Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel NUCLEOPHILIC CATALYSTS FOR OXIME LINKAGE
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge (sjekk også detaljer i saken)
Patentnummer NO/EP2598172
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2598172
EP levert
EP søknadsnummer 11741727.9
EP meddelt
Prioritet 2010.07.30, US 369186 P
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Takeda Pharmaceutical Company Limited (JP)
Oppfinner SIEKMANN, Juergen (AT) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Fremgangsmåte for konjugering av en vannløselig polymer til en oksidert karbohydratdel av et terapeutisk protein omfattende å kontakte den oksiderte karbohydratdelen med en aktivert vannløselig polymer under betingelser som tillater konjugering;nevnte vannløselige polymer inneholder en aktiv aminooksygruppe og er valgt fra gruppen bestående av polyetylenglykol (PEG), forgrenet PEG, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers, Coventry, UK), polysialinsyre (PSA), polysakkarider, pullulan, kitosan, hyaluronsyre, kondroitinsulfat, dermatansulfat, dekstran, karboksymetyldekstran, polyalkylenoksid (PAO), polyalkylenglykol (PAG), polypropylenglykol (PPG), polyoksazolin, polyakryloylmorfolin, polyvinylalkohol (PVA), polykarboksylat, polyvinylpyrrolidon, polyfosfazen, polyoksazolin, polyetylen-ko-maleinsyreanhydrid, polystyren-ko-maleinsyreanhydrid, og poly(1-hydroksymetyletylenhydroksymetylformal) (PHF); ognevnte karbohydratdel oksidert ved inkubering med en buffer omfattende et oksidasjonsmiddel valgt fra gruppen bestående av natriumperiodat (NaIO4), blytetraacetat (Pb(OAc)4) og kaliumperrutenat (KRuO4);hvor en oksidbinding blir fremstilt mellom den oksiderte karbohydratdelen og den aktive aminooksygruppen på den vannløselige polymeren;og hvor nevnte oksimbindingsfremstilling katalyseres av den nukleofile katalysatoren m-toluidin.2. Fremgangsmåte ifølge krav 1, hvornevnte terapeutiske protein er valgt fra gruppen bestående av faktor IX (FIX), faktor VIII (FVIII), faktor VIIa (FVIIa), von Willebrands faktor (VWF), faktor V (FV), faktor X (FX), faktor XI (FXI), faktor XII (FXII), trombin (FII), protein C, protein S, tPA, PAI-1, vevsfaktor (TF), ADAMTS 13-protease, IL-1 alfa, IL-1 beta, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-11, kolonistimulerende faktor-1 (CSF-1), M-CSF, SCF, GM-CSF, granulocyttkolonistimulerende faktor (G-CSF) , EPO, interferon-alfa (IFN-alfa), konsensusinterferon, IFN-beta, IFN-gamma, IFN-omega, IL-7, IL-8, IL-9, IL-10, IL-12, IL-13 , IL-14, IL-15, IL-16, IL-17, IL-18, IL-19, IL-20, IL-21, IL-22, IL-23, IL-24, IL-31, IL-32 alfa, IL-33, trombopoietin (TPO), Ang-1, Ang-2, Ang-4, Ang-Y, angiopoietinlignende polypeptid 1 (ANGPTL1), angiopoietinlignende polypeptid 2 (ANGPTL2), angiopoietinlignende polypeptid 3 (ANGPTL3), angiopoietinlignende polypeptid 4 (ANGPTL4), angiopoietinlignende polypeptid 5 (ANGPTL5), angiopoietinlignende polypeptid 6 (ANGPTL6), angiopoietinlignende polypeptid 7 (ANGPTL7), vitronektin, vaskulær endotelvekstfaktor (VEGF), angiogenin, aktivin A, aktivin B, aktivin C, benmorfogent protein-1, benmorfogent protein-2, benmorfogent protein-3, benmorfogent protein-4, benmorfogent protein-5, benmorfogent protein-6, benmorfogent protein-7, benmorfogent protein-8, benmorfogent protein-9, benmorfogent protein-10, benmorfogent protein-11 , benmorfogent protein-12, benmorfogent protein-13, benmorfogent protein-14, benmorfogent protein-15, benmorfogent proteinreseptor IA, benmorfogent proteinreseptor IB, benmorfogent proteinreseptor II, hjernederivert nevrotrofisk faktor, kardiotropin-1, ciliær nøytrofisk faktor, ciliær nøytrofisk faktorreseptor, cripto, cryptic, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 1, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 2α, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 2β, β-endotelcellevekstfaktor, endotelin 1, epidermal vekstfaktor, epigen, epiregulin, epitelderivert nøytrofilattraktant, fibroblastvekstfaktor 4, fibroblastvekstfaktor 5, fibroblastvekstfaktor 6, fibroblastvekstfaktor 7, fibroblastvekstfaktor 8, fibroblastvekstfaktor 8b fibroblastvekstfaktor 8c, fibroblastvekstfaktor 9, fibroblastvekstfaktor 10, fibroblastvekstfaktor 11, fibroblastvekstfaktor 12, fibroblastvekstfaktor 13, fibroblastvekstfaktor 16, fibroblastvekstfaktor 17, fibroblastvekstfaktor 19, fibroblastvekstfaktor 20, fibroblastvekstfaktor 21, sur fibroblastvekstfaktor, basisk fibroblastvekstfaktor, gliacellelinjederivert nevtrofisk faktorreseptor α1, gliacellelinjederivert nevtrofisk faktorreseptor α2, vekstrelatert protein, vekstrelatert protein α, vekstrelatert protein β, vekstrelatert protein γ, heparinbindende epidermal vekstfaktor, hepatocyttvekstfaktor, hepatocyttvekstfaktorreseptor, hepatomderivert vekstfaktor, insulinlignende vekstfaktor I, insulinlignende vekstfaktorreseptor, insulinlignende vekstfaktor II, insulinlignende vekstfaktorbindingsprotein, keratinocyttvekstfaktor, leukemiinhiberende faktor, leukemiinhiberende faktorreseptor α, nervevekstfaktor, nervevekstfaktorreseptor, nevropoietin, nevrotropin-3, nevrotropin-4, onkostatin M (OSM), placentavekstfaktor, placentavekstfaktor 2, blodplatederivert endotelcellevekstfaktor, blodplatederivert vekstfaktor, blodplatederivert vekstfaktor A-kjede , blodplatederivert vekstfaktor AA, blodplatederivert vekstfaktor AB, blodplatederivert vekstfaktor B-kjede, blodplantederivert vekstfaktor BB, blodplatederivert vekstfaktorreseptor α, blodplatederivert vekstfaktorreseptor β, pre-B-cellevekststimulerende faktor, stamcellefaktor (SCF), stamcellefaktorreseptor, TNF, TNF0, TNF1, TNF2, transformerende vekstfaktor α, transformerende vekstfaktor β, transformerende vekstfaktor β1, transformerende vekstfaktor β1.2, transformerende vekstfaktor β2, transformerende vekstfaktor β3, transformerende vekstfaktor β5, latent transformerende vekstfaktor β1, transformerende vekstfaktor βbindingsprotein I, transformerende vekstfaktor β-bindingsprotein II, transformerende vekstfaktor β-bindingsprotein III , thymusstromalymfopoietin (TSLP), tumornekrosefaktorreseptor type I, tumornekrosefaktorreseptor type II, urokinasetypeplasminogenaktivatorreseptor, fosfolipaseaktiverende protein (PUP), insulin, lectin, ricin, prolaktin, korionisk gonadotropin, follikkelstimulerende hormon, tyreoideastimulerende hormon, vevsplasminogenaktivator, IgG, IgE, IgM, IgA, og IgD, α-galaktosidase, β-galaktosidase, DNAse, fetuin, luteiniserende hormon, østrogen, albumin, lipoproteiner, fetoprotein, transferrin, trombopoietin, urokinase, integrin, trombin, leptin, Humira (adalimumab), Prolia (denosumab), Enbrel (etanercept), et protein fra Tabell 1, eller et biologisk aktivt fragment, derivat eller variant derav.3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor en løsning omfattende en innledende konsentrasjon av det terapeutiske proteinet mellom ca. 0,3 mg/ml og ca. 3,0 mg/ml justeres til en pH-verdi mellom ca. 5,0 og ca. 8,0 før kontakt med den aktiverte vannløselige polymeren; for eksempel hvor den innledende konsentrasjonen av det terapeutiske proteinet er ca. 1,0 mg/ml og pH er ca. 6,0.4. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor det terapeutiske proteinet bringes i kontakt med en ønsket overskuddskonsentrasjon av aktivert vannløselig polymer, hvor overskuddskonsentrasjonen er mellom ca. 1-molar- og ca. 300-molaroverskudd, for eksempel ca.50 ganger molaroverskudd.5. Fremgangsmåte ifølge krav 4, hvor det terapeutiske proteinet inkuberes med den aktiverte vannløselige polymeren under betingelser omfattende en tidsperiode mellom ca. 0,5 timer og ca. 24 timer; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring; for eksempel, hvor betingelsene omfatter en tidsperiode på ca. 120 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys; og med omrøring.6. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor den nukleofile katalysatoren tilsettes i en mengde som resulterer i en endelig konsentrasjon mellom ca. 1,0 mM og ca. 50 mM nukleofil katalysator, under betingelser omfattende en tidsperiode på mellom ca.0,1 minutter og ca. 30 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring; for eksempel, hvor den endelige konsentrasjonen av den nukleofile katalysatoren er ca. 10 mM, og betingelsene omfatter en tidsperiode på opptil ca. 15 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys; og med omrøring. 7. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor oksidasjonsmiddelet tilsettes i en mengde som resulterer i en endelig konsentrasjon mellom ca. 50 µM og ca. 1000 µM oksidasjonsmiddel, under betingelser omfattende en tidsperiode på mellom ca. 0,1 minutter og 120 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring; for eksempel hvor den endelige konsentrasjonen av oksidasjonsmiddel er ca. 400 µM, og betingelsene omfatter en tidsperiode på ca.10 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring.8. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor konjugeringen av den vannløselige polymeren til den oksiderte karbohydratdelen av det terapeutiske proteinet stoppes ved tilsetning av et slukningsmiddel valgt fra gruppen bestående av L-cystein, metionin, glutation, glyserol, natriummetabisulfitt (Na2S2O5), tryptofan, tyrosin, histidin eller derivater derav, kresol, imidazol, og kombinasjoner derav;hvor slukningsmiddelet tilsettes i en mengde som resulterer i en endelig konsentrasjon mellom ca. 1 mM og ca. 100 mM slukningsmiddel, under betingelser omfattende en tidsperiode mellom ca. 5 minutter og ca. 120 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring.9. Fremgangsmåte ifølge krav 8, hvor slukningsmiddelet er L-cystein, og tilsettes fortrinnsvis for å resultere i en endelig konsentrasjon på ca. 10 mM og betingelsene omfatter en tidsperiode på ca. 60 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring.10. Fremgangsmåte ifølge krav 2 omfattende:a) et første trinn omfattende å justere pH-verdien til en løsning omfattende det terapeutiske proteinet til en pH-verdi mellom ca. 5,0 og ca. 8,0, hvor den terapeutiske proteinkonsentrasjonen er mellom ca. 0,3 mg/ml og ca.3,0 mg/ml;b) et andre trinn omfattende å oksidere en eller flere karbohydrater på det terapeutiske proteinet, hvor oksidasjonsmiddelet tilsettes i løsningen i det første trinnet for å resultere i en endelig konsentrasjon mellom ca. 50 µM og ca. 1000 µM, under betingelser omfattende en tidsperiode mellom ca.0,1 minutter og ca. 120 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring;c) et tredje trinn omfattende å kontakte det terapeutiske proteinet med en ønsket overskuddskonsentrasjon av aktivert vannløselig polymer, hvor overskuddskonsentrasjonen er mellom ca. 1-molaroverskudd og ca. 300molaroverskudd, under betingelser omfattende en tidsperiode på mellom ca.0,5 timer og ca. 24 timer, en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring;d) et fjerde trinn omfattende å tilsette den nukleofile katalysatoren til løsningen til det tredje trinnet, hvor den nukleofile katalysatoren tilsettes for å resultere i en endelig konsentrasjon mellom ca. 1 mM og ca. 50 mM, under betingelser omfattende en tidsperiode på mellom ca. 0,1 minutter og ca. 30 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring;e) et femte trinn hvor det terapeutiske proteinet inkuberes med den aktiverte vannløselige polymeren og nukleofile katalysatoren under betingelser som tillater konjugering av den aktiverte vannløselige polymeren til en eller flere oksiderte karbohydrater på det terapeutiske proteinet, nevnte betingelser omfatter en tidsperiode mellom ca. 0,5 timer og ca. 24 timer, en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring; ogf) et sjette trinn hvor konjugeringen av den vannløselige polymeren til den ene eller flere oksiderte karbohydratene til det terapeutiske proteinet i det femte trinn stoppes ved tilsetning av et slukningsmiddel valgt fra gruppen bestående av L-cystein, metionin, glutation, glyserol, Na2S2O5 (natriummetabisulfitt), tryptofan, tyrosin, histidin eller derivater derav, kresol, imidazol, og kombinasjoner derav; hvor slukningsmiddelet tilsettes for å resultere i en endelig konsentrasjon på ca. 1 mM og ca. 100 mM, under betingelser omfattende en tidsperiode på mellom ca. 5 minutter og ca. 120 minutter; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring.11. Fremgangsmåte ifølge krav 10, hvor den innledende konsentrasjonen til det terapeutiske proteinet i det første trinnet er ca. 1 mg/ml og pH er ca. 6,0;hvor den endelige konsentrasjonen til oksidasjonsmiddelet i det andre trinnet er ca.400 µM, og betingelsene omfatter en tidsperiode på ca. 10 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring;hvor overskuddskonsentrasjonen i det tredje trinnet er ca. 50-molaroverskudd; hvor betingelsene i det tredje trinnet omfatter en tidsperiode på ca. 15 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring;hvor den endelige konsentrasjonen til den nukleofile katalysatoren i det fjerde trinnet er ca. 10 mM, og betingelsene i det fjerde trinnet omfatter en tidsperiode på ca. 15 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring;hvor betingelsene for inkubering av det terapeutiske proteinet med den aktiverte vannløselige polymeren og nukleofile katalysatoren i det femte trinnet omfatter en tidsperiode på ca. 2 timer; en temperatur på ca. 22°C; fraværet av lys; og med omrøring; oghvor slukningsmiddelet i det sjette trinnet er L-cystein; og hvor L-cysteinet tilsettes for å resultere i en endelig konsentrasjon på ca. 10 mM og betingelsene i det sjette trinnet omfatter en tidsperiode på ca. 60 minutter, en temperatur på ca. 22°C, fraværet av lys og med omrøring.12. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor den vannløselige polymeren er PSA og omfatter ca. 10-300 sialinsyreenheter.13. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor når det terapeutiske proteinet er et blodkoaguleringsprotein, er den oksiderte karbohydratdelen til det terapeutiske proteinet lokalisert i aktiveringspeptidet til nevnte blodkoaguleringsprotein.14. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor den vannløselige polymeren er PSA og hvor PSA-en fremstilles ved å omsette en aktivert aminooksybinder med oksidert PSA; hvori aminooksybinderen er valgt fra gruppen bestående av:a) en 3-oksa-pentan-1,5-dioksyaminbinder med formelen:b) en 3,6,9-trioksa-undekan-1,11-dioksyaminbinder med formelen:ogc) en 3,6,9,12,15-pentaoksa-heptadekan-1,17-dioksyaminbinder med formelen:hvor PSA-en oksideres ved inkubering med et oksidasjonsmiddel for å fremstille en terminal aldehydgruppe ved den ikke-reduserende enden til PSA-en.15. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-14, hvor oksidasjonsmiddelet er NaIO4. 16. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 1-15, hvor den nukleofile katalysatoren er tilveiebrakt ved en konsentrasjon på mellom ca. 1 mM og ca. 50 mM; fortrinnsvis ved en konsentrasjon på ca. 10 mM.17. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-16, videre omfattende trinnet med å redusere en oksimkobling i det konjugerte terapeutiske proteinet ved inkubering av det konjugerte terapeutiske proteinet i en buffer omfattende en reduksjonsforbindelse valgt fra gruppen bestående av natriumcyanoborhydrid (NaCNBH3), askorbinsyre (vitamin C) og NaBH3.18. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-17, videre omfattende trinnet med rensing av det konjugerte terapeutiske proteinet; for eksempel hvor det konjugerte terapeutiske proteinet renses ved en fremgangsmåte valgt fra gruppen bestående av kromatografi, filtrering og utfelling.19. Fremgangsmåte ifølge krav 18, hvor kromatografien er valgt fra gruppen bestående av hydrofobisk interaksjonskromatografi (HIC), ionebyttekromatografi (IEC), størrelseseksklusjonskromatografi (SEC), affinitetskromatografi, og reversert fasekromatografi, eventuelt hvor et antikaotropisk salt anvendes i et kromatografiladetrinn og i et kromatografivasketrinn; eventuelt hvor kromatografien finner sted i en kolonne, slik som en kolonne omfattende en kromatografiharpiks valgt fra gruppen bestående av fenylsefarose FF og butylsefarose FF; og hvor harpiksen fortrinnsvis er tilstede i kolonnen ved en bunnhøyde (bed height) på mellom ca. 5 cm og ca. 20 cm, fortrinnsvis ca. 10 cm.20. Fremgangsmåte ifølge krav 19, omfattende ett eller flere vasketrinn hvor strømningsretningen er satt til oppstrømning og hvor strømningshastigheten er mellom ca. 0,2 cm/min og ca. 6,7 cm/min, eventuelt hvor strømningshastigheten er ca. 2 cm/min.21. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 19-20, omfattende et eller flere elueringstrinn hvor strømningsretningen er satt til nedstrømning og hvor strømningshastigheten er mellom ca. 0,1 cm/min og ca. 6,7 cm/min, eventuelt hvor strømningshastigheten er ca. 1 cm/min. 22. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 18-21, videre omfattende konsentrering av det konjugerte terapeutiske proteinet ved ultra-/diafiltrering (UF/DF); eventuelt hvor den endelige konsentrasjonen til terapeutisk proteinet er mellom ca. 0,5 og ca. 3 mg/ml.23. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 18-22, hvor det terapeutiske proteinet omfatter mellom ca. 5 og ca. 11 vannløselige polymerdeler.24. Fremgangsmåte ifølge krav 2, hvor det konjugerte terapeutiske proteinet renses ved anvendelse av kromatografi; hvor et antikaotropisk salt anvendes for et ladetrinn og for et vasketrinn; fremgangsmåten omfatter ett eller flere vasketrinn hvor strømningsretningen er satt til oppstrømning og hvor strømningshastigheten er mellom ca. 0,2 cm/min og ca. 6,7 cm/min og ett eller flere elueringstrinn hvor strømningsretningen er satt til nedstrømning og hvor strømningshastigheten er mellom ca. 0,2 cm/min og ca. 6,7 cm/min; videre omfattende å konsentrere det konjugerte terapeutiske proteinet ved ultra-/diafiltrering (UF/DF); eventuelt hvor kromatografien er hydrofobisk interaksjonskromatografi (HIC); hvor den ene eller flere vasketrinnstrømningshastighetene er ca. 2 cm/min; og hvor den ene eller flere elueringstrinnstrømningshastighetene er ca. 1 cm/min.25. Fremgangsmåte for å fremstille en oksimbinding mellom en oksidert karbohydratdel på et terapeutisk protein og en aktivert vannløselig polymer inneholdende en aktiv aminooksygruppe omfattende trinnene:a) oksideree en karbohydratdel på et terapeutisk protein ved inkubering av nevnte protein med et oksidasjonsmiddel valgt fra gruppen bestående av natriumperiodat (NaIO4), blytetraacetat (Pb(OAc)4) og kaliumperrutenat (KRuO4); ogb) fremstille en oksimbinding mellom den oksiderte karbohydratdelen til det terapeutiske proteinet og den aktiverte vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminooksygruppe i nærværet av en nukleofil katalysator under betingelser som tillater fremstilling av nevnte oksymbinding;hvor nevnte vannløselige polymer inneholdende en aktiv aminooksygruppe er valgt fra gruppen bestående av polyetylenglykol (PEG), forgrenet PEG, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers, Coventry, UK), polysialinsyre (PSA), polysakkarider, pullulan, kitosan, hyaluronsyre, kondroitinsulfat, dermatansulfat, dekstran, karboksymetyldekstran, polyalkylenoksid (PAO), polyalkylenglykol (PAG), polypropylenglykol (PPG), polyoksazolin, polyakryloylmorfolin, polyvinylalkohol (PVA), polykarboksylat, polyvinylpyrrolidon, polyfosfazen, polyoksazolin, polyetylen-ko-maleinsyreanhydrid, polystyren-ko-maleinsyreanhydrid og poly(1-hydroksymetyletylenhydroksymetylformal) (PHF);hvor den nukleofile katalysatoren er m-toluidin.26. Fremgangsmåte for å fremstille en hydrazonbinding mellom en oksidert karbohydratdel på et terapeutisk protein og en aktivert vannløselig polymer inneholdende en aktiv hydrazidgruppe omfattende trinnene:a) oksidere en karbohydratdel på et terapeutisk protein ved inkubering av nevnte protein med et oksidasjonsmiddel valgt fra gruppen bestående av natriumperiodat (NaIO4), blytetraacetat (Pb(OAc)4) og kaliumperrutenat (KruO4); ogb) fremstille en hydrazonbinding mellom den oksiderte karbohydratdelen til det terapeutiske proteinet og den aktiverte vannløselige polymeren inneholdende en aktiv hydrazidgruppe i nærvær av en nukleofil katalysator under betingelser som tillater fremstilling av nevnte hydrazonbinding;hvor nevnte vannløselige polymer inneholdende en aktiv hydrazidgruppe er valgt fra gruppen bestående av polyetylenglykol (PEG), forgrenet PEG, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers, Coventry, UK), polysialinsyre (PSA), polysakkarider, pullulan, kitosan, hyaluronsyre, kondroitinsulfat, dermatansulfat, dekstran, karboksymetyldekstran, polyalkylenoksid (PAO), polyalkylenglykol (PAG), polypropylenglykol (PPG), polyoksazolin, polyakryloylmorfolin, polyvinylalkohol (PVA), polykarboksylat, polyvinylpyrrolidon, polypfosfazen, polyoksazolin, polyetylen-ko-maleinsyreanhydrid, polystyren-ko-maleinsyreanhydrid og poly(1-hydroksymetyletylenhydroksymetylformal) (PHF);hvor den nukleofile katalysatoren er m-toluidin.27. Fremgangsmåte ifølge krav 26hvor det terapeutiske proteinet er valgt fra gruppen bestående av faktor IX (FIX), faktor VIII (FVIII), faktor VIIa (FVIIa), von Willebrands faktor (VWF), faktor V (FV), faktor X (FX), faktor XI (FXI), faktor XII (FXII), trombin (FII), protein C, protein S, tPA, PAI-1, vevsfaktor (TF), ADAMTS 13-protease, IL-1 alfa, IL-1 beta, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-11, kolonistimulerende faktor-1 (CSF-1), M-CSF, SCF, GM-CSF, granulocyttkolonistimulerende faktor (G-CSF) , EPO, interferon-alfa (IFN-alfa), konsensusinterferon, IFN-beta, IFN-gamma, IFN-omega, IL-7, IL-8, IL-9, IL-10, IL-12, IL-13 , IL-14, IL-15, IL-16, IL-17, IL-18, IL-19, IL-20, IL-21, IL-22, IL-23, IL-24, IL-31, IL-32 alfa, IL-33, trombopoietin (TPO), Ang-1, Ang-2, Ang-4, Ang-Y, angiopoietinlignende polypeptid 1 (ANGPTL1), angiopoietinlignende polypeptid 2 (ANGPTL2), angiopoietinlignende polypeptid 3 (ANGPTL3), angiopoietinlignende polypeptid 4 (ANGPTL4), angiopoietinlignende polypeptid 5 (ANGPTL5), angiopoietinlignende polypeptid 6 (ANGPTL6), angiopoietinlignende polypeptid 7 (ANGPTL 7), vitronektin, vaskulær endotelvekstfaktor (VEGF), angiogenin, aktivin A, aktivin B, aktivin C, benmorfogent protein-1, benmorfogent protein-2, benmorfogent protein-3, benmorfogent protein-4, benmorfogent protein-5, benmorfogent protein-6, benmorfogent protein-7, benmorfogent protein-8, benmorfogent protein-9, benmorfogent protein-10, benmorfogent protein-11 , benmorfogent protein-12, benmorfogent protein-13, benmorfogent protein-14, benmorfogent protein-15, benmorfogent proteinreseptor IA, benmorfogent proteinreseptor IB, benmorfogent proteinreseptor II, hjernederivert nevrotrofisk faktor, kardiotropin-1, ciliær nøytrofisk faktor, ciliær nøytrofisk faktorreseptor, cripto, cryptic, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 1, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 2α, cytokinindusert nøytrofilkjemotaktisk faktor 2β, β-endotelcellevekstfaktor, endotelin 1, epidermal vekstfaktor, epigen, epiregulin, epitelderivert nøytrofilattraktant, fibroblastvekstfaktor 4, fibroblastvekstfaktor 5, fibroblastvekstfaktor 6, fibroblastvekstfaktor 7, fibroblastvekstfaktor 8, fibroblastvekstfaktor 8b fibroblastvekstfaktor 8c, fibroblastvekstfaktor 9, fibroblastvekstfaktor 10, fibroblastvekstfaktor 11, fibroblastvekstfaktor 12, fibroblastvekstfaktor 13, fibroblastvekstfaktor 16, fibroblastvekstfaktor 17, fibroblastvekstfaktor 19, fibroblastvekstfaktor 20, fibroblastvekstfaktor 21, sur fibroblastvekstfaktor, basisk fibroblastvekstfaktor, gliacellelinjederivert nevtrofisk faktorreseptor α1, gliacellelinjederivert nevtrofisk faktorreseptor α2, vekstrelatert protein, vekstrelatert protein α, vekstrelatert protein β, vekstrelatert protein γ, heparinbindende epidermal vekstfaktor, hepatocyttvekstfaktor, hepatocyttvekstfaktorreseptor, hepatomderivert vekstfaktor, insulinlignende vekstfaktor I, insulinlignende vekstfaktorreseptor, insulinlignende vekstfaktor II, insulinlignende vekstfaktorbindingsprotein, keratinocyttvekstfaktor, leukemiinhiberende faktor, leukemiinhiberende faktorreseptor α, nervevekstfaktor, nervevekstfaktorreseptor, nevropoietin, nevrotropin-3, nevrotropin-4, onkostatin M (OSM), placentavekstfaktor, placentavekstfaktor 2, blodplatederivert endotelcellevekstfaktor, blodplatederivert vekstfaktor, blodplatederivert vekstfaktor A-kjede , blodplatederivert vekstfaktor AA, blodplatederivert vekstfaktor AB, blodplatederivert vekstfaktor B-kjede, blodplantederivert vekstfaktor BB, blodplatederivert vekstfaktorreseptor α, blodplatederivert vekstfaktorreseptor β, pre-B-cellevekststimulerende faktor, stamcellefaktor (SCF), stamcellefaktorreseptor, TNF, TNF0, TNF1, TNF2, transformerende vekstfaktor α, transformerende vekstfaktor β, transformerende vekstfaktor β1, transformerende vekstfaktor β1.2, transformerende vekstfaktor β2, transformerende vekstfaktor β3, transformerende vekstfaktor β5, latent transformerende vekstfaktor β1, transformerende vekstfaktor β-bindingsprotein I, transformerende vekstfaktor β-bindingsprotein II, transformerende vekstfaktor βbindingsprotein III , thymusstromalymfopoietin (TSLP), tumornekrosefaktorreseptor type I, tumornekrosefaktorreseptor type II, urokinasetypeplasminogenaktivatorreseptor, fosfolipaseaktiverende protein (PUP), insulin, lectin, ricin, prolaktin, korionisk gonadotropin, follikkelstimulerende hormon, tyreoideastimulerende hormon, vevsplasminogenaktivator, IgG, IgE, IgM, IgA, og IgD, α-galaktosidase, β-galaktosidase, DNAse, fetuin, luteiniserende hormon, østrogen, albumin, lipoproteiner, fetoprotein, transferrin, trombopoietin, urokinase, integrin, trombin, leptin, Humira (adalimumab), Prolia (denosumab), Enbrel (etanercept), et protein fra Tabell 1, eller et biologisk aktivt fragment, derivat eller variant derav.28. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 1-24, hvor den vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminooksygruppe fremstilles ved en fremgangsmåte omfattende:a) inkubere en løsning omfattende en oksidert vannløselig polymer med en aktivert aminooksybinder omfattende en aktiv aminooksygruppe under betingelser som tillater fremstillingen av en stabil oksimbinding mellom den oksiderte vannløselige polymeren og den aktiverte aminooksybinderen, nevnte betingelser omfatter en tidsperiode mellom ca. 1 minutt og ca. 24 timer; en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C; i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring; derved fremstilling av en vannløselig polymer inneholdende en aktiv aminooksygruppe; ogb) rense den vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminooksygruppe ved en fremgangsmåte valgt fra gruppen bestående av kromatografi, filtrering og utfelling.29. Fremgangsmåte ifølge krav 28 videre omfattende trinnet åa') inkubere en løsning omfattende den vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminooksygruppe i trinn a) med et reduksjonsmiddel under betingelser som tillater fremstillingen av en stabil alkoksaminbinding mellom den oksiderte vannløselige polymeren og den aktiverte aminooksybinderen, nevnte betingelser omfatter en tidsperiode mellom ca. 1 minutt og ca. 24 timer; en temperatur mellom ca. 2°C og ca.37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring; slik at trinn (a') utføres etter trinn (a) og før (b).30. Fremgangsmåte ifølge krav 28 videre omfattende trinnet åa') inkubere en løsning omfattende den vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminoksygruppe i trinn a) med en nukleofil katalysator under betingelser omfattende en tidsperiode mellom 1 minutt og 24 timer; en temperatur mellom 2°C og 37°C; i nærvær eller fravær av lys; og med eller uten omrøring; slik at trinn (a') utføres etter trinn (a) og før trinn (b); eventuelt videre omfattende trinnet åa") inkubere en løsning omfattende den vannløselige polymeren inneholdende en aktiv aminooksygruppe i trinn b) med et reduksjonsmiddel under betingelser som tillater fremstillingen av en stabil alkoksaminbinding mellom den oksiderte vannløselige polymeren og den aktiverte aminooksybinderen, nevnte betingelser omfatter en tidsperiode på mellom ca. 1 minutt og ca. 24 timer, en temperatur mellom ca. 2°C og ca. 37°C, i nærvær eller fravær av lys, og med eller uten omrøring, slik at trinn (a") utføres etter trinn (a') og før trinn (b).31. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 28-30, hvor den oksiderte vannløselige polymeren er valgt fra gruppen bestående av polyetylenglykol (PEG), forgrenet PEG, PolyPEG® (Warwick Effect Polymers, Coventry, UK), polysialinsyre (PSA), polysakkarider, pullulan, kitosan, hyaluronsyre, kondroitinsulfat, dermatansulfat, dekstran, karboksymetyldekstran, polyalkylenoksid (PAO), polyalkylenglykol (PAG), polypropylenglykol (PPG), polyoksazolin, polyakryloylmorfolin, polyvinylalkohol (PVA), polykarboksylat, polyvinylpyrrolidon, polyfosfazen, polyoksazolin, polyetylen-ko-maleinsyreanhydrid, polystyren-komaleinsyreanhydrid, og poly(1-hydroksymetyletylenhydroksymetylformal) (PHF), og hvor nevnte vannløselige polymer oksideres ved inkubering med et oksidasjonsmiddel for å fremstille en terminal aldehydgruppe ved den ikke-reduserende enden til den vannløselige polymeren.32. Fremgangsmåte ifølge krav 31, hvor oksidasjonsmiddelet er NaIO4.33. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 28-32, hvor aminooksybinderen er valgt fra gruppen bestående av: a) en 3-oksa-pentan-1,5-dioksyaminbinder med formelen:b) en 3,6,9-trioksa-undekan-1,11-dioksyaminbinder med formelen:ogc) en 3,6,9,12,15-pentaoksa-heptadekan-1,17-dioksyaminbinder med formelen:34. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 29 og 30, hvor reduksjonsmiddelet er valgt fra gruppen bestående av natriumcyanoborhydrid (NaCNBH3), askorbinsyre (vitamin C) og NaBH3.35. Fremgangsmåte ifølge krav 30, hvor den nukleofile katalysatoren er m-toluidin, og hvor den nukleofile katalysatoren eventuelt tilsettes i en mengde som resulterer i en endelig konsentrasjon mellom ca. 1,0 mM og ca. 50 mM nukleofil katalysator.36. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 28-35 videre omfattende konsentrering av det konjugerte terapeutiske proteinet ved ultra-/diafiltrering(UF/DF).
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

IPC-klasse

A61K 47/60 A61K 47/61  

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i Norge:
Takeda Pharmaceutical Company Limited
1-1, Doshomachi 4-chome, Chuo-ku OSAKA-SHI, OSAKA JP
Innehaver i EP:
Baxalta GmbH
Zählerweg 4 6300 Zug CH
Baxalta Incorporated
1200 Lakeside Drive Bannockburn, IL 60015 US
Patentstyrets saksnr. 2021/02023
Din referanse: 126104   Levert  
Gjeldende status Avgjort

Avsender

BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269

Statushistorie for 2021/02023

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Avgjort Forespørsel tatt til følge
Under behandling Mottatt

Korrespondanse for 2021/02023

expand_more
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Utgående GH Forespørsel
02-01 Via Altinn-sending GH Forespørsel
Innkommende Generell henvendelse
01-01 Generell henvendelse Generell henvendelse
01-02 Fullmakt EXECUTED - Norway (Bryn Aarflot) Assignee POA
01-03 Overdragelsesdokument Norway - EXECUTED - F4 _Baxalta_Baxalta_Confirmatory_Assignment
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Oppfinner(e) info chevron_right

SIEKMANN, Juergen
Gerasdorfer Strasse 153/209 A-1210 Vienna AT
HAIDER, Stefan
Mozartstrasse 2 A-3385 Prinzersdorf AT
ROTTENSTEINER, Hanspeter
Haidgasse 10/17 A-1020 Vienna AT
IVENS, Andreas
Bergellerstrasse 32 CH-8049 Zurich CH
TURECEK, Peter
WeidlingHauptstrasse 59g A-3400 Klosterneuburg AT
ZOECHLING, Oliver
Panikengasse 12/1/4 A-1160 Vienna AT

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 133604 LMH
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Hoffmann Eitle
Patent- und Rechtsanwälte PartmbB Arabellastraße 30 81925 München DE

Prioritet info chevron_right

2010.07.30, US 369186 P

Anførte dokumenter info chevron_right

ANOUK DIRKSEN ET AL: "Rapid Oxime and Hydrazone Ligations with Aromatic Aldehydes for Biomolecular Labeling", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, vol. 19, no. 12, 17 December 2008 (2008-12-17), pages 2543-2548, XP55011724, ISSN: 1043-1802, DOI: 10.1021/bc800310p (B1)

DIRKSEN A ET AL: "Nucleophilic catalysis of oxime ligation", ANGEWANDTE CHEMIE. INTERNATIONAL EDITION, WILEY VCH VERLAG, WEINHEIM, vol. 45, no. 45, 20 November 2006 (2006-11-20), pages 7581-7584, XP002605858, ISSN: 1433-7851, DOI: 10.1002/ANIE.200602877 [retrieved on 2006-10-19] (B1)

EUGENE H CORDES ET AL: "Nucleophilic Catalysis of Semicarbazone Formation by Anilines", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, WASHINGTON, DC; US, vol. 84, no. 5, 1 March 1962 (1962-03-01), pages 826-831, XP008145178, ISSN: 0002-7863, DOI: 10.1021/JA00864A030 (B1)

Jennifer J. Kohler: "Aniline: A Catalyst for Sialic Acid Detection", CHEMBIOCHEM - A EUROPEAN JOURNAL OF CHEMICAL BIOLOGY., vol. 10, no. 13, 27 July 2009 (2009-07-27) , pages 2147-2150, XP055453951, DE ISSN: 1439-4227, DOI: 10.1002/cbic.200900401 (B1)

MIKKEL B. THYGESEN ET AL: "Nucleophilic Catalysis of Carbohydrate Oxime Formation by Anilines", THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol. 75, no. 5, 5 March 2010 (2010-03-05), pages 1752-1755, XP55011729, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/jo902425v (B1)

WO-A2-2011/017055 (B1)

WO-A1-94/28024 (B1)

WO-A2-2005/014024 (B1)

WO-A2-2008/025856 (B1)

WO-A2-2011/012850 (B1)

WO-A1-2010/131015 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2598172)
04-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2598172)
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2598172)
03-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2598172)
Innkommende, AR322294663 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
01-04 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Beskrivelse Forfallsdato Beløp Status
Årsavgift expand_less Ikke betalt
Årsavgift 15. avg. år (EP) 6310,0 Totalbeløp 6310,0   Gå til betaling

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 14. avg. år (EP) 2024.06.20 5850 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2023.06.22 4200 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2022.06.23 3850 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2021.06.24 3500 ANAQUA SERVICES Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2020.06.25 3200 ANAQUA SERVICES SAS Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2019.06.25 2850 ANAQUA SERVICES SAS Betalt og godkjent
31909499 expand_more 2019.06.19 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 22.05.2025 06:21:19