Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2718270
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2718270
EP levert
EP søknadsnummer 12728011.3
EP meddelt
Prioritet 2011.06.10, US 201161495773 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Merck Patent GmbH (DE)
Oppfinner HODOUS, Brian L. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse med formelen IIeller farmasøytisk anvendelig salt, tautomer eller stereoisomer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold,hvori:X er H eller CH3 eller NH2,Y er fraværende,B er N eller CH,E er NH2 eller H,W er NR eller O,Z uavhengig er CH2, CH2-CH2, NH eller er fraværende,"linker" er en gruppe valgt fra en arylring, heteroarylring, en 4-7-leddet mettet eller delvis umettet heterosyklus med 1-3 heteroatomer uavhengig valgt fra nitrogen eller oksygen, eller en 7-10-leddet bisyklisk mettet eller delvis umettet heterosyklisk ring med 1-5 heteroatomer uavhengig valgt fra nitrogen eller oksygen, eller en 7-10-leddet bisyklisk mettet eller delvis umettet heterosyklisk ring med 1-5 heteroatomer festet til en heteromettet ring, sykloalkaner eventuelt substituert med OH,A er en monosyklisk aromatisk homo- eller heterosyklus med 0, 1, 2, 3 eller 4 N-og/eller O-atomer og 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 skjelett-C-atomer, Hal er F, Cl, Br eller I,R uavhengig er hydrogen, oksygen eller en gruppe valgt fra lineært C1-6-alifat, en 4-7-leddet heterosyklisk ring med 1-2 heteroatomer uavhengig valgt fra nitrogen, oksygen eller en mono- eller bisyklisk aromatisk homo- eller heterosyklus med 0, 1, 2, 3 eller 4 N-, O-atomer og 5, 6, 7 eller 8 C-skjelett-atomer, som kan være usubstituert eller, uavhengig av hverandre, mono-, di- eller trisubstituert med Hal, A, OH, NH2, nitril og/eller C(Hal)3 eller er et uforgrenet eller forgrenet lineært alkyl med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 eller 8 C-atomer, i hvilket én eller to CH2-grupper kan erstattes med et O-atom og/eller med en -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- eller-CH=CH- gruppe, og i hvilket 1-3 H-atomer kan erstattes med Hal,Rq er valgt fra --R, --A, halogen, --OR, --O(CH2)rOR, -R(NH),-NO2, --C(O)R, --CO2R, --C(O)N(R)2, --NRC(O)R, --NRC(O)NR2,-NRSO2R eller --N(R)2,r er 1-4,n er 0-4, ogQ erbi d l iføl e krav 1 hvori Q er3. Forbindelse ifølge krav 1, med formel (IV): eller farmasøytisk akseptabelt salt, solvat eller solvat av salt derav, hvori:Z er N eller CH,X er O eller NH, ogR3 er valgt fra gruppen bestående av følgende struktur:4. Forbindelse valgt fra gruppenog farmasøytisk anvendelige salter, tautomerer og stereoisomerer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold.5. Medikament omfattende minst én forbindelse med formelen II eller IV ifølge ett eller flere av kravene 1-4 og/eller farmasøytisk anvendelig salt, tautomer og stereoisomer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold, og eventuelt eksipienter og/eller adjuvanser.6. Forbindelse ifølge ett eller flere av kravene 1-4 for anvendelse i behandling av en fast tumor eller en tumor i blodet og immunsystemet.7. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 6, der den faste tumoren stammer fra gruppen av tumorer i plateepitelene, blæren, magen, nyrene, hode og hals, spiserøret, livmorhalsen, skjoldbruskkjertelen, tarmen, leveren, hjernen, prostata, urogenitaltrakten, lymfesystemet, magen, strupehodet og/eller lungen, eller fra lungeadenokarsinom, småcellet lungekarsinomer, bukspyttkjertelkreft, glioblastomer, brystkarsinom eller tykktarmskarsinom.8. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 6, der tumoren i blodet og immunsystemet stammer fra gruppen av monocyttisk leukemi, akutt myeloid leukemi, kronisk myeloid leukemi, akutt lymfatisk leukemi og/eller kronisk lymfatisk leukemi. 9. Medikament omfattende minst én forbindelse med formelen II eller IV ifølge ett eller flere av kravene 1 til 4 og/eller farmasøytisk anvendelig salt, tautomer og stereoisomer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold, og minst ett ytterligere legemiddelvirkestoff.10. Sett (kit) bestående av separate pakker av(a) en effektiv mengde av en forbindelse med formelen II eller IV ifølge ett eller flere av kravene 1 til 4 og/eller farmasøytisk anvendelig salt, tautomer og stereoisomer derav, inkludert blandinger derav i alle forhold,og(b) en effektiv mengde av et ytterligere legemiddelvirkestoff.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Merck Patent GmbH
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt DE
250 Chestnut Street Cambridge, Massachusetts 02139 US
75 Page RoadUnit 4 Bedford, Massachusetts 01730 US
31 Highland Ave. Lowell, Massachusetts 01851 US
58 Hilltop Road Dracut, Massachusetts 01826 US
28 English Street Salem, Massachusetts 01970 US
25 Bedford Street Burlington, Massachusetts 01803 US
63 Marshall StreetUnit 1F Somerville, Massachusetts 02145 US
20 Robinwood Road Acton, Massachusetts 01720 US
73 Worcester Street Apt. 5 Boston, Massachusetts 02118 US
7 Haskell Street Cambridge, Massachusetts 02140 US
Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V441575NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene

2011.06.10, US 201161495773 P

KATTAR S D ET AL: "Parallel medicinal chemistry approaches to selective HDAC1/HDAC2 inhibitor (SHI-1:2) optimization", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, ELSEVIER SCIENCE, GB, vol. 19, no. 4, 15 February 2009 (2009-02-15), pages 1168-1172, XP025937239, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/J.BMCL.2008.12.083 [retrieved on 2009-02-10] (B1)

JP-A- 8 283 246 (B1)

O'BRIEN D E ET AL: "Pyrimidines. XI. Structural Variations of 2,4-Diamino-6-(halogenoanilino)-5.nitrosop yrimidines", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY,, vol. 6, no. 5, 11 September 1963 (1963-09-11), pages 467-471, XP002647746, (B1)

PEGIADOU: "The synthesis and characterization of new polymerizable pyrimidines: Immobilization of the monomers onto hydrophilic graft copolymeric supports through radiation-induced copolymerization-grafting", JOURNAL OF APPLIED POLYMER SCIENCE, vol. 70, no. 2, 1 January 1998 (1998-01-01), page 211, XP55048115, ISSN: 0021-8995 (B1)

S. A. LANG ET AL: "4-Amino-5-arylpyrimidines as antiinflammatory agents", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 18, no. 6, 1 June 1975 (1975-06-01), pages 623-625, XP55048074, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm00240a021 (B1)

SATOSHI MIZUKAMI ET AL: "The Ionization Constants of Some 4,5-Substituted 2-Methylpyrimidines", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 31, no. 4, 1 April 1966 (1966-04-01), pages 1199-1202, XP55048013, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo01342a051 (B1)

SHIGENOBU OKUDA ET AL: THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 24, no. 7, 1 July 1959 (1959-07-01), pages 1008-1011, XP55037406, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo01089a616 (B1)

SHISHOO C J ET AL: "Synthesis of Some 2,4-Diamino-6-substituted-amino-5-arylpyri midines", INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY. SECTION B: ORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY, COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH (C S I R), IN, vol. 28, no. 1-11, 1 January 1989 (1989-01-01), pages 42-47, XP009162451, ISSN: 0376-4699 (B1)

TRAVERSO J J ET AL: "THE SYNTHESIS AND PHARMACOLOGICAL ACTIVITIES OF AMIDE, SULFAMIDE, AND UREA DERIVATIVES OF 4,6-DIAMINOPYRIMIDINES", JOURNAL OF MEDICINAL AND PHARMACEUTICAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY. EASTON, US, vol. 5, 1 July 1962 (1962-07-01), pages 808-815, XP000653960, DOI: 10.1021/JM01239A015 (B1)

US-A- 5 753 668 (B1)

US-A- 6 007 798 (B1)

US-A1- 2004 053 908 (B1)

US-A1- 2005 171 131 (B1)

US-A1- 2009 163 516 (B1)

VISHWAKARMA J N ET AL: "Reactions of Polarized Keten S,N-Acetals with Guanidine: A Facile General Route to Novel 5,6-Substituted 2-Amino-4-N-alkyl/aryl/N-azacycloalkylamin opyrimidines", INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY. SECTION B: ORGANIC AND MEDICINAL CHEMISTRY, COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH (C S I R), IN, vol. 24, 1 January 1985 (1985-01-01), pages 466-471, XP009162452, ISSN: 0376-4699 (B1)

WEN SONG YUE ET AL: "A Concise Synthesis of All Four Possible Benzo[4,5]furopyridines via Palladium-Mediated Reactions", ORGANIC LETTERS, vol. 4, no. 13, 1 June 2002 (2002-06-01), pages 2201-2203, XP55042429, ISSN: 1523-7060, DOI: 10.1021/ol0260425 (B1)

WHITEHEAD C W & TRAVERSO J J: "Diuretics. III. 4,6-Diaminopyrimidines", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, ACS PUBLICATIONS, US, vol. 80, 5 May 1958 (1958-05-05), pages 2185-2189, XP002081959, ISSN: 0002-7863, DOI: 10.1021/JA01542A038 (B1)

WILLIAM W. PAUDLER ET AL: "Bromination of some pyridine and diazine N-oxides", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 48, no. 7, 1 April 1983 (1983-04-01), pages 1064-1069, XP55047990, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo00155a027 (B1)

WO-A1-2007/089512 (B1)

WO-A1-2008/033834 (B1)

WO-A1-2008/046049 (B1)

WO-A1-2008/046216 (B1)

WO-A1-2008/058229 (B1)

WO-A1-2009/044162 (B1)

WO-A1-2009/051822 (B1)

WO-A1-2009/158571 (B1)

WO-A1-2010/057126 (B1)

WO-A1-2010/144647 (B1)

WO-A1-2011/029043 (B1)

WO-A1-2011/029046 (B1)

WO-A1-2011/029804 (B1)

WO-A1-2011/139891 (B1)

WO-A2-2006/096405 (B1)

WO-A2-2011/099764 (B1)

WO-A2-99/19305 (B1)

ZHANG Y M ET AL: "Synthesis of pyrimido[4,5-b]indoles and benzo[4,5]furo[2,3-d]pyrimidines via palladium-catalyzed intramolecular arylation", TETRAHEDRON LETTERS, ELSEVIER, AMSTERDAM, NL, vol. 43, no. 46, 11 November 2002 (2002-11-11), pages 8235-8239, XP027330566, ISSN: 0040-4039 [retrieved on 2002-11-11] (B1)

ACKERMANN H ET AL: "Konstitution und Reaktionsfaehigkeit von Trichlor-pyrimidylamino-Verbindungen", HELVETICA CHIMICA ACTA, VERLAG HELVETICA CHIMICA ACTA, BASEL, CH, vol. 45, no. 5, 1 January 1962 (1962-01-01), pages 1683-1698, XP009162477, ISSN: 0018-019X (B1)

ALAN C. SPIVEY ET AL: "Atropisomeric [alpha]-methyl substituted analogues of 4-(dimethylamino)pyridine: synthesis and evaluation as acyl transfer catalysts", JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, PERKIN TRANSACTIONS 1, no. 15, 1 January 2001 (2001-01-01), pages 1785-1794, XP55048017, ISSN: 1472-7781, DOI: 10.1039/b103385a (B1)

ALLA BESSMERTNYKH ET AL: "Efficient Palladium-Catalyzed Synthesis of Aminopyridyl Phosphonates from Bromopyridines and Diethyl Phosphite", SYNTHESIS, vol. 2008, no. 10, 1 May 2008 (2008-05-01) , pages 1575-1579, XP55048046, ISSN: 0039-7881, DOI: 10.1055/s-2008-1072570 (B1)

ARTHUR P. PHILLIPS ET AL: "Syntheses of 1,3-Diazaphenothiazines.1 I.", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 28, no. 6, 1 June 1963 (1963-06-01), pages 1488-1490, XP55042306, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo01041a012 (B1)

ATWAL K S ET AL: "Synthesis and biological activity of 5-aryl-4-(4-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)pip eridin-1-yl)pyrimidine analogs as potent, highly selective, and orally bioavailable NHE-1 inhibitors", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, ELSEVIER SCIENCE, GB, vol. 16, no. 18, 15 September 2006 (2006-09-15), pages 4796-4799, XP027966643, ISSN: 0960-894X [retrieved on 2006-09-15] (B1)

BIRESSI ET AL: "Su Alcune 5-Fluoro-6-Anilino-Amminopirimidine", BOLLETTINO CHIMICO FARMACEUTICO, SOCIETA EDITORIALE FARMACEUTICA, MILANO, IT, vol. 105, 1 January 1966 (1966-01-01), pages 660-665, XP009162478, ISSN: 0006-6648 (B1)

BONGKOCH TARNCHOMPOO ET AL: "Development of 2,4-Diaminopyrimidines as Antimalarials Based on Inhibition of the S108N and C59R+S108N Mutants of Dihydrofolate Reductase from Pyrimethamine-Resistant Plasmodium f alciparum", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 45, no. 6, 1 March 2002 (2002-03-01), pages 1244-1252, XP55048052, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm010131q (B1)

B]TTELMANN B ET AL: "4-(3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2YL)-PYRIDI NES AND 4-(3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLIN-2-YL)-QUINOL INES AS POTENT NR1/2B SUBTYPE SELECTIVE NMDA RECEPTOR ANTAGONISTS", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, ELSEVIER SCIENCE, GB, vol. 13, 1 January 2003 (2003-01-01), pages 1759-1762, XP003009973, ISSN: 0960-894X, DOI: 10.1016/S0960-894X(03)00232-4 (B1)

C. BARILLARI ET AL: "Solid Phase Synthesis of Diamino-Substituted Pyrimidines", EUR. J. ORG. CHEM., 1 January 2001 (2001-01-01), pages 4737-4741, XP55044047, (B1)

CHANG SUNG HONG ET AL: "Synthesis of Aromatic Ring Fused Pyrrole Derivatives by Palladium-catalyzed Annulation of o-Iodoarylamines with Allyl Acetate", HETEROCYCLES, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS B.V. AMSTERDAM, NL, vol. 63, no. 3, 1 January 2004 (2004-01-01), pages 631-639, XP001526304, ISSN: 0385-5414 (B1)

D. J. BROWN ET AL: "120. Pyrimidine reactions. Part VII. Methylation of substituted 2,4-diaminopyrimidines", JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY (RESUMED), 1 January 1965 (1965-01-01), page 755, XP55048118, ISSN: 0368-1769, DOI: 10.1039/jr9650000755 (B1)

EP-A1- 0 471 297 (B1)

EP-A1- 1 348 706 (B1)

HURST D T: "Application of the Elbs Persulfate Oxidation to the Preparation of 5-Hydroxypyrimidines", AUSTRALIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, CSIRO, AU, vol. 36, 1 January 1983 (1983-01-01), pages 1285-1289, XP009088310, ISSN: 0004-9425 (B1)

IWAKI ET AL: "Novel synthetic strategy of carbolines via palladium-catalized amination and arylation reaction", JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, PERKIN TRANSACTIONS 1, CHEMICAL SOCIETY, LETCHWORTH; GB, 1 January 1999 (1999-01-01), pages 1505-1510, XP002458090, ISSN: 0300-922X, DOI: 10.1039/A901088B (B1)

JANG M Y ET AL: "Synthesis of novel 5-amino-thiazolo[4,5-d]pyrimidines as E. coli and S. aureus SecA inhibitors", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, PERGAMON, GB, vol. 19, no. 1, 1 January 2011 (2011-01-01), pages 702-714, XP027577807, ISSN: 0968-0896 [retrieved on 2010-12-28] (B1)

JONATHAN LARGE ET AL: "Synthesis of Trisubstituted Pyrimidines by Regioselective S N Ar and Suzuki Reactions of Polyhalopyrimidines", SYNLETT, vol. 2006, no. 6, 1 April 2006 (2006-04-01), pages 861-864, XP55048077, ISSN: 0936-5214, DOI: 10.1055/s-2006-939050 (B1)

KOSARY J ET AL: "preparation of pyrimidine derivatives with potential cardiotonic activity", ACTA PHARMACEUTICA HUNGARICA, HUNGARICAN PHARMACEUTICAL ASSOCIATION, BUDAPEST, HU, vol. 59, 1 January 1989 (1989-01-01), pages 241-247, XP002119936, ISSN: 0001-6659 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2718270)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2718270)
Innkommende Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
03-02 Fullmakt Merck Patent GmbH
03-03 Hovedbrev NO_Validation_Request_May_09,_2022_278385
03-04 EP oversettelse V441575NO00 caims-NO corrected 283407
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Merck Patent GmbH
01-03 Hovedbrev NO_Validation_Request_May_09,_2022_278385
01-04 EP oversettelse V441575NO00 claims-NO 278384
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 14. avg. år (EP) 5850,0 Totalbeløp 5850,0   Gå til betaling

En ordre på saken er opprettet av: ANAQUA ANAQUA , (20.05.2025 09:56:08): Opprettet, ikke betalt

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2024.06.11 5460 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2023.06.08 3850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2022.06.09 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
32206887 expand_more 2022.05.18 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 23.05.2025 06:34:51