Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel NOVEL ß-LACTAMASE INHIBITOR AND METHOD FOR PRODUCING SAME
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2857401
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2857401
EP levert
EP søknadsnummer 13796357.5
EP meddelt
Prioritet 2012.05.30, JP 2012122603
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Meiji Seika Pharma Co., Ltd. (JP)
Oppfinner ABE, Takao (JP) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse, som er et diazabicyklooktanderivat med formel (I) eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller et solvat derav:hvorA er -N(Ra)(Rb) eller -ORc, hvor Ra og Rb hver uavhengig er C1-6-alkyl eller acyl; og Rc er C1-6-alkyl eller heterocyklyl;A kan være substituert med opptil 4 substituenter Fn1 valgt fra C1-6-alkyl, =O og -(CH2)n-Rg, hvorn er 0-3 ogRg er heterocyklyl; fenyl; heteroaryl, acyl, RdO2S-; Re(Rf)N-, Re(Rf)NCO-, -ORe, -OCORe eller en beskyttelsesgruppe valgt fra trialkylsilyl og karbamat type beskyttelsesgrupper, hvorRd er C1-6-alkyl eller -OM ogRe, Rf hver uavhengig er H eller C1-6-alkyl,og Fn1 kan være ytterligere substituert;B er -NH eller -N(C1-6-alkyl);C er H, benzyl eller -SO3M, hvor M representerer H, et uorganisk kation eller et organisk kation;og videre kan Ra og Rb, Rc og B og Re og Rf være bundet sammen og danne en heterocyklyl som har minst ett nitrogenatom.2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor i formel (I)A er -ORc og C er benzyl (formel (IIa)), ellerA er -ORc og C er H (formel (IIb)), ellerA er -ORc og C er -SO3M (formel III). 3. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, som er en forbindelse med hvilken som helst av de følgende formlene eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav:hvorP2 er t-butoksykarbonyl (Boc), benzyloksykarbonyl (Cbz) eller H; ogP3 er benzyl (Bn), H eller SO3M (hvor M er H, Na, pyridinium eller tetrabutylammonium).4. Forbindelse ifølge krav 1 eller 2, som er:(2S,5R)-N-(2-aminoetoksy)-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-[2-(metylamino)etoksy]-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-7-okso-N-[2-(propan-2-ylamino)etoksy]-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid, (2S,5R)-N-[2-(dimetylamino)etoksy]-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-{[(2S)-2-aminopropyl]oksy}-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-{[(2R)-2-aminopropyl]oksy}-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-(3-aminopropoksy)-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-[(2S)-azetidin-2-ylmetoksy]-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-7-okso-N-[(2R)-pyrrolidin-2-ylmetoksy]-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-7-okso-N-[(2S)-piperidin-2-ylmetoksy]-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-7-okso-N-[(3S)-pyrrolidin-3-yloksy]-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,(2S,5R)-N-(azetidin-3-ylmetoksy)-7-okso-6-(sulfooksy)-1,6-diazabicyklo[3.2.1]oktan-2-karboksamid,eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller solvat derav.5. Farmasøytisk preparat omfattende forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1-4 og eventuelt en farmasøytisk akseptabel bærer.6. Farmasøytisk preparat ifølge krav 5, som videre omfatter en β-laktam antibiotisk forbindelse og fortrinnsvis en β-laktam antibiotisk forbindelse valgt fra ampicillin, amoxicillin, piperacillin, ticarcillin, flomoxef, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidime, cefepime, ceftarolin, ceftolozan, imipenem, meropenem, biapenem, doripenem, ertapenem og aztreonam. 7. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1-4 eller farmasøytisk preparat ifølge krav 5 eller 6 for anvendelse ved en metode for behandling av bakterieinfeksjon.8. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse med formel (III):omfattende trinnene(iv) fjerning av benzylgruppen Bn fra en forbindelse med formel (IIa) :ved anvendelse av en hydrogenolysekatalysator under hydrogenatmosfære for å fremstille en forbindelse med formel (IIb) :og(v) sulfatering av hydroksylgruppen i 6-stilling i nærvær av en base og(vi) hvis nødvendig, avbeskyttelse av en beskyttelsesgruppe til stede i sidekjeden -B-O-Rc,og eventuelt trinnene (i) - (iii) forut for de ovenfor trinn (iv) - (vi) :(i) kobling av en forbindelse med formel (IV-a) med en forbindelse med formelen RcOBH, ved anvendelse av en aktiv ester, et aktivt amid eller et dehydratiseringskondensasjonsmiddel for å fremstille en forbindelse med formel (IV-b) :(ii) avbeskyttelse av P1 for å fremstille en forbindelse med formel (IV-c) :(iii) silylering av forbindelsen i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon for å fremstille en forbindelse med formelen (IIa) over,hvor i de ovenfor formlene Rc, B og M er som definert i krav 1, OBn er benzyloksy og P1 er en beskyttelsesgruppe som kan fjernes med en syre, en base eller et nukleofilt middel.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvor forbindelsen som fremstilles er en forbindelse med formel (III-059) :og som omfatter trinnene (iv) - (vi)(iv) fjerning av benzylgruppen Bn fra en forbindelse med formel (IIa-059) hvor P2 er Boc eller Cbz og OBn er benzyloksy:ved anvendelse av palladium-karbon under hydrogenatmosfære og, hvis P2 er Cbz, samtidig t-butoksykarbonylering samme i nærvær av di-t-butoksydikarbonat, for å fremstille en forbindelse med formel (IIb-Boc-059):og(v) sulfatering av hydroksylgruppen i 6-stilling med et svoveltrioksid-pyridinkompleks i nærvær av pyridin, 2-pikolin eller 2,6-lutidin, for å fremstille en forbindelse med formel (III-Boc-059), hvor M er H, Na, pyridinium eller tetrabutylammoniumog(vi) avbeskyttelse av Boc med en syre valgt fra saltsyre, svovelsyre, metansulfonsyre, trifluoreddiksyre og tetrafluorborsyre.10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, hvor P2 er Boc i forbindelsen med formel (IIa-059) anvendt i trinn (iv).11. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvor forbindelsen som fremstilles er en forbindelse med formel (III-059):og som omfatter trinnene (i)-(vi)(i) kobling aven forbindelse med formel (IV-a) hvor P1 er trifluoracetyl (TFA) eller 2-trimetylsilyletoksykarbonyl (Teoc) med t-butyl 2-(aminooksy)etylkarbamat, elleren forbindelse med formel (IV-a) hvor P1 er t-butoksykarbonyl (Boc) med benzyl 2-(aminooksy)etylkarbamatfor å fremstille en forbindelse med formel (IV-b2-059), (IV-b3-059) eller (IV-b4-059):(ii) avbeskyttelse av P1 vedfjerning av TFA fra formel (IV-b2-059) ved behandling med en base,fjerning av Boc fra formel (IV-b3-059) ved behandling med en syre, ellerfjerning av Teoc fra formel (IV-b4-059) med et fluorid,for å fremstille en forbindelse med formel (IV-c-059), hvor P2 er Boc eller Cbz,(iii) silylering av den resulterende forbindelsen med formel (IV-c-059) i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til en intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon for å fremstille en forbindelse med formel (IIa-059) hvor P2 er Boc eller Cbz:(iv) deretter fjerning av benzylgruppen Bn ved anvendelse av en hydrogenolysekatalysator under hydrogenatmosfære og, hvis P2 er Cbz, samtidig tbutoksykarbonylering samme i nærvær av di-t-butoksydikarbonat, for å fremstille en forbindelse med formel (IIb-Boc-059):(v) sulfatering av hydroksylgruppen i 6-stilling og (vi) avbeskyttelse av Boc ved en syrebehandling.12. Fremgangsmåte for fremstilling av en forbindelse med formel (IIa):omfattende trinnet(iii) silylering av en forbindelse med formel (IV-c)i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til en intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon,og eventuelt trinnene (i) og (ii) forut for trinn (iii) over:(i) kobling av en forbindelse med formel (IV-a) med en forbindelse med formelen RcOBH, ved anvendelse av en aktiv ester, et aktivt amid eller et dehydratiseringskondensasjonsmiddel for å fremstille en forbindelse med formel (IV-b):og(ii) avbeskyttelse av P1 for å fremstille en forbindelse med formelen (IV-c) over,hvor i de ovenfor formlene Rc og B er som definert i krav 1, OBn er benzyloksy og P1 er en beskyttelsesgruppe som kan fjernes med en syre, en base eller et nukleofilt middel.13. Fremgangsmåte ifølge krav 12, hvor forbindelsen som fremstilles er en forbindelse med formel (IIa-059) hvor P2 er Boc eller Cbz og OBn er benzyloksy: og hvor trinnet (iii) omfatter(iii) silylering av en forbindelse med formel (IV-c-059)ved anvendelse av klortrialkylsilan i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon ved anvendelse av fosgen eller difosgen.14. Fremgangsmåte ifølge krav 13, hvor forbindelsen som fremstilles er en forbindelse med formel (IIa-Boc-059) hvor OBn er benzyloksy:og hvor trinnet (iii) omfatter(iii) silylering av en forbindelse med formel (IV-c-Boc-059))ved anvendelse av klortrialkylsilan og trietylamin i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon ved anvendelse av fosgen eller difosgen med en katalytisk mengde av 4-dimetylaminopyridin.15. Fremgangsmåte ifølge krav 12, hvor forbindelsen som fremstilles er en forbindelse med formel (IIa-059) hvor P2 er Boc eller Cbz og OBn er benzyloksy:og hvor trinnene (i)-(iii) omfatter (i) underkastelse til koblingen forbindelse med formel (IV-a) hvor P1 er trifluoracetyl (TFA) eller 2-trimetylsilyletoksy karbonyl (Teoc) ved anvendelse av t-butyl 2-(aminooksy) etylkarbamat, 1-etyl-3-(3-dimetylaminopropyl) karbodiimid-hydroklorid og 1-hydroksybenzo triazol i kombinasjon, elleren forbindelse med formel (IV-a) hvor P1 er t-butoksykarbonyl (Boc) ved anvendelse av benzyl 2-(aminooksy)etylkarbamat, 1-etyl-3-(3-dimetylaminopropyl) karbodiimidhydroklorid og 1-hydroksybenzo triazol i kombinasjon,for å fremstille en forbindelse med formel (IV-b2-059), (IV-b3-059) eller (IV-b4-059):(ii) avbeskyttelse av P1 vedfjerning av TFA fra formel (IV-b2-059) ved behandling med en base valgt fra LiOH, NaOH og KOH,fjerning av Boc fra formel (IV-b3-059) ved behandling med en syre valgt fra saltsyre, svovelsyre, metansulfonsyre og trifluoreddiksyre, ellerfjerning av Teoc fra formel (IV-b4-059) ved anvendelse av tetrabutylammonium fluorid, for å fremstille en forbindelse med formel (IV-c-059), hvor P2 er Boc eller Cbz,(iii) silylering av den resulterende forbindelsen med formel (IV-c-059) ved anvendelse av klortrialkylsilan i reaksjonssystemet og deretter underkaste dette til intramolekylær urinstoffdannelsesreaksjon ved anvendelse av fosgen eller difosgen.16. Fremgangsmåte for fremstilling av (2S,5R)-metyl 5-(benzyloksyamino)piperidin-2-karboksylat og hydroklorid derav, omfattende metylesterifisering av (2S,5S)-5-hydroksypiperidin-2-karboksylsyre eller hydroklorid derav, trifluoracetyliseing, benzyloksyaminering av hydroksylgruppen i 5-stilling og fjerning av trifluoracetyl.17. Forbindelsene med den følgende formler:hvor TFA er trifluoracetyl, OMe er metoksy, Boc er tert-butoksykarbonyl, OBn er benzyloksy og Teoc er 2-trimetylsilyletoksykarbonyl.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Meiji Seika Pharma Co., Ltd.
4-16, Kyobashi 2-chome Chuo-ku Tokyo 104-8002 JP

Oppfinner(e) info chevron_right

ABE, Takao
c/o Meiji Seika Pharma Co. Ltd. 760 Moroka-cho Kouhoku-ku Yokohama-shi Kanagawa 222-8567 JP
FURUUCHI, Takeshi
c/o Meiji Seika Pharma Co. Ltd. 760 Moroka-cho Kouhoku-ku Yokohama-shi Kanagawa 222-8567 JP
SAKAMAKI, Yoshiaki
c/o Meiji Seika Pharma Co. Ltd. 760 Moroka-cho Kouhoku-ku Yokohama-shi Kanagawa 222-8567 JP
INAMURA, Seiichi
c/o Meiji Seika Pharma Co. Ltd. 760 Moroka-cho Kouhoku-ku Yokohama-shi Kanagawa 222-8567 JP
MORINAKA, Akihiro
c/o Meiji Seika Pharma Co. Ltd. 760 Moroka-cho Kouhoku-ku Yokohama-shi Kanagawa 222-8567 JP

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 134492/ALK
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Hoffmann Eitle
Patent- und Rechtsanwälte PartmbB Arabellastraße 30 81925 München DE

Prioritet info chevron_right

2012.05.30, JP 2012122603

Anførte dokumenter info chevron_right

BROWN, L.D. ET AL.: 'Active derivatives of penicillin' APPLIED MICROBIOLOGY vol. 17, no. 3, 1969, pages 339 - 343, XP055179325 (B1)

WO-A2-2010/126820 (B1)

JP-A- 2005 518 333 (B1)

JP-A- 2005 523 897 (B1)

JP-A- 2010 539 147 (B1)

JP-A- 2011 510 012 (B1)

JP-A- 2011 518 871 (B1)

JP-A- 2012 504 593 (B1)

MANGION, I.K. ET AL.: 'A concise synthesis of a P-lactamase inhibitor' ORGANIC LETTERS vol. 13, no. 20, 2011, pages 5480 - 5483, XP055033007 (B1)

US-A1- 2004 157 826 (B1)

WO-A1-2011/042560 (B1)

WO-A1-2012/172368 (B1)

WO-A1-2013/030733 (B1)

WO-A1-2013/030735 (B1)

WO-A1-2013/149121 (B1)

WO-A1-2014/033560 (B1)

WO-A1-2014/091268 (B1)

WO-A1-2014/135931 (B1)

WO-A1-2014/135932 (B1)

WO-A2-2009/091856 (B1)

JP-A- 2004 505 088 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
20-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2857401)
08-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2857401)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2857401)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2857401)
Innkommende, AR337268516 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 13. avg. år (EP) 5460,0 Totalbeløp 5460,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2024.05.27 5010 Sabine Brandl Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.05.24 3500 Sabine Brandl Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.05.19 3200 Sabine Brandl Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.05.31 2850 Sabine Brandl Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2020.05.26 2550 1/HOFFMANN EITLE PATENT- UND Betalt og godkjent
31916188 expand_more 2019.10.09 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 03:42:52