Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHOD FOR PREPARING 1-(4-(4-(3,4-DICHLORO-2-FLUOROPHENYLAMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YLOXY)PIPERIDIN-1-YL)-PROP-2-EN-1-ONE HYDROCHLORIDE AND INTERMEDIATES USED THEREIN
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2763981
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2763981
EP levert
EP søknadsnummer 12838558.0
EP meddelt
Prioritet 2011.10.05, KR 20110101422
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Hanmi Science Co., Ltd. (KR)
Oppfinner BANG, Keuk Chan (KR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Fremgangsmåte for fremstilling av 1-(4-(4-(3,4-diklor-2-fluorfenylamino)-7-metoksykinazolin-6-yloksy)piperdin-1-yl)-prop-2-en-1-on hydroklorid med formel (I), som omfatter trinnene:(1) å underkaste en forbindelse med formel (VIII) for en reaksjon med et halogeneringsmiddel i nærvær av en organisk base, fulgt av en reaksjon med en forbindelse med formel (X), for å fremstille en forbindelse med formel (VI);(2) å underkaste forbindelsen med formel (VI) for en reaksjon med en ammoniakkoppløsning i et polart protisk løsningsmiddel for å fremstille en forbindelse med formel (V);(3) å underkaste forbindelsen med formel (V) for en reaksjon med en forbindelse med formel (IX) i et inert polart aprotisk løsningsmiddel i nærvær av en base for å fremstille en forbindelse med formel (IV);(4) å underkaste forbindelsen med formel (IV) for en reaksjon med saltsyre i et inert løsningsmiddel for å fremstille en forbindelse med formel (III);(5) å underkaste forbindelsen med formel (III) for en akryleringsreaksjon med (hvor X er halogen) i nærvær av en base for å fremstille en forbindelse med formel (II); og(6) å underkaste forbindelsen med formel (II) for en reaksjon med saltsyre for å fremstille forbindelsen med formel (I):2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (1) utføres i et løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av toluen, benzen og en blanding derav.3. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor den organiske basen i trinn (1) er valgt fra gruppen bestående av diisopropylamin, trietylamin, diisopropyletylamin, dietylamin, pyridin, 4-dimetylpyridin, morfolin og en blanding derav.4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor nevnte halogeneringsmiddel i trinn (1) er valgt fra gruppen bestående av tionylklorid, fosforosoksyklorid og en blanding derav.5. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor det polare protiske løsningsmidlet i trinn (2) er valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, propanol og en blanding derav.6. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor det inerte polare aprotiske løsningsmidlet i trinn (3) er valgt fra gruppen som består av N,N-dimetylformamid, N,N-dimetylacetamid, N-metylpyrrolidin-2-on, dimetylsulfoksid og en blanding derav.7. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor basen i trinn (3) er et alkalimetallkarbonatsalt valgt fra gruppen bestående av natriumhydrogenkarbonat, kaliumkarbonat, cesiumkarbonat og en blanding derav.8. Fremgangsmåte ifølge krav 7, hvor basen anvendes i en mengde på 1 til 5 molekvivalenter basert på 1 molekvivalent av forbindelsen med formel (V).9. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor nevnte inerte løsningsmiddel i trinn (4) er valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, propanol, etylacetat, metylacetat, aceton og en blanding derav.10. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor saltsyren i trinn (4) anvendes i en mengde fra 3 til 10 molekvivalenter basert på 1 molekvivalent av forbindelsen med formel (IV).11. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (5) utføres i et organisk løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av tetrahydrofuran, etylacetat, aceton, 1,4-dioksan, acetonitril, diklormetan, karbontetraklorid, kloroform, N,N-dimetylformamid og dimetylsulfoksid, eller en blanding av nevnte organiske løsningsmidler og vann.12. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor basen i trinn (5) er valgt fra gruppen bestående av natriumkarbonat, kalsiumkarbonat, kaliumkarbonat, natriumhydroksid, kaliumhydroksid, cesiumkarbonat, diisopropylamin, trietylamin, diisopropyletylamin og dietylamin. 13. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor basen i trinn (5) anvendes i en mengde på 3 til 5 molekvivalenter basert på 1 molekvivalent av forbindelsen med formel (III).14. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (5) videre omfatter å utsette forbindelsen med formel (II) for omkrystallisering med en vandig aceton i en mengde fra 15 til 30 (vekt/volum) ganger, basert på mengden av forbindelsen med formel ( III).15. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (6) utføres i et organisk løsningsmiddel valgt fra gruppen bestående av metanol, etanol, propanol, isopropanol, butanol, etylacetat, aceton, tetrahydrofuran, acetonitril, 1,4-dioksan og en blanding derav.16. N-(3,4-diklor-2-fluorfenyl)-7-metoksy-6-(piperidin-4-yloksy)kinazolin-4-amindihydroklorid med formel (III):17. tert-butyl-4-(4-(3,4-diklor-2-fluorfenylamino)-7-metoksykinazolin-6-yloxy)piperidin-1-karboksylat med formel (IV):18. 4-(3,4-diklor-2-fluorfenylamino)-7-metoksykinazolin-6-ol med formel (V):
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Hanmi Science Co., Ltd.
550 Dongtangiheung-ro Dongtan-myeon Hwaseong-si Gyeonggi-do 445-813 KR
Mansu Jugong Apt. 1104-1203Mansu-2-dongNamdong-gu Incheon 405-744 KR
HwanggolmaeulJugong Apt. 146-1203Youngtong-dongYoungtong-gu Suwon-siGyeonggi-do 443-740 KR
Lake Palace 121-130144 Jamsil-dongSongpa-gu Seoul 138-220 KR
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 135710 ALK
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
dompatent von Kreisler Selting Werner - Partnerschaft von Patent- und Rechtsanwälten mbB
Deichmannhaus am Dom Bahnhofsvorplatz 1 50667 Köln DE

2011.10.05, KR 20110101422

BALLARD PETER ET AL: "Inhibitors of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase: Optimisation of potency and in vivo pharmacokinetics", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, vol. 16, no. 18, 27 June 2006 (2006-06-27) , pages 4908-4912, XP028596885, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2006.06.054 (B1)

BARKER ANDREW J ET AL: "Studies leading to the identification of ZD1839 (iressa(TM)): an orally active, selective epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor targeted to the treatment of cancer", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, AMSTERDAM, NL, vol. 11, no. 14, 2001, pages 1911-1914, XP085050195, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/S0960-894X(01)00344-4 (B1)

WO-A2-2010/122340 (B1)

WO-A1-2005/030765 (B1)

WO-A2-2008/150118 (B1)

US-A1- 2007 135 463 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
11-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2763981)
10-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2763981)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2763981)
05-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2763981)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2763981)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2763981)
Innkommende, AR366148864 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-02 Fullmakt Fullmakt
Innkommende, AR362494388 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP Krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.10.27 3500 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2021.10.28 3200 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2020.10.28 2850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32003563 expand_more 2020.03.18 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 24.04.2025 08:27:50