Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel CRYSTALLINE FORM OF BENZYLBENZENE SGLT2 INHIBITOR
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2580225
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2580225
EP levert
EP søknadsnummer 11791943.1
EP meddelt
Prioritet 2010.06.12, WO PCT/CN10/073865
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Theracos Sub, LLC (US)
Oppfinner CAI, Mengzhuang (CN) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Krystallinsk form av forbindelsen med formel:karakterisert ved(a) et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) som omfatter topper ved 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2 og 22,8 grader 2θ (± 0,1 grader 2θ), hvori XRPD lages ved hjelp av CuKα1-stråling; eller(b) et Raman-spekter som omfatter topper ved 353, 688 og 825 cm-1; eller(c) Raman-toppene i samsvar med de i figur 4.2. Den krystallinske formen ifølge krav 1, karakterisert ved et XRPD-mønster som omfatter topper ved 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2 og 22,8 grader 2θ (± 0,1 grader 2θ), hvori XRPD lages ved hjelp av CuKα1-stråling.3. Den krystallinske formen ifølge krav 2, karakterisert ved:(a) et XRPD-mønster som videre omfatter en eller flere topper ved 5,4, 11,3, 11,9, 16,3, 23,0, 23,4, 23,6, 23,9, 24,7, 25,4, 25,8, 27,8 og 28,2 grader 2θ (± 0,1 grader 2θ), hvori XRPD lages ved hjelp av CuKα1-stråling; eller(b) XRPD-toppene ifølge de i figur 2.4. Den krystallinske formen ifølge krav 1, karakterisert ved:(a) et Raman-spekter som omfatter topper ved 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 og 3063 cm-1; eller(b) Raman-toppene ifølge de i figur 4.5. Den krystallinske formen ifølge krav 1, karakterisert ved(a) et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) som omfatter topper ved 11,2, 12,9, 15,5, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2 og 22,8 grader 2θ (± 0,1 grader 2θ), hvori XRPD lages ved hjelp av CuKα1-stråling; oget Raman-spekter som omfatter topper ved 353, 688 og 825 cm-1; fortrinnsvis(b) et røntgenpulverdiffraksjonsmønster (XRPD-mønster) som omfatter topper ved 5,4, 11,2, 11,3, 11,9, 12,9, 15,5, 16,3, 17,8, 19,1, 20,0, 20,6, 20,7, 21,2, 22,8, 23,0, 23,4, 23,6, 23,9, 24,7, 25,4, 25,8, 27,8 og 28,2 grader 2θ (± 0,1 grader 2θ), hvori XRPD fremstilles ved hjelp av CuKα1-stråling; oget Raman-spekter som omfatter topper ved 353, 688, 825, 1178, 1205, 1212, 1608, 2945, 3010 og 3063 cm-1.6. Den krystallinske formen ifølge krav 1, karakterisert ved:(a) en DSC-endoterm ved ca.136 °C; eller(b) enhetscelledataene ifølge figur 7.7. Farmasøytisk sammensetning som omfatter en farmasøytisk akseptabel eksipiens og en krystallinsk form av forbindelsen (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol som definert i et hvilket som helst av kravene 1 til 6.8. Krystallinsk form av en forbindelse ifølge krav 1, som er isotopmerket.9. Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk form av forbindelsen ifølge krav 1, idet fremgangsmåten omfatter trinnene:(a) å kombinere (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol bis(L-prolin)-kompleks og et egnet løsningsmiddel med blanding for å danne en løsning;(b) å tilsette et utfellende løsningsmiddel til løsningen for å tilveiebringe en blanding; og(c) å isolere den krystallinske formen fra blandingen.10. Fremgangsmåten ifølge krav 9, hvori:(a) løsningsmidlet i trinn (a) er valgt fra gruppen som består av metanol og etanol; eller(b) løsningsmidlet i trinn (a) er metanol; eller(c) det utfellende løsningsmidlet er vann; eller (d) løsningsmidlet i trinn (a) er metanol og det utfellende løsningsmidlet er vann, fortrinnsvis hvori;(i) forholdet mellom metanol og vann i blandingen i trinn (b) er fra 1:1 til 1:9 i volum; eller(ii) forholdet mellom metanol og vann i blandingen i trinn (b) er ca.1:5 i volum; eller (e) forholdet mellom kompleks og løsningsmiddel og utfellende løsningsmiddel i blandingen i trinn (b) er fra 1:10 til 1:25 (vekt/volum); eller(f) blandingen i trinn (b) videre omfatter en base; eller(g) blandingen i trinn (b) videre omfatter et salt; eller(h) blandingen i trinn (b) videre omfatter et frøkrystall av forbindelsen ifølge krav 1.11. Fremgangsmåte for fremstilling av en krystallinsk form av forbindelsen ifølge krav 1, idet fremgangsmåten omfatter trinnene:(a) å kombinere (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol og et egnet løsningsmiddel med blanding for å danne en løsning; og(b) å isolere den krystallinske formen fra løsningen.12. Fremgangsmåten ifølge krav 11, idet fremgangsmåten omfatter trinnene:(a) å kombinere amorf (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol og et egnet løsningsmiddel med blanding for å danne en løsning; og(b) å tilsette et utfellende løsningsmiddel til løsningen for å danne en blanding; og (c) å isolere den krystallinske formen fra blandingen.13. Fremgangsmåten ifølge krav 11, som videre omfatter å tilsette et utfellende løsningsmiddel til løsningen, fortrinnsvis hvori:(a) løsningsmidlet i trinn (a) er valgt fra gruppen som består av metanol og etanol; eller(b) løsningsmidlet i trinn (a) er metanol; eller(c) det utfellende løsningsmidlet er vann; eller (d) løsningsmidlet i trinn (a) er metanol og det utfellende løsningsmidlet er vann, fortrinnsvis hvori:(i) forholdet mellom metanol og vann i blandingen i trinn (b) er fra ca. 1:1 til 1:9 i volum; eller(ii) forholdet mellom metanol og vann i blandingen i trinn (b) er ca.1:5 i volum; eller (e) forholdet mellom kompleks og løsningsmiddel og utfellende løsningsmiddel i blandingen i trinn (b) er fra 1:1 til 1:9 i volum; eller(f) løsningen videre omfatter et frøkrystall av forbindelsen ifølge krav 1.14. Fremgangsmåten ifølge krav 13, hvori (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol er amorft (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol.15. Fremgangsmåten ifølge krav 14, hvori det amorfe (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolet fremstilles fra (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol bis(L-prolinet) ved(a2) å kombinere (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol bis(L-prolin)-komplekset og en egnet løsningsmiddelblanding med blanding for å danne en løsning; og(a3) å isolere amorft (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-klor-3-(4-(2-syklopropoksyetoksy)benzyl)fenyl)-6-(hydroksymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol fra løsningen i trinn (a2), fortrinnsvis hvori:(a) løsningsmiddelblandingen i trinn (a2) omfatter et organisk løsningsmiddel og et vandig løsningsmiddel; eller(b) løsningsmiddelblandingen i trinn (a2) omfatter etylacetat og vann.16. Krystallinsk form av forbindelsen ifølge krav 1 for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en sykdom eller tilstand berørt av å hemme SGLT2, idet fremgangsmåten omfatter å administrere til et individ med behov derav, en terapeutisk effektiv mengde av en sammensetning som omfatter en krystallinsk form av forbindelsen ifølge krav 1, eventuelt hvori sykdommen eller tilstanden er valgt fra gruppen som består av diabetes mellitus type 1, diabetes mellitus type 2, hyperglykemi, diabetiske komplikasjoner, insulinresistens, metabolsk syndrom, hyperinsulinemi, hypertensjon, hyperurikemi, fedme, ødem, dyslipidemi, kronisk hjertesvikt, aterosklerose og kreft.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Theracos Sub, LLC
225 Cedar Hill Street, Suite 200 Marlborough, MA 01752 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CAI, Mengzhuang
Room 1302 No. 3 Lane 31 Lan Cun Rd Pudong Shanghai 200127 CN
LIU, Qian
Room 701 No.7 Lane 999 Ding Xiang Rd Pudong Shanghai 200135 CN
XU, Ge
Room 301 Building 36 No. 1155 Guanglan Road Zhangjiang Town Pudong New District Shanghai 201203 CN
LV, Binhua
Room 1303 Building 42 No. 825 Chenhui Road Pudong New District Shanghai 201203 CN
SEED, Brian
2 Hawthorne Place Apt. 2J Boston Massachusetts 02114 US
ROBERGE, Jacques Y.
57 Southern Way Princeton New Jersey 08540 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: P61802638NO00E
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
J A Kemp LLP
80 Turnmill Street London EC1M 5QU GB

Prioritet info chevron_right

2010.06.12, WO PCT/CN10/073865

Anførte dokumenter info chevron_right

CAIRA M R: "CRYSTALLINE POLYMORPHISM OF ORGANIC COMPOUNDS", TOPICS IN CURRENT CHEMISTRY, SPRINGER, BERLIN, DE, vol. 198, 1 January 1998 (1998-01-01), pages 163-208, XP001156954, ISSN: 0340-1022, DOI: 10.1007/3-540-69178-2_5 ISBN: 978-3-540-36760-4 (B1)

CN-A- 1 407 990 (B1)

WO-A1-01/27128 (B1)

WO-A2-2010/022313 (B1)

WO-A1-2010/009243 (B1)

WO-A2-2008/144346 (B1)

WO-A1-2009/026537 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2580225)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2580225)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2580225)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2580225)
Innkommende Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 Hovedbrev EP søknadsskjema
01-04 Fullmakt Fullmakt
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 15. avg. år (EP) expand_more 2025.06.10 6310,0 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 14. avg. år (EP) 2024.02.22 4500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2023.06.08 4200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2022.06.09 3850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2021.06.09 3500 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2020.06.09 3200 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2019.06.12 2850 CPA GLOBAL LIMITED Betalt og godkjent
31816390 expand_more 2018.10.25 5500 ZACCO NORWAY AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 21.06.2025 06:00:41