Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PYRAZOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS TAAR MODULATORS FOR USE IN THE TREATMENT OF SEVERAL DISORDERS, SUCH AS DEPRESSION, DIABETES AND PARKINSON'S DISEASE.
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2895477
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2895477
EP levert
EP søknadsnummer 13759754.8
EP meddelt
Prioritet 2012.09.14, EP 12184360
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver F. Hoffmann-La Roche AG (CH)
Oppfinner GALLEY, Guido (DE) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig PLOUGMANN VINGTOFT NUF (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/

Krav

Pyrazolkarboksamidderivater som TAAR-modulatorer for anvendelse ved behandling av flere forstyrrelser, så som depresjon, diabetes og Parkinsons sykdom.PATENTKRAV1. Forbindelse med formelhvoriR1 er fenyl, eventuelt substituert med halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkoksy, cyano, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksy, C1-7-alkoksy substituert med halogen eller C1-7-alkoksy substituert med hydroksy; eller er pyridin-2-, -3- eller -4-yl, eventuelt substituert med halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, cyano, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksyl, C1-7-alkoksy, C1-7-alkoksy substituert med halogen, eller C1-7-alkoksy substituert med hydroksyl; eller er pyrimidin-2-, -4- eller -5-yl, eventuelt substituert med halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkyl substituert med hydroksy eller C1-7-alkyl substituert med halogen, eller er pyrazin-2-yl, eventuelt substituert med halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksy eller cyano, eller er 2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioksol-5-yl, eller er tiazolyl, eventuelt substituert med C1-7-alkyl substituert med halogen;R2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.2. Forbindelse med formel IA ifølge krav 1, hvoriR2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;R4 er hydrogen, halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkoksy, cyano, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksyl, C1-7-alkoksy substituert med halogen eller C1-7-alkoksy substituert med hydroksy;n er 1 eller 2Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.3. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 2, hvori forbindelsene er (S)-5-metyl-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-fenyl-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-5-amino-1-(4-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(4-metoksyfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(3-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-cyanofenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(R)-1-(4-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(3-cyanofenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-brom-2-cyanofenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(4-(difluormetoksy)fenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(3-(difluormetoksy)fenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(4-cyano-2-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(4-cyano-3-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(2-cyano-4-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(4-(trifluormetoksy)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (R)-1-(4-(difluormetoksy)fenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(4-(difluormetoksy)fenyl)-5-metyl-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-(difluormetoksy)fenyl)-3-metyl-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-cyanofenyl)-5-metyl-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (R)-1-(4-cyano-2-fluorfenyl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (RS)-1-(4-difluormetoksy-fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksylsyre (4-pyrrolidin-3-yl-fenyl)-amid eller(RS)-1-(4-difluormetoksy-fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksylsyre (4-piperidin-3-yl-fenyl)-amid.4. Forbindelse med formel IB ifølge krav 1,hvorier pyridin-2-, -3- eller -4-yl;R2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;R5 er hydrogen, halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, cyano, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksy, C1-7-alkoksy, C1-7-alkoksy substituert med halogen, C1-7-alkoksy substituert med hydroksy;n er 1 eller 2;Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav. 5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 4, hvori forbindelsene er (S)-1-(5-klorpyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-cyanopyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-brompyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-jodpyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(5-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(4-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-klorpyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(2-brompyridin-4-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(6-metoksypyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(3-fluor-5-(trifluormetyl)pyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(2-klorpyridin-4-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(6-etoksypyridin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(2-(trifluormetyl)pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid eller(S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(6-(trifluormetyl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid.6. Forbindelse med formlene IC1, IC2 og IC3 ifølge krav 1, hvoriR2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;R6 er hydrogen, halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkyl substituert med halogen, eller C1-7-alkyl substituert med hydroksy;Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.7. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 6, hvori forbindelsene er (S)-1-(5-klorpyrimidin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(2-(trifluormetyl)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(2-klorpyrimidin-4-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(5-(trifluormetyl)pyrimidin-2-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(4-metylpyrimidin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(6-(trifluormetyl)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(2-(trifluormetyl)pyrimidin-5-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(4-(trifluormetyl)pyrimidin-2-yl)-1H-pyrazol-4karboksamid(S)-1-(6-syklopropylpyrimidin-4-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid.8. Forbindelse med formel ID ifølge krav 1,hvoriR2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;R7 er hydrogen, halogen, C1-7-alkyl, C3-6-sykloalkyl, C1-7-alkyl substituert med halogen, C1-7-alkyl substituert med hydroksyl eller cyano;Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.9. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 8, hvori forbindelsene er (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(6-(trifluormetyl)pyrazin-2-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid(S)-1-(6-metylpyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-metylpyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(3-klorpyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-cyanopyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(5-klorpyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(6-cyanopyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid (S)-1-(3-cyanopyrazin-2-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid eller(S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(5-(trifluormetyl)pyrazin-2-yl)-1H-pyrazol-4-karboksamid. 10. Forbindelse med formel IE ifølge krav 1,hvoriR2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkyl;Z er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.11. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 10, hvori forbindelsen er (S)-1-(2,2-difluorbenzo[d][1,3]dioksol-5-yl)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1H-pyrazol-4-karboksamid.12. Forbindelse med formel IF ifølge krav 1hvoriR2 er hydrogen eller C1-7-alkyl;R3 er hydrogen, amino eller C1-7-alkylZ er en binding, -CH2- eller –O-;eller et farmasøytisk egnet syreaddisjonssalt derav.13. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 eller 12, hvori forbindelsen er (S)-N-(4-(morfolin-2-yl)fenyl)-1-(4-(trifluormetyl)tiazol-2-yl)-1H-pyrazol-4karboksamid.14. Prosess for fremstilling av en forbindelse med formel I ifølge et hvilket som helst av kravene 1 - 13, idet prosessen omfatter spalting av beskyttelsesgruppen av forbindelser med formelfor å danne en forbindelse med formel Iog, om ønsket, omdanning av de oppnådde forbindelser til farmasøytisk akseptable syreaddisjonssalter, hvori substituentene er som beskrevet i krav 1.15. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 –13 og en farmasøytisk akseptabel bærer og/eller adjuvans.16. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 15, som omfatter en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 –13 og en farmasøytisk akseptabel bærer og/eller adjuvans for anvendelse ved behandling av depresjon, angstlidelser, bipolar lidelse, oppmerksomhetssvikt-hyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD), stressrelaterte lidelser, psykotiske lidelser, schizofreni, nevrologiske sykdommer, Parkinsons sykdom, nevrodegenerative lidelser, Alzheimers sykdom, epilepsi, migrene, hypertensjon, stoffmisbruk, metabolske forstyrrelser, spiseforstyrrelser, diabetes, diabetiske komplikasjoner, fedme, dyslipidemi, lidelser i energiforbruk og assimilering, forstyrrelser og funksjonsfeil i kroppstemperatur-homeostasen, søvn- og døgnrytmeforstyrrelser, og kardiovaskulære sykdommer.17. Forbindelser ifølge et hvilket som helst av kravene 1 – 13 for anvendelse som terapeutisk aktive stoffer.18. Forbindelser ifølge et hvilket som helst av kravene 1 –13 for anvendelse i behandlingen av depresjon, angstlidelser, bipolar lidelse, oppmerksomhetssvikthyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD), stressrelaterte lidelser, psykotiske lidelser, schizofreni, nevrologiske sykdommer, Parkinsons sykdom, nevrodegenerative lidelser, Alzheimers sykdom, epilepsi, migrene, hypertensjon, stoffmisbruk, metabolske forstyrrelser, spiseforstyrrelser, diabetes, diabetiske komplikasjoner, fedme, dyslipidemi, forstyrrelser i energiforbruk og assimilering, forstyrrelser og funksjonsfeil i kroppstemperatur-homeostasen, søvn- og døgnrytmeforstyrrelser. og kardiovaskulære sykdommer.19. Anvendelse av en forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 –13 for fremstilling av medikamenter for terapeutisk og/eller profylaktisk behandling av depresjon, angstlidelser, bipolar lidelse, oppmerksomhetssvikthyperaktivitetsforstyrrelse (ADHD), stressrelaterte lidelser, psykotiske lidelser, schizofreni, nevrologiske sykdommer, Parkinsons sykdom, nevrodegenerative lidelser, Alzheimers sykdom, epilepsi, migrene, hypertensjon, stoffmisbruk, metabolske forstyrrelser, spiseforstyrrelser, diabetes, diabetiske komplikasjoner, fedme, dyslipidemi, forstyrrelser i energiforbruk og assimilering, forstyrrelser og funksjonsfeil i kroppstemperatur-homeostasen, søvn- og døgnrytmeforstyrrelser, og kardiovaskulære sykdommer.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
F. Hoffmann-La Roche AG
Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Oppfinner(e) info chevron_right

GALLEY, Guido
Katzenbuckelweg 14 79618 Rheinfelden DE
NORCROSS, Roger
Rheinfelderstrasse 2 CH-4305 Olsberg CH
PFLIEGER, Philippe
1, rue du Vignoble F-68130 Schwoben FR

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
PLOUGMANN VINGTOFT NUF
C. J. Hambros plass 2 0164 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 986406263
Din referanse: 63429NO01
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Salud, Carlos E.
F. Hoffmann-La Roche AG Patent Department Grenzacherstrasse 124 4070 Basel CH

Prioritet info chevron_right

2012.09.14, EP 12184360

Anførte dokumenter info chevron_right

US-A1- 2011 152 245 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
15-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2895477)
14-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2895477)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
07-01 Via Altinn-sending EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
03-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Hovedbrev EP søknadsskjema
01-04 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.08.23 3500 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.08.26 3200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.09.20 2850 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2020.09.23 2550 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2019.08.26 2200 MASTER DATA INC Betalt og godkjent
Årsavgift 6. avg. år (EP) 2018.08.27 2000 MASTER DATA INC Betalt og godkjent
31800122 expand_more 2018.01.26 5500 Plougmann Vingtoft Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 30.04.2025 06:45:38