Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel FAP-ACTIVATED PROTEASOME INHIBITORS FOR TREATING SOLID TUMORS
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2753334
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2753334
EP levert
EP søknadsnummer 12827686.2
EP meddelt
Prioritet 2011.08.30, US 201161528824 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Trustees of Tufts College (US)
Oppfinner BACHOVCHIN, William, W. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse representert av formel II:hvoriR1-(C=O)- representerer en acyl-N-terminal blokkerende gruppe valgt fra gruppen som består av formyl; acetyl; benzoyl; trifluoracetyl; suksinyl; metoksysuksinyl; -C(=O)-(CH2)1-10-C(=O)-OH; aryl(C1-C6)acyl hvori aryl er valgt fra gruppen som består av benzen, naftalen, fenantren, fenol og anilin; heteroaryl(C1-C6)acyl hvori heteroaryl er valgt fra gruppen som består av pyrrol, furan, tiofen, imidazol, oksazol, tiazol, triazol, pyrazol, pyridin, pyrazin, pyridazin og pyrimidin; og (C1-C10)alkyl-C(=O)-substituert med én eller flere funksjonelle grupper som er ionisert ved fysiologisk pH;R2 representerer H, (C1-C10)alkyl, eller en mono- eller di-hydroksy-substituert (C1-C10)alkyl;R3 representerer H, halogen eller (C1-C10)alkyl;R4 er fraværende eller representerer (C1-C10)alkyl, -OH, -NH2 eller halogen; og forbindelsen spaltes av FAP for å frigjøre en proteasominhibitor, hvori: proteasominhibitoren er valgt fra gruppen som består av:elleren forbindelse representert av formel III:hvoriR1-(C=O)- representerer en acyl-N-terminal blokkerende gruppe valgt fra gruppen som består av formyl; acetyl; benzoyl; trifluoracetyl; suksinyl; metoksysuksinyl; -C(=O)-(CH2)1-10-C(=O)-OH; aryl(C1-C6)acyl hvori aryl er valgt fra gruppen som består av benzen, naftalen, fenantren, fenol og anilin; heteroaryl(C1-C6)acyl hvori heteroaryl er valgt fra gruppen som består av pyrrol, furan, tiofen, imidazol, oksazol, tiazol, triazol, pyrazol, pyridin, pyrazin, pyridazin og pyrimidin; og (C1-C10)alkyl-C(=O)-substituert med én eller flere funksjonelle grupper som er ionisert ved fysiologisk pH;R2 representerer H, (C1-C10)alkyl, eller en mono- eller di-hydroksy-substituert (C1-C10)alkyl;R3 representerer H, halogen eller (C1-C10)alkyl;R4 er fraværende eller representerer (C1-C10)alkyl, -OH, -NH2 eller halogen;R5 representerer en stor hydrofob aminosyresidekjede;R6 representerer (C1-C10)alkyl, sykloalkyl, aryl, heterosyklisk ring eller -(CH2)n-R7; R7 representerer aryl, aralkyl, sykloalkyl, alkoksy, alkyltio, -OH eller -SH;R11 representerer H eller (C1-C10)alkyl;W representerer -CN, et epoksyketon,R8 representerer H, alkyl, alkenyl, alkynyl, -C(X1)(X2)X3, -(CH2)m-R9, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-O-alkyl, -(CH2)n-O-alkenyl, -(CH2)n-O-alkynyl, -(CH2)n-O-(CH2)m-R9, -(CH2)n-SH, -(CH2)n-S-alkyl, -(CH2)n-S-alkenyl, -(CH2)n-S-alkynyl, -(CH2)n-S-(CH2)m-R9, -C(=O)C(=O)NH2, -C(=O)C(=O)OR10;R9 representerer, uavhengig for hver forekomst, et substituert eller usubstituert aryl, aralkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl eller heterosyklisk ring;R10 representerer, uavhengig for hver forekomst, hydrogen eller et substituert eller usubstituert alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, sykloalkyl, sykloalkenyl eller heterosyklisk ring;Y1 og Y2 kan uavhengig eller sammen være OH, eller en gruppe i stand til å hydrolyseres til en hydroksylgruppe, som inkluderer sykliske derivater der Y1 og Y2 er forbundet via en ring som har fra 5 til 8 atomer i ringstrukturen;R50 representerer O eller S;R51 representerer N3, SH2, NH2, NO2 eller -OR10;R52 representerer hydrogen, (C1-C10)alkyl, amin, -OR10, eller et farmasøytisk akseptabelt salt, eller R51 og R52 tatt sammen med fosforatomet de er festet til fullfører en heterosyklisk ring som har fra 5 til 8 atomer i ringstrukturen;X1 er halogen;X2 og X3 hver representerer H eller halogen;m er null eller et heltall i området på 1 til 8; ogn er et heltall i området på 1 til 8;eventuelt hvori forbindelsen er representert av2. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er representert av formel II: 3. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er representert av formel III:4. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er representert av5. Forbindelse ifølge et hvilket som helst av kravene 1 til 4 for anvendelse i behandlingen av kreft, psoriasis, restenose eller annen celleproliferativ sykdom hos et pattedyr.6. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 5, hvori forbindelsen er for samtidig administrering med en terapeutisk effektiv mengde av et kjemoterapeutisk middel, eventuelt hvori det kjemoterapeutiske midlet er:a) docetaksel, paklitaksel, imatinibmesylat, gemcitabin, cis-platin, karboplatin, 5-fluoruracil, pemetreksed, metotreksat, doksorubicin, lenalidomid, deksametason eller monometylauristatin eller;b) docetaksel, gemcitabin, karboplatin eller doksorubicin eller;c) MG-132, PSI, fellutamid B, bortezomib, CEP-18770, MLN-2238, MLN-9708, epoksomicin, carfilzomib (PR-171), NC-005, YU-101, LU-005, YU-102, NC-001, LU-001, NC-022, PR-957 (LMP7), CPSI (β5), LMP2-sp-ek, BODIPY-NC-001, azido-NC-002, ONX-0912, omuralid, PS-519, marizomib, belaktosin A, 125I-NIP-L3VS, NC-005-VS eller MV151. 7. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 5 eller 6, hvori forbindelsen er for anvendelse i behandlingen av kreft, eventuelt hvori kreften er en fast svulst.8. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5‒7, hvori pattedyret er en primat, hest, hund, katt, storfe eller menneske.9. Forbindelsen for anvendelse ifølge et hvilket som helst av kravene 5‒8, hvori forbindelsen er for administrering ved inhalasjon, oralt, intravenøst, sublingualt, okulært, transdermalt, rektalt, vaginalt, topisk, intramuskulært, intraarterielt, intratekalt, subkutant, bukkalt eller intranasalt.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Trustees of Tufts College
136 Harrison Avenue Boston, MA 02111 US
75 Cambridge Parkway, Apt. E609 Cambridge, MA 02142 US
11 Seten Circle Andover, MA 01810 US
25 Worcester Street Boston, MA 02118 US
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 142070 LBA
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
HGF
HGF Limited 1 City Walk Leeds LS11 9DX GB

2011.08.30, US 201161528824 P

LAWRENCE J. MILO ET AL: "Chemical and Biological Evaluation of Dipeptidyl Boronic Acid Proteasome Inhibitors for Use in Prodrugs and Pro-Soft Drugs Targeting Solid Tumors", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 54, no. 13, 14 July 2011 (2011-07-14) , pages 4365-4377, XP055058106, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm200460q (B1)

MILO ET AL.: 'Chemical and Biological Evaluation of Dipeptidyl Boronic Acid Proteasome Inhibitors for Use in Prodrugs and Pro-Soft Drugs Targeting Solid Tumors' JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY vol. 54, no. 13, 02 June 2011, pages 4365 - 4377, XP055058106 (B1)

US-A1- 2006 089 312 (B1)

WO-A2-2009/006473 (B1)

US-B2- 7 399 869 (B1)

WARNECKE ET AL.: '2,4 BIS(HYDROXYMETHYL) ANILINE AS A BUILDING BLOCK FOR OLIGOMERS WITH SELF-ELIMINATING AND MULTIPLE RELEASE PROPERTIES' JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY vol. 73, no. 4, 2008, pages 1546 - 1552, XP007906009 (B1)

WO-A1-2008/116054 (B1)

US-A1- 2011 014 125 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2753334)
08-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2753334)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2753334)
05-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2753334)
Innkommende, AR516234178 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
04-02 Fullmakt Power of Attorney
Utgående EP formelle mangler
03-01 Via Altinn-sending EP formelle mangler
Innkommende, AR513397142 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse ep2753334-claims-in-norwegian
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 14. avg. år (EP) 5850,0 Totalbeløp 5850,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.08.28 5460 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2023.08.29 3850 COMPUTER PACKAGES INC. Betalt og godkjent
32214334 expand_more 2022.11.16 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 25.04.2025 06:50:56