Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel HETEROCYCLYL COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2834237
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2834237
EP levert
EP søknadsnummer 13712929.2
EP meddelt
Prioritet 2012.03.14, IN KO02882012
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Lupin Limited (IN)
Oppfinner DAVE, Bhavesh (IN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. En forbindelse med generelle formel I, dens tautomere form, dens stereoisomer, dens farmasøytisk akseptable salt, dens kombinasjoner med egnet medikament, og dens farmasøytiske sammensetning,hvorR1 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, substituert eller ikke-substituert alkenyl, substituert eller ikke-substituert alkynyl, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, substituert orikke-substituert sykloalkenyl, substituert eller ikke-substituert aryl, substituert eller ikke-substituert heteroaryl, and substituert eller ikke-substituert heterosyklyl;R2 er valgt fra gruppen bestående av -(C(Rc)(Rd))m-C(=O)-N(R6)R7, -C(=O)N(R8)R9 og -O-(C(Rc)(Rd))m-C(=O)-N(R6)R7;R3 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, og substituert eller ikke-substituert sykloalkyl;R4 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, substituert eller ikkesubstituert alkyl, og substituert eller ikke-substituert sykloalkyl;R5 er substituert eller ikke-substituert aryl, hvor substituentene er valgt fra Ra og Rb;R6 og R7 er hver uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl; eller R6 og R7 tatt sammen med nitrogenet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel;R8 og R9 er hver uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl, eller R8 og R9 tatt sammen med nitrogenet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel;under den forutsetning at både R8 og R9 ikke kan være hydrogen samtidig; og når R8 og R9 ikke er en del av en heterosykel dannet sammen med nitrogenet til hvilket de er festet, er minst en av R8 og R9 substituert eller ikke-substituert sykloalkyl eller substituert eller ikke-substituert heterosyklyl;Ra og Rb er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, og haloalkyl; Rc og Rd er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, halogen, hydroksyl, og substituert eller ikke-substituert alkyl; eller Rc og Rd tatt sammen med karbonet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert sykloalkyl;m er et heltall valgt fra gruppen bestående av 1, 2, 3, og 4;videre hvor:når alkylgruppen eller alkenylgruppen er substituert, er alkylgruppen eller alkenyl gruppen substituert med 1 til 4 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av okso, halogen, nitro, cyano, perhaloalkyl, sykloalkyl, aryl, heteroaryl, heterosyklyl, -OR10b, -SO2R10a, -C(=O)OR10a, - OC(=O)R10a, -C(=O)N(H)R10, -OR10a, -C(=O)N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)R10a, -N(H)R10, -N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)N(H)R10, -N(H)C(=O)N(alkyl)R10, -NH-SO2-alkyl, og -NH-SO2-sykloalkyl;når sykloalkylgruppen eller sykloalkenylgruppen er substituert, er sykloalkylgruppen eller sykloalkenylgruppen substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av okso, halogen, nitro, cyano, alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, hydroksyalkyl, aryl, heteroaryl, heterosyklyl, -OR10b, -SO2R10a, -C(=O)R10a, -C(=O)OR10a, -OC(=O)R10a, - C(=O)N(H)R10, -C(=O)N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)R10a, -N(H)R10, -N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)N(H)R10, -N(H)C(=O)N(alkyl)R10, -NH-SO2-alkyl, og -NH-SO2-sykloalkyl;når arylgruppen er substituert, er arylgruppen substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, nitro, cyano, hydroksy, alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosykel, -O-alkyl, -O-perhaloalkyl, - N(alkyl)alkyl, -N(H)alkyl, -NH2, -SO2-alkyl, -SO2-perhaloalkyl, -N(alkyl)C(=O)alkyl, - N(H)C(=O)alkyl, -C(=O)N(alkyl)alkyl, -C(=O)N(H)alkyl, -C(=O)NH2, -SO2N(alkyl)alkyl, - SO2N(H)alkyl, -SO2NH2, -NH-SO2-alkyl, og -NH-SO2-sykloalkyl;når heteroarylgruppen er substituert, er heteroarylgruppen substituert med 1 til 3 substituenter uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, nitro, cyano, hydroksy, alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, heterosykel, -O-alkyl, O-perhaloalkyl, -N(alkyl)alkyl, - N(H)alkyl, -NH2, -SO2-alkyl,-SO2-perhaloalkyl, -N(alkyl)C(=O)alkyl, -N(H)C(=O)alkyl, - C(=O)N(alkyl)alkyl, -C(=O)N(H)alkyl, -C(=O)NH2, -SO2N(alkyl)alkyl, -SO2N(H)alkyl, -SO2NH2, -NH-SO2-alkyl, og -NH-SO2-sykloalkyl;når heterosyklyl gruppen er substituert, er heterosyklyl gruppen substituert med 1 til 3 substituenter,når den heterosykliske gruppen er substituert på et ringkarbon til ’heterosykelen’, er substituentene uavhengig valgt fra gruppen bestående av halogen, nitro, cyano, okso, alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterosyklyl, -OR10b, - C(=O)OR10a, -OC(=O)R10a, -C(=O)N(H)R10, -C(=O)N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)R10a, -N(H)R10, - N(alkyl)R10, -N(H)C(=O)N(H)R10,-N(H)C(=O)N(alkyl)R10;når den heterosykliske gruppen er substituert på et ringnitrogen til ’heterosykelen’, er substituentene uavhengig valgt fra gruppen bestående av alkyl, alkenyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl, -SO2R10a, - C(=O)R10a, C(=O)OR10a, -C(=O)N(H)R10, -C(=O)N(alkyl)R10, -NHSO2-alkyl og -NH-SO2-sykloalkyl;når den heterosykliske gruppen er substituert på et ringsvovel til ’heterosykelen’, er svovelet substituert med 1 eller 2 okso grupper;R10 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkenyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl og heterosyklyl;R10a er valgt fra gruppen bestående av alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl, og heterosyklyl; ogR10b er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, alkyl, alkenyl, perhaloalkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl, og heterosyklyl.2. Forbindelse i henhold til krav 1, hvor R1 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, substituert eller ikkesubstituert alkenyl, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl.3. Forbindelse i henhold til krav 1 eller 2, hvor R3 og R4 er uavhengig substituert eller ikke-substituertalkyl, og/eller hvor Ra og Rb er uavhengig hydrogen eller halogen, og/eller hvor Rc og Rd er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituertalkyl, halogen, og hydroksyl; eller Rc og Rd tatt sammen med karbonet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert sykloalkyl ring.4. Forbindelse i henhold til hvilke som helst av kravene 1-3, hvor m er 1 eller 2.5. Forbindelse i henhold til hvilke som helst av kravene 1-4, hvor R6 og R7 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikkesubstituert alkyl, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl; eller R6 og R7 tatt sammen med nitrogenatomet til hvilket de er festet, danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel.6. Forbindelsen i henhold til hvilke som helst av kravene 1-5, hvor R8 og R9 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikkesubstituert sykloalkyl og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl; eller R8 og R9 tatt sammen med nitrogenet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel; under den forutsetning at bådeR8 og R9 ikke samtidig er hydrogen, og når R8 og R9 ikke er en del av en heterosykel dannet sammen med nitrogenet til hvilket de er festet, er minst en av R8 og R9 substituert eller ikke-substituert sykloalkyl eller substituert eller ikkesubstituert heterosyklyl.7. Forbindelsen i henhold til hvilke som helst av kravene 1-6, hvor:R1 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, substituert eller ikke-substituert alkenyl, og substituert eller ikkesubstituert heterosyklyl;R3 og R4 er uavhengig substituert eller ikke-substituert alkyl;Ra og Rb er uavhengig hydrogen eller halogen; Rc og Rd er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, halogen, og hydroksyl, eller Rc og Rd tatt sammen med karbonet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert sykloalkyl ring;m is 1 eller 2;R6 og R7 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert alkyl, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl, og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl; eller R6 og R7 tatt sammen med nitrogenatomet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel; R8 og R9 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, substituert eller ikke-substituert sykloalkyl og substituert eller ikke-substituert heterosyklyl, eller R8 og R9 tatt sammen med nitrogenet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert heterosykel; under den forutsetning at både R8 og R9 ikke er hydrogen samtidig, og når R8 og R9 ikke er en del av en dannet sammen med nitrogenet til hvilket de er festet, er minst en av R8 og R9 substituert eller ikke-substituert sykloalkyl eller substituert eller ikkesubstituert heterosyklyl.8. Forbindelsen i henhold til hvilke som helst av kravene 1-7, hvor:R1 er valgt fra gruppen bestående av hydrogen, metyl, etyl, isopropyl, allyl, difluormetyl, syklopropyl, 3-oxetanyl, -CH2COOC2H5, -CH2CH(OH)CH2(OH), and-C2H4OH;R3 og R4 er metyl;Ra og Rb er uavhengig hydrogen, fluor eller iod;Rc og Rd er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, metyl, fluor, og hydroksyl, ellerRc og Rd tatt sammen med karbonet til hvilket de er festet danner en substituert eller ikke-substituert syklopropyl;m is 1 eller 2;R6 og R7 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av metyl, syklopropyl, og 3-oxetane; eller R6 og R7 tatt sammen med nitrogenatomet til hvilket de er festet danner enzetidinyl eller 3-hydroksyazetidinyl;R8 og R9 er uavhengig valgt fra gruppen bestående av hydrogen, syklopropyl, syklopropyl substituert med -C(=O)NH2 eller -CH2OH, 3-oxetanyl, tetrahydrofuran-3-yl, og tetrahydro-2H-pyranyl, eller R8 og R9 er tatt sammen med nitrogenet til hvilket de er festet danner 1,1-dioxidothiazolidinyl, 1,1-dioksidothiomorpholinyl,morpholinyl, azetidinyl, 1-pyrrolidinyl, piperazinyl, 4-metylpiperazinyl, 3-hydroksypyrrolidinyl eller 4-hydroksypiperidinyl;under den forutsetning at R8 og R9 ikke samtidig er hydrogen, og når R8 og R9 ikke er en del av en heterosykel dannet sammen med nitrogenet til hvilket de er festet, er minst en av R8 og R9 substituert eller ikke-substituert sykloalkyl eller substituert eller ikke-substituert heterosyklyl.9. Forbindelsene i henhold til hvilke som helst av kravene 1-8, hvor forbindelsen er valgt fra gruppen bestående av3-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)propanamid(Forbindelse-1); N-syklopropyl-3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 2);1-(3-(azetidine-1-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse-3);N-syklopropyl-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 4);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydro pyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)-N-metylacetamid (Forbindelse 5);N-syklopropyl-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 6);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-1-(3-(morfolin-4-karbonyl)fenyl) pyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 7);1-(3-(1,1-dioksidothiomorfolin-4-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 8);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-metylpropanamid (Forbindelse 9);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N,N-dimetylacetamid (Forbindelse 10);N-(1-karbamoylsyklopropyl)-3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 12);3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamid (Forbindelse 13);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-hydroksyacetamid (Forbindelse 14);3-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N-metylpropanamid (Forbindelse 15);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 16); 1-(3-(1,1-dioksidothiazolidin-3-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 17);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-1-(3-(4-hydroksypiperidin-1-karbonyl)fenyl)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 18);N-syklopropyl-3-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)propanamid (Forbindelse 19);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)-2-metylpropanamid (Forbindelse 20);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-1-(3-(4-metylpiperazin-1-karbonyl) fenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 21);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-1-(3-(3-hydroksypyrrolidin-1-karbonyl)fenyl)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 22);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-1-(3-(piperazin-1-karbonyl)fenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 23); 1-(3-(azetidine-1-karbonyl)fenyl)-3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 24);N-syklopropyl-2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 25);2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 26);3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-1-(3-(pyrrolidin-1-karbonyl)fenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 27); 2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-metylpropanamid (Forbindelse 28);2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N,N-dimetylacetamid (Forbindelse 29);2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N-(oxetan-3-yl)acetamid (Forbindelse 31);2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-hydroksyacetamid (Forbindelse 32);3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-1-(3-(2-(3-hydroksyazetidin-1-yl)-2-oksoetyl)fenyl)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 33);3-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)propanamid (Forbindelse 34);2-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 35);3-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N-metylpropanamid (Forbindelse 36);N-syklopropyl-3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 3-syklopropyl-1-(3-(1,1-dioksidothiazolidin-3-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 38);3-syklopropyl-1-(3-(1,1-dioksidothiomorfolin-4-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iod fenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 39);N-syklopropyl-3-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl) propanamid (Forbindelse 40);N-syklopropyl-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 41);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 42);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-metylpropanamid (Forbindelse 43);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N,N-dimetylacetamid (Forbindelse 44)2,2-difluor-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 45);1-(3-(2-(azetidin-1-yl)-2-oksoetyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 46);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetra hydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-hydroksyacetamid (Forbindelse 47);5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-1-(3-(2-(3-hydroksyazetidin-1-yl)-2-oksoetyl) fenyl)-3,6,8-trimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 48); 3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)-N-(oxetan-3-yl)benzamid (Forbindelse 49);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N-(oxetan-3-yl)acetamid (Forbindelse 50); 3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)benzamid (Forbindelse 51);3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamid (Forbindelse 52);3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)-N-(1-(hydroksymetyl)syklopropyl) benzamid (Forbindelse 53);N-syklopropyl-3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 54); N-syklopropyl-3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3-(2-hydroksyetyl)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 55);1-(3-(azetidine-1-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 56);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 57); N-syklopropyl-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 58);N-syklopropyl-2-(3-(3-etyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)acetamid (Forbindelse 59);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)-N-metylacetamid (Forbindelse 60);3-(3-(3-etyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)propanamid (Forbindelse 61); N-syklopropyl-3-(3-etyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 62); 5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-1-(3-(morfolin-4-karbonyl)fenyl)-pyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 63);1-(3-(1,1-dioksidothiomorfolin-4-karbonyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)3,6,8-trimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 65); 1-(3-(1,1-dioksidothiomorfolin-4-karbonyl)fenyl)-3 -etyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetylpyrido[4,3-d]pyrimidin-2,4,7(1H,3H,6H)-trion (Forbindelse 66);2-(3-(3-etyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-N,N-dimetylacetamid (Forbindelse 67);3-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)propanamid (Forbindelse 68); N-syklopropyl-3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3-isopropyl-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 69);2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-3-(oxetan-3-yl)-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenoksy)acetamid (Forbindelse 71);N-syklopropyl-3-(3-(difluormetyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 72);N-syklopropyl-3-(3-(2,3-dihydroksypropyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)benzamid (Forbindelse 73);2-(1-(3-(syklopropylkarbamoyl)fenyl)-5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-1,2,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-3(4H)-yl)edikksyre (Forbindelse 74);(R)-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-hydroksyacetamid (Forbindelse 75); (S)-2-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)-2-hydroksyacetamid (Forbindelse 76);1-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydropyrido [4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)syklopropan karboksamid (Forbindelse 77);1-(3-(3-syklopropyl-5-((2-fluor-4-iodfenyl) amino)-6,8-dimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetra hydropyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)syklopropan karboksamid (Forbindelse 78); og1-(3-(5-((2-fluor-4-iodfenyl)amino)-3,6,8-trimetyl-2,4,7-triokso-3,4,6,7-tetrahydro pyrido[4,3-d]pyrimidin-1(2H)-yl)fenyl)syklopropan karboksamid (Forbindelse 79).10. En farmasøytisk sammensetning innbefattende en forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 og en eller flere farmasøytisk akseptable bærere, fortynningsmidler eller eksipienter.11. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 for bruk for å inhibere MEK-enzymer, hvor nevnte forbindelse er tilstede i en mengde som er tilstrekkelig til å inhibere nevnte enzym.12. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 for bruk ved behandling av en MEK-mediert lidelse hos et individ som lider av nevnte lidelse, hvor forbindelsen er tilstede i en effektiv mengde.13. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 for bruk ved behandling eller profylakse av en proliferativ lidelse eller en inflammatorisk lidelse hos et individ med behov for dette, hvor nevnte forbindelse er tilstede i en effektiv mengde.14. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 for bruk ved nedbryting, vekstinhibering eller dreping av kreftceller, hvor nevnte forbindelse er tilstede i en effektiv mengde.15. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt i henhold til hvilke som helst av kravene 1 til 9 for bruk ved inhibering av økning av tumorstørrelse, redusere størrelsen til en tumor, redusere tumorproliferasjon eller forhindre tumorproliferasjon hos et individ med behov for dette, hvor nevnte forbindelse er tilstede i en effektiv mengde.16. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt for bruk i henhold til krav 13, hvor nevnte proliferative lidelse er kreft, psoriasis, autoimmun lidelse eller aterosklerose.17. En forbindelse med formel (I), dens tautomere form, dens stereoisomer, eller dens farmasøytisk akseptable salt for bruk i henhold til krav 16, hvor kreften er små-celle eller ikke-små celle lunge karsinom.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Lupin Limited
Kalpataru Inspire 3rd Floor Off Western Express Highway Santacruz (East) Mumbai 400 055 IN

Oppfinner(e) info chevron_right

DAVE, Bhavesh
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
BANERJEE, Rakesh, Kumar
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
PHUKAN, Samiron
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
KHOJE, Abhijit, Datta
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
HANGARGE, Rajkumar
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
JADHAV, Jitendra, Sambhaji
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
PALLE, Venkata, P.
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN
KAMBOJ, Rajender, Kumar
Lupin Limited (Research Park)46A / 47A Nande VillageMulshi Taluka Pune 412 115 IN

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: P5613NO00-BGC
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
J A Kemp
14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ GB

Prioritet info chevron_right

2012.03.14, IN KO02882012

Anførte dokumenter info chevron_right

WO-A1-2005/121142 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2834237)
07-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2834237)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
04-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
03-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende, AR278450093 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
01-04 EP oversettelse EP oversettelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2025.03.12 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2024.03.26 5010 Murgitroyd & Company Limited Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2023.03.01 3500 The International Renewals Group Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2022.03.16 3200 The International Renewals Group Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2021.03.25 2850 CORNERSTONE RENEWALS INC Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2020.03.20 2550 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 7. avg. år (EP) 2019.03.22 2200 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
31814223 expand_more 2018.08.31 5580 PROTECTOR IP AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 18.05.2025 05:47:37