Nøkkelinformasjon info chevron_right

Viktig informasjon i saken hentes i sanntid direkte fra EPO sitt register (European Patent Register), slik at du enkelt og raskt får oversikt i saken.
Beskrivelse Verdi
Saken / databasen er sist oppdatert info  
Tittel ANTIMICROBIAL COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME
Status
Hovedstatus
Detaljstatus 		Ikke i kraft info Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
Patentnummer NO/EP2488532
Europeisk (EP) publiserings nummer EP2488532
EP levert
EP søknadsnummer 10824204.1
EP meddelt
Prioritet 2009.10.16, US 252478 P, .... se mer/flere nedenfor
Sakstype Europeisk
Løpedag
Utløpsdato
Allment tilgjengelig
Validert i Norge
Innehaver Melinta Therapeutics, Inc. (US)
Oppfinner DUFFY, Erin, M. (US) .... se mer/flere nedenfor
Fullmektig ZACCO NORWAY AS (NO)
Lenke til European patent Register Informasjon i saken, dokumenter og patentfamilie
Patentfamilie Se i Espacenet

Sammendrag og figur info chevron_right

EPO translation logo


Se forsidefigur og sammendrag i Espacenet

Beskrivelse og krav info chevron_right

T3

Beskrivelse

Krav

Patentkrav1. Forbindelse som har formelen:hvori -G-H-J alternativt erhvori hver H og J er uavhengig valgt,eller -G-H-J er:hvori Rx er valgt fra CH2, NH, N(C1-8-alkyl), S og O; Ry og Rz er C, eller CH, hver uavhengig substituert med en eller flere F, CH3, CF3, OH, og OCH3; eller Rx, Ry, og Rz er hver uavhengig valgt fra CH2 og CRaRb hvori Ra og Rb tas sammen for å danne en C3-5-karbosyklus;J er valgt fra NH2, NH(C1-8-alkyl), N(C1-8-alkyl)2, NHC(=O)CH3, NHC(=O)NH2, NHC(=NH)NH2, og NHC(=NH)H;hvori n er 0, 1 eller 2;alternativt er -G-H-Jhvori Rx er valgt fra CH2, NH, N(C1-8-alkyl), S og O; Rz er en C eller CH, substituert med en eller flere CH3 eller Rz er CRaRb hvori Ra og Rb tas sammen for å danne enC3-5-karbosyklus, hvori m er 1, 2, eller 3;J er valgt fra NH2, NH(C1-8-alkyl), N(C1-8-alkyl)2, NHC(=O)CH3, NHC(=O)NH2,NHC(-NH)NH2, og NHC(=NH)H;C-B-A-, D-E-F og -G-H-J er kjemiske rester, hvoriD-E-F er hydrogen;A er valgt fra gruppen som består av:(b) -(C1-8-alkyl)-, (c) -(C2-8-alkenyl)-, (d) -(C2-8-alkynyl)-, hvorii) 0-4 karbonatomer i enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, -S(O)p, -NR6-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; (e) -O-, (f) -NR6-, (g) -S(O)p-, (h) -C(O)-, (i) -C(O)O-, (j) -OC(O)-, k) -OC(O)O-, (1) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) -NR6C(O)NR6-, (o) -C(=NR6)-, (p) -C(=NR6)O-, (q) -OC(=NR6)-, (r) -C(=NR6)NR6-, (s) -NR6C(=NR6)-, (t) -C(=S)-, (u) -C(=S)NR6-, (v) -NR6C(=S)-, (w) -C(O)S-, (x) -SC(O)-, (y) -OC(=S)-, (z) -C(=S)O-,(aa) -NR6(CNR6)NR6-, (bb) -CR6R6C(O)-, (cc) -C(O)NR6(CR6R6)t-, (dd) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen og svovel,(ee) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, og(ff) -(CR6R6)t-,hvori (dd) eller (ee) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;G er valgt fra gruppen som består av:(a) en enkeltbinding, (b) -(C1-8-alkyl)-, (c) -(C2-8-alkenyl)-, (d) -(C2-8-alkynyl)-, hvori i) 0-4 karbonatomer i enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, S(O)p, NR6-, -(C=O)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; (e) -O-, (f) -NR6-, (g) -S(O)p-, (h) -C(O)-, (i) -C(O)O-, (j) -OC(O)-, k) -OC(O)O-, (1) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) -NR6C(O)NR6-, (o) -C(=NR6)-, (p) -C(=NR6)O-, (q) -OC(=NR6)-, (r) -C(=NR6)NR6-, (s) -NR6C(=NR6)-, (t) -C(=S)-, (u) -C(=S)NR6-, (v) -NR6C(=S)-, (w) -C(O)S-, (x) -SC(O)-, (y) -OC(=S)-, (z) -C(=S)O-,(aa) -NR6(CNR6)NR6-, (bb) -CR6R6C(O)-, (cc) -C(O)NR6(CR6R6)t-, (dd) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, (ee) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, og (ff) -(CR6R6)t-,hvori (dd) eller (ee) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;B er valgt fra gruppen som består av:(b) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, (c) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring,hvori (b) eller (c) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;(d) -(C1-8-alkyl)-, (e) -(C2-8-alkenyl)-, (f) -(C2-8-alkynyl)-, hvorii) 0-4 karbonatomer i enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, -S(O)p-, -NR6-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; og (g) -(CR6R6)t-,H er valgt fra gruppen som består av:(a) en enkeltbinding,(b) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, (c) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring,hvori (b) eller (c) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;(d) -(C1-8-alkyl)-, (e) -(C2-8-alkenyl)-, (f) -(C2-8-alkynyl)-, hvorii) 0-4 karbonatomer i enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, -S(O)p-, -NR6-, -(C=O)-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (d)-(f) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; og (g) -(CR6R6)t-,C og J er uavhengig valgt fra gruppen som består av:(a) hydrogen, (c) F, (d) Cl, (e) Br, (f) I, (g) -CF3, (h) -CN, (i) -N3 (j) -NO2,(k) -NR6(CR6R6)tR8, (l) -OR8, (m) -S(O)p(CR6R6)tR8, (n) -C(O)(CR6R6)tR8,(o) -OC(O)(CR6R6)tR8, (p) -SC(O)(CR6R6)tR8, (q) -C(O)O(CR6R6)tR8,(r) -NR6C(O)(CR6R6)tR8, (s) -C(O)NR6(CR6R6)tR8, (t) -C(=NR6)(CR6R6)tR8,(u) -C(=NNR6R6)(CR6R6)tR8, (v) -C(=NNR6C(O)R6)(CR6R6)tR8, (w) -C(=NOR8)(CR6R6)tR8, (x) -NR6C(O)O(CR6R6)tR8, (y) -OC(O)NR6(CR6R6)tR8, (z) -NR6C(O)NR6(CR6R6)tR8, (aa) -NR6S(O)p(CR6R6)tR8, (bb) -S(O)pNR6(CR6R6)tR8, (cc) -NR6S(O)pNR6(CR6R6)tR8, (dd) -NR6R8, (ee) -NR6(CR6R6)R8, (ff) -OH, (gg) -NR8R8,(hh)-OCH3, (ii) -S(O)pR8, (jj) -NC(O)R8, (kk) -NR6C(NR6)NR6R8, (11) en C1-8-alkylgruppe, (mm) en C2-8alkenylgruppe, (nn) en C2-8-alkynylgruppe, (oo) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, (pp) en 3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, (qq) -(CR6R6)tNR6(CR6R6)tR8,(rr) -N[(CR6R6)tR8][C=O(CR6R6)tR8], (ss) -(CR6R6)tN[(CR6R6)tR8][(CR6R6)tR8],(tt) -(CR6R6)tNR6(C=O)(CR6R6)tR8, (uu)-halogenalkyl, (w) -C(O)(CR6)[(CR6R6)tR8]R8, (ww) -(CR6R6)tC(O)NR8R8, (xx) -(CR6R6)t(C(O)O(CR6R6)tR8, (yy) -NR6C(O)CR8R8R8, (zz) -N[(CR6R6)tR8]C(O)R8, og (aaa) -S(O)pNR8R8;hvori (11) til (pp) eventuelt substitueres med én eller flere R7-grupper;R5 er valgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NR6R6, (k) -OR8, (1) -NR6(CNR6)NR6R6, (m) -C1-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8-alkynyl, (p) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel), (q) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (r) -halogenalkyl, (s) -SR6, (t) -(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, og (u) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring; alternativt tas to R5-grupper sammen for å danne en karbosyklisk ring;hvori (m) til og med (r) og (t) til og med (u) eventuelt substitueres med en eller flere R8; R6 er valgt fra (a) hydrogen, (b) -C1-8-alkyl eller alternativt tas to R6-grupper sammen for å danne en karbosyklisk ring, (c) -halogenalkyl, (d) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel og (e) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring;hvori (b) til og med (e) eventuelt substitueres med en eller flere R8;R7 er velgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (1) -NR6(CNR6)NR6R6, (m) -C1-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8-alkynyl, (p) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel), (q) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (r) -halogenalkyl, (s) -NR6R8, (t) -OR8, (u) -(CR6R6)tNR6R8,(v) -CR6R8R8, (w) -SR6, (x) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, (y) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, (z) -(CR6R6)tC(O)NR8R8, (aa) -S(O)pR8, (bb) -NR6C(O)NR6R6,(cc) -NR6C(O)R6, og (dd) -C(=NR6)NR6R6; hvori (m) til og med (q) og (x) til og med (y) eventuelt substitueres med en eller flere R9;R8 er valgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NR6R9, (k) -OR9, (1) -NR6(CNR6)NR6R6, (m) -C1-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl,(o) -C2-8-alkynyl, (p) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel), (q) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (r) 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel), (s) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, (t) -halogenalkyl, (u) -C(O)(CR6R6)tR9, (v) -SR6, (w) -OC(O)(CR6R6)tR9, (x) -NR6C(O)NR6R9, (y)-NR6C(O)R9, (z) -NR6(CNR9)(NR6R6), (aa) -ONR6(CNR6)NR6R6, (bb) -C(=NR9)NR6R6, (cc) -S(O)pR9, (dd) -(CR6R6)tC(O)NR6R9, (ee) -(CR6R6)tOR9, og(ff) -(CR6R6)tNR6R9;hvori (m) til og med (s) eventuelt substitueres med én eller flere R9;R9 er valgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3,(i) -NO2, (j) -NR6R10, (k) -OR6, (1) -NR6(CNR6)NR6R6, (m) -C(O)(CR6R6)tNR6R6,(n) -C1-8 alkyl, (o) -C2-8-alkenyl, (p) -C2-8-alkynyl, (q) -3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt blant gruppen som består av nitrogen, oksygen, og svovel, (r) -3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, (s) -halogenalkyl, (t) -(CR6R6)tOR6,(u) -O(CR6R6)tNR6R10, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR10, (y) -S(O)pR6, (z) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen, og svovel), (aa) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (bb) -O(CR6R6)tOR6, (cc) -C(=NR6)NR6R6, (dd) -ONR6R6, (ee) -NR6C(O)NR6R6,(ff) -O(CR6R6)tOR6, (gg) -NR6C(O)R6, og (hh) -(CR6R6)tNR6R10;hvori (n) til og med (r) og (z) til og med (aa) eventuelt substitueres med ett eller flere R10;R10 er valgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3, (i) -NO2, (j) -NR6R6, (k) -OR6, (l) -NR6(CNR6)NR6R6, (m) -C(O)(CR6R6)tNR6R6,(n) -C1-8-alkyl, (o) -C2-8-alkenyl, (p) -C2-8-alkynyl, (q) -3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen, og svovel, (r) -3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring, (s) -halogenalkyl, (t) -(CR6R6)tOR6,(u) -O(CR6R6)tNR6R6, (v) -C(O)R6, (w) -SR6, (x) -C(O)OR6, (y) -S(O)pR6, (z) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen, og svovel), (aa) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet, mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (bb) -O(CR6R6)tOR6, (cc) -C(=NR6)NR6R6, (dd) -ONR6R6, (ee) -NR6C(O)NR6R6,(ff) -O(CR6R6)tOR6, (gg) -NR6C(O)R6, og (hh) -(CR6R6)tNR6R6;hvori gruppen -G-H-J er noe annet enn hydrogen;p er 0, 1 eller 2, ogt er 1, 2 eller 3,eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.2. Forbindelsen ifølge krav 1, som har formelen valgt frai)ii)ogiii)eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.3. Forbindelsen ifølge krav 2, som har formelen ii) eller iii) hvori A er valgt fra(a) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen og svovel, og(b) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring,hvori (a) eller (b) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;B er valgt fra (a) -(C1-8-alkyl)-, (b) -(C2-8-alkenyl)-, og (c) -(C2-8-alkynyl)-,hvorii) 0-4 karbonatomer i enhver av (a)-(c) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, -S(O)p-, -NR6-,-C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, og -NR6S(O)pN6-, ii) enhver av (a)-(c) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (a)-(c) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper, og C er valgt fra (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen,eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.4. Forbindelsen ifølge krav 3, hvori A er valgt fra azepanyl, syklobutyl, syklopentyl, sykloheksyl, sykloheptyl, fenyl, pyridinyl, sykloheksenyl, sykloheksadienyl, dihydropyridyl, tetrahydropyridyl, azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl og piperidenyl; hvori enhver av A rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;B er valgt fra (a) -(C1-8-alkyl)-, hvorii) 0-4 karbonatomer i (a) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, -S(O)p-, -NR6-, -S(O)pNR6-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) (a) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, ogiii) (a) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; ogC er valgt fra (a) NH2, (b) -NHC(=NH)NH2 og (c) hydrogen;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.5. Forbindelsen ifølge krav 4, hvori C-B-A er valgt fra gruppen som består av:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.6. Forbindelsen ifølge krav 2, som har formelen ii) eller iii) hvori G er valgt fra(a) en enkeltbinding, (b) -(C1-8-alkyl)-, (c) -(C2-8-alkenyl)-, (d) -(C2-8-alkynyl)-, hvori i) 0-4 karbonatomer i enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, S(O)p,-NR6-,-(C=O)-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; (e) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, og (f) en 3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring,hvori (a) eller (f) eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper;eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.7. Forbindelsen ifølge krav 3, hvori R5 er valgt fra (a) hydrogen, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CN, (h) -N3 (i) -NO2, (j) -NH2, (k) -OR6, (l) -NHC(=NH)NH2,(m) -C1-8-alkyl, (n) -C2-8-alkenyl, (o) -C2-8-alkynyl, (p) -(C1-8-alkyl) -(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel), (q) -(C1-8-alkyl)-(3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring), (r) -halogenalkyl, (s) -SR6, (t) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel og (u) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring; alternativt tas to R5-grupper sammen for å danne en karbosyklisk ring, eller hvori R6 er valgt fra(a) hydrogen, (b) -C1-8-alkyl eller alternativt tas to R6-grupper sammen for å danne en karbosyklisk ring, (c) -halogenalkyl, (d) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk heterosyklisk ring som inneholder ett eller flere heteroatomer valgt fra gruppen som består av nitrogen, oksygen og svovel, og (e) -3-14-leddet mettet, umettet eller aromatisk karbosyklisk ring; eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.8. Forbindelsen ifølge krav 6, hvori hver G er valgt fra(a) en enkeltbinding, (b) -(C1-8-alkyl)-, (c) -(C2-8-alkenyl)-, (d) -(C2-8-alkynyl)-, hvori i) 0-4 karbonatomer i enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt erstattes av en rest valgt fra gruppen som består av -O-, S(O)p,-NR6-,-(C=O)-, -C(=NR6)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p-, og -NR6S(O)pNR6-,ii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med én eller flere R5-grupper, og iii) enhver av (b)-(d) rett ovenfor eventuelt substitueres med -(C1-8-alkyl)-R5-grupper; hvori p er 0, 1 eller 2,eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.9. Forbindelsen ifølge krav 2, som har formelen iii) hvorivalgt fra:eller -G-H-J er:hvori Rx er valgt fra CH2, NH, N(C1-8-alkyl), S, og O; Ry og Rz er C eller CH, hver uavhengig substituert med én eller flere F, CH3, CF3, OH, og OCH3; eller Rx, Ry og Rz er hver uavhengig valgt fra CH2 og CRaRb hvori Ra og Rb tas sammen for å danne en C3-5-karbosyklisk ring;J er valgt fra NH2, NH(C1-8-alkyl), N(C1-8-alkyl)2, NHC(=O)CH3, NHC(=O)NH2, NHC(=NH)NH2, og NHC(=NH)H;hvori n er 0, 1 eller 2;alternativt er -G-H-Jhvori Rx er valgt fra CH2, NH, N(C1-8-alkyl), S og O; Rz er en C eller CH, substituert med en eller flere CH3, eller Rz er CRaRb hvori Ra og Rb tas sammen for å danne en C3-5-karbosyklisk ring, hvori m er 1, 2, eller 3;J er valgt fra NH2, NH(C1-8-alkyl), N(C1-8-alkyl)2, NHC(=O)CH3, NHC(=O)NH2, NHC(=NH)NH2, og NHC(=NH)H; eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.10. Forbindelsen ifølge krav 1, hvori forbindelsen er valgt fra:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav. 11. Forbindelse ifølge krav 1, som har formelen:eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav.12. Forbindelse ifølge ett av kravene 1-11, eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav, for anvendelse ved behandling eller redusering av risikoen for en mikrobiell infeksjon hos et menneske eller dyr, som omfatter administrering til mennesket eller dyret hvori den mikrobielle infeksjonen fortrinnsvis er valgt fra gruppen som består av:en hudinfeksjon, en Gram-positiv infeksjon, en Gram-negativ infeksjon, nosokomial lungebetennelse, omgivelseservervet lungebetennelse, post-viral lungebetennelse, sykehuservervet lungebetennelse/ventilatorforbundet lungebetennelse,en luftveisinfeksjon, akutt bekkeninfeksjon, en komplisert hud- og hudstrukturinfeksjon, en infeksjon i huden og bløtvev (SSTI), en abdominal infeksjon, en komplisert intraabdominal infeksjon, en urinveisinfeksjon, bakteriemi, septisemi, endokarditt, en atrioventrikulær shuntinfeksjon, en vaskulær tilgangsinfeksjon, meningitt, kirurgisk profylakse, en peritoneal infeksjon, en beininfeksjon, en leddinfeksjon, en meticillinresistent Staphylococcus aureus-infeksjon, en vankomycinresistent Enterococciinfeksjon, en linezolidresistent organismeinfeksjon, en Bacillus anthracis-infeksjon, en Francisella tularensis-infeksjon, en Yersinia pestis-infeksjon, og tuberkulose.13. Forbindelsen for anvendelse ifølge krav 12, hvori forbindelsen, eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav administreres otisk, oftalmisk, nasalt, oralt, parenteralt, topisk eller intravenøst.14. Medisinsk anordning som inneholder en forbindelse ifølge ett av kravene 1-11, eller et farmasøytisk akseptabelt salt, ester eller tautomer derav, fortrinnsvis hvori anordningen er en stent.
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info

Klasser info chevron_right

Innehaver(e) info chevron_right

Innehaver i EP:
Melinta Therapeutics, Inc.
300 George Street, Suite 301 New Haven, CT 06511 US

Oppfinner(e) info chevron_right

DUFFY, Erin, M.
349 River Road Deep River, CT 06417 US
BHATTACHARJEE, Ashoke
461 Cardinal Lane Cheshire, CT 06410 US
O'DOWD, Hardwin
21 Wormwood Street, Unit 516 Boston, MA 02210 US
DEVIVO, Marco
641 Whitney Avenue, Apt. 3B New Haven, CT 06511 US
WIMBERLY, Brian, T.
882 Moose Hill Road Guilford, CT 06437 US
CHEN, Shili
290 Sorghum Ridge Cheshire, CT 06410 US
LOU, Rongliang
497 Cedar Lane Cheshire, CT 06410 US

Fullmektig info chevron_right

Fullmektig i Norge:
ZACCO NORWAY AS
Postboks 488 0213 OSLO NO ( OSLO kommune, Oslo fylke )

Org.nummer: 982702887
Din referanse: V6465NO00
  • Foretaksnavn:
  • Foretaksform:
  • Næring:
  • Forretningsadresse:
     

Kilde: Brønnøysundregistrene
Fullmektig i EP:
D Young & Co LLP
120 Holborn London EC1N 2DY GB

Prioritet info chevron_right

2009.10.16, US 252478 P

2010.03.16, US 314287 P

2010.06.24, US 358201 P

Anførte dokumenter info chevron_right

AUSTIN, CRISTINA ET AL.: 'Synthesis of Amino- and Guanidino-G-Clamp PNA Monomers' ORGANIC LETTERS vol. 4, no. 23, 2002, ISSN 1523-7060 pages 4073 - 4075, XP002515121 (B1)

DEBAENE, FRANCOIS ET AL.: 'Expanding the scope of PNA-encoded libraries: divergent synthesis of libraries targeting cysteine, serine and metallo- proteases as well as tyrosine phosphatases' TETRAHEDRON vol. 63, no. 28, 09 July 2007, pages 6577 - 6586, XP025320925 (B1)

ORTEGA. JPSE-ANTONIO ET AL.: 'Binding Affinities of Oligonucleotides and PNAs Containing Phenoxazine and G-Clamp Cytosine Analogues Are Unusually Sequence- Dependent' ORGANIC LETTERS vol. 9, no. 22, 2007, pages 4503 - 4506, XP008156257 (B1)

WO-A2-02/097134 (B1)

RAJEEV, KALLANTHTTATHIL G. ET AL.: 'High-Affinity Peptide Nucleic Acid Oligomers Containing Tricyclic Cytosine Analogues' ORGANIC LETTERS vol. 4, no. 25, 2002, pages 4395 - 4398, XP008156256 (B1)

WO-A1-2007/014308 (B1)

PETER STOSS ET AL: "Novel pyrimidine and pyrimido[1,2- a ]pyrimidine derivatives. By-products of a guanidine based thymine synthesis", JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, vol. 28, no. 2, 1 February 1991 (1991-02-01), pages 231-236, XP055058543, ISSN: 0022-152X, DOI: 10.1002/jhet.5570280205 (B1)

Sakshistorikk info chevron_right

Statushistorie

Liste over statusendringer i sakshistorikk
Hovedstatus Beslutningsdato, detaljstatus
Patent opphørt Ikke betalt årsavgift
EP patent gjort gjeldende i Norge EP patent besluttet gjeldende i Norge
EP under behandling Forespørsel om å gjøre EP patent gyldig er mottatt

Korrespondanse

expand_more file_download  
Liste over sakshistorikk og korrespondanse
Dato Type korrespondanse Journal beskrivelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
27-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
26-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
25-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
24-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
23-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
22-01 Via Altinn-sending EP Opphørt for ikke betalt årsavgift (3206)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
21-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2488532)
20-01 Via Altinn-sending EP Påminnelse om ikke betalt årsavgift (3331) (PTEP2488532)
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
19-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
18-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
17-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
16-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
15-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
14-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
13-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
12-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
11-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
10-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
09-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
08-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
07-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Utgående EP Registreringsbrev (3210)
06-01 Brev UT EP Registreringsbrev (3210)
Innkommende, AR279273435 Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-01 Korrespondanse (Hovedbrev inn) Korrespondanse (Hovedbrev inn)
05-02 Fullmakt Fullmakt
Utgående EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
04-01 Via Altinn-sending EP Batch Varsel om betaling av første årsavgift (3319)
Utgående EP defect letter
03-01 Via Altinn-sending EP defect letter
Innkommende, AR275071996 Søknadsskjema Patent
01-01 Søknadsskjema Patent Søknadsskjema Patent
01-02 EP oversettelse EP krav
01-03 EP oversettelse EP oversettelse
Innkommende EP Publiseringsdokument fra EPO
02-01 EP Publiseringsdokument fra EPO EP Publiseringsdokument fra EPO
Informasjon om ikke tilgjengelige dokumenter

Betaling info chevron_right

Til betaling:

Betalingshistorikk:

Liste av betalinger
Beskrivelse / Fakturanummer Betalingsdato Beløp Betaler Status
Årsavgift 9. avg. år (EP) 2018.10.29 2850 COMPUTER PACKAGES INC Betalt og godkjent
31813062 expand_more 2018.09.06 5500 TANDBERG INNOVATION AS Betalt
Denne oversikten kan mangle informasjon, spesielt for eldre saker, om tilbakebetaling, internasjonale varemerker og internasjonale design.

Publikasjon(er) info chevron_right

Lenker til publikasjoner og Norsk Patenttidende (søkbare tekstdokumenter)

Oversettelse av europeisk patentskrift
Allment tilgjengelig patentsøknad
Norsk Patenttidende - ved meddelelse
Nye digitale Norske Tidende, nyhet om tjenesten ved lansering
Om Norske Tidende
Hva betyr A1, B, B1, C osv? info
Kapitler uten data er fjernet. Melding opprettet: 26.04.2025 04:26:22