JOURNAL, AMERICAN ASSOCIATION OF PHARMACEUTICAL SCIENTISTS, US, vol. 8, no. 1, 1 January 2006 (2006-01-01), pages E190 - E195, XP002491763, ISSN: 1550-7416, [retrieved on 20060324], DOI: 10.1208/AAPSJ080123 (B1)

QASBA PRADMAN K ET AL: "Site-specific linking of biomolecules via glycan residues using glycosyltransferases", BIOTECHNOLOGY PROGRESS,, vol. 24, no. 3, 22 April 2008 (2008-04-22), pages 520 - 526, XP009107098, ISSN: 1520-6033, DOI: 10.1021/BP0704034 (B1)

RAMAKRISHNAN B ET AL: "Structure-based design of beta1,4-galactosyltransferase I (beta4Gal-T1) with equally efficient N-acetylgalactosaminyltransferase activity. Point mutation broadens beta4Gal-T1 donor specificity", JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY, AMERICAN SOCIETY FOR BIOCHEMISTRY AND MOLECULAR BIOLOGY, US, vol. 277, no. 23, 7 June 2002 (2002-06-07), pages 20833 - 20839, XP002323111, ISSN: 0021-9258, DOI: 10.1074/JBC.M111183200 (B1)

US-A1- 2005 130 235 (B1)

VAN WIJK X M R ET AL: "A 4-deoxy analogue of N-acetyl-d-glucosamine inhibits heparan sulphate expression and growth factor binding in vitro", EXPERIMENTAL CELL RESEARCH, ACADEMIC PRESS, US, vol. 316, no. 15, 10 September 2010 (2010-09-10), pages 2504 - 2512, XP027166203, ISSN: 0014-4827, [retrieved on 20100428] (B1)

WO-A1-2005/056783 (B1)

WO-A1-2009/025645 (B1)

WO-A2-2005/051429 (B1)

WO-A2-2007/133855 (B1)

WO-A2-2008/143944 (B1)

ELIZABETH BOEGGEMAN ET AL: "Site Specific Conjugation of Fluoroprobes to the Remodeled Fc N-Glycans of Monoclonal Antibodies Using Mutant Glycosyltransferases: Application for Cell Surface Antigen Detection", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, vol. 20, no. 6, 17 June 2009 (2009-06-17), pages 1228 - 1236, XP055061205, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/bc900103p (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
06-01 Brev UT EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Fullmakt
Utgående EP defect letter
03-01 Brev UT EP defect letter
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Hovedbrev EP Søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2024.10.21 5010 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.10.18 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.10.18 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.10.20 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2020.10.23 2550 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2019.10.23 2200 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2018.10.24 2000 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
31802484 expand_more 2018.03.02 5500 Zacco Denmark A/S Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 06:54:21