Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF 1-[2-(2,4-DIMETHYL-PHENYLSULFANYL)-PHENYL]-PIPERAZINE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2800746
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2800746
EP levert
EP søknadsnummer 12815676.7
EP meddelt
Prioritet 2012.01.03, DK 201200006, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver H. Lundbeck A/S (DK)
Oppfinner CHRISTENSEN, Kim Lasse (DK)
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Fremgangsmåte for fremstilling aveller farmasøytisk akseptable salter derav (forbindelse I), idet fremgangsmåten omfatter å omsette en forbindelse med formel IIhvori X representerer Br eller I, med en forbindelse med formel IIIhvori Y representerer Cl eller Br og R' representerer hydrogen eller et metallion, og en forbindelse med formel IVhvori R representerer hydrogen eller en beskyttelsesgruppe i nærvær av et løsningsmiddel, en base og en palladiumkatalysator som består av en palladiumkilde og en fosfinligand ved en temperatur mellom 50 °C og 130 °C,hvori, når R representerer en beskyttelsesgruppe, fjernes beskyttelsesgruppen i et etterfølgende trinn.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvori X representerer I.3. Fremgangsmåte ifølge krav 1 eller 2, hvori Y representerer Br og R' representerer H.4. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvori R representerer H5. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-3, hvori R representerer en beskyttelsesgruppe valgt fra -C(=O)O-W, -C(=O)-W, boc, Bn og Cbz, hvori W representerer alkyl eller aryl.6. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-5, hvori løsningsmidlet er et aprotisk løsningsmiddel.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvori løsningsmidlet er toluen.8. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-7, hvori palladiumkilden er valgt fra Pd(dba)2, Pd(OAc)2 og Pd2dba3.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvori palladiumkilden er Pd(dba)2 eller Pd(OAc)2.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-9, hvori fosfinliganden er valgt fraracemisk 2,2'-bis-difenylfosfanyl-[1,1']binaftalenyl (rac-BINAP),1,1'-bis(difenylfosfino)ferrocen (DPPF),bis-(2-difenylfosfinofenyl)eter (DPEphos),tri-t-butylfosfin (Fu's salt),bifenyl-2-yl-di-t-butyl-fosfin,bifenyl-2-yl-dicykloheksyl-fosfin,(2'-dicycloheksylfosfanyl-bifenyl-2-yl)-dimetyl-amin [2'-(di-t-butyl-fosfonyl)-bifenyl-2-yl] -dimetylamin, ogdicykloheksyl-(2',4',6'-tri-propyl-bifenyl-2-yl-fosfan.11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvori fosfinliganden er 2,2'-bis-difenylfosfanyl-[1,1']binaftalenyl (rac-BINAP).12. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-11, hvori basen er valgt fra NaO(t-Bu), KO(t-Bu), K2CO3, Na2CO3, Cs2CO3, DBU og DABCO.13. Fremgangsmåte ifølge krav 12, hvori basen er NaO(t-Bu).14. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-13, som videre omfatter å omsette produktet oppnådd i kravene med en passende syre for å fjerne beskyttelsesgruppen (når R er en beskyttelsesgruppe) og/eller for å oppnå det ønskede farmasøytisk akseptable saltet.15. Fremgangsmåte ifølge krav 1, som omfatter omsetning avmedogi nærvær av et løsningsmiddel, en base og en palladiumkatalysator bestående av en palladiumkilde og en fosfinligand ved en temperatur mellom 50 °C og 130 °C.16. Fremgangsmåte ifølge krav 15, som videre omfatter omsetning av forbindelsen oppnådd i nevnte krav med en syre for å oppnå et ønsket farmasøytisk akseptabelt salt av forbindelsen.17. Fremgangsmåte ifølge krav 1, omfattende trinnene meda) oppløsning eller dispergering av 0,1 mol% - 3 mol% bis(dibenzylidenaceton)-palladium (0) og 0,5 mol% - 4 mol% racemisk 2,2'-bis-difenylfosfanyl-[1,1']-binaftalenyl og 2 - 6 ekvivalenter base i toluen for å oppnå blanding A;b) tilsetning av 1 ekvivalent 1-jod-2,4-dimetylbenzen, 0,8 - 1,2 ekvivalenter 2-bromtiofenol og 1 - 10 ekvivalenter piperazin til blanding A for å oppnå blanding B; og c) oppvarming av blanding B til 80 °C - 120 °C for å oppnåogd) eventuelt tilsetning av en passende syre til produktet oppnådd i trinn c) for å oppnå det tilsvarende saltet.18. Fremgangsmåte ifølge krav 1, omfattende trinnene meda) oppløsning eller dispergering av 0,1 mol% - 3 mol% bis(dibenzylidenaceton)-palladium(0) og 0,5 mol% - 4 mol% racemisk 2,2'-bis-difenylfosfanyl-[1,1']-binaftalenyl, 1 - 10 ekvivalenter piperazin og 2 - 6 ekvivalenter base i toluen for å oppnå blanding A;b) tilsetning av 1 ekvivalent 1-jod-2,4-dimetylbenzen og 0,8 - 1,2 ekvivalenter 2-bromtiofenol til blanding A for å oppnå blanding B; ogc) oppvarming av blanding B til 80 °C - 120 °C for å oppnå ogd) eventuelt tilsetning av en passende syre til produktet oppnådd i trinn c) for å oppnå det tilsvarende saltet.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

C07D 295/096  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9 2500 Valby DK

Oppfinner(e) info chevron_right

CHRISTENSEN, Kim Lasse
Holmstrupvej 73 -4200 Slagelse DK

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 133398 AFI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9 2500 Valby DK

Prioritet info chevron_right

2012.01.03, DK 201200006

2012.01.03, US 201261582527 P

Anførte dokumenter info chevron_right

BENNY BANG-ANDERSEN ET AL: "Discovery of 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]pi perazine (Lu AA21004): A Novel Multimodal Compound for the Treatment of Major Depressive Disorder", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 54, no. 9, 12 May 2011 (2011-05-12), pages 3206-3221, XP055058222, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm101459g & Benny Bang-Andersen, Thomas Ruhland, Morten Jorgensen, Garrick Smith, Kristen Frederiksen, Klaus Gjervig Jensen: "Discovery of 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]pi perazine (Lu AA21004): A Novel Multimodal Compound for the Treatment of Major Depressive Disorder", Journal of Medicinal Chemistry, Supporting Information Journal of Medicinal Chemistry, vol. 54, no. 9 12 April 2011 (2011-04-12), pages S1-S45, XP007921727, Retrieved from the Internet: URL:http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/ jm101459g/suppl_file/jm101459g_si_001.pdf [retrieved on 2013-04-02] (B1)

Michael B. Smith: "Organic Synthesis", 1946 ISBN: 978-1-890661-40-3 pages 588-622, (B1)

WO-A1-2010/094285 (B1)

WO-A1-2007/144005 (B1)

R. N. SALVATORE ET AL.: "Synthesis of secondary amines", TETRAHEDRON, vol. 57, 2001, pages 7785-7811, (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2800746)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2800746)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2800746)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2800746)
Innkommende, AR319184285 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.12.11 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2023.12.12 3850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.12.08 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2021.12.09 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2020.12.09 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2019.12.10 2550 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31908031 expand_more 2019.05.22 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 29.04.2025 08:26:55