Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel AMORPHOUS FORM OF AN AKT INHIBITING PYRIMIDINYL-CYCLOPENTANE COMPOUND, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2858989
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2858989
EP levert
EP søknadsnummer 13726362.0
EP meddelt
Prioritet 2012.05.17, US 201261648536 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Genentech, Inc. (US)
Oppfinner CHAKRAVARTY, Paroma (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.2. Farmasøytisk formulering omfattende amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.3. Formuleringen ifølge krav 2, ytterligere omfattende utfelt silisium, røkt silisium eller amorft silisium.4. Formuleringen ifølge krav 3, ytterligere omfattende mikrokrystallinsk cellulose.5. Formuleringen ifølge krav 4, ytterligere omfattende antioksidant valgt fra BHA, BHT eller propylgallat.6. Formuleringen ifølge krav 5, ytterligere omfattende polyvinylpyrrolidon.7. Formuleringen ifølge krav 2, omfattende 100 til 400 mg (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on.8. Formuleringen ifølge krav 2, hvori formuleringen er en tablett for oral levering.9. Formuleringen ifølge krav 2, ytterligere omfattende polyvinylpyrolidon, butylert hydroksylanisol, krysskarmellosenatrium, røkt silisium, mikrokrystallinsk cellulose og stearinsyre.10. Fremgangsmåte for å tilveiebringe amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-l-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid, omfattende å sprøytetørke en blanding omfattende (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid eller et solvat derav og løsemiddel.11. Fremgangsmåte for å tilveiebringe amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid, omfattende å bringe en blanding omfattende (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid eller et solvat derav i kontakt med en gass.12. Fremgangsmåten ifølge krav 11, hvori gassen omfatter nitrogen og vann.13. Tablett for oral levering omfattende amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.14. Tabletten ifølge krav 13, omfattende 100 mg (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.15. Tabletten ifølge krav 13, omfattende 400 mg (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-l-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.16. Det amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet ifølge krav 1, som utviser en glassovergang i et differensialskanningskalorimetri (DSC) -spektrum, hvori glassovergangen er tydelig i en andre varmesyklus etter fjerning av løsemiddel i den første varmesyklusen. 17. Det amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet ifølge krav 16, hvori glassovergangens starttemperatur er 114 °C.18. Sammensetning bestående av amorft (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-l-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydroklorid.19. Fremgangsmåten ifølge krav 10, hvori løsemiddelet er vann eller etanol.20. Fremgangsmåten ifølge krav 19, hvori det sprøytetørkede amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet omfatter 0,01 til 2,5 % restløsemiddel.21. Fremgangsmåten ifølge krav 10, hvori solvatet er et etylacetatsolvat, løsemiddelet er vann, og det sprøytetørkede amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet omfatter mindre enn 1,0 % vekt/vekt vann og 0,25 % vekt/vekt eller mindre etylacetat.22. Fremgangsmåten ifølge krav 10, ytterligere omfattende å tørke det sprøytetørkede amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet.23. Fremgangsmåten ifølge krav 22, hvori det sprøytetørkede amorfe (S)-2-(4-klorfenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroksy-5-metyl-6,7-dihydro-5H-syklopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-on monohydrokloridet omfatter mindre enn 0,5 % løsemiddel etter tørkingen.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Genentech, Inc.
1 DNA Way South San Francisco, CA 94080-4990 US
c/o Genentech Inc.1 DNA Way South San Francisco, California 94080-4990 US
c/o Genentech Inc.1 DNA Way South San Francisco, California 94080-4990 US
c/o Genentech Inc.1 DNA Way South San Francisco, California 94080-4990 US
c/o Genentech Inc.1 DNA Way South San Francisco, California 94080-4990 US
c/o Genentech Inc.1 DNA Way South San Francisco, California 94080-4990 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V48162NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Mewburn Ellis LLP
Aurora Building Counterslip Bristol BS1 6BX GB

2012.05.17, US 201261648536 P

BASTIN R J ET AL: "Salt Selection and Optimisation for Pharmaceutical New Chemical Entities", ORGANIC PROCESS RESEARCH AND DEVELOPMENT, CAMBRIDGE, GB, vol. 4, no. 5, 1 January 2000 (2000-01-01) , pages 427-435, XP002228592, DOI: 10.1021/OP000018U (B1)

GOULD ET AL: "Salt selection for basic drugs", INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS, ELSEVIER, NL, vol. 33, no. 1-3, 1 November 1986 (1986-11-01), pages 201-217, XP025813036, ISSN: 0378-5173, DOI: 10.1016/0378-5173(86)90055-4 [retrieved on 1986-11-01] (B1)

YU L: "AMORPHOUS PHARMACEUTICAL SOLIDS: PREPARATION, CHARACTERIZATION AND STABILIZATION", ADVANCED DRUG DELIVERY REVIEWS, ELSEVIER BV, AMSTERDAM, NL, vol. 48, no. 1, 16 May 2001 (2001-05-16), pages 27-42, XP009065056, ISSN: 0169-409X, DOI: 10.1016/S0169-409X(01)00098-9 (B1)

WO-A1-2008/006040 (B1)

HANCOCK B C ET AL: "CHARACTERISTICS AND SIGNIFICANCE OF THE AMORPHOUS STATE IN PHARMACEUTICAL SYSTEMS", JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, AMERICAN PHARMACEUTICAL ASSOCIATION, WASHINGTON, US, vol. 86, no. 1, 1 January 1997 (1997-01-01), pages 1-12, XP000929450, ISSN: 0022-3549, DOI: 10.1021/JS9601896 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
16-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2858989)
15-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2858989)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
10-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
10-02 Hovedbrev NO_Validation_Request_Apr_20,_2021_105479
10-03 EP oversettelse V48162NO00 claims-NO corrected B9
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2858989)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2858989)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
01-04 Hovedbrev EP søknadsskjema
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.04.25 3500 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.04.25 3200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
32106221 expand_more 2021.05.18 1200 ZACCO NORWAY AS Betalt
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.04.26 2850 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
32011118 expand_more 2020.08.14 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2020.05.27 2550 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 06.06.2025 10:44:05