Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel METHOD FOR THE PREPARATION OF (3S,3S') 4,4'-DISULFANEDIYLBIS (3-AMINOBUTANE 1-SULFONIC ACID)
Status
Hovedstatus
Detaljstatus
Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2625163
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2625163
EP levert
EP søknadsnummer 11769843.1
EP meddelt
Avdelt til EP3395796;
Prioritet 2010.10.07, EP 10306099
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Quantum Genomics (FR)
Oppfinner BALAVOINE, Fabrice (FR) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

T3

Beskrivelse

Krav

P A T E N T K R A V1. Fremgangsmåte for fremstilling av (3S, 3S')-4,4'-disulfandiylbis(3-aminobutan-1-sulfonsyre) fra (S)etyl-2-(benzyloksykarbonylamino)-4-(neopentyloksysulfonyl)butanoat A omfattende trinnene:(a) reduksjon av etylesteren i A for å gi (S)neopentyl-3-(benzyloksykarbonylamino)-4-hydroksybutan-1-sulfonat B;(b) reaksjon av alkoholen B med metansulfonsyreanhydrid eller metansulfonylklorid i nærvær av en base for å gi (S)neopentyl-3-(benzyloksykarbonylamino)-4-(metylsulfonyloksy)butan-1-sulfonat C;(c) reaksjon av den mesylerte alkoholen C med kaliumtioacetat for å gi (S)2-(benzyloksykarbonylamino)-4-(neopentyloksysulfonyl)butyltioacetat D;(d) dimerisering av D for å gi (3S, 3S')neopentyl-4,4'-disulfandiylbis(3-(benzyloksykarbonylamino)butan-1-sulfonat) E; og(e) avbeskyttelse av sulfonsyreester- og amino-grupper i E ved omrøring av E i en tilbakeløpsblanding av trifluoreddiksyre (TFA) og anisol for å gi (3S, 3S')-4,4'-disulfandiylbis(3-aminobutan-1-sulfonsyre).2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (a) gjennomføres ved reaksjon av A med et reduksjonsmiddel - løsningsmiddelpar valgt fra NaBH4/LiCl - blanding av tetrahydrofuran (THF) og etanol og LiBH4 - THF, ved en temperatur fra 0 °C til 25 °C, eller trinn (a) gjennomføres foretrukket ved reaksjon av A med LiBH4 - THF ved en temperatur fra 20 °C til 25 °C.3. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 2, hvor trinn (b) gjennomføres i nærvær av trietylamin som base i et løsningsmiddel valgt fra kloroform og en blanding av metyltertbutyleter (MTBE) og toluen ved en temperatur fra -10 °C til 10 °C.4. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvor trinn (b) gjennomføres ved reaksjon av B med metansulfonylklorid i nærvær av trietylamin som base i en blanding av MTBE og toluen i et volumforhold på 3:2 ved en temperatur fra 5 °C til 10 °C.5. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvor trinn (c) gjennomføres i et løsningsmiddel valgt fra etanol og aceton, eller foretrukket gjennomføres trinn (c) i aceton ved en temperatur fra 15 °C til 25 °C.6. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvor trinn (d) gjennomføres ved å bringe D i kontakt med natriumhydroksyd i etanol og reaksjon av den oppnådde blandingen med jod i etanol ved en temperatur fra 15 °C til 25 °C.7. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6, hvor trinn (e) gjennomføres ved omrøring av E i en tilbakeløpsblanding av TFA og anisol i et volumforhold på 5:1.8. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 7, hvor rensing av sluttproduktet gjennomføres ved rekrystallisering i vann.9. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 8, hvor sluttproduktet er oppnådd som ett av dets hydratformer, foretrukket dets trihydratform.10. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av de foregående krav 1-9, hvor A fremstilles fra L-homocystin ved en fremgangsmåte som omfatter trinnene:(a-1) reaksjon av L-homocystin med benzylklorformiat for å gi (2S, 2S')-4,4'-disulfandiylbis(2-(benzyloksykarbonylamino)butansyre) F;(b-1) gjennomføring av en forestringsreaksjon mellom F og etanol for å gi (2S, 2S')dietyl-4,4'-disulfandiylbis(2-(benzyloksykarbonylamino)butanoat) G;(c-1) oksidativ spalting av disulfidbindingen i G for å gi (S)etyl-2-(benzyloksykarbonylamino)-4-(klorsulfonyl)butanoat H og(d-1) reaksjon av H med neopentylalkohol for å gi (S)etyl-2-(benzyloksykarbonylamino)-4-(neopentyloksysulfonyl)butanoat A.11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor trinn (a-1) gjennomføres i THF i nærvær av natriumhydroksyd ved en temperatur fra 15 °C til 25 °C.12. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 10 og 11, hvor trinn (b-1) gjennomføres ved reaksjon av F med tionylklorid, i ren etanol, ved en temperatur fra 45 °C til 55 °C. 13. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 10 til 12, hvor trinn (c-1) gjennomføres ved reaksjon av G med klor i etanol ved en temperatur fra 5 til 10 °C.14. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 10 til 13, hvor trinn (d-1) gjennomføres i nærvær av trietylamin i toluen ved en temperatur fra 15 °C til 25 °C.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Innehaver i EP:
Quantum Genomics
Tour Montparnasse 33 Avenue du Maine 75015 Paris FR
43 rue des Favorites F-75015 Paris FR
225 rue des Landes F-78400 Chatou FR
11 chemin des Merles F-78200 Magnanville FR
192 rue de l'Eglise F-76520 Boos FR
1 rue des Champs Saint Gervais F-76000 Rouen FR
97 rue du Rouvre Vert F-76230 Bois Guillaume FR
14 rue Hénocque F-76130 Mont Saint-Aignan FR
Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 131738 AFI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Tezier Herman, Béatrice
Cabinet Becker & Associés 25, rue Louis le Grand 75002 Paris FR

2010.10.07, EP 10306099

BRANISLAV MUSICKI ET AL: "Synthesis of carbohydrate sulfonates and sulfonate esters", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, US, vol. 55, no. 14, 6 July 1990 (1990-07-06), pages 4231-4233, XP002001391, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/JO00301A001 (B1)

CHAUVEL E N ET AL: "DIFFERENTIAL INHIBITION OF AMINOPEPTIDASE A AND AMINOPEPTIDASE N BYNEW BETA-AMINO THIOLS", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, WASHINGTON, US, vol. 37, no. 18, 1 January 1994 (1994-01-01), pages 2950-2957, XP002068832, ISSN: 0022-2623, DOI: DOI:10.1021/JM00044A016 (B1)

CHAUVEL ET AL: "INVESTIGATION OF THE ACTIVE SITE OF AMINOPEPTIDASE A USING A SERIESOF NEW THIOL-CONTAINING INHIBITORS", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, WASHINGTON, US, vol. 37, no. 9, 1 January 1994 (1994-01-01), pages 1339-1346, XP002068834, ISSN: 0022-2623, DOI: DOI:10.1021/JM00035A014 (B1)

WO-A1-96/18609 (B1)

MARTIN L ET AL: "Beta-amino-thiols inhibit the zinc metallopeptidase activity of tetanus toxin light chain", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, WASHINGTON, US, vol. 41, no. 18, 27 August 1998 (1998-08-27), pages 3450-3460, XP002092584, ISSN: 0022-2623, DOI: DOI:10.1021/JM981015Z (B1)

US-A1- 2006 135 602 (B1)

INGUIMBERT N. ET AL: "Synthesis and separation of tritiated inhibitors of aminopeptidase A and their prodrugs", JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS AND RADIOPHARMACEUTICALS, vol. 47, 2004, pages 997-1005, XP002622775, DOI: 10.1002/jlcr.888 (B1)

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
08-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2625163)
07-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2625163)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2625163)
04-01 Via Altinn-sending EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2625163)
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
03-01 Via Altinn-sending EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Innkommende, AR280063944 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2022.10.18 3850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2021.10.20 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2020.10.23 3200 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2019.10.23 2850 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
Årsavgift 8. avg. år (EP) 2018.10.24 2550 1/IPAN GMBH Betalt og godkjent
31815050 expand_more 2018.10.03 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Allment tilgjengelig patentsøknad
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 03.05.2025 18:13:34