Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ACID SALT FORMS OF POLYMER-DRUG CONJUGATES
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		I kraft info EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
Patentnummer NO/EP2501413
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2501413
EP levert
EP søknadsnummer 10782159.7
EP meddelt
Prioritet 2009.11.18, US 262463 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Nektar Therapeutics (US)
Oppfinner CHONG, Anthony, O. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig BRYN AARFLOT AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

PATENTKRAV1. Sammensetning omfattende blandede salter av vannoppløselige polymer-aktivt middel konjugater, hvor det aktive middel i konjugatet har minst én basisk amingruppe og videre, for hver amingruppe innen det aktive middel, er amingruppen enten protonert eller ikke-protonert , hvor en hvilken som helst gitt protonert amingruppe er en syre-saltform av en uorganisk syre eller trifluoreddiksyre (TFA), hvor (i) den vannoppløselige polymer er en flerarmet poly- (etylenglykol), (ii) det aktive middel er irinotekan, (iii) den uorganiske syren er saltsyre (HCl), (iv) minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, (v) 25-40 molprosent av amingruppene innen det aktive middel er protonert som HCl-saltet, og (vi) 5-35 molprosent av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert.2. Sammensetning ifølge krav 1, hvor det vannoppløselige polymer-aktivt middel konjugatet har strukturen (I):og n er et heltall som strekker seg fra 20 til 500, hvor minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, hvor 25-40 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som HCI-saltet og hvor 5-35 molprosent av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert. 3. Sammensetning ifølge krav 1 eller 2, hvor 35-65 mol% av aktivt middelamingrupper er protonert som TFA-saltet.4. Blandet salt av trifluoreddiksyre/saltsyre (TFA/HCl) med følgende struktur:hvor n er et heltall som strekker seg fra 40 til omtrent 500, hvor minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, hvor 25-40 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som HCl-saltet og hvor 5-35 molprosent av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert.5. Fremgangsmåte for fremstilling av et blandet salt av et vannoppløselig polymer-aktivt middel konjugat, omfattende trinnene med:(a) avbeskyttelse av et uorganisk syre salt av et aminholdig aktivt middel i beskyttet form ved behandling med trifluoreddiksyre (TFA) for å danne et avbeskyttet uorganisk syre/TFA blandet salt,(b) bestemmelse av de relative molare mengder av uorganisk syre og TFA i det avbeskyttede syresaltet dannet i trinn (a), (c) kopling av det avbeskyttede uorganisk syre/TFA-blandet salt i trinn (a) med et vannoppløselig polymerreagens i nærvær av en base for å danne et polymer-aktivt middel konjugat, og(d) utvinning av polymer-aktivt middel konjugatet, hvor nevnte polymer-aktivt middel konjugatet er karakterisert ved å ha nevnte én eller flere amingrupper tilstede i en kombinasjon av fri base, uorganisk syre saltform og TFA saltform, hvor (i) den vannoppløselige polymer er en flerarmet poly(etylenglykol), (ii) det aktive middel er irinotekan, (iii) den uorganiske syre er saltsyre (HCl), (iv) det vannoppløselige polymerreagens er en aktivert polyetylenglykolester, (v) minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, (vi), 25-40 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som HCl-saltet og (vii) 5-35 molprosent av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert.6. Fremgangsmåte ifølge krav 5, hvor basen er et amin.7. Fremgangsmåte ifølge krav 6, hvor basen er valgt fra trimetylamin, trietylamin og dimetylaminpyridin.8. Fremgangsmåte ifølge krav 5, hvor det aminholdige aktive middel i beskyttet form er t-boc-glycin irinotekan.9. Fremgangsmåte ifølge hvilket som helst av kravene 5-8, hvor mengden av base i trinn (c) varierer fra 1,00 - 2,00 (mol TFA mol syre).10. Fremgangsmåte for fremstilling av et blandet salt av et vannoppløselig polymer-aktivt middel konjugat, omfattende trinnene:(i) avbeskyttelse av t-Boc glycin-irinotekan.HCl ved behandling med trifluor-eddiksyre (TFA) for å danne avbeskyttet glycin-irinotekan HCI,(ii) kopling av det avbeskyttede glycin-irinotekan-HCl med 4-armet pentaerytritolylpolyetylenglykol-karboksymetylsuksinimid i nærvær av en base under betingelser som er effektive for å danne et konjugert, 4-armet pentaerytritolyl-polyetylenglykolkarboksymetylglycin-irinotekan, og(iii) utvinning av konjugatet fra trinn (ii),hvor konjugatet er et blandet salt omfattende amingrupper i en kombinasjon av fri base, HCl og TFA saltform, hvor: minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, 25-40 mol prosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som HCl-saltet og 5-35 molprosent av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert.11. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 5-10, som videre omfatter rensing av det utvunnede konjugat.12. Fremgangsmåte ifølge krav 11, hvor rensingen omfatter rekrystallisering av konjugatet for å danne et rekrystallisert konjugat.13. Fremgangsmåte ifølge krav 12, hvor det rekrystalliserte produkt også er et blandet syre salt omfattende amingrupper i en kombinasjon av fri base, HCl og TFA saltform.14. Fremgangsmåte ifølge et hvilket som helst av kravene 5-13, som er effektiv for å reproduserbart tilveiebringe et blandet salt som har relative molare mengder uorganisk syreaddisjonssalt, trifluoreddiksyresalt og fri base som varierer med ikke mer enn omtrent 15 prosent i batch-til-batch konsistens.15. Blandet salt som er reproduserbart fremstilt ved fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 5-14, som har relative molare mengder av uorganisk syreaddisjonssalt, trifluoreddiksyresalt og fri base som varierer med ikke mer enn omtrent 15 prosent i konsistens fra batch-til-batch.16. Farmasøytisk akseptabel sammensetning omfattende (i) et blandet salt ifølge et hvilket som helst av kravene 1-4 eller 15 eller fremstilt ved fremgangsmåten ifølge et hvilket som helst av kravene 5-14, og (ii) laktatbuffer, i frysetørket form.17. Sammensetning omfattende blandede salter av firearmet polymerkonjugater, hvor minst 90% av de firearmede konjugater i sammensetningen:(a) har en struktur som omfattes av formelen,C- [CH2-O- (CH2CH2O)n-CH2-C (O) -Term]4,hvorin, i hvert tilfelle, er et heltall som har en verdi fra 5 til 150 (f.eks. omtrent 113) og Term, i hvert tilfelle, er valgt fra gruppen bestående av -OH, -OCH3, -NH-CH2-C(O)-OH, -NH-CH2-C(O)-OCH3,og -NH-CH2-C(O)-O-Irino ("GLY-Irino"), hvor Irino er en rest av irinotekan; og (b) for hver Term i de minst 90% firearmede konjugatene i sammensetningen, er minst 90% derav -NH-CH2-C(O)-O-Irino,og videre for hver amingruppe i hver Irino i minst 90% av de firearmede konjugatene i sammensetningen, er hver amingruppe enten protonert eller ikke-protonert, hvor en hvilken som helst gitt protonert amingruppe er en syre saltform av en uorganisk syre eller trifluoreddiksyre, hvor: (i) den uorganiske syre er saltsyre (HCI), (ii) minst 25 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som TFA-saltet, (iii) 25-40 molprosent av amingruppene i det aktive middel er protonert som HCl-saltet, og (iv) 5-35 mol% av amingruppene i det aktive middel er ikke-protonert.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Nektar Therapeutics
455 Mission Bay Boulevard South, Suite 100 San Francisco, CA 94158 US

Oppfinner(e) info chevron_right

CHONG, Anthony, O.
117 Windridge Way SW Huntsville, AL 35824 US
LEE, Seoju
108 Alisha Circle Madison, AL 35756 US
JOSHI, Bhalchandra, V.
108 Glen View Drive Madison, AL 35758 US
BRAY, Brian
2249 Towne Park Drive Huntsville, AL 35803 US
NIE, Shaoyong
9206 Waterside Street, Apt. 213 Middleton, WI 53562 US
SPENCE, Patrick
110 Porch Light Place Madison, AL 35756 US
KOZLOWSKI, Antoni
2103 Greenslope Trail Huntsville, AL 35811 US
MCMANUS, Samuel
10061 Bart Dr. Huntsville, AL 35803 US
TIPNIS, Sachin
12850 Whittington Drive 1506 Houston, TX 77077 US
LAVATY, Greg
826 Bel Mar Street Sugar Land, TX 77478 US
SWALLOW, David
15907 Chiltren Circle Spring, TX 77379 US
SCHAEFER, Anthony
2208 Shades Crest Road Huntsville, Alabama 35801 US
HANDLEY, John
4912 Lester River Road Duluth, MN 55804 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
BRYN AARFLOT AS
Stortingsgata 8 0161 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 979993269
Din referanse: 133335/AFI
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
Boult Wade Tennant LLP
Salisbury Square House 8 Salisbury Square London EC4Y 8AP GB

Prioritet info chevron_right

2009.11.18, US 262463 P

2009.12.24, US 290072 P

Anførte dokumenter info chevron_right

EP-A1- 1 798 235 (B1)

EP-A2- 1 258 502 (B1)

FISHMAN A ET AL: "Synthesis and Investigation of Novel Branched PEG-Based Soluble Polymer Supports", JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, EASTON.; US, vol. 68, no. 25, 11 November 2003 (2003-11-11), pages 9843-9846, XP002480985, ISSN: 0022-3263, DOI: 10.1021/JO034868U (B1)

HONG ZHAO ET AL: "Novel prodrugs of SN38 using multiarm poly(ethylene glycol) linkers", BIOCONJUGATE CHEMISTRY, ACS, WASHINGTON, DC, US, vol. 19, no. 4, 1 April 2008 (2008-04-01), pages 849-859, XP002624209, ISSN: 1043-1802, DOI: DOI:10.1021/BC700333S [retrieved on 2008-03-28] (B1)

LI W Y ET AL: "Stability of irinotecan hydrochloride in aqueous solutions", AMERICAN JOURNAL OF HEALTH-SYSTEM PHARMACY, AMERICAN SOCIETY OF HEALTH-SYSTEM PHARMACISTS, UNITED STATES, vol. 59, no. 6, 15 March 2002 (2002-03-15) , pages 539-544, XP003005409, ISSN: 1079-2082 (B1)

WO-A2-2005/028539 (B1)

US-A1- 2007 031 371 (B1)

US-B1- 6 482 993 (B1)

US-B1- 6 486 361 (B1)

US-B1- 6 608 076 (B1)

US-A1- 2005 043 215 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
06-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
05-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2501413)
04-01 Via Altinn-sending EP Varsel om betaling av første årsavgift (3319) (PTEP2501413)
Utgående EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2501413)
03-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210) (PTEP2501413)
Innkommende, AR324028566 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 Fullmakt Fullmakt
01-03 EP oversettelse EP krav
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Neste fornyelse/årsavgift:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 15. avg. år (EP) 2024.10.28 6310 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 14. avg. år (EP) 2023.10.26 4500 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 13. avg. år (EP) 2022.10.26 4200 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 12. avg. år (EP) 2021.10.26 3850 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 11. avg. år (EP) 2020.10.26 3500 MASTER DATA CENTER INC Betalt og godkjent
Årsavgift 10. avg. år (EP) 2019.10.28 3200 MASTER DATA INC Betalt og godkjent
31909971 expand_more 2019.06.26 5500 BRYN AARFLOT AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 30.04.2025 06:36:22